maleinian tymololu
Maleinian tymololu to syntetyczny lek z grupy nieselektywnych beta-adrenolityków, który blokuje zarówno receptory β₁, jak i β₂. Związek ten jest solą maleinianu kwasu (S)-4-[4-(morfolino)-1,2,5-tiadiazol-3-ilo]-1,1-dimetyloetyloaminy, co przekłada się na jego właściwości farmakologiczne.
W okulistyce maleinian tymololu stosowany jest głównie w leczeniu jaskry otwartego kąta oraz nadciśnienia ocznego. Mechanizm działania polega na zmniejszeniu wytwarzania cieczy wodnistej przez ciało rzęskowe, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Preparat występuje najczęściej w postaci kropli do oczu w stężeniach 0,25% i 0,5%.
Pomimo głównego zastosowania okulistycznego, maleinian tymololu wykazuje również działanie ogólnoustrojowe, które może powodować efekty niepożądane związane z blokadą receptorów beta-adrenergicznych, takie jak bradykardia, hipotensja czy skurcz oskrzeli. Z tego powodu należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów z chorobami układu krążenia, astmą oskrzelową czy przewlekłą obturacyjną chorobą płuc.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Bimatoprost + Timolol Genetic 0,3 mg/ml + 5 mg/ml
Lek Bimatoprost + Timolol Pharmabide w postaci kropli do oczu zawiera bimatoprost (0,3 mg/ml, około 8,34 µg/kropla) oraz tymolol (5 mg/ml, jako 6,8 mg/ml maleinianu; około 0,14 mg/kropla, jako 0,19 mg maleinianu). Preparat stosowany jest w leczeniu okulistycznym i wykazuje nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Niemniej jednak, bezpośrednio po aplikacji kropli może wystąpić przejściowa utrata ostrości widzenia, co jest zjawiskiem fizjologicznym i może krótkotrwale zaburzać zdolność do wykonywania precyzyjnych czynności, w tym prowadzenia pojazdów. W przypadku wystąpienia takich objawów pacjent powinien powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu pełnego ustąpienia zaburzeń widzenia.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Timo-COMOD 0,5 % 5 mg/ml
Produkt leczniczy Timo-COMOD 0,5% (maleinian tymololu 5 mg/ml) w postaci kropli do oczu wymaga szczególnej ostrożności podczas jednoczesnego stosowania z innymi lekami ze względu na ryzyko interakcji farmakodynamicznych, głównie związanych z działaniem beta-adrenolitycznym tymololu. Kluczowe interakcje dotyczą leków kardiologicznych, takich jak doustne antagoniści kanału wapniowego (werapamil, diltiazem), doustne beta-adrenolityki (np. metoprolol, propranolol), leki przeciwarytmiczne (w tym amiodaron), glikozydy naparstnicy (digoksyna), parasympatykomimetyki oraz guanetydyna. Interakcje te mogą prowadzić do nasilenia bradykardii, hipotensji, zaburzeń przewodnictwa przedsionkowo-komorowego oraz ujemnego działania inotropowego. Zaleca się zachowanie co najmniej 15-minutowego odstępu między aplikacją różnych leków okulistycznych, stosowanie maści do oczu jako ostatnich oraz technikę zaciskania wewnętrznych kątów oczu w celu ograniczenia wchłaniania ogólnoustrojowego tymololu.
amiodaron, antagonista kanału wapniowego, bradykardia, depresyjne działanie na OUN, digoksyna, diltiazem, działanie beta-adrenolityczne, działanie hipotensyjne, działanie kardiodepresyjne, działanie sympatykolityczne, glikozyd naparstnicy, guanetydyna, hipotensja ortostatyczna, interakcja farmakodynamiczna, interakcja miejscowa, krople do oczu, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwarytmiczny, maleinian tymololu, maść do oczu, metoprolol, parasympatykomimetyk, propranolol, ujemne działanie inotropowe, wchłanianie ogólnoustrojowe, werapamil, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cosopt PF (20 mg + 5 mg)/ml
Preparat COSOPT PF to złożony lek przeciwjaskrowy zawierający chlorowodorek dorzolamidu (20 mg/ml) oraz maleinian tymololu (5 mg/ml), dostępny w postaci kropli do oczu bez konserwantów. Substancje czynne działają synergistycznie, obniżając ciśnienie śródgałkowe poprzez hamowanie anhydrazy węglanowej II (dorzolamid) oraz nieselektywne blokowanie receptorów beta-adrenergicznych (tymolol), co prowadzi do zmniejszenia produkcji cieczy wodnistej. Preparat charakteryzuje się pH 5,5-5,8 i osmolalnością 242-323 mOsmol/kg, a jego stosowanie dwa razy dziennie zapewnia skuteczne i długotrwałe obniżenie ciśnienia śródgałkowego bez działań niepożądanych typowych dla miotyków, takich jak zwężenie źrenicy czy kurcz akomodacji.
