Właściwości farmakodynamiczne
Timo-COMOD 0,5 % 5 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne leku Timo-COMOD 0,5%

Preparat Timo-COMOD 0,5% zawiera jako substancję czynną tymolol w postaci maleinianu tymololu w stężeniu 5 mg/ml. Pod względem farmakoterapeutycznym lek należy do grupy leków oftalmologicznych o działaniu beta-adrenolitycznym (kod ATC: S 01 ED 01). ¹

Mechanizm działania

Tymolol jest przedstawicielem grupy beta-adrenolityków, które działają poprzez kompetencyjne hamowanie oddziaływania katecholamin na receptory adrenergiczne. W wyniku tego mechanizmu blokowane są receptory beta-1-adrenergiczne w sercu, co prowadzi do zahamowania działań izotropowych i chronotropowych katecholamin. Równocześnie, poprzez blokadę receptorów beta-2-adrenergicznych, dochodzi do rozluźnienia mięśni gładkich. ²

Istotną cechą farmakologiczną tymololu jest brak wybiórczego działania na serce. Substancja ta hamuje zarówno receptory beta-1-adrenergiczne (zlokalizowane głównie w mięśniu sercowym), jak i receptory beta-2-adrenergiczne. W swoim profilu farmakodynamicznym tymolol nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, ani nieswoistego działania stabilizującego błony komórkowe (znanego również jako działanie znieczulające miejscowo). ³

Pod względem siły działania farmakologicznego, tymolol charakteryzuje się 6-8 krotnie większą potencją w porównaniu do propranololu, który był pierwszym wprowadzonym do lecznictwa beta-adrenolitykiem. ⁴

Wpływ na ciśnienie śródgałkowe

Preparat Timo-COMOD 0,5% w postaci kropli do oczu skutecznie obniża zarówno podwyższone, jak i prawidłowe ciśnienie śródgałkowe. Mechanizm tego działania polega na zmniejszeniu wydzielania cieczy wodnistej. ⁵

Parametry farmakodynamiczne

Działanie farmakologiczne tymololu po podaniu miejscowym do oka charakteryzuje się szybkim początkiem – efekt obserwuje się już po około 20 minutach od aplikacji. Maksymalne obniżenie ciśnienia śródgałkowego następuje po 1-2 godzinach, a istotne zmniejszenie wartości ciśnienia utrzymuje się przez okres do 24 godzin. ⁶

Tachyfilaksja i długotrwałe stosowanie

Podobnie jak w przypadku innych leków obniżających ciśnienie śródgałkowe, długoterminowa terapia tymololem może prowadzić do wystąpienia u niektórych pacjentów zjawiska tachyfilaksji (zmniejszenia odpowiedzi na lek po jego długotrwałym stosowaniu). Niemniej jednak, wyniki długoterminowych badań klinicznych z udziałem 164 pacjentów leczonych tymololem przez okres 3 lat wykazały, że po początkowym obniżeniu ciśnienia śródgałkowego następowała jego stabilizacja na niższym poziomie. ⁷

Wpływ na źrenicę i akomodację

Istotną zaletą tymololu w porównaniu do leków zwężających źrenicę jest fakt, że obniża on ciśnienie śródgałkowe bez wpływu na akomodację oka lub zmianę szerokości źrenicy. Ta cecha ma szczególne znaczenie kliniczne u pacjentów ze współistniejącą zaćmą. W przypadku zmiany dotychczasowego leczenia z preparatu zwężającego źrenicę na tymolol, może być konieczne dostosowanie refrakcji po zakończeniu działania leku stosowanego wcześniej. ⁸

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Dane kliniczne dotyczące stosowania tymololu u dzieci są bardzo ograniczone. Dostępne informacje pochodzą z badań, w których stosowano tymolol w stężeniach 0,25% i 0,5% dwa razy na dobę po jednej kropli przez okres nieprzekraczający 12 tygodni. W opublikowanym, randomizowanym badaniu klinicznym z zastosowaniem podwójnie ślepej próby, przeprowadzonym na niewielką skalę z udziałem 105 dzieci (w tym 71 w grupie otrzymującej tymolol) w wieku od 12 dni do 5 lat, uzyskano pewne dowody na skuteczność tymololu w krótkotrwałym leczeniu pierwotnej jaskry wrodzonej i pierwotnej jaskry młodzieńczej. ⁹