olmesartan medoksomil
Olmesartan medoksomil to lek z grupy antagonistów receptora angiotensyny II (ARB), stosowany głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Jest prolekiem, który po wchłonięciu w przewodzie pokarmowym ulega hydrolizie do aktywnej formy olmesartanu, blokującego działanie angiotensyny II poprzez selektywne wiązanie z receptorami AT1.
Mechanizm działania olmesartanu medoksomilu obejmuje blokowanie skurczu naczyń krwionośnych wywołanego przez angiotensynę II, co prowadzi do rozszerzenia naczyń i obniżenia ciśnienia tętniczego. Dodatkowo lek zmniejsza wydzielanie aldosteronu, co wpływa na gospodarkę wodno-elektrolitową organizmu.
W praktyce klinicznej olmesartan medoksomil wykazuje długotrwały efekt hipotensyjny (do 24 godzin po podaniu), co umożliwia stosowanie go raz na dobę. Jest wykorzystywany zarówno w monoterapii, jak i w leczeniu skojarzonym nadciśnienia tętniczego, szczególnie w połączeniu z diuretykami tiazydowymi lub antagonistami wapnia, co zwiększa jego skuteczność terapeutyczną.
Olmesartan medoksomil cechuje się dobrą tolerancją i profilem bezpieczeństwa. Do najczęstszych działań niepożądanych należą zawroty i bóle głowy. Lek jest przeciwwskazany w ciąży (zwłaszcza w II i III trymestrze) ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby i niedrożnością dróg żółciowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Co-Olimestra 40 mg + 12,5 mg
Co-Olimestra to preparat przeciwnadciśnieniowy w formie tabletek powlekanych, zawierający olmesartan medoksomil (antagonista receptora angiotensyny II) oraz hydrochlorotiazyd (diuretyk tiazydowy). Dostępny jest w dwóch dawkach: 40 mg olmesartanu + 12,5 mg hydrochlorotiazydu oraz 40 mg olmesartanu + 25 mg hydrochlorotiazydu. Lek jest wskazany do leczenia pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów, u których monoterapia olmesartanem w dawce 40 mg nie zapewnia odpowiedniej kontroli ciśnienia tętniczego. Tabletki różnią się kształtem i wymiarami: dawka 40 mg + 12,5 mg to białe, okrągłe tabletki o średnicy 12 mm z oznaczeniem C3, natomiast dawka 40 mg + 25 mg to białe, owalne tabletki o wymiarach 15 mm x 8 mm z linią podziału po obu stronach.
antagonista receptora angiotensyny II, ciśnienie tętnicze, diuretyk tiazydowy, działanie synergistyczne, hydrochlorotiazyd, intensyfikacja terapii, mechanizm działania leku, monoterapia olmesartanem, nadciśnienie tętnicze pierwotne, olmesartan medoksomil, tabletka powlekana, terapia skojarzona, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Olimestra 40 mg
Olmesartan medoksomil, substancja czynna leku Olimestra, wykazuje zróżnicowany profil działań niepożądanych, które zostały sklasyfikowane według częstości występowania na podstawie badań klinicznych oraz obserwacji po wprowadzeniu do obrotu. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to ból głowy (7,7%), objawy grypopodobne (4,0%) oraz zawroty głowy (3,7%), przy czym w badaniach kontrolowanych placebo jedynym jednoznacznie związanym z lekiem działaniem była centralnego pochodzenia zawroty głowy (2,5% vs 0,9% w grupie placebo). U pacjentów starszych obserwuje się zwiększoną częstość niedociśnienia tętniczego, a u dzieci i młodzieży (1-17 lat) występuje częstsze krwawienie z nosa oraz wyższa częstość zawrotów i bólów głowy przy dużych dawkach. Ponadto, olmesartan może powodować rzadkie, ale poważne działania niepożądane, takie jak autoimmunologiczne zapalenie wątroby z okresem utajenia trwającym od kilku miesięcy do lat oraz enteropatię typu celiakii, wymagające szczególnej uwagi klinicznej.
alergiczne zapalenie skóry, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, ból głowy, dławica piersiowa, enteropatia typu celiakii, fosfokinaza kreatynowa, hiperkaliemia, hipertriglicerydemia, hiperurykemia, krwiomocz, małopłytkowość, niedociśnienie tętnicze, objawy grypopodobne, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie oskrzeli, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Olimestra 20 mg
Olmesartan medoksomil, substancja czynna leku Olimestra dostępnego w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, jest antagonistą receptora angiotensyny II (ARB) stosowanym w terapii nadciśnienia tętniczego. Podstawowymi przeciwwskazaniami do jego stosowania są nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (odpowiednio 54,63 mg, 109,25 mg i 218,50 mg w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg), oraz niedrożność dróg żółciowych, która może zaburzać metabolizm i eliminację leku. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także stosowanie w II i III trymestrze ciąży ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu i noworodka, wynikające z blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron, co może prowadzić do zaburzeń rozwoju nerek płodu.
