olmesartan medoksomil
Olmesartan medoksomil to lek z grupy antagonistów receptora angiotensyny II (ARB), stosowany głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Jest prolekiem, który po wchłonięciu w przewodzie pokarmowym ulega hydrolizie do aktywnej formy olmesartanu, blokującego działanie angiotensyny II poprzez selektywne wiązanie z receptorami AT1.
Mechanizm działania olmesartanu medoksomilu obejmuje blokowanie skurczu naczyń krwionośnych wywołanego przez angiotensynę II, co prowadzi do rozszerzenia naczyń i obniżenia ciśnienia tętniczego. Dodatkowo lek zmniejsza wydzielanie aldosteronu, co wpływa na gospodarkę wodno-elektrolitową organizmu.
W praktyce klinicznej olmesartan medoksomil wykazuje długotrwały efekt hipotensyjny (do 24 godzin po podaniu), co umożliwia stosowanie go raz na dobę. Jest wykorzystywany zarówno w monoterapii, jak i w leczeniu skojarzonym nadciśnienia tętniczego, szczególnie w połączeniu z diuretykami tiazydowymi lub antagonistami wapnia, co zwiększa jego skuteczność terapeutyczną.
Olmesartan medoksomil cechuje się dobrą tolerancją i profilem bezpieczeństwa. Do najczęstszych działań niepożądanych należą zawroty i bóle głowy. Lek jest przeciwwskazany w ciąży (zwłaszcza w II i III trymestrze) ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby i niedrożnością dróg żółciowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Osaver 10 mg
Olmesartan medoksomil (Osaver) stosowany jest w dawkach początkowych 10 mg raz na dobę u dorosłych, z możliwością zwiększenia do 20 mg, a następnie do maksymalnej dawki 40 mg na dobę w przypadku niewystarczającej kontroli ciśnienia tętniczego. Pełny efekt terapeutyczny rozwija się stopniowo, osiągając maksimum po około 8 tygodniach. U pacjentów w wieku ≥65 lat nie jest konieczna modyfikacja dawki, jednak dawka maksymalna wymaga uważnego monitorowania ciśnienia. W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności nerek (klirens kreatyniny 20-60 ml/min) dawka maksymalna wynosi 20 mg/dobę, a lek jest przeciwwskazany przy klirensie <20 ml/min. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami wątroby nie wymaga się zmiany dawkowania, natomiast przy umiarkowanych zaburzeniach dawka maksymalna to 20 mg/dobę z koniecznością monitorowania ciśnienia i funkcji nerek. Olmesartan jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz niedrożnością dróg żółciowych.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, efekt przeciwnadciśnieniowy, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, kontrola ciśnienia tętniczego, łagodne zaburzenie czynności wątroby, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, niedrożność dróg żółciowych, olmesartan medoksomil, Osaver, tabletka powlekana, terapia przeciwnadciśnieniowa, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Osaver 20 mg
Olmesartan medoksomil, substancja czynna leku Osaver, wykazuje w badaniach przedklinicznych typowe dla antagonistów receptora AT1 i inhibitorów ACE działania toksyczne, takie jak wzrost stężenia BUN i kreatyniny, zmniejszenie masy mięśnia sercowego oraz obniżenie wskaźników czerwonokrwinkowych. Histologicznie obserwowano zmiany regeneracyjne nabłonka nerkowego, pogrubienie błony podstawnej i poszerzenie cewek nerkowych. Wzrost aktywności reninowej osocza oraz przerost komórek aparatu przykłębuszkowego również potwierdzono, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego. Nasilenie tych efektów można ograniczyć poprzez jednoczesne podawanie chlorku sodu. Badania genotoksyczności wykazały zwiększoną częstość pęknięć chromosomów in vitro, jednak brak efektów genotoksycznych in vivo nawet przy dawkach do 2000 mg/kg sugeruje niskie ryzyko kliniczne.
aktywność reninowa osocza, antagonista angiotensyny II, antagonista receptora AT1, aparat przykłębuszkowy nerek, azot mocznikowy we krwi, badanie genotoksyczności, błona podstawna, cewki nerkowe, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, erytrocyty, hematokryt, hemoglobina, inhibitor konwertazy angiotensyny, masa mięśnia sercowego, miedniczki nerkowe, nabłonek nerkowy, olmesartan medoksomil, pęknięcie chromosomu, płodność, potencjał genotoksyczny, toksyczność przewlekła, uszkodzenie nerek, wskaźniki czerwonokrwinkowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Elestar HCT 40 mg + 5 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Elestar HCT jest dostępny w formie tabletek powlekanych, zawierających trzy substancje czynne: olmesartan medoksomil, amlodypinę (w postaci amlodypiny bezylanu) oraz hydrochlorotiazyd, w pięciu wariantach dawkowania: 20 mg + 5 mg + 12,5 mg, 40 mg + 5 mg + 12,5 mg, 40 mg + 10 mg + 12,5 mg, 40 mg + 5 mg + 25 mg oraz 40 mg + 10 mg + 25 mg. Każdy wariant charakteryzuje się unikalnym wyglądem i oznaczeniem (np. C51, C53, C55, C54, C57), co ułatwia identyfikację w praktyce klinicznej. Substancje pomocnicze, takie jak skrobia żelowana kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, koloidalny dwutlenek krzemu, kroskarmeloza sodowa oraz magnezu stearynian, zapewniają odpowiednią formulację i właściwości farmaceutyczne tabletek, natomiast składniki powłoki (alkohol poliwinylowy, makrogol 3350, talk, barwniki E171, E172) odpowiadają za stabilność i rozpoznawalność preparatu.
amlodypina bezylan, blister perforowany, celuloza mikrokrystaliczna, farmakokinetyka leku, formulacja farmaceutyczna, hydrochlorotiazyd, koloidalny dwutlenek krzemu, kroskarmeloza sodowa, niezgodność farmaceutyczna, odpady farmaceutyczne, olmesartan medoksomil, skrobia żelowana, stearynian magnezu, substancja rozsadzająca, tabletka powlekana, terapia hipotensyjna, utylizacja leków - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Olimestra 10 mg
Olimestra, zawierająca olmesartan medoksomil w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, jest lekiem przeciwnadciśnieniowym stosowanym w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat wymagających farmakoterapii. Preparat dostępny jest w formie białych tabletek powlekanych o charakterystycznym wyglądzie i oznaczeniach (S1 dla 10 mg, S2 dla 20 mg, S3 dla 40 mg), co ułatwia identyfikację dawki. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do stanu klinicznego pacjenta, uwzględniając wiek, masę ciała oraz odpowiedź na leczenie. Olmesartan medoksomil działa jako antagonista receptora angiotensyny II, co skutecznie obniża ciśnienie tętnicze.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Revival 10 mg
Olmesartan medoksomil, substancja czynna leku Revival, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania olmesartanu z inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II oraz aliskirenem ze względu na wysokie ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek. Suplementy potasu oraz leki moczopędne oszczędzające potas mogą powodować niebezpieczne zwiększenie stężenia potasu w surowicy, co wymaga monitorowania. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym kwas acetylosalicylowy w dawkach >3 g/dobę i inhibitory COX-2, mogą obniżać skuteczność przeciwnadciśnieniową olmesartanu oraz zwiększać ryzyko ostrej niewydolności nerek, dlatego zaleca się kontrolę czynności nerek i odpowiednie nawodnienie pacjenta. Kolesewelam zmniejsza biodostępność olmesartanu, co wymaga podawania olmesartanu co najmniej 4 godziny przed kolesewelamem.