anhydraza węglanowa II, chlorowodorek dorzolamidu, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, efekt synergistyczny, jaskra, jony wodorowęglanowe, krople do oczu, kurcz akomodacji, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwjaskrowy, lek zwężający źrenicę, maleinian tymololu, nocna ślepota, ograniczenie pola widzenia, podwyższone ciśnienie śródgałkowe, receptor beta-adrenergiczny, test fluoresceinowy, tonografia, uszkodzenie nerwu wzrokowego, wyrostek rzęskowy oka, zwężenie źrenicy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Cusimolol 0,5% 5 mg/ml
Cusimolol 0,5% (5 mg/ml) w formie kropli do oczu jest stosowany w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego, szczególnie w leczeniu jaskry. Terapia powinna być rozpoczynana od 0,25% roztworu tymololu, podawanego po jednej kropli do chorego oka dwa razy na dobę. W przypadku niewystarczającej odpowiedzi dawkę można zwiększyć do 1 kropli Cusimolol 0,5% dwa razy na dobę. Po około 4 tygodniach terapii zaleca się ponowną ocenę ciśnienia wewnątrzgałkowego, gdyż stabilizacja może wymagać kilku tygodni. U pacjentów ze stabilnym ciśnieniem możliwe jest zmniejszenie dawkowania do jednej kropli na dobę. Nie zaleca się łączenia Cusimololu z innymi beta-adrenolitykami podawanymi miejscowo. W przypadku zamiany innych leków beta-adrenolitycznych należy odstawić poprzedni preparat po pełnej dawce i rozpocząć terapię 0,25% tymololem, a następnie ewentualnie przejść na Cusimolol 0,5% w dawce 1 kropli dwa razy na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku dawkowanie nie wymaga modyfikacji.
5, beta-adrenolityk, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dysfagia, działanie ogólnoustrojowe, jaskra młodzieńcza pierwotna, jaskra wrodzona pierwotna, kanał nosowo-łzowy, kroplomierz, leczenie chirurgiczne, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwjaskrowy, maleinian tymololu, maść do oczu, podanie miejscowe do oka, tymolol, utrata wzroku, wchłanianie ogólnoustrojowe, worek spojówkowy, zakażenie oka - Leksykon leków
Skład i postać leku – Akistan Duo 50 mcg/ml + 5 mg/ml
Produkt leczniczy Akistan DUO to sterylny, przezroczysty roztwór do oczu zawierający 50 µg/ml latanoprostu oraz 5 mg/ml tymololu (w postaci 6,8 mg/ml maleinianu tymololu). Preparat zawiera konserwant chlorek benzalkoniowy w stężeniu 200 µg/ml, który może powodować podrażnienia oraz odbarwienia miękkich soczewek kontaktowych. Roztwór charakteryzuje się pH w zakresie 5,5-6,5 oraz osmolalnością około 300 mOsm/kg. Produkt dostępny jest w butelkach z kroplomierzem o pojemności 2,5 ml (około 80 kropli), pakowanych po 1, 3 lub 6 sztuk. Przed otwarciem należy przechowywać go w lodówce (2-8°C), a po otwarciu w temperaturze do 25°C, zużywając zawartość w ciągu 4 tygodni.