aliskiren, anafilaksja, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca, drogi żółciowe, dysfunkcja wątroby, farmakokinetyka leku, hiperkaliemia, hipotonia, laktoza, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, nerki płodu, niedrożność dróg żółciowych, nietolerancja laktozy, olmesartan medoksomil, reakcja alergiczna, trymestr ciąży, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ sercowo-naczyniowy, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wydalanie leku, zaburzenie czynności nerek, zwężenie tętnic nerkowych - Leksykon leków
Działania niepożądane – Osaver 10 mg
Olmesartan medoksomil (Osaver) jest antagonistą receptora angiotensyny II stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są ból głowy (7,7%), objawy grypopodobne (4,0%) oraz zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego (3,7%), z potwierdzoną istotną różnicą w częstości występowania zawrotów głowy w porównaniu do placebo (2,5% vs 0,9%). Inne działania niepożądane obejmują hipertriglicerydemię (2,0% vs 1,1%), zwiększoną aktywność fosfokinazy kreatynowej (1,3% vs 0,7%), małopłytkowość, reakcje anafilaktyczne, zapalenia błon śluzowych, zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, krwiomocz, a także rzadkie przypadki ostrej niewydolności nerek i autoimmunologicznego zapalenia wątroby. Enteropatia o typie celiakii, ustępująca po odstawieniu leku, jest bardzo rzadkim, ale istotnym powikłaniem. U osób starszych (≥65 lat) obserwuje się zwiększoną częstość niedociśnienia, co może podnosić ryzyko upadków.
antagonista receptora angiotensyny II, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, ból głowy, dławica piersiowa, enteropatia typu celiakii, fosfokinaza kreatynowa, hipertriglicerydemia, hiperurykemia, krwawienie z nosa, krwiomocz, małopłytkowość, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, objawy grypopodobne, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, zakażenie dróg moczowych, zapalenie gardła, zapalenie oskrzeli, zapalenie stawów, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Co-Olimestra 40 mg + 25 mg
Stosowanie leków złożonych zawierających olmesartan medoksomil (40 mg) i hydrochlorotiazyd (25 mg), takich jak Co-Olimestra, wymaga szczególnej ostrożności w kontekście płodności, ciąży i laktacji. Olmesartan, jako antagonista receptora angiotensyny II (AIIRA), jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko toksycznego działania na płód, obejmującego pogorszenie czynności nerek, małowodzie oraz opóźnienie kostnienia czaszki. W pierwszym trymestrze stosowanie olmesartanu nie jest zalecane z powodu potencjalnego, choć niejednoznacznego, ryzyka teratogennego. W przypadku ekspozycji od drugiego trymestru konieczne jest monitorowanie ultrasonograficzne czynności nerek i czaszki płodu, a noworodki powinny być obserwowane pod kątem niedociśnienia, niewydolności nerek i hiperkaliemii. Hydrochlorotiazyd przenika przez łożysko i jego stosowanie w drugim i trzecim trymestrze może prowadzić do żółtaczki, zaburzeń elektrolitowych oraz małopłytkowości u płodu i noworodka. Lek ten jest przeciwwskazany w obrzękach ciążowych, nadciśnieniu ciążowym oraz stanie przedrzucawkowym ze względu na ryzyko hipoperfuzji łożyska.
antagonista receptora angiotensyny II, diureza, efekt teratogenny, hiperkaliemia, hipoperfuzja łożyska, hydrochlorotiazyd, leczenie przeciwnadciśnieniowe, małopłytkowość, małowodzie, nadciśnienie ciążowe, nadciśnienie tętnicze samoistne, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, obrzęk ciążowy, olmesartan medoksomil, opóźnienie kostnienia czaszki, stan przedrzucawkowy, zaburzenie równowagi elektrolitowej, żółtaczka - Leksykon leków
Interakcje leku – Osaver 10 mg
Olmesartan medoksomil, substancja czynna preparatu Osaver, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii przeciwnadciśnieniowej. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania olmesartanu z inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II oraz aliskirenem ze względu na wysokie ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek. Suplementy potasu i leki moczopędne oszczędzające potas również zwiększają ryzyko hiperkaliemii, co wymaga monitorowania poziomu potasu i unikania kojarzenia tych leków. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), zwłaszcza kwas acetylosalicylowy w dawkach >3 g/dobę, mogą zmniejszać przesączanie kłębuszkowe i osłabiać działanie hipotensyjne olmesartanu, co wymaga monitorowania czynności nerek i odpowiedniego nawodnienia pacjenta.
antagonista receptora angiotensyny II, biodostępność olmesartanu, ciśnienie tętnicze krwi, cytochrom P450, digoksyna, działanie hipotensyjne, farmakokinetyka olmesartanu, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor COX-2, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja z alkoholem, kolesewelam chlorowodorek, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek zobojętniający kwas solny, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, olmesartan medoksomil, Osaver, ostra niewydolność nerek, prawastatyna, przesączanie kłębuszkowe, stężenie potasu w surowicy, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ sercowo-naczyniowy, warfaryna, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Skład i postać leku – Co-Olimestra 40 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Co-Olimestra jest dostępny w dwóch dawkach, różniących się zawartością substancji czynnych: 40 mg olmesartanu medoksomilu w połączeniu z 12,5 mg lub 25 mg hydrochlorotiazydu. Obie substancje wykazują działanie przeciwnadciśnieniowe, co czyni preparat skutecznym w terapii nadciśnienia tętniczego. Tabletki powlekane mają różne kształty i rozmiary w zależności od dawki: dawka 40 mg + 12,5 mg to tabletki okrągłe o średnicy 12 mm, natomiast dawka 40 mg + 25 mg to tabletki owalne, obustronnie wypukłe, o wymiarach 15 mm x 8 mm. Linia podziału na tabletkach ułatwia ich połknięcie, ale nie służy do dzielenia dawki.
- Leksykon substancji czynnych
Olmesartan medoksomil – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Olmesartan medoksomil wykazuje w badaniach przedklinicznych toksyczność typową dla antagonistów receptora AT1 i inhibitorów ACE, obejmującą zwiększenie stężenia azotu mocznikowego (BUN) i kreatyniny w surowicy, zmniejