Właściwości farmakodynamiczne leku Rozacom (20 mg + 5 mg)/ml

Rozacom należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwjaskrowych i zwężających źrenicę, leków beta-adrenolitycznych, a dokładniej tymololu w połączeniach (kod ATC: S01ED51). Preparat w postaci kropli do oczu zawiera dwie substancje czynne: chlorowodorek dorzolamidu (20 mg/ml) oraz maleinian tymololu (5 mg/ml), które działając synergistycznie obniżają podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe ¹.

Mechanizm działania

Mechanizm działania Rozacom opiera się na właściwościach farmakologicznych dwóch substancji czynnych, które w odmienny sposób wpływają na produkcję cieczy wodnistej w oku:

• Chlorowodorek dorzolamidu – działa jako silny inhibitor ludzkiej anhydrazy węglanowej II. Hamując ten enzym w wyrostkach rzęskowych oka, zmniejsza objętość wydzielanej cieczy wodnistej. Efekt ten prawdopodobnie wynika ze zmniejszenia szybkości powstawania jonów wodorowęglanowych, co ogranicza transport sodu i płynu ².
• Maleinian tymololu – jako nieselektywny antagonista receptorów beta-adrenergicznych również obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe. Dokładny mechanizm tego działania nie został w pełni poznany, ale badania fluoresceinowe i tonograficzne wskazują, że główny efekt polega na zmniejszeniu ilości powstającej cieczy wodnistej. W niektórych badaniach zaobserwowano również niewielkie zwiększenie odpływu cieczy wodnistej ³.

Połączenie obu substancji czynnych w Rozacom prowadzi do większego zmniejszenia ciśnienia wewnątrzgałkowego niż stosowanie każdej z nich osobno. Po miejscowym podaniu do oka, preparat skutecznie obniża podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe niezależnie od etiologii jaskry ⁴.

Korzyści terapeutyczne

Warto podkreślić, że podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe stanowi główny czynnik ryzyka w patogenezie uszkodzenia nerwu wzrokowego i związanego z jaskrą ograniczenia pola widzenia. Istotną zaletą Rozacom jest zmniejszanie ciśnienia wewnątrzgałkowego bez wywoływania działań niepożądanych charakterystycznych dla miotyków, takich jak nocna ślepota, kurcz akomodacji czy zwężenie źrenicy ⁵.

Badania kliniczne

Efektywność terapeutyczna Rozacom została potwierdzona w badaniach klinicznych trwających do 15 miesięcy. W tych badaniach porównywano działanie produktu zawierającego dorzolamid i tymolol z efektami 0,5% roztworu tymololu i 2,0% roztworu dorzolamidu, stosowanych zarówno osobno, jak i w terapii współistniejącej. Rozacom podawano w schemacie dwóch dawek na dobę (rano i wieczorem) ⁶.

Grupy badane obejmowały pacjentów z jaskrą lub podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, zarówno dotychczas nieleczonych, jak i takich, u których monoterapia tymololem nie przynosiła zadowalających rezultatów. Większość uczestników przed włączeniem do badania otrzymywała miejscowy beta-adrenolityk w monoterapii ⁷.

Wyniki badań jednoznacznie wykazały, że Rozacom podawany dwa razy na dobę powodował większe zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego niż:

• 2% roztwór dorzolamidu stosowany trzy razy na dobę
• 0,5% roztwór tymololu stosowany dwa razy na dobę

Co istotne, redukcja ciśnienia wewnątrzgałkowego podczas stosowania Rozacom dwa razy na dobę była porównywalna z efektem osiąganym przy równoczesnym stosowaniu dorzolamidu (dwa razy na dobę) i tymololu (dwa razy na dobę) ⁸.

W trakcie badań zaobserwowano, że Rozacom podawany dwa razy na dobę skutecznie zmniejszał ciśnienie wewnątrzgałkowe w różnych punktach czasowych przez całą dobę, a efekt ten utrzymywał się podczas długotrwałej terapii ⁹.

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Przeprowadzono trzymiesięczne kontrolowane badanie, którego głównym celem była ocena bezpieczeństwa stosowania 2% roztworu chlorowodorku dorzolamidu u dzieci poniżej 6. roku życia. W badaniu wzięło udział 30 pacjentów w wieku 2 lat i powyżej, ale poniżej 6 lat, u których ciśnienie wewnątrzgałkowe nie było dostatecznie kontrolowane podczas monoterapii dorzolamidem lub tymololem ¹⁰.

Warto zaznaczyć, że w tym badaniu nie określono skuteczności leczenia u pacjentów pediatrycznych. Niemniej jednak, produkt zawierający dorzolamid i tymolol podawany tej małej grupie pacjentów dwa razy na dobę był ogólnie dobrze tolerowany. Z 30 uczestników, 19 ukończyło pełny cykl leczenia, natomiast 11 musiało przerwać terapię z powodu zabiegu operacyjnego, zmiany leku lub z innych przyczyn ¹¹.