antagonista receptora angiotensyny II, biodostępność olmesartanu, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, enzym cytochromu P450, farmakokinetyka olmesartanu, hiperkaliemia, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, kolesewelam, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, lek zobojętniający, narażenie ogólnoustrojowe, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obniżanie ciśnienia krwi, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, preparat litu, przesączanie kłębuszkowe, spadek ciśnienia tętniczego, stężenie potasu w surowicy, substancja wiążąca kwasy żółciowe, suplement potasu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna i digoksyna, wodorotlenek glinowo-magnezowy, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Elestar HCT 40 mg + 5 mg + 12,5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Elestar HCT, zawierającego olmesartan medoksomil, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, wykazały brak nasilenia toksyczności poszczególnych składników oraz brak synergii toksyczności przy jednoczesnym podawaniu. Olmesartan medoksomil powodował zmiany biochemiczne (wzrost stężenia mocznika i kreatyniny), hematologiczne (obniżenie erytrocytów, hemoglobiny, hematokrytu), narządowe (zmniejszenie masy serca) oraz histologiczne uszkodzenia nerek u szczurów i psów, typowe dla antagonistów receptorów AT1 i inhibitorów ACE. W badaniach genotoksyczności olmesartan wykazywał zwiększoną częstość pęknięć chromosomów in vitro, jednak bez istotnego działania in vivo, co wskazuje na niskie ryzyko genotoksyczności klinicznej. Nie stwierdzono działania rakotwórczego ani teratogennego, choć odnotowano zmniejszoną przeżywalność potomstwa i poszerzenie miedniczek nerkowych u potomstwa po ekspozycji matek w późnej ciąży i laktacji.
amlodypina, antagonista receptora AT1, badanie karcynogenności, badanie mutagenności, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, hydrochlorotiazyd, inhibitor konwertazy angiotensyny, komórki Sertoliego, olmesartan medoksomil, opóźnienie porodu, parametry czerwonokrwinkowe, pęknięcie chromosomu, poszerzenie miedniczki nerkowej, przeżywalność potomstwa, spermatydy, stężenie mocznika, stężenie testosteronu, uszkodzenie nerki - Leksykon leków
Skład i postać leku – Olimestra 40 mg
Olimestra to lek zawierający substancję czynną olmesartan medoksomil w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych. Każda tabletka zawiera odpowiednio 54,63 mg, 109,25 mg lub 218,50 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Rdzeń tabletki składa się z celulozy mikrokrystalicznej, laktozy jednowodnej, hydroksypropylocelulozy o niskim stopniu podstawienia oraz magnezu stearynianu, które zapewniają odpowiednią spójność, trwałość i dezintegrację. Otoczka powlekająca zawiera tytanu dwutlenek (E171), talk, makrogol 3000 oraz alkohol poliwinylowy częściowo hydrolizowany, co ułatwia połykanie i maskuje smak leku.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, interakcja chemiczna, laktoza jednowodna, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, olmesartan medoksomil, otoczka tabletki, plastyfikator, produkt leczniczy, rdzeń tabletki, środek pochłaniający wilgoć, środek przeciwzbrylający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka powlekana - Leksykon leków
Skład i postać leku – Osaver 40 mg
Osaver to lek zawierający olmesartan medoksomil, antagonista receptora angiotensyny II, dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg. Każda tabletka zawiera odpowiednio 10 mg, 20 mg lub 40 mg substancji czynnej. Istotnym składnikiem pomocniczym jest laktoza jednowodna, której zawartość wzrasta proporcjonalnie do dawki: 58,5 mg w tabletkach 10 mg, 116,9 mg w 20 mg oraz 233,9 mg w 40 mg. Tabletki różnią się kształtem i wymiarami, co ułatwia ich identyfikację kliniczną. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, hydroksypropylocelulozę, magnezu stearynian oraz składniki otoczki takie jak hypromeloza i tytanu dwutlenek (E 171).
antagonista receptora angiotensyny II, blister, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, olmesartan medoksomil, Osaver, produkt leczniczy, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Osaver HCT 40 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Osaver HCT, zawierający olmesartan medoksomil (20 mg lub 40 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5 mg lub 25 mg), stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego, może wywoływać działania niepożądane takie jak zawroty głowy i zmęczenie, które potencjalnie upośledzają zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Objawy te mogą wystąpić zwłaszcza na początku leczenia, przy zmianie dawkowania lub w przypadku interakcji z innymi lekami bądź alkoholem. W praktyce klinicznej istotne jest monitorowanie pacjentów pod kątem tych objawów, szczególnie u osób w podeszłym wieku, zawodowo prowadzących pojazdy oraz przyjmujących leki wpływające na sprawność psychomotoryczną.
antagonista receptora angiotensyny II, diuretyk tiazydowy, działanie niepożądane, hydrochlorotiazyd, interakcja leku, lek hipotensyjny, nadciśnienie tętnicze, olmesartan medoksomil, olmesartan medoksomil z hydrochlorotiazydem, Osaver HCT, sprawność psychomotoryczna, tabletka powlekana, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olimestra 40 mg
Olmesartan medoksomil, antagonista receptora angiotensyny II typu AT1, jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg. Lek wykazuje długotrwałe, zależne od dawki obniżenie ciśnienia tętniczego bez efektu niedociśnienia po pierwszej dawce, tachyfilaksji czy efektu odbicia po zakończeniu terapii. Podawany raz na dobę zapewnia równomierne obniżenie ciśnienia przez 24 godziny, a maksymalny efekt hipotensyjny obserwuje się po 8 tygodniach. W badaniach klinicznych, takich jak ROADMAP i ORIENT, olmesartan wykazał zmniejszenie ryzyka mikroalbuminurii i korzystny wpływ na parametry nerkowe, jednak z wyższą częstością zgonów z przyczyn sercowo-naczyniowych w grupie leczonej olmesartanem (ROADMAP: 0,7% vs 0,1%; ORIENT: 3,5% vs 1,1%). Terapia skojarzona z inhibitorami ACE nie jest zalecana ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii, ostrego uszkodzenia nerek i niedociśnienia.
aldosteron, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, antagonizm receptorowy, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, cukrzyca typu 2, efekt hipotensyjny, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, mechanizm działania leku, mikroalbuminuria, nadciśnienie pierwotne, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie wtórne, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, normoalbuminuria, olmesartan medoksomil, ostre uszkodzenie nerek, przewlekła choroba nerek, schyłkowa niewydolność nerek, udar niezakończony zgonem, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zawał serca niezakończony zgonem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Olimestra 40 mg + 25 mg
Olmesartan medoksomil, będący prolekiem, ulega szybkiej konwersji do aktywnego olmesartanu podczas absorpcji w przewodzie pokarmowym, z biodostępnością bezwzględną wynoszącą 25,6%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 2 godzinach, a okres półtrwania wynosi 10-15 godzin. Olmesartan wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%) i jest eliminowany zarówno przez nerki (około 40%), jak i drogą wątrobowo-żółciową (około 60%). Hydrochlorotiazyd, nieulegający metabolizmowi, osiąga Cmax po 1,5-2 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 68% i jest niemal całkowicie wydalany z moczem, z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 godzin. Wspólne podanie olmesartanu i hydrochlorotiazydu powoduje około 20% zmniejszenie biodostępności hydrochlorotiazydu, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego, natomiast farmakokinetyka olmesartanu pozostaje niezmieniona.