badanie in vitro, chlorek benzalkoniowy, chlorek sodu, disodu fosforan dwunastowodny, krople do oczu, kwas fosforowy, latanoprost, maleinian tymololu, miękkie soczewki kontaktowe, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, osmolalność, podrażnienie oka, regulator pH, roztwór sterylny, sodu diwodorofosforan dwuwodny, środek konserwujący, tiomersal, tymolol, woda oczyszczona, wodorotlenek sodu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Timo-COMOD 0,5 % 5 mg/ml
Timo-COMOD 0,5% to okulistyczny roztwór kropli do oczu zawierający 5 mg/ml tymololu (6,84 mg/ml maleinianu tymololu), stosowany w leczeniu nadciśnienia śródgałkowego oraz jaskry z otwartym kątem przesączania. Mechanizm działania opiera się na miejscowym hamowaniu produkcji cieczy wodnistej, co skutkuje obniżeniem ciśnienia wewnątrzgałkowego. Preparat zawiera również 13,36 mg/ml fosforanów (133,6 mg/10 ml), co może mieć znaczenie u pacjentów z określonymi schorzeniami. Timo-COMOD 0,5% jest wskazany szczególnie u pacjentów wymagających skutecznej i długotrwałej kontroli ciśnienia śródgałkowego, zwłaszcza gdy inne metody leczenia są nieskuteczne lub przeciwwskazane.
beta-adrenolityk, ciecz wodnista oka, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie ogólnoustrojowe, fosforan, gałka oczna, jaskra z otwartym kątem przesączania, krople do oczu, maleinian tymololu, nadciśnienie śródgałkowe, obniżenie ciśnienia śródgałkowego, progresja jaskry, terapia doustna, terapia jaskry - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Latanoprost Timolol Genoptim (50 mcg + 5 mg) /ml
Produkt leczniczy Latanoprost + Timolol Genoptim to roztwór do oczu zawierający 50 μg/ml latanoprostu oraz 5 mg/ml tymololu maleinianu, co odpowiada około 1,5 μg latanoprostu i 150 μg tymololu w jednej kropli. Zalecane dawkowanie u dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku, to jedna kropla do oka lub obu oczu raz na dobę, bez przekraczania tej dawki. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Produkt zawiera również substancje pomocnicze, w tym 0,2 mg/ml benzalkoniowego chlorku, co w opakowaniu 2,5 ml daje 0,5 mg tej substancji. Podczas aplikacji należy zdjąć soczewki kontaktowe, które można założyć ponownie po 15 minutach, a w przypadku stosowania innych leków okulistycznych zachować co najmniej 5-minutowy odstęp między podaniami.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Duokopt 20 mg/ml + 5 mg/ml
DUOKOPT to krople do oczu w formie przezroczystego, bezbarwnego do lekko żółtego roztworu o pH 5,3–5,9 i osmolalności 240–300 mOsmol/kg. Każdy mililitr zawiera 20 mg dorzolamidu (chlorowodorek dorzolamidu 22,25 mg) oraz 5 mg tymololu (maleinian tymololu 6,83 mg). Preparat nie zawiera konserwantów, a jego skład uzupełniają hydroksyetyloceluloza (środek zwiększający lepkość), mannitol (regulator osmolalności), cytrynian sodu (bufor pH), wodorotlenek sodu (do ustalenia pH) oraz woda do wstrzykiwań. Produkt jest dostępny w butelkach HDPE z pompką dozującą, co umożliwia precyzyjne dawkowanie.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Xalacom (0,05 mg + 5 mg)/ml
Xalacom to roztwór do oczu zawierający latanoprost (0,05 mg/ml) oraz tymolol (6,8 mg/ml maleinianu tymololu, odpowiadający 5,0 mg tymololu). Pojedyncza kropla dostarcza około 1,5 µg latanoprostu i 150 µg tymololu. Lek stosuje się miejscowo, 1 kroplę do oka lub obu oczu raz na dobę u dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Przed aplikacją należy zdjąć soczewki kontaktowe, które można ponownie założyć po 15 minutach. W przypadku stosowania kilku leków okulistycznych, zaleca się zachowanie co najmniej 5-minutowej przerwy między podaniami.
