Mechanizm działania Seretide

Seretide to produkt złożony zawierający dwie substancje czynne o odmiennych mechanizmach działania: salmeterol (długo działający agonista receptorów β2-adrenergicznych) i flutykazonu propionian (wziewny kortykosteroid). Współdziałanie obu składników zapewnia kompleksowy efekt terapeutyczny w leczeniu astmy oskrzelowej.¹

Salmeterol – selektywny β2-agonista o przedłużonym działaniu

Salmeterol charakteryzuje się jako wybiórczy, długo działający agonista receptorów β2-adrenergicznych. Jego unikalna struktura z długim łańcuchem bocznym umożliwia wiązanie się z miejscem pozareceptorowym, co przekłada się na przedłużony efekt bronchodylatacyjny. W przeciwieństwie do krótko działających β2-agonistów, salmeterol zapewnia rozszerzenie oskrzeli utrzymujące się przez co najmniej 12 godzin po podaniu.²

Flutykazonu propionian – działanie przeciwzapalne

Flutykazonu propionian należy do grupy wziewnych kortykosteroidów i wywiera miejscowe działanie przeciwzapalne w drogach oddechowych. Podawany inhalacyjnie w zalecanych dawkach skutecznie zmniejsza nasilenie objawów astmy oskrzelowej oraz częstość jej zaostrzeń. Istotną zaletą tej formy podania jest znacznie niższe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych w porównaniu do kortykosteroidów stosowanych ogólnoustrojowo.³

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Produkt leczniczy Seretide należy do grupy farmakoterapeutycznej: Leki adrenergiczne w połączeniu z kortykosteroidami lub innymi lekami, z wyjątkiem leków przeciwcholinergicznych.

Kod ATC: R03AK06.⁴

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Badanie GOAL – kluczowe badanie kliniczne

Skuteczność kliniczna produktu Seretide została potwierdzona w 12-miesięcznym badaniu GOAL (Gaining Optimal Asthma ControL). Badanie przeprowadzono na dużej grupie 3416 pacjentów dorosłych i młodzieży z przewlekłą astmą oskrzelową. Głównym celem badania było porównanie efektywności terapeutycznej produktu Seretide z monoterapią wziewnym kortykosteroidem (propionianem flutykazonu) oraz ocena możliwości osiągnięcia optymalnej kontroli astmy.⁵

Metodologia badania GOAL

W badaniu zastosowano protokół zwiększania dawek (ang. stepped-up) co 12 tygodni, aż do osiągnięcia pełnej kontroli astmy lub maksymalnej dopuszczalnej dawki leku. Taka strategia dawkowania pozwoliła na optymalizację terapii i dokładną ocenę efektywności obu schematów leczenia w zakresie kontroli objawów astmy.⁶

Wyniki badania GOAL

Badanie GOAL dostarczyło istotnych dowodów na przewagę terapii złożonej Seretide nad monoterapią kortykosteroidem wziewnym w zakresie kontroli astmy oskrzelowej:⁷

• Wyższa skuteczność – kontrolę astmy uzyskano u większej liczby pacjentów stosujących Seretide w porównaniu z monoterapią kortykosteroidem wziewnym
• Mniejsze dawki kortykosteroidu – kontrola choroby została osiągnięta przy zastosowaniu niższych dawek kortykosteroidu w grupie Seretide
• Szybszy efekt terapeutyczny – dobra kontrola astmy została osiągnięta znacznie szybciej w przypadku stosowania produktu Seretide niż w przypadku monoterapii wziewnym kortykosteroidem

Szybkość działania terapeutycznego

Analiza czasu potrzebnego do osiągnięcia pierwszego tygodnia dobrej kontroli astmy wykazała istotną różnicę na korzyść produktu Seretide:⁸

Podobnie, u pacjentów wcześniej nieleczonych steroidami, różnica czasu do uzyskania tygodnia dobrej kontroli astmy również była znacząca na korzyść produktu Seretide – 16 dni w porównaniu do 23 dni w przypadku monoterapii wziewnym kortykosteroidem.⁹

Profil farmakodynamiczny preparatu

Produkt Seretide dzięki zawartości salmeterolu i flutykazonu propionianu oferuje podwójny mechanizm działania. Salmeterol (w postaci ksynafonianu, mikronizowanego) zapewnia długotrwałe rozszerzenie oskrzeli, natomiast flutykazonu propionian (mikronizowany) wywiera miejscowe działanie przeciwzapalne. Skład ilościowy dostępnych odmian preparatu został precyzyjnie opracowany, by zapewnić optymalny efekt terapeutyczny przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.¹⁰

Odmiana Seretide 50 zawiera w każdej dawce odmierzonej 25 μg salmeterolu i 50 μg flutykazonu propionianu, co przekłada się na dawkę dostarczoną 21 μg salmeterolu i 44 μg flutykazonu propionianu, zapewniając skuteczne działanie bronchodylatacyjne i przeciwzapalne w drogach oddechowych.¹¹