AUC, biodostępność bezwzględna, Cmax, droga wątrobowo-żółciowa, esteraza, hydrochlorotiazyd, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam, krążenie jelitowo-wątrobowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, olmesartan medoksomil, prolek, skojarzenie leków, stan stacjonarny, substancja wiążąca kwasy żółciowe, warfaryna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Co-Olimestra 40 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Co-Olimestra to preparat złożony zawierający olmesartan medoksomil (40 mg) oraz hydrochlorotiazyd w dawkach 12,5 mg lub 25 mg, należący do grupy antagonistów receptorów angiotensyny II i diuretyków tiazydowych (kod ATC: C09DA08). Olmesartan medoksomil działa selektywnie na receptory AT1, blokując efekty angiotensyny II, co prowadzi do rozszerzenia naczyń, zmniejszenia wydzielania aldosteronu i stabilnego obniżenia ciśnienia tętniczego bez ryzyka niedociśnienia po pierwszej dawce, tachyfilaksji czy efektu odbicia. Hydrochlorotiazyd zwiększa diurezę i natriurezę poprzez hamowanie zwrotnego wchłaniania sodu i chlorków w kanaliku dystalnym, co dodatkowo zmniejsza objętość krwi krążącej i opór naczyniowy. Preparat podawany raz na dobę zapewnia skuteczną i stabilną kontrolę ciśnienia tętniczego przez 24 godziny, z maksymalnym efektem po około 8 tygodniach terapii.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, ciśnienie tętnicze, diuretyk, diureza, hipokalemia, hipotonia, homeostaza wodno-elektrolitowa, hydrochlorotiazyd, lek moczopędny, mięśnie gładkie naczyń, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie z odbicia, niedociśnienie, olmesartan medoksomil, opór naczyniowy, retencja sodu, sekrecja aldosteronu, skurcz naczyń krwionośnych, tabletka powlekana, tachyfilaksja, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Elestar 40 mg + 5 mg
Elestar to preparat złożony zawierający olmesartan medoksomil (antagonista receptora angiotensyny II typu 1) oraz amlodypinę (antagonista kanałów wapniowych typu L), wykazujący synergistyczne działanie przeciwnadciśnieniowe. Olmesartan blokuje receptory AT1, hamując zwężające działanie angiotensyny II i zmniejszając wydzielanie aldosteronu, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego. Amlodypina działa rozkurczająco na mięśnie gładkie naczyń, zmniejszając opór obwodowy. W badaniach klinicznych potwierdzono, że Elestar w dawkach 20 mg + 5 mg, 40 mg + 5 mg oraz 40 mg + 10 mg obniża średnio ciśnienie skurczowe/rozkurczowe odpowiednio o -24/-14 mmHg, -25/-16 mmHg oraz -30/-19 mmHg, z odsetkiem pacjentów osiągających cele terapeutyczne (<140/90 mmHg bez cukrzycy, <130/80 mmHg z cukrzycą) wynoszącym 42,5%, 51,0% i 49,1%. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe uzyskuje się w ciągu 2 tygodni, a efekt utrzymuje się przez 24 godziny przy podawaniu raz na dobę.
aldosteron, amlodypina, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, ciśnienie skurczowe/rozkurczowe, ciśnienie tętnicze, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, działanie przeciwnadciśnieniowe, frakcja wyrzutowa lewej komory, hiperkaliemia, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor ACE, kreatynina w surowicy, mikroalbuminuria, napływ jonów wapnia, nefropatia, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niewydolność serca, normoalbuminuria, obrzęk płuc, olmesartan medoksomil, opór obwodowy, ostre uszkodzenie nerek, przepływ osocza przez nerki, przerost lewej komory, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, receptor angiotensyny II typu 1, renina w osoczu, schyłkowa niewydolność nerek, zawał serca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Revival 10 mg
Produkt leczniczy Revival, zawierający olmesartan medoksomil w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Do najczęstszych działań niepożądanych wpływających na sprawność psychomotoryczną należą sporadyczne zawroty głowy oraz zmęczenie, które mogą zaburzać równowagę, koordynację ruchową oraz wydłużać czas reakcji. Ryzyko wystąpienia tych objawów jest szczególnie istotne w początkowym okresie terapii lub po zmianie dawki, a także może być nasilone u osób starszych, przy wyższych dawkach leku oraz w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków wpływających na sprawność psychomotoryczną.
bezpieczeństwo farmakoterapii, działania niepożądane, edukacja terapeutyczna, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, objawy niepożądane, obniżenie koncentracji, olmesartan medoksomil, początkowy okres leczenia, sprawność psychomotoryczna, wydłużenie czasu reakcji, zaburzenia koordynacji ruchowej, zaburzenia równowagi, zaburzenia sprawności psychomotorycznej, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Revival 20 mg
Olmesartan medoksomil, substancja czynna leku Revival, jest antagonistą receptora angiotensyny II (ARB) i wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Stosowanie leku w pierwszym trymestrze ciąży nie jest zalecane, natomiast w drugim i trzecim trymestrze jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko toksycznego działania na płód, w tym pogorszenie czynności nerek, małowodzie oraz opóźnienie kostnienia czaszki. W przypadku potwierdzenia ciąży u pacjentki przyjmującej olmesartan, konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i wdrożenie alternatywnego leczenia przeciwnadciśnieniowego o udokumentowanym profilu bezpieczeństwa. Noworodki narażone na olmesartan w okresie płodowym mogą wykazywać niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze oraz hiperkaliemię, co wymaga ścisłej obserwacji po urodzeniu.
antagonista receptora angiotensyny II, badanie ultrasonograficzne, działanie teratogenne, hiperkaliemia, inhibitor ACE, leczenie przeciwnadciśnieniowe, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, olmesartan medoksomil, opóźnienie kostnienia czaszki, profil bezpieczeństwa leku, tabletka powlekana, toksyczne działanie na płód, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Osaver 40 mg
Olmesartan medoksomil (lek Osaver) dostępny jest w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg w formie tabletek powlekanych. Standardowa dawka początkowa u dorosłych wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg, a maksymalna dawka dobowa to 40 mg. Pełny efekt przeciwnadciśnieniowy rozwija się stopniowo, z pierwszymi efektami po 2 tygodniach i maksymalnym działaniem po około 8 tygodniach. U pacjentów powyżej 65 roku życia dawkowanie jest podobne, jednak przy dawce 40 mg konieczne jest ścisłe monitorowanie ciśnienia tętniczego. W przypadku niewystarczającej kontroli ciśnienia można rozważyć dodanie hydrochlorotiazydu. Dawkowanie wymaga modyfikacji u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: przy klirensie kreatyniny 20-60 ml/min maksymalna dawka to 20 mg, a przy klirensie <20 ml/min stosowanie jest przeciwwskazane. W zaburzeniach czynności wątroby umiarkowanego stopnia dawka maksymalna wynosi 20 mg, natomiast w ciężkich zaburzeniach lek jest przeciwwskazany. Niedrożność dróg żółciowych stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania.
ciśnienie tętnicze, ciśnienie tętnicze krwi, efekt przeciwnadciśnieniowy, funkcja nerek, funkcja wątroby, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, kontrola ciśnienia tętniczego, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, niedrożność dróg żółciowych, olmesartan medoksomil, tabletka powlekana, terapia przeciwnadciśnieniowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Reverantza 40 mg + 5 mg
Preparat Reverantza, zawierający olmesartan medoksomil (20 mg lub 40 mg) w połączeniu z amlodypiną (5 mg), stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, bóle głowy, nudności oraz uczucie zmęczenia, mogą zaburzać koncentrację, koordynację ruchową oraz czas reakcji, co istotnie zwiększa ryzyko wypadków komunikacyjnych. Szczególnie istotne jest zachowanie ostrożności w początkowym okresie terapii, gdy organizm pacjenta adaptuje się do działania substancji czynnych.
amlodypina, bezpieczeństwo farmakoterapii, ból głowy, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, funkcja motoryczna, funkcja poznawcza, modyfikacja terapii, nadciśnienie tętnicze, nudności, olmesartan medoksomil, początkowy okres leczenia, preparat przeciwnadciśnieniowy, Reverantza, uczucie zmęczenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Co-Olimestra 20 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Co-Olimestra, zawierający olmesartan medoksomil w dawce 20 mg w połączeniu z hydrochlorotiazydem w dawkach 12,5 mg lub 25 mg, jest wskazany do leczenia pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów, u których monoterapia olmesartanem nie zapewnia odpowiedniej kontroli ciśnienia. Preparat stanowi terapię drugiego rzutu, wykorzystując synergistyczne działanie blokady receptorów angiotensyny II oraz efektu moczopędnego, co pozwala na skuteczniejszą redukcję wartości ciśnienia tętniczego niż monoterapia. Zaleca się rozpoczęcie terapii skojarzonej od dawki 20 mg + 12,5 mg, a w przypadku niewystarczającej odpowiedzi klinicznej zwiększenie dawki hydrochlorotiazydu do 25 mg.
