Dawkowanie i sposób podawania
Tymolol

Dawkowanie i sposób podawania tymololu

Tymolol jest substancją czynną z grupy leków beta-adrenolitycznych, szeroko stosowaną w okulistyce, głównie w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego. Najczęściej występuje w postaci maleinianu tymololu w kroplach do oczu o różnych stężeniach. W dokumentach źródłowych tymolol występuje w preparatach jednoskładnikowych oraz w połączeniu z innymi substancjami czynnymi (latanoprost, bimatoprost, dorzolamid, brymonidyna, tafluprostu, trawoprost).¹

Dawkowanie preparatów jednoskładnikowych z tymololem

W przypadku preparatów jednoskładnikowych zawierających tymolol (Cusimolol, Oftensin, Timo-COMOD) stosuje się najczęściej następujący schemat dawkowania:²

• Rozpoczęcie leczenia od niższego stężenia tymololu (0,25% roztwór) – jedna kropla do chorego oka dwa razy na dobę (rano i wieczorem)
• W przypadku niewystarczającej odpowiedzi na leczenie – zwiększenie stężenia do 0,5% roztworu tymololu – jedna kropla do chorego oka dwa razy na dobę
• Po ustabilizowaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego (zazwyczaj po 4 tygodniach) możliwe jest zmniejszenie częstości podawania do jednej kropli raz na dobę³

Należy zwrócić uwagę, że ustalenie odpowiedniej dawki wymaga regularnej kontroli ciśnienia wewnątrzgałkowego, szczególnie w pierwszych dniach terapii. W wielu przypadkach obserwuje się zjawisko tachyfilaksji (osłabienie działania leku po pewnym czasie stosowania), a stabilizacja obniżenia ciśnienia śródgałkowego następuje po 3 do 12 miesiącach.⁴

Dawkowanie preparatów złożonych zawierających tymolol

W przypadku preparatów złożonych, zawierających tymolol w kombinacji z innymi substancjami czynnymi, dawkowanie zależy od konkretnej kombinacji substancji aktywnych:

Latanoprost + tymolol (Xalacom, Tilaprox, Fixapost, Xaloptic Combi, Vizilatan Duo, Latanoprost Timolol Genoptim, Latacom, Akistan Duo)

W przypadku połączenia latanoprostu (50 μg/ml) z tymololem (5 mg/ml) zalecane dawkowanie to jedna kropla do chorego oka (oczu) raz na dobę. W razie pominięcia dawki należy kontynuować leczenie podając kolejną zaplanowaną dawkę, nie przekraczając dawki jednej kropli raz na dobę.⁵

Bimatoprost + tymolol (Bimaroz Duo, Bimatoprost + Timolol Pharmabide, Vizimaco)

W przypadku połączenia bimatoprostu (0,3 mg/ml) z tymololem (5 mg/ml) zalecane dawkowanie to jedna kropla do chorego oka (oczu) raz na dobę, wkraplana rano lub wieczorem. Dane literaturowe wskazują, że podawanie wieczorem może być bardziej skuteczne w obniżaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego niż podawanie rano.⁶

Trawoprost + tymolol (Rozaduo, Travoprost + Timolol Medical Valley, Travoprost+Timolol Genoptim, Kivizidiale)

W przypadku połączenia trawoprostu (40 μg/ml) z tymololem (5 mg/ml) zalecane dawkowanie to jedna kropla do chorego oka (oczu) raz na dobę, rano lub wieczorem. Produkt powinien być podawany każdego dnia o tej samej porze.⁷

Tafluprostu + tymolol (Taptiqom, Taptiqom Multi)

W przypadku połączenia tafluprostu (15 μg/ml) z tymololem (5 mg/ml) zalecane dawkowanie to jedna kropla do chorego oka (oczu) raz na dobę.⁸

Dorzolamid + tymolol (Rozacom, Duokopt, Cosopt PF, Vizidor Duo)

W przypadku połączenia dorzolamidu (20 mg/ml) z tymololem (5 mg/ml) zalecane dawkowanie to jedna kropla do chorego oka (oczu) dwa razy na dobę.⁹

Brymonidyna + tymolol (Combigan)

W przypadku połączenia brymonidyny (2 mg/ml) z tymololem (5 mg/ml) zalecane dawkowanie to jedna kropla do chorego oka (oczu) dwa razy na dobę, w odstępie około 12-godzinnym.¹⁰

Dawkowanie u specjalnych grup pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

Dla pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawkowania tymololu lub jego kombinacji z innymi substancjami czynnymi. Zalecenia dotyczące dawkowania dla osób dorosłych odnoszą się również do tej grupy pacjentów.¹¹

