Przeciwwskazania stosowania leku LOKREN 20

Lek LOKREN 20 zawierający 20 mg betaksololu chlorowodorku w postaci tabletek powlekanych posiada szereg przeciwwskazań, które muszą być bezwzględnie przestrzegane w praktyce klinicznej. Stosowanie leku jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:¹

Nadwrażliwość na składniki leku

Lek LOKREN 20 nie może być stosowany u pacjentów z rozpoznaną nadwrażliwością na betaksololu chlorowodorek lub którąkolwiek z substancji pomocniczych zawartych w preparacie. Należy zwrócić szczególną uwagę na zawartość laktozy jednowodnej (100 mg w tabletce), co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją tego cukru.²

Przeciwwskazania ze strony układu oddechowego

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką astmą oskrzelową oraz przewlekłą obturacyjną chorobą płuc ze względu na ryzyko nasilenia skurczu oskrzeli i pogorszenia funkcji oddechowej.³

Przeciwwskazania kardiologiczne

Stosowanie betaksololu jest przeciwwskazane w następujących stanach kardiologicznych:

• Niewydolność serca niewyrównana leczeniem – ze względu na działanie inotropowe ujemne betaksololu, które może dodatkowo pogorszyć funkcję skurczową lewej komory⁴
• Wstrząs kardiogenny – stan wymagający wsparcia inotropowego, a nie blokady receptorów β-adrenergicznych⁵
• Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia (z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca) – ze względu na ryzyko nasilenia zaburzeń przewodzenia⁶
• Dławica Prinzmetala w czystej postaci, gdy lek jest stosowany w monoterapii – z powodu ryzyka nasilenia skurczu naczyń wieńcowych⁷
• Zaburzenia czynności węzła zatokowo-przedsionkowego (w tym blok zatokowo-przedsionkowy) – z powodu ryzyka nasilenia dysfunkcji węzła zatokowego⁸
• Bradykardia poniżej 45-50 skurczów na minutę – ze względu na działanie chronotropowe ujemne betaksololu<sup data-drug="Lokren 20" data-section="Przeciwwskazania" title="bradykardia (9

Przeciwwskazania naczyniowe

Lek LOKREN 20 nie powinien być stosowany u pacjentów z:

• Ciężką postacią choroby Raynauda – ze względu na ryzyko nasilenia skurczu naczyń obwodowych i niedokrwienia palców¹⁰
• Ciężkimi zaburzeniami tętnic obwodowych – betaksolol może pogorszyć objawy niedokrwienia kończyn¹¹
• Niedociśnieniem tętniczym – lek może spowodować dalszy spadek ciśnienia tętniczego, co grozi niedokrwieniem ważnych narządów¹²

Przeciwwskazania endokrynologiczne

Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy stanowi przeciwwskazanie do stosowania betaksololu. U pacjentów z tym schorzeniem blokada receptorów β-adrenergicznych bez uprzedniej blokady receptorów α-adrenergicznych może prowadzić do paradoksalnego wzrostu ciśnienia tętniczego i zaostrzenia objawów.¹³

Inne przeciwwskazania

Dodatkowo, lek LOKREN 20 nie powinien być stosowany w następujących przypadkach:

• Reakcje anafilaktyczne w wywiadzie – beta-adrenolityki mogą zmniejszać skuteczność adrenaliny stosowanej w leczeniu reakcji anafilaktycznych¹⁴
• Kwasica metaboliczna – betaksolol może maskować objawy hipoglikemii i pogarszać zaburzenia metaboliczne¹⁵

Interakcje lekowe stanowiące przeciwwskazanie

Jednoczesne stosowanie leku LOKREN 20 jest bezwzględnie przeciwwskazane z:

• Floktafeniną – ze względu na ryzyko osłabienia mechanizmów kompensacyjnych układu krążenia w przypadku wystąpienia wstrząsu lub niedociśnienia wywołanego przez floktafeninę¹⁶
• Sultoprydem – kombinacja może prowadzić do zwiększonego ryzyka arytmii komorowych, szczególnie torsade de pointes¹⁷

Kiedy odradzić pacjentowi stosowanie leku LOKREN 20?

Poza bezwzględnymi przeciwwskazaniami, istnieją sytuacje kliniczne, w których należy rozważyć odradzenie stosowania betaksololu i ewentualne zastosowanie alternatywnej terapii:

Schorzenia oddechowe

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych należy rozważyć zastosowanie kardioselektywnych beta-blokerów w mniejszych dawkach, jednakże w przypadku LOKREN 20 zawsze należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka i rozważyć alternatywne leczenie u pacjentów z jakąkolwiek formą astmy oskrzelowej.¹⁸

Zaburzenia rytmu serca

U pacjentów z tendencją do bradykardii (częstość akcji serca zbliżona do 50 uderzeń na minutę) lub z epizodami bradykardii w wywiadzie należy rozważyć inne opcje terapeutyczne lub ścisłe monitorowanie w początkowym okresie stosowania leku.<sup data-drug="Lokren 20" data-section="Przeciwwskazania" title="bradykardia (19

Choroba wieńcowa

U pacjentów z dławicą naczynioskurczową, w tym z dławicą Prinzmetala, należy odradzić stosowanie betaksololu w monoterapii. Jeśli leczenie jest konieczne, powinno być prowadzone w połączeniu z lekami rozszerzającymi naczynia.²⁰

Zaburzenia przewodnictwa

Pacjentom z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia lub zaburzeniami przewodzenia łagodnego stopnia należy odradzić stosowanie betaksololu lub zalecić ścisłe monitorowanie kardiologiczne, gdyż istnieje ryzyko progresji do wyższych stopni bloku.²¹

Niewydolność serca

U pacjentów z wyrównaną niewydolnością serca należy zachować szczególną ostrożność i rozpoczynać leczenie od małych dawek, stopniowo je zwiększając pod ścisłą kontrolą lekarską. Należy odradzić stosowanie leku LOKREN 20 u pacjentów z oznakami dekompensacji niewydolności serca.²²

Zaburzenia naczyniowe

Pacjentom z łagodną lub umiarkowaną chorobą Raynauda lub zaburzeniami krążenia obwodowego należy odradzić stosowanie betaksololu lub zalecić ścisłe monitorowanie objawów niedokrwienia kończyn. W przypadku nasilenia objawów niedokrwienia należy rozważyć odstawienie leku.²³

Guz chromochłonny

U pacjentów z podejrzeniem lub potwierdzonym guzem chromochłonnym należy najpierw zastosować leki blokujące receptory α-adrenergiczne, a dopiero później rozważyć włączenie beta-blokerów. W przypadku nierozpoznanego guza chromochłonnego stosowanie betaksololu jest przeciwwskazane.²⁴

Zaburzenia metaboliczne

U pacjentów z cukrzycą, zwłaszcza leczonych insuliną, należy zachować szczególną ostrożność, ponieważ betaksolol może maskować objawy hipoglikemii, takie jak tachykardia. W przypadku tendencji do ciężkich epizodów hipoglikemii należy rozważyć inne opcje terapeutyczne.²⁵

Interakcje potencjalnie niebezpieczne

Pacjentom stosującym leki o znanym potencjale interakcji z beta-adrenolitykami, takie jak leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid), blokery kanału wapniowego typu werapamilu lub diltiazemu, należy odradzić jednoczesne stosowanie leku LOKREN 20 lub zalecić ścisłe monitorowanie parametrów sercowo-naczyniowych.²⁶