- Leksykon substancji czynnych
Olmesartan medoksomil – Wskazania do stosowania
Olmesartan medoksomil, antagonista receptora angiotensyny II (ARB), jest wskazany przede wszystkim do leczenia pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat. Monoterapia olmesartanem (dawki 10-40 mg) jest skuteczną opcją pierwszego rzutu, a w przypadku niewystarczającej kontroli ciśnienia tętniczego zaleca się terapię skojarzoną z hydrochlorotiazydem (dawki 12,5-25 mg) lub amlodypiną (5-10 mg). Dostępne są preparaty jednoskładnikowe (np. Olimestra, Revival, Osaver) oraz preparaty złożone dwuskładnikowe (Co-Olimestra, Osaver HCT, Elestar) i trójskładnikowe (Elestar HCT), które umożliwiają indywidualizację leczenia w zależności od odpowiedzi pacjenta i stopnia kontroli ciśnienia tętniczego.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, compliance terapeutyczny, hydrochlorotiazyd, kontrola ciśnienia tętniczego, lek hipotensyjny, lek pierwszego rzutu, lek przeciwnadciśnieniowy, lek trójskładnikowy, monoterapia nadciśnienia, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze pierwotne, nadciśnienie tętnicze u dzieci, olmesartan medoksomil, pacjent pediatryczny, terapia skojarzona, terapia zastępcza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Osaver HCT 20 mg + 12,5 mg
Osaver HCT to preparat łączący olmesartan medoksomil, prolek przekształcany szybko do aktywnego olmesartanu, oraz hydrochlorotiazyd, diuretyk tiazydowy. Olmesartan charakteryzuje się biodostępnością 25,6%, maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 2 godzinach oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,7%). Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax po 1,5-2 godzinach, wiąże się z białkami w 68% i ma objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg. Olmesartan jest eliminowany w około 40% przez nerki i 60% drogą wątrobowo-żółciową, z okresem półtrwania 10-15 godzin, natomiast hydrochlorotiazyd jest wydalany niemal w całości przez nerki, z podobnym okresem półtrwania. Wspólne podanie powoduje zmniejszenie biodostępności hydrochlorotiazydu o około 20%, bez istotnego wpływu na farmakokinetykę olmesartanu.
AUC olmesartanu, biodostępność olmesartanu, biotransformacja, Cmax, dostępność ogólnoustrojowa, drogi żółciowe, esteraza, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam, krążenie jelitowo-wątrobowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, prolek, stan stacjonarny, substancja wiążąca kwasy żółciowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Reverantza 20 mg + 5 mg
Lek przeciwnadciśnieniowy Reverantza, zawierający olmesartan medoksomil (20 mg lub 40 mg) oraz amlodypinę (5 mg), może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Najczęstsze działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, ból głowy, nudności oraz uczucie zmęczenia, mogą istotnie upośledzać koncentrację, równowagę i czas reakcji pacjenta, zwłaszcza w początkowym okresie terapii. Zaleca się szczególną ostrożność w pierwszych dniach stosowania leku oraz indywidualną ocenę ryzyka u pacjentów, uwzględniając wiek, choroby współistniejące, stosowane leki oraz charakter pracy, zwłaszcza u kierowców zawodowych.
amlodypina, amlodypina bezylan, ból głowy, charakterystyka produktu leczniczego, choroba układu nerwowego, choroba współistniejąca, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, interakcja lekowa, lek hipotensyjny, lek nasenny, lek przeciwbólowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek uspokajający, nudności, olmesartan medoksomil, Reverantza, tabletka powlekana, zaburzenie funkcji poznawczych, zaburzenie równowagi, zaburzenie widzenia, zawroty głowy, złożony produkt leczniczy, zmęczenie - Leksykon leków
Przedawkowanie – Olmita 40 mg + 10 mg
Przedawkowanie preparatu Olmita, zawierającego olmesartan medoksomil i amlodypinę, prowadzi do synergistycznego nasilenia działania hipotensyjnego, skutkującego znacznym rozszerzeniem naczyń obwodowych i ciężkim niedociśnieniem tętniczym, które może przejść w wstrząs hipowolemiczny. Objawy kliniczne obejmują niedociśnienie tętnicze, tachykardię odruchową, bradykardię (związaną ze stymulacją nerwu błędnego), wstrząs oraz opóźniony (24-48 h) niekardiogenny obrzęk płuc, szczególnie związany z amlodypiną i przeciążeniem płynami podczas resuscytacji. Warto podkreślić, że niekardiogenny obrzęk płuc wymaga wsparcia oddechowego i stanowi poważne powikłanie, które może wystąpić nawet po początkowej stabilizacji pacjenta.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, białko osocza, bloker kanałów wapniowych, bradykardia, glukonian wapnia, hemodializa, lek wazopresyjny, monitorowanie czynności serca, nerw błędny, niedociśnienie tętnicze, niekardiogenny obrzęk płuc, objętość wewnątrznaczyniowa, olmesartan medoksomil, perfuzja nerkowa, płukanie żołądka, powrót żylny, przepuszczalność śródbłonka naczyń, przewodnienie, resuscytacja płynowa, stymulacja układu przywspółczulnego, tachykardia odruchowa, wazodilatacja, węgiel aktywny, wstrząs hipowolemiczny, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie perfuzji tkankowej - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Osaver 20 mg
Olmesartan medoksomil, antagonista receptora angiotensyny II, jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na udokumentowane ryzyko toksycznego wpływu na rozwój płodu i noworodka, w tym pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki, niedociśnienie oraz hiperkaliemię. W pierwszym trymestrze stosowanie olmesartanu nie jest zalecane ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne, wynikające z danych dotyczących innych leków z tej grupy. U pacjentek planujących ciążę wskazana jest zmiana terapii na leki o udokumentowanym bezpieczeństwie w ciąży, a w przypadku stwierdzenia ciąży podczas stosowania olmesartanu, konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia i wdrożenie alternatywnej terapii przeciwnadciśnieniowej. Zaleca się także wykonanie badania ultrasonograficznego czaszki płodu oraz ocenę czynności nerek płodu w przypadku ekspozycji na lek od drugiego trymestru.