działanie miejscowe, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, jama nosowo-gardłowa, kanał nosowo-łzowy, krople do oczu, latanoprost i tymolol, lek okulistyczny, maleinian tymololu, pacjent dorosły, podeszły wiek, proces chorobowy, soczewka kontaktowa, substancja czynna, wchłanianie ogólnoustrojowe, worek spojówkowy, Xalacom - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Duokopt 20 mg/ml + 5 mg/ml
DUOKOPT to krople do oczu zawierające dorzolamid (20 mg/ml) i tymolol (5 mg/ml), stosowane w leczeniu jaskry otwartego kąta oraz jaskry wtórnej w przebiegu zespołu rzekomego złuszczania. Preparat jest wskazany u pacjentów z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, u których monoterapia beta-adrenolitykiem miejscowym okazała się niewystarczająca. Roztwór o pH 5,3-5,9 i osmolalności 240-300 mOsmol/kg działa poprzez dwukierunkowe mechanizmy: dorzolamid hamuje anhydrazę węglanową, zmniejszając produkcję cieczy wodnistej, natomiast tymolol, jako nieselektywny beta-adrenolityk, redukuje jej wytwarzanie i zwiększa odpływ cieczy wodnistej.
chlorowodorek dorzolamidu, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dorzolamid, inhibitor anhydrazy węglanowej, jaskra otwartego kąta, jaskra wtórna, lek beta-adrenolityczny, maleinian tymololu, nerw wzrokowy, nieselektywny beta-adrenolityk, pseudoeksfoliacja, tymolol, zespół rzekomego złuszczania - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Timo-COMOD 0,5 % 5 mg/ml
Preparat Timo-COMOD 0,5% zawiera tymolol maleinian tymololu w stężeniu 5 mg/ml, będący beta-adrenolitykiem o działaniu nie-selektywnym na receptory beta-1 i beta-2 adrenergiczne. Tymolol działa poprzez kompetencyjne hamowanie katecholamin, co prowadzi do zahamowania efektów izotropowych i chronotropowych w sercu oraz rozluźnienia mięśni gładkich. W porównaniu do propranololu, tymolol wykazuje 6-8-krotnie większą siłę działania. Po miejscowym podaniu do oka, efekt terapeutyczny obserwuje się już po około 20 minutach, z maksymalnym obniżeniem ciśnienia śródgałkowego po 1-2 godzinach, utrzymującym się do 24 godzin. Mechanizm działania polega na zmniejszeniu wydzielania cieczy wodnistej, co skutecznie obniża zarówno podwyższone, jak i prawidłowe ciśnienie śródgałkowe bez wpływu na akomodację i szerokość źrenicy, co jest istotne u pacjentów ze współistniejącą zaćmą.
akomodacja oka, aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, jaskra młodzieńcza, jaskra wrodzona, katecholamina, krople do oczu, maleinian tymololu, propranolol, receptor adrenergiczny, receptor beta-1 adrenergiczny, receptor beta-2 adrenergiczny, stabilizacja błon komórkowych, tachyfilaksja, tymolol, zaćma, znieczulenie miejscowe, źrenica - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Timo-COMOD 0,5 % 5 mg/ml
Stosowanie leku okulistycznego Timo-COMOD 0,5%, zawierającego 5 mg/ml tymololu w postaci maleinianu tymololu, może powodować przejściowe zaburzenia widzenia bezpośrednio po aplikacji, nawet przy prawidłowym stosowaniu zgodnie z zaleceniami. Zaburzenia te wpływają negatywnie na zdolność szybkiego reagowania, co stanowi istotne ryzyko podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Szczególnie niebezpieczne jest łączenie leku z alkoholem, które nasila te efekty i zwiększa ryzyko wypadków. Lekarz powinien jednoznacznie zalecić pacjentowi powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów do czasu całkowitego ustąpienia objawów zaburzeń widzenia.
alkohol, bezpieczeństwo farmakoterapii, dokumentacja medyczna, krople do oczu, lek okulistyczny, leki upośledzające sprawność, maleinian tymololu, narząd wzroku, obniżenie zdolności reagowania, praktyka kliniczna, prowadzenie pojazdów, przejściowe zaburzenia widzenia, rozmazanie obrazu, sprawność psychofizyczna, ulotka dla pacjenta, zaburzenia ostrości wzroku, zaburzenia widzenia - Leksykon substancji czynnych
Tymolol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Tymolol, beta-adrenolityk stosowany głównie w leczeniu jaskry, wykazuje akceptowalny profil bezpieczeństwa potwierdzony licznymi badaniami przedklinicznymi na zwierzętach. Dawki śmiertelne LD50 dla maleinianu tymololu podawanego doustnie wynoszą 1190 mg/kg u myszy i 900 mg/kg u szczurów. W badaniach toksyczności chronicznej u psów i szczurów obserwowano jedynie bradykardię oraz zwiększenie masy serca, nerek i wątroby, bez istotnych zmian patologicznych. Tymolol nie wykazuje istotnego potencjału mutagennego w testach in vivo i in vitro, a wyniki testu Amesa wskazują na brak wyraźnej zależności dawka-odpowiedź. W badaniach rakotwórczych u szczurów i myszy zaobserwowano wzrost częstości niektórych nowotworów przy dawkach wielokrotnie przekraczających maksymalne dawki kliniczne (300-500 mg/kg/dobę), co nie ma bezpośredniego przełożenia na ryzyko u ludzi. Nie stwierdzono działania teratogennego, a wpływ na reprodukcję był minimalny nawet przy dawkach do 150-krotnie wyższych niż kliniczne.
Istotnym klinicznie aspektem jest hamowanie gojenia się ran rogówki przy częstym (częściej niż raz na dobę) miejscowym podawaniu tymololu, co ma znaczenie u pacjentów po zabiegach okulistycznych lub z uszkodzeniami rogówki. Badania nad preparatami złożonymi zawierającymi tymolol i inne substancje aktywne (latanoprost, dorzolamid, bimatoprost, trawoprost, tafluprost) potwierdziły akceptowalny profil bezpieczeństwa tych kombinacji. W badaniach na małpach odnotowano zmiany charakterystyczne dla prostanoidów, takie jak zwiększenie szpary powiekowej i pigmentacji tęczówki, przy stosowaniu trawoprostu z tymololem. Podsumowując, dane przedkliniczne wskazują na niski potencjał toksyczny tymololu przy dawkach klinicznych, a obserwowane działania niepożądane pojawiają się głównie przy ekspozycji wielokrotnie przekraczającej dawki stosowane u ludzi.
badanie cytogenetyczne, badanie farmakologiczne, beta-adrenolityk, bimatoprost, bradykardia, dorzolamid, działanie teratogenne, farmakokinetyka, genotoksyczność, gojenie rogówki, gruczolakorak sutka, guz chromochłonny nadnerczy, jaskra, kostnienie, latanoprost, LD50, maleinian tymololu, nowotwór płuc, pigmentacja tęczówki, potencjał mutagenny, prolaktyna, przepływ pępowinowy, szpara powiekowa, tafluprost, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, trawoprost, uszkodzenie rogówki, zabieg okulistyczny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Cusimolol 0,5% 5 mg/ml
Przedawkowanie leku Cusimolol 0,5%, zawierającego 5 mg/ml tymololu w postaci maleinianu tymololu, może prowadzić do ogólnoustrojowych działań beta-adrenolitycznych, nawet przy miejscowym podaniu do worka spojówkowego. Objawy przedawkowania obejmują bradykardię (<60 uderzeń/min), niedociśnienie, zawroty i bóle głowy, skurcz oskrzeli, niewydolność serca, a w skrajnych przypadkach zatrzymanie akcji serca. Szczególnie niebezpieczne jest niezamierzone połknięcie preparatu, które może nasilić objawy blokady receptorów beta-adrenergicznych. Monitorowanie EKG, ciśnienia tętniczego oraz funkcji oddechowych jest kluczowe w diagnostyce i ocenie stanu pacjenta.
atropina, badanie EKG, beta-2-agonista, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, blokada receptorów beta-adrenergicznych, ból głowy, bradykardia, diuretyk, duszność, działanie beta-adrenolityczne, glikozyd naparstnicy, izoprotenerol, krążenie ogólne, lek wazopresyjny, maleinian tymololu, niedociśnienie, niewydolność serca, płukanie żołądka, POChP, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, roztwór soli fizjologicznej, skurcz oskrzeli, stymulacja serca, układ krążeniowo-oddechowy, węgiel aktywowany, zatrzymanie akcji serca, zawroty głowy, zwolnienie czynności serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Akistan Duo 50 mcg/ml + 5 mg/ml
Akistan DUO to lek złożony w postaci kropli do oczu zawierający latanoprost (50 mikrogramów/ml) oraz tymolol (5 mg/ml, w postaci maleinianu 6,8 mg/ml). Ze względu na obecność nieselektywnego beta-adrenolityku tymololu, preparat jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z obturacyjnymi chorobami układu oddechowego, takimi jak astma oskrzelowa, reaktywna choroba dróg oddechowych oraz ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP). Ponadto, ze względu na ryzyko bradykardii, bloku przedsionkowo-komorowego II i III stopnia, zespołu chorego węzła zatokowego, jawnej niewydolności serca i wstrząsu kardiogennego, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z poważnymi zaburzeniami rytmu serca i funkcji układu krążenia. Przeciwwskazania obejmują także nadwrażliwość na substancje czynne (latanoprost, tymolol) oraz pomocnicze, w tym chlorek benzalkoniowy (200 mikrogramów/ml), który może powodować podrażnienia oczu i keratopatię punktową.
Akistan DUO, astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia, bradykardia zatokowa, chlorek benzalkoniowy, działanie inotropowe ujemne, działanie niepożądane, interakcja lekowa, keratopatia punktowa, krople do oczu, latanoprost z tymololem, lek beta-adrenolityczny, maleinian tymololu, nieselektywny beta-bloker, niewydolność serca, pigmentacja tęczówki, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, reaktywna choroba dróg oddechowych, rozrusznik serca, skurcz oskrzeli, wstrząs kardiogenny, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenie rytmu serca, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Cosopt PF (20 mg + 5 mg)/ml
COSOPT PF to bezkonserwantowy roztwór do oczu w pojemnikach jednodawkowych, zawierający 20 mg/ml dorzolamidu oraz 5 mg/ml tymololu, stosowany w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego. Standardowa dawka to jedna kropla (0,03-0,05 ml) do worka spojówkowego chorego oka dwa razy na dobę, co odpowiada 0,8 mg dorzolamidu i 0,2 mg tymololu na aplikację. Zaleca się zachowanie co najmniej 10-minutowego odstępu przy jednoczesnym stosowaniu innych kropli do oczu, aby zapobiec wypłukiwaniu leku i zapewnić optymalne wchłanianie. Produkt jest przeznaczony wyłącznie do stosowania miejscowego, a prawidłowa technika aplikacji oraz aseptyka są kluczowe dla skuteczności i bezpieczeństwa terapii.
aseptyka, charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek dorzolamidu, dorzolamid, działanie miejscowe, działanie niepożądane, gałka oczna, kanał nosowo-łzowy, kropla do oczu, krople do oczu, maleinian tymololu, nadciśnienie oczne, podanie miejscowe do oczu, pojemnik jednodawkowy, populacja pediatryczna, tymolol, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie substancji czynnej, worek spojówkowy, wypłukiwanie leku - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Latacom (50 mcg + 5 mg)/ml
Lek Latacom, zawierający latanoprost (50 µg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml), jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami układu oddechowego charakteryzującymi się nadreaktywnością, takimi jak astma oskrzelowa (w trakcie leczenia lub w wywiadzie) oraz ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP), ze względu na ryzyko skurczu oskrzeli indukowanego przez nieselektywny beta-adrenolityk tymolol. Ponadto, ze względu na działanie beta-adrenolityczne, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z bradykardią zatokową (<60 uderzeń/min), blokiem zatokowo-przedsionkowym związanym z zespołem chorej zatoki, blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia bez rozrusznika, jawną niewydolnością serca oraz wstrząsem kardiogennym, gdyż może pogłębiać zaburzenia rytmu i kurczliwości mięśnia sercowego. Nadwrażliwość na latanoprost, tymolol lub substancje pomocnicze, w tym chlorek benzalkoniowy (0,2 mg/ml), stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania preparatu.
