Właściwości farmakokinetyczne laktulozy

Laktuloza, substancja czynna produktu leczniczego Lactulose-MIP (9,75 g/15 ml, syrop), charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym tylko niewielka część laktulozy, wynosząca od 0,4% do 2%, ulega absorpcji z jelita cienkiego. Zaabsorbowana frakcja laktulozy nie podlega metabolizmowi i jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki z moczem. ¹

Metabolizm w okrężnicy

Większość podanej dawki laktulozy (98-99,6%) dociera do okrężnicy w postaci niezmienionej, gdzie podlega fermentacji bakteryjnej. W wyniku tego procesu powstają krótkołańcuchowe kwasy organiczne, głównie kwas mlekowy, octowy i propionowy. Kwasy organiczne powstające w okrężnicy w procesie fermentacji laktulozy są tylko częściowo wchłaniane do krwiobiegu, a następnie metabolizowane w organizmie. ²

Dystrybucja i eliminacja

Eliminacja laktulozy odbywa się dwoma głównymi drogami: większość dawki (98-99,6%) niewchłoniętej z jelita cienkiego ulega rozkładowi w okrężnicy przez florę bakteryjną, natomiast niewielka frakcja wchłonięta (0,4-2%) jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki. Ze względu na ograniczone wchłanianie ogólnoustrojowe, laktuloza praktycznie nie podlega dystrybucji tkankowej i nie gromadzi się w organizmie. ³

Znaczenie właściwości farmakokinetycznych w działaniu terapeutycznym

Właściwości farmakokinetyczne laktulozy determinują jej działanie terapeutyczne. Dzięki minimalnemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego, substancja czynna dociera prawie w całości do okrężnicy, gdzie wywiera swoje działanie osmotyczne i stymuluje wzrost bakterii probiotycznych. Metabolity powstające w wyniku fermentacji bakteryjnej obniżają pH treści jelitowej, co stanowi podstawę działania laktulozy w leczeniu zaparć oraz encefalopatii wątrobowej. ⁴

Istotne jest, że z uwagi na bardzo ograniczone wchłanianie ogólnoustrojowe, laktuloza charakteryzuje się minimalnym ryzykiem działań niepożądanych związanych z dystrybucją ogólnoustrojową. Ze względu na brak metabolizmu wątrobowego, nie występują również interakcje na poziomie enzymów metabolizujących leki. ⁵