antagonista receptora angiotensyny II, działanie teratogenne, hiperkaliemia, karmienie piersią, leczenie przeciwnadciśnieniowe, małowodzie, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, olmesartan medoksomil, opóźnienie kostnienia czaszki, przenikanie leku do mleka, terapia przeciwnadciśnieniowa, toksyczność płodowa, układ wydalniczy, USG czaszki płodu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Elestar HCT 40 mg + 5 mg + 12,5 mg
Przedawkowanie leku Elestar HCT, zawierającego olmesartan medoksomil (do 40 mg/dobę), amlodypinę (do 10 mg/dobę) oraz hydrochlorotiazyd (do 25 mg/dobę), prowadzi do istotnych zaburzeń hemodynamicznych i metabolicznych. Dominującym objawem jest niedociśnienie tętnicze o różnym nasileniu, będące efektem synergistycznego działania wszystkich trzech składników. Olmesartan medoksomil wywołuje niedociśnienie i tachykardię, z możliwością bradykardii przy stymulacji nerwu błędnego. Amlodypina powoduje nadmierną wazodylatację, co może skutkować ciężkim, długotrwałym niedociśnieniem, wstrząsem, a także opóźnionym (24-48 h) niekardiogennym obrzękiem płuc wymagającym wsparcia oddechowego. Hydrochlorotiazyd natomiast indukuje hipokaliemię, hipochloremię i odwodnienie, co może prowadzić do nudności, senności, kurczów mięśni oraz nasilenia zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza u pacjentów stosujących glikozydy naparstnicy lub leki przeciwarytmiczne.
amlodypina, blokada kanałów wapniowych, bradykardia, diureza, glikozyd naparstnicy, glukonian wapnia, hipochloremia, hipokaliemia, hydrochlorotiazyd, kurcz mięśni, lek przeciwarytmiczny, lek wazopresyjny, nerw błędny, niedociśnienie tętnicze, niekardiogenny obrzęk płuc, objętość wewnątrznaczyniowa, odwodnienie, olmesartan medoksomil, receptor angiotensyny II, rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia, tachykardia odruchowa, układ przywspółczulny, wspomaganie oddychania, wstrząs, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Osaver HCT 40 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Osaver HCT, zawierający olmesartan medoksomil i hydrochlorotiazyd, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą wpływać na skuteczność terapii oraz ryzyko działań niepożądanych. Stosowanie jednoczesne z litem jest niezalecane ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia litu w surowicy i toksyczności, wynikające ze zmniejszonego klirensu nerkowego litu przez hydrochlorotiazyd. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez łączenie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu z Osaver HCT zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek, dlatego takie skojarzenia są niezalecane. NLPZ mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe i pogarszać funkcję nerek, szczególnie u osób starszych lub odwodnionych, co wymaga ostrożności i monitorowania czynności nerek. Alkohol, barbiturany, opioidy i leki przeciwdepresyjne mogą nasilać niedociśnienie ortostatyczne, zwiększając ryzyko zawrotów głowy i omdleń.
amina presyjna, antagonista receptora angiotensyny II, cytochrom P450, dna moczanowa, działanie hiperglikemizujące, działanie przeciwcholinergiczne, glikozyd naparstnicy, hiperkaliemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor COX-2, inhibitor konwertazy angiotensyny, kolesewelam chlorowodorek, kwas acetylosalicylowy, kwasica mleczanowa, lek przeciwarytmiczny, mielosupresja, niedepolaryzujący lek zwiotczający, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość hemolityczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, tiazydowy lek moczopędny, torsade de pointes, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Olmesartan LEK-AM 40 mg
Olmesartan LEK-AM to lek w postaci tabletek powlekanych dostępny w dawkach 20 mg i 40 mg, zawierający olmesartan medoksomil jako substancję czynną. Tabletki 20 mg zawierają 151,66 mg laktozy jednowodnej, natomiast tabletki 40 mg – 303,3 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne w kontekście pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, hydroksypropylocelulozę oraz magnezu stearynian, a powłoka tabletek zawiera hypromelozę, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 3350 i triacetynę. Tabletki mają owalny kształt, gładką powierzchnię i są białe lub prawie białe; tabletki 40 mg dodatkowo posiadają wytłoczony napis „LEKAM” ułatwiający identyfikację.
blister farmaceutyczny, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona, hypromeloza, laktoza jednowodna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, olmesartan medoksomil, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, triacetyna, utylizacja leków - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Revival 40 mg
Przedkliniczne badania olmesartanu medoksomilu, substancji czynnej leku Revival, wykazały charakterystyczne dla antagonistów receptora angiotensyny II (AT1) i inhibitorów ACE efekty farmakologiczne, takie jak zwiększenie stężenia mocznika (BUN) i kreatyniny, zmniejszenie masy mięśnia sercowego oraz obniżenie parametrów czerwonokrwinkowych. Histologicznie potwierdzono uszkodzenia nerek, w tym zmiany regeneracyjne nabłonka, pogrubienie błony podstawnej i poszerzenie cewek nerkowych. Zmiany te można częściowo ograniczyć przez jednoczesne podawanie chlorku sodu. W badaniach genotoksyczności olmesartan wykazywał zwiększoną częstość pęknięć chromosomów in vitro, jednak nie potwierdzono tego efektu in vivo nawet przy dawkach do 2000 mg/kg, co wskazuje na niskie ryzyko genotoksyczności klinicznej.
antagonista angiotensyny II, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista receptora AT1, aparat przykłębuszkowy nerki, błona podstawna, cewka nerkowa, działanie teratogenne, erytrocyt, genotoksyczność, hematokryt, hemoglobina, inhibitor konwertazy angiotensyny, kreatynina, mięsień sercowy, mocznik, nabłonek nerkowy, olmesartan medoksomil, parametry czerwonokrwinkowe, pęknięcie chromosomu, poszerzenie miedniczki nerkowej, potencjał rakotwórczy, renina, toksyczność przewlekła - Leksykon leków
Skład i postać leku – Elestar HCT 20 mg + 5 mg + 12,5 mg
Elestar HCT to lek w postaci tabletek powlekanych, zawierający trzy substancje czynne: olmesartan medoksomil, amlodypinę (jako bezylan) oraz hydrochlorotiazyd, dostępny w pięciu dawkach: 20 mg + 5 mg + 12,5 mg, 40 mg + 5 mg + 12,5 mg, 40 mg + 10 mg + 12,5 mg, 40 mg + 5 mg + 25 mg oraz 40 mg + 10 mg + 25 mg. Tabletki różnią się wielkością, kształtem i kolorem, co ułatwia ich identyfikację kliniczną. Substancje pomocnicze w rdzeniu to m.in. skrobia żelowana kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, koloidalny dwutlenek krzemu, kroskarmeloza sodowa i magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera m.in. alkohol poliwinylowy, makrogol 3350, talk oraz barwniki (tlenki żelaza i tytanu).