Wskazane jest zachowanie szczególnej ostrożności u pacjentów przyjmujących jednocześnie doustne beta-adrenolityki, ze względu na ryzyko sumowania efektów ogólnoustrojowych, co może pogorszyć stan układu krążenia. U chorych z ciężkimi chorobami rogówki należy rozważyć alternatywne metody leczenia, gdyż konserwant chlorek benzalkoniowy może nasilać objawy zespołu suchego oka i uszkodzenia powierzchni oka. Ponadto, u pacjentów z tyreotoksykozą tymolol może maskować objawy nadczynności tarczycy, utrudniając diagnostykę i monitorowanie terapii. Przed zastosowaniem leku konieczne jest dokładne zebranie wywiadu medycznego, ze szczególnym uwzględnieniem chorób układu oddechowego, sercowo-naczyniowego oraz historii reakcji alergicznych, a w przypadku wątpliwości zaleca się wybór preparatu o innym profilu bezpieczeństwa.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia zatokowa, chlorek benzalkoniowy, choroba rogówki, krople do oczu, latanoprost, maleinian tymololu, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość, niewydolność serca, POChP, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcja alergiczna, rozrusznik serca, skurcz oskrzeli, tymolol, tyreotoksykoza, wstrząs kardiogenny, zespół chorej zatoki, zespół suchego oka - Leksykon leków
Skład i postać leku – Cusimolol 0,5% 5 mg/ml
Cusimolol 0,5% to okulistyczny roztwór kropli do oczu zawierający tymolol w postaci maleinianu tymololu, o stężeniu 5 mg/ml (0,5%). Preparat jest przeznaczony do miejscowego stosowania na powierzchnię gałki ocznej i zawiera substancje pomocnicze takie jak sodu diwodorofosforan jednowodny, disodu fosforan dwunastowodny, benzalkoniowy chlorek (konserwant), sodu chlorek oraz wodę oczyszczoną. Obecność benzalkoniowego chlorku i fosforanów wymaga uwagi ze względu na potencjalne reakcje u wrażliwych pacjentów. Produkt jest dostępny w opakowaniu 5 ml z kroplomierzem wykonanym z LDPE, zabezpieczonym zakrętką z polipropylenu, co zapewnia aseptyczność i wygodę aplikacji.
aseptyka, bufor farmaceutyczny, chlorek benzalkoniowy, chlorek sodu, ciśnienie osmotyczne, disodu fosforan, fosforany, krople do oczu, maleinian tymololu, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, polietylen LDPE, polipropylen, regulator pH, roztwór okulistyczny, sodu diwodorofosforan, środek konserwujący, substancja czynna, tymolol - Leksykon substancji czynnych
Brymonidyna – Właściwości farmakodynamiczne
Brymonidyna, będąca sympatykomimetykiem o wysokiej selektywności wobec receptorów α2-adrenergicznych (powinowactwo 1000-krotnie większe niż do α1), jest stosowana głównie w leczeniu jaskry w postaci kropli do oczu. Mechanizm jej działania polega na podwójnym efekcie: zmniejszeniu produkcji cieczy wodnistej oraz zwiększeniu jej odpływu drogą naczyniówkowo-twardówkową, co prowadzi do obniżenia ciśnienia śródgałkowego średnio o 4-6 mmHg. Maksymalny efekt hipotensyjny obserwuje się po 2 godzinach od podania. Dodatkowo, brymonidyna w stężeniu 0,25 mg/mL jest skuteczna w redukcji przekrwienia spojówek poprzez zwężenie naczyń krwionośnych, z efektem utrzymującym się do 8 godzin. Preparaty zawierające brymonidynę charakteryzują się minimalnym wpływem na układ sercowo-naczyniowy i oddechowy przy miejscowym stosowaniu.
agonista receptora α2-adrenergicznego, analog prostaglandyn, antagonista receptorów β-adrenergicznych, astma oskrzelowa, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, działanie hipotensyjne, jaskra, latanoprost, maleinian tymololu, nadciśnienie oczne, odpływ cieczy wodnistej, odpływ z twardówki, podwyższone ciśnienie śródgałkowe, przekrwienie spojówek, przekrwienie spojówki, przeszczep ksenogeniczny siatkówki, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, receptor β-adrenergiczny, rozszerzenie źrenicy, skurcz naczyń włosowatych, sympatykomimetyk, terapia skojarzona, trawoprost, ujemne sprzężenie zwrotne, uwalnianie noradrenaliny, winian brymonidyny, zwężenie naczyń, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Akistan Duo 50 mcg/ml + 5 mg/ml
Akistan DUO to preparat okulistyczny zawierający latanoprost (50 μg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml), wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z jaskrą z otwartym kątem oraz podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym (IOP), u których monoterapia analogami prostaglandyn lub β-adrenolitykami nie przyniosła wystarczającej kontroli IOP. Połączenie tych dwóch substancji aktywnych wykorzystuje komplementarne mechanizmy działania: latanoprost zwiększa odpływ cieczy wodnistej, a tymolol zmniejsza jej produkcję, co skutkuje efektywniejszym obniżeniem ciśnienia wewnątrzgałkowego. Preparat jest szczególnie zalecany u pacjentów z progresją zmian w polu widzenia, wysokim wyjściowym IOP lub problemami z przestrzeganiem skomplikowanych schematów leczenia.
analog prostaglandyny, analog prostaglandyny F2α, chlorek benzalkoniowy, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra z otwartym kątem, latanoprost, lek przeciwjaskrowy, lek β-adrenolityczny, maleinian tymololu, nieselektywny β-adrenolityk, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, stabilizacja ciśnienia wewnątrzgałkowego, terapia skojarzona, tymolol, wytwarzanie cieczy wodnistej - Leksykon leków
Skład i postać leku – Vizidor Duo (20 mg + 5 mg)/ml
Vizidor Duo to krople do oczu w postaci roztworu o stężeniu 20 mg/ml dorzolamidu (chlorowodorek) oraz 5 mg/ml tymololu (maleinian), charakteryzujące się klarowną, bezbarwną i lekko lepką konsystencją. Preparat posiada pH w zakresie 5,0-6,0 oraz osmolalność 251-289 mOsmol/kg, co zapewnia dobrą kompatybilność z tkankami oka. Substancje pomocnicze, takie jak hydroksyetyloceluloza, mannitol, cytrynian sodu i wodorotlenek sodu, pełnią funkcje zwiększania lepkości, stabilizacji pH oraz utrzymania odpowiedniej osmolalności roztworu. Produkt dostępny jest w butelkach LDPE o pojemności 5 ml z systemem Novelia, co ułatwia precyzyjne dawkowanie.
chlorowodorek dorzolamidu, choroby oczu, cytrynian sodu, dorzolamid, działanie synergistyczne, hydroksyetyloceluloza, krople do oczu, maleinian tymololu, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, osmolalność, polietylen niskiej gęstości, polietylen wysokiej gęstości, tymolol, Vizidor Duo, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Timo-COMOD 0,5 % 5 mg/ml
Lek Timo-COMOD 0,5% (5 mg/ml tymololu maleinianu tymololu 6,84 mg/ml) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tymolol, inne beta-adrenolityki lub substancje pomocnicze, w tym fosforany (133,6 mg/10 ml, tj. 13,36 mg/ml). Szczególną ostrożność należy zachować u osób z nadreaktywnością dróg oddechowych, zwłaszcza z astmą oskrzelową (aktualną lub w wywiadzie) oraz ciężką POChP, ze względu na ryzyko zaostrzenia obturacji. Miejscowe stosowanie kropli może prowadzić do systemowego wchłaniania tymololu, co może nasilać objawy obturacyjne.
alergiczny nieżyt nosa, analog prostaglandyny, astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, beta-adrenolityk okulistyczny, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia zatokowa, choroba wieńcowa, ciśnienie wewnątrzgałkowe, inhibitor anhydrazy węglanowej, leczenie przeciwjaskrowe, lek cholinergiczny, maleinian tymololu, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność serca, obturacja dróg oddechowych, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcja anafilaktyczna, tymolol, wstrząs kardiogenny, zespół chorego węzła zatokowego, zwyrodnienie rogówki