Dzieci i młodzież

Większość preparatów zawierających tymolol nie posiada ustalonego bezpieczeństwa stosowania i skuteczności u dzieci i młodzieży. W niektórych przypadkach, tymolol może być zalecany do stosowania jedynie w okresie przejściowym, w pierwotnej jaskrze wrodzonej i pierwotnej jaskrze młodzieńczej, do czasu podjęcia decyzji o leczeniu chirurgicznym bądź w przypadku oczekiwania na inne możliwości leczenia, po niepowodzeniu leczenia chirurgicznego.¹²

U dzieci zaleca się następujący schemat dawkowania:

• Lekarz powinien dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka przed rozpoczęciem leczenia
• Zaleca się podawanie tymololu raz na dobę, w najniższym dostępnym stężeniu
• Możliwe jest ostrożne zwiększenie dawki do maksymalnie dwóch kropli na dobę, jeśli ciśnienie wewnątrzgałkowe nie jest wystarczająco kontrolowane
• W przypadku podawania dwa razy na dobę, zaleca się zachowanie 12-godzinnego odstępu między dawkami
• U dzieci zwykle wystarcza użycie preparatu o stężeniu tymololu wynoszącym 0,1%¹³

Należy podkreślić, że produkt Combigan jest przeciwwskazany u noworodków i niemowląt (w wieku poniżej 2 lat), a nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży w wieku od 2 do 17 lat.¹⁴

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i nerek

Dla większości preparatów zawierających tymolol, zwłaszcza w połączeniach z innymi substancjami aktywnymi, nie przeprowadzono formalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Jednakże, nie wydaje się prawdopodobne, aby u tych pacjentów konieczne było dostosowanie dawkowania. Zaleca się ostrożność podczas stosowania preparatów zawierających tymolol u tych pacjentów.¹⁵

Sposób podawania

Dla zapewnienia prawidłowego podawania preparatów zawierających tymolol istotne jest przestrzeganie następujących zasad:

• Przed podaniem kropli do oczu należy umyć ręce
• Należy zdjąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem leku, które można ponownie założyć po 15 minutach od podania kropli¹⁶
• Jeżeli stosuje się więcej niż jeden lek okulistyczny, należy zachować co najmniej 5-minutową przerwę między ich podaniem¹⁷
• Uciśnięcie kanału nosowo-łzowego lub zamknięcie powiek na 2 minuty po zakropleniu zmniejsza wchłanianie ogólnoustrojowe leku, ograniczając ogólnoustrojowe działania niepożądane i zwiększając działanie miejscowe¹⁸

W przypadku niektórych preparatów zawierających tymolol, szczególnie tych bez środków konserwujących (np. pojemniki jednodawkowe), istnieją dodatkowe instrukcje dotyczące stosowania, m.in. konieczność użycia zawartości jednego pojemnika jednodawkowego natychmiast po otwarciu i wyrzucenie wszelkich pozostałości roztworu.¹⁹

Tabela dawkowania tymololu

Zmiana dotychczasowego sposobu leczenia

Przy zmianie dotychczasowego leczenia na preparat zawierający tymolol należy przestrzegać następujących zasad:

• Zamiana z innego beta-adrenolityku stosowanego miejscowo:
  • Zaprzestać stosowania poprzedniego leku po podaniu pełnej dawki poprzedniego dnia
  • Następnego dnia rozpocząć leczenie tymololem od niższego stężenia (0,25%)
  • W razie niewystarczającej reakcji na leczenie, zwiększyć stężenie do 0,5%²⁰
• Zamiana z jednoskładnikowego produktu leczniczego przeciwjaskrowego, niebędącego lekiem beta-adrenolitycznym:
  • Kontynuować podawanie dotychczasowego leku w danym dniu i rozpocząć stosowanie tymololu o stężeniu 0,25% – jedna kropla dwa razy na dobę
  • Następnego dnia odstawić dotychczasowy lek i kontynuować podawanie tymololu²¹

W przypadku niektórych preparatów złożonych zawierających tymolol, w razie zamiany innego leku przeciwjaskrowego, zaleca się odstawienie wcześniej stosowanego leku, a rozpoczęcie stosowania nowego preparatu następnego dnia.²²

Szczególne uwagi dotyczące dawkowania

Przy stosowaniu preparatów zawierających tymolol należy zwrócić uwagę na następujące zagadnienia:

• Po doustnym podaniu beta-adrenolityków może dojść do obniżenia ciśnienia śródgałkowego, dlatego należy sprawdzić, czy podawanie tymololu w postaci kropli do oczu jest nadal konieczne²³
• W przypadku ogólnego podawania beta-adrenolityków, skuteczność działania beta-adrenolityku zakraplanego do oka jest zwykle obniżona²⁴
• U pacjentów z mocno zabarwioną tęczówką wystąpienie obniżenia ciśnienia może być opóźnione, a działanie może być słabsze²⁵
• W przypadku stosowania preparatów z bimatoprostem i tymololem, dane literaturowe wskazują, że podawanie wieczorem może być skuteczniejsze w zmniejszaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego niż podawanie rano²⁶