alkohol poliwinylowy, amlodypina, amlodypina bezylan, blister perforowany, celuloza mikrokrystaliczna, hydrochlorotiazyd, koloidalny dwutlenek krzemu, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, makrogol, okres ważności, olmesartan medoksomil, plastyfikator, postać farmaceutyczna, skrobia żelowana, środek poślizgowy, środek przeciwzbrylający, środek rozpadowy, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tworzywo powłokotwórcze, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Olmita
Produkt leczniczy Olmita, zawierający olmesartan medoksomil (20-40 mg) oraz amlodypinę (5-10 mg), wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z hipowolemią, niedoborem sodu, zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 20 ml/min) oraz wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca, zwężeniem tętnic nerkowych lub po przeszczepie nerki stosowanie Olmity może prowadzić do ostrego niedociśnienia, azotemii, skąpomoczu i niewydolności nerek. Konieczne jest regularne monitorowanie stężenia potasu i kreatyniny, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), takich jak inhibitory ACE czy aliskiren, ze względu na ryzyko hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby dawka olmesartanu nie powinna przekraczać 20 mg, a amlodypinę należy stosować ostrożnie, rozpoczynając od najmniejszej dawki. Produkt jest przeciwwskazany u osób z ciężkimi zaburzeniami wątroby.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, atrofia kosmków, azotemia, choroba niedokrwienna serca, hiperkaliemia, hipowolemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kardiomiopatia przerostowa, nefropatia cukrzycowa, niedobór laktazy, niewydolność serca, obrzęk płuc, oliguria, olmesartan medoksomil, pierwotny hiperaldosteronizm, przewlekła biegunka, skąpomocz, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aorty, zwężenie zastawki dwudzielnej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Osaver HCT 40 mg + 25 mg
Olmesartan medoksomil, będący prolekiem szybko przekształcanym do aktywnego olmesartanu, charakteryzuje się biodostępnością 25,6% i osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 2 godzinach. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%) oraz objętość dystrybucji 16-29 l. Eliminacja olmesartanu odbywa się w około 40% przez nerki i 60% przez drogę wątrobowo-żółciową, z okresem półtrwania 10-15 godzin. Hydrochlorotiazyd, podawany w skojarzeniu, osiąga Cmax po 1,5-2 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 68%, a jego objętość dystrybucji wynosi 0,83-1,14 l/kg. Hydrochlorotiazyd nie ulega metabolizmowi i jest wydalany głównie przez nerki (około 60% dawki w ciągu 48 godzin), z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 godzin. Współpodawanie olmesartanu z hydrochlorotiazydem powoduje około 20% zmniejszenie biodostępności hydrochlorotiazydu, bez istotnego wpływu na farmakokinetykę olmesartanu.
biodostępność bezwzględna, biotransformacja, chlorowodorek kolesewelamu, esteraza, frakcja niezwiązana, hydrochlorotiazyd, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, prolek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie wątrobowo-żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Olmesartan LEK-AM 40 mg
Olmesartan LEK-AM, antagonista receptora angiotensyny II, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na olmesartan medoksomil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (151,66 mg w tabletce 20 mg, 303,3 mg w tabletce 40 mg). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stosowanie w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko poważnych uszkodzeń płodu lub jego śmierci. Niedrożność dróg żółciowych również wyklucza terapię z powodu zaburzeń metabolizmu i wydalania leku. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania olmesartanu z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą oraz u osób z GFR < 60 ml/min/1,73 m², ze względu na ryzyko hiperkaliemii, nefrotoksyczności i powikłań sercowo-naczyniowych.
aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, choroba wątroby, ciężka niewydolność nerek, cukrzyca, hiperkaliemia, hipowolemia, laktoza jednowodna, leczenie moczopędne, nadwrażliwość, nefrotoksyczność, niedrożność dróg żółciowych, objaw ortostatyczny, obniżenie ciśnienia tętniczego, odwodnienie, olmesartan medoksomil, trymestr ciąży, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie odpływu żółci - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Osaver HCT
Produkt leczniczy Osaver HCT, zawierający olmesartan medoksomil i hydrochlorotiazyd, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami równowagi wodno-elektrolitowej, zwłaszcza hipowolemią i hiponatremią, które należy wyrównać przed rozpoczęciem terapii. Monitorowanie elektrolitów, w tym potasu, jest kluczowe ze względu na ryzyko hipokaliemii (szczególnie u pacjentów z marskością wątroby, nasilonymi diurezą, niedostatecznym przyjmowaniem elektrolitów lub stosujących glikokortykosteroidy) oraz hiperkaliemii (u pacjentów z niewydolnością nerek, serca i cukrzycą). Tiazydowe leki moczopędne mogą powodować hiponatremię, hipomagnezemię, hiperkalcemię oraz zaburzenia metaboliczne, a podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i niewydolności nerek, dlatego jest przeciwwskazana bez ścisłego nadzoru specjalistycznego. Osaver HCT jest przeciwwskazany u pacjentów z klirensem kreatyniny <30 ml/min oraz w określonych stadiach zaburzeń czynności wątroby, a dawkowanie u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanymi zaburzeniami nerek i wątroby wymaga ostrożności i regularnej kontroli parametrów biochemicznych.
antagoniści receptora angiotensyny II, atrofia kosmków, azotemia, cholestaza, ciężkie zaburzenia czynności nerek, dna moczanowa, enteropatia typu celiakii, glikokortykosteroidy, hipercholesterolemia, hiperkalcemia, hiperkaliemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hiponatremia, hipowolemia, hydrochlorotiazyd, inhibitory konwertazy angiotensyny, kardiomiopatia przerostowa, leczenie moczopędne, marskość wątroby, nadczynność przytarczyc, nadmierne nagromadzenie płynu między naczyniówką a twardówką, nasilona diureza, nefropatia cukrzycowa, nieczerniakowe nowotwory złośliwe skóry, niedrożność dróg żółciowych, niewydolność serca, obustronne zwężenie tętnicy nerkowej, oliguria, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, ostra toksyczność układu oddechowego, pierwotny aldosteronizm, rak kolczystokomórkowy, rak podstawnokomórkowy, śpiączka wątrobowa, toczeń rumieniowaty układowy, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenia elektrolitowe, zasadowica hipochloremiczna, zastawka dwudzielna, zastoinowa niewydolność serca, zespół ostrej niewydolności oddechowej, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Osaver HCT 20 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Osaver HCT, zawierający olmesartan medoksomil i hydrochlorotiazyd, może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na funkcje psychomotoryczne, co przekłada się na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Do najczęstszych działań niepożądanych wpływających na tę zdolność należą zawroty głowy oraz zmęczenie, które mogą zaburzać ocenę sytuacji i wydłużać czas reakcji. Objawy te występują sporadycznie, jednak nawet pojedynczy epizod może stanowić istotne zagrożenie dla bezpieczeństwa ruchu drogowego. Szczególną ostrożność należy zachować zwłaszcza w początkowym okresie terapii oraz po zmianie dawki, a pacjent powinien być poinformowany o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia niepokojących objawów.
charakterystyka produktu leczniczego, choroba neurologiczna, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, funkcja psychomotoryczna, hydrochlorotiazyd, interakcja lekowa, lek przeciwnadciśnieniowy, olmesartan medoksomil, Osaver HCT, ośrodkowy układ nerwowy, pacjent w podeszłym wieku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie równowagi, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Olmesartan LEK-AM 20 mg
Olmesartan LEK-AM, zawierający olmesartan medoksomil w dawkach 20 mg i 40 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (151,66 mg w tabletce 20 mg i 303,3 mg w tabletce 40 mg), co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Lek nie powinien być stosowany u kobiet w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu, w tym zaburzenia rozwoju układu moczowego, hipotensję i niewydolność nerek. Przeciwwskazaniem jest także niedrożność dróg żółciowych, która może zaburzać metabolizm i wydalanie olmesartanu, zwiększając ryzyko działań niepożądanych. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanymi zaburzeniami funkcji wątroby zaleca się ostrożność i ewentualną modyfikację dawkowania ze względu na metabolizm leku w wątrobie.
aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca, farmakokinetyka leku, hiperkaliemia, hipotensja, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niedobór laktazy, niedrożność dróg żółciowych, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, olmesartan medoksomil, terapia hipotensyjna, trymestr ciąży, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Co-Olimestra 40 mg + 12,5 mg
Preparat Co-Olimestra, zawierający olmesartan medoksomil i hydrochlorotiazyd, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie ważne jest monitorowanie stężenia litu, gdyż olmesartan i hydrochlorotiazyd mogą zwiększać jego poziom w surowicy, co grozi toksycznością. NLPZ (np. kwas acetylosalicylowy >3 g/dobę) mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe i pogarszać funkcję nerek, zwłaszcza u pacjentów z ryzykiem niewydolności nerek. Istotne jest także unikanie jednoczesnego stosowania leków moczopędnych oszczędzających potas i suplementów potasu ze względu na ryzyko hiperkaliemii. Podwójna blokada układu RAA (inhibitory ACE, inne ARB, aliskiren) zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek. Kolesewelam zmniejsza biodostępność olmesartanu, dlatego zaleca się podawanie olmesartanu co najmniej 4 godziny przed kolesewelamem. W przypadku glikozydów naparstnicy i leków przeciwarytmicznych klasy Ia i III, a także niektórych leków przeciwpsychotycznych, konieczne jest monitorowanie stężenia potasu i EKG z uwagi na ryzyko arytmii związanych z hipokaliemią.
amina presyjna, antagonista receptora angiotensyny II, biodostępność, cytochrom P450, dna moczanowa, działanie hiperglikemizujące, farmakodynamika, farmakokinetyka, glikozyd naparstnicy, hiperkaliemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kwasica mleczanowa, lek cytotoksyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcholinergiczny, mielosupresja, niedepolaryzujący lek zwiotczający, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość hemolityczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, tiazydowy lek moczopędny, torsades de pointes, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, żywica joniowymienna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Elestar 40 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Elestar jest dostępny w trzech dawkach: 20 mg olmesartanu medoksomilu + 5 mg amlodypiny, 40 mg + 5 mg oraz 40 mg + 10 mg. Standardowa dawka dla dorosłych to jedna tabletka raz na dobę, a dobór dawki powinien być dostosowany do indywidualnej odpowiedzi pacjenta na wcześniejsze leczenie. Elestar 20 mg + 5 mg jest wskazany u pacjentów, u których monoterapia olmesartanem 20 mg lub amlodypiną 5 mg nie zapewniła odpowiedniej kontroli ciśnienia tętniczego. W przypadku niewystarczającej kontroli po tej dawce zaleca się zwiększenie do 40 mg + 5 mg, a następnie do 40 mg + 10 mg, jeśli nadal nie uzyskano odpowiedniego efektu terapeutycznego. Przed włączeniem terapii złożonej zaleca się stopniowe zwiększanie dawek poszczególnych składników, choć w uzasadnionych przypadkach możliwe jest bezpośrednie przejście z monoterapii na Elestar.
amlodypina, amlodypiny bezylan, bezpieczeństwo stosowania, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, ciśnienie tętnicze, efekt terapeutyczny, klirens kreatyniny, kontrola ciśnienia tętniczego, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, monoterapia, monoterapia olmesartanem, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, preparat złożony, stężenie kreatyniny, stężenie potasu, substancja czynna, wytyczne kliniczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Osaver 10 mg
Olmesartan medoksomil, substancja czynna produktu leczniczego Osaver, stosowana w terapii nadciśnienia tętniczego, wykazuje niewielki do umiarkowanego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Kluczowymi działaniami niepożądanymi, które mogą zaburzać funkcje psychomotoryczne pacjenta, są zawroty głowy oraz omdlenia, które mogą znacząco obniżyć szybkość reakcji i koordynację ruchową. Szczególnie istotne jest monitorowanie tych objawów w początkowym okresie leczenia oraz przy zmianie dawkowania, gdyż ryzyko ich wystąpienia jest wtedy zwiększone. Produkt Osaver dostępny jest w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, a nasilenie działań niepożądanych może być zależne od stosowanej dawki.
adaptacja do leku, benzodiazepina, działanie niepożądane leku, farmakoterapia nadciśnienia, funkcje psychomotoryczne, interakcje lekowe, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, objaw niepożądany, olmesartan medoksomil, omdlenie, opioid, utrata przytomności, zaburzenia reakcji, zawroty głowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Olmita 40 mg + 10 mg
Olmita to złożony preparat hipotensyjny zawierający olmesartan medoksomil (antagonista receptora angiotensyny II) oraz amlodypinę (bloker kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn), wskazany do leczenia nadciśnienia tętniczego pierwotnego u dorosłych pacjentów, u których monoterapia jedną z tych substancji nie przyniosła wystarczającej kontroli ciśnienia. Dostępny jest w trzech dawkach: 20 mg olmesartanu + 5 mg amlodypiny, 40 mg olmesartanu + 5 mg amlodypiny oraz 40 mg olmesartanu + 10 mg amlodypiny, w formie tabletek powlekanych o różnym wyglądzie i wymiarach, z możliwością podziału tabletki w dawce 40 mg + 10 mg. Terapia skojarzona preparatem Olmita umożliwia synergistyczne działanie hipotensyjne poprzez rozszerzenie naczyń krwionośnych i hamowanie napływu jonów wapnia do mięśni gładkich naczyń, co jest korzystne u pacjentów z niewystarczającą odpowiedzią na monoterapię olmesartanem lub amlodypiną.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, bloker kanałów wapniowych, laktaza, lek hipotensyjny, monoterapia, nadciśnienie tętnicze pierwotne, nietolerancja galaktozy, olmesartan medoksomil, pochodna dihydropirydyny, preparat hipotensyjny, rozkurcz naczyń, rozszerzenie naczyń krwionośnych, sartan, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Revival 20 mg
Olmesartan medoksomil, substancja czynna leku Revival, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie ważne jest unikanie podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu, ze względu na wysokie ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek. Również suplementy potasu i leki moczopędne oszczędzające potas mogą zwiększać stężenie potasu w surowicy, co wymaga monitorowania kaliemii lub unikania takiego połączenia. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym kwas acetylosalicylowy w dawkach >3 g/dobę oraz inhibitory COX-2, mogą zmniejszać filtrację kłębuszkową i osłabiać działanie hipotensyjne olmesartanu, co wymaga monitorowania funkcji nerek i odpowiedniego nawodnienia pacjenta. Kolesewelam chlorowodorek obniża biodostępność olmesartanu, dlatego zaleca się podawanie olmesartanu co najmniej 4 godziny przed kolesewelamem. Leki zobojętniające mogą nieznacznie zmniejszać biodostępność olmesartanu, zwykle bez konieczności modyfikacji dawkowania.
antagonista receptora angiotensyny II, biodostępność olmesartanu, ciśnienie tętnicze, cytochrom P450, digoksyna, działanie hipotensyjne, hiperkaliemia, hipotonia ortostatyczna, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, kolesewelam chlorowodorek, kwas acetylosalicylowy, lek hipotensyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek zobojętniający, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, prawastatyna, sól litu, stężenie potasu w surowicy, suplement potasu, toksyczność litu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Olimestra 40 mg + 12,5 mg
Olmesartan medoksomil, będący prolekiem, ulega szybkiej konwersji do aktywnego olmesartanu, charakteryzującego się biodostępnością 25,6% i maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 2 godzinach. Olmesartan wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%) oraz małą objętość dystrybucji (16-29 l). Wydalanie odbywa się zarówno przez nerki (około 40%), jak i drogą wątrobowo-żółciową (około 60%), co wyklucza stosowanie u pacjentów z niedrożnością dróg żółciowych. Hydrochlorotiazyd, drugi składnik preparatu, nie ulega metabolizmowi i jest wydalany niemal całkowicie z moczem, z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 godzin. Jednoczesne podanie obu substancji powoduje umiarkowane zmniejszenie biodostępności hydrochlorotiazydu o około 20%, bez wpływu na farmakokinetykę olmesartanu.
AUC, biodostępność olmesartanu, Cmax, esteraza, farmakokinetyka hydrochlorotiazydu, hydrochlorotiazyd, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kolesewelam, krążenie jelitowo-wątrobowe, nadciśnienie tętnicze, niedrożność dróg żółciowych, objętość dystrybucji, olmesartan medoksomil, pole pod krzywą stężenia, prolek, stan stacjonarny, stężenie olmesartanu w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Elestar HCT 40 mg + 5 mg + 12,5 mg
Elestar HCT to złożony lek w formie tabletek powlekanych, zawierający trzy substancje czynne: olmesartan medoksomil (20 mg lub 40 mg), amlodypinę bezylan (5 mg lub 10 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5 mg lub 25 mg). Preparat jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, łącząc mechanizmy działania antagonisty receptora angiotensyny II, blokera kanałów wapniowych oraz diuretyku tiazydowego. Dostępny jest w pięciu wariantach dawkowania, różniących się dawkami substancji czynnych oraz wyglądem tabletek (kolor, kształt, rozmiar), co ułatwia identyfikację i precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta. Każda tabletka posiada unikalne oznaczenie kodowe, a skład pomocniczy obejmuje m.in. skrobię żelowaną kukurydzianą, celulozę mikrokrystaliczną oraz barwniki takie jak tlenki żelaza i dwutlenek tytanu.
alkohol poliwinylowy, amlodypina, amlodypiny bezylan, antagonista receptora angiotensyny II, blister laminowany, blister perforowany, bloker kanałów wapniowych, celuloza mikrokrystaliczna, diuretyk tiazydowy, hydrochlorotiazyd, koloidalny dwutlenek krzemu, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, makrogol 3350, nadciśnienie tętnicze, olmesartan medoksomil, skrobia żelowana kukurydziana, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Skład i postać leku – Olmesartan LEK-AM 20 mg
Olmesartan LEK-AM to lek w postaci tabletek powlekanych zawierających olmesartan medoksomil w dawkach 20 mg i 40 mg, stosowany głównie w terapii nadciśnienia tętniczego. Tabletki 20 mg są białe lub prawie białe, owalne, natomiast tabletki 40 mg dodatkowo posiadają wytłoczony napis „LEKAM”. Istotnym aspektem jest zawartość laktozy jednowodnej: 151,66 mg w tabletce 20 mg oraz 303,3 mg w tabletce 40 mg, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Skład tabletki obejmuje zarówno substancję czynną, jak i liczne substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, celulozę mikrokrystaliczną, hydroksypropylocelulozę oraz magnezu stearynian, a otoczka zawiera m.in. hypromelozę, tytanu dwutlenek (E171) i makrogol 3350.
blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona, hypromeloza, laktoza jednowodna, makrogol 3350, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, olmesartan medoksomil, stearynian magnezu, tabletka powlekana, triacetyna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Revival 10 mg
Revival (olmesartan medoksomil) jest antagonistą receptora angiotensyny II, stosowanym w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat. Lek dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, zawierających odpowiednio 61,6 mg, 123,2 mg oraz 246,4 mg laktozy jednowodnej jako substancji pomocniczej. Revival może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej, szczególnie u pacjentów, u których inne leki przeciwnadciśnieniowe nie zapewniają odpowiedniej kontroli ciśnienia tętniczego. Wskazaniem do terapii jest pierwotne nadciśnienie tętnicze, które stanowi 90-95% wszystkich przypadków nadciśnienia, a u dzieci może mieć charakter pierwotny lub wtórny.
antagonista receptora angiotensyny II, choroba współistniejąca, farmakoterapia, kontrola ciśnienia tętniczego, laktoza jednowodna, leczenie niefarmakologiczne, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie samoistne, nadciśnienie tętnicze u dzieci, nadciśnienie wtórne, olmesartan medoksomil, pierwotne nadciśnienie tętnicze, podwyższone ciśnienie tętnicze, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, terapia skojarzona - Leksykon substancji czynnych
Olmesartan medoksomil – Dawkowanie i sposób podawania
Olmesartan medoksomil, jako antagonista receptora angiotensyny II (AIIRA), jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego z dawkowaniem dostosowanym do indywidualnych potrzeb pacjenta. W monoterapii u dorosłych dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do dawki optymalnej 20 mg, a maksymalnej 40 mg na dobę. Efekt przeciwnadciśnieniowy pojawia się po około 2 tygodniach, a maksymalny efekt terapeutyczny osiągany jest po 8 tygodniach. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 20-60 ml/min) dawka maksymalna to 20 mg/dobę, natomiast u osób z ciężkimi zaburzeniami (klirens <20 ml/min) stosowanie jest przeciwwskazane. W przypadku zaburzeń czynności wątroby dawka powinna być dostosowana odpowiednio do stopnia uszkodzenia, z przeciwwskazaniem do stosowania w ciężkich zaburzeniach i niedrożności dróg żółciowych. Dzieci powyżej 6 lat stosują dawki od 10 mg do maksymalnie 40 mg/dobę, zależnie od masy ciała.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, cholestaza, ciśnienie tętnicze krwi, działanie przeciwnadciśnieniowe, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, kontrola ciśnienia tętniczego, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, monoterapia olmesartanem, nadciśnienie tętnicze, niedrożność dróg żółciowych, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, preparat trójskładnikowy, stężenie kreatyniny, stężenie potasu, terapia dwuskładnikowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Elestar HCT 20 mg + 5 mg + 12,5 mg
Preparat Elestar HCT, zawierający olmesartan medoksomil, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki, ciężką niewydolnością nerek (GFR < 30 ml/min/1,73 m²), ciężką niewydolnością wątroby, cholestazą, niedrożnością dróg żółciowych oraz w II i III trymestrze ciąży ze względu na ryzyko toksycznego wpływu na płód. Ponadto, stosowanie Elestar HCT jest przeciwwskazane u pacjentów z oporną hipokaliemią, hiperkalcemią, hiponatremią, objawową hiperurykemią oraz w przypadku jednoczesnego stosowania aliskirenu u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (GFR < 60 ml/min/1,73 m²). Amlodypina jest przeciwwskazana u pacjentów z wstrząsem, ciężkim niedociśnieniem, zwężeniem drogi odpływu z lewej komory oraz niestabilną niewydolnością serca po zawale.
aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, bloker kanałów wapniowych, cholestaza, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie niedociśnienie, cukrzyca, diuretyk tiazydowy, dna moczanowa, drugi trymestr ciąży, enzymy wątrobowe, hiperkalcemia, hiperurykemia objawowa, hiponatremia, hydrochlorotiazyd, nadwrażliwość na składniki leku, niedrożność dróg żółciowych, niestabilna niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, olmesartan medoksomil, oporna hipokaliemia, ostry zawał serca, pochodna dihydropirydyny, sulfonamid, trzeci trymestr ciąży, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, żółtaczka, zwężenie drogi odpływu, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Revival 10 mg
Olmesartan medoksomil, będący prolekiem, ulega szybkiej konwersji do aktywnego olmesartanu podczas wchłaniania w przewodzie pokarmowym, z biodostępnością wynoszącą 25,6%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 2 godziny po podaniu doustnym, a farmakokinetyka wykazuje liniowość do dawki 80 mg. Olmesartan wiąże się silnie z białkami osocza (99,7%), ma niewielką objętość dystrybucji (16-29 l) i klirens osoczowy około 1,3 l/godz. Eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (około 40%), jak i wątrobę (około 60%), z okresem półtrwania 10-15 godzin po wielokrotnym podaniu. Lek nie wykazuje istotnej kumulacji po 14 dniach stosowania, a jego farmakokinetyka nie jest znacząco modyfikowana przez posiłki ani płeć pacjenta.
biodostępność bezwzględna, esteraza, frakcja niezwiązana leku, klirens nerkowy, klirens olmesartanu, klirens osoczowy, kolesewelam, krążenie jelitowo-wątrobowe, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, niedrożność dróg żółciowych, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, pole pod krzywą stężeń, prolek, stan stacjonarny, substancja wiążąca kwasy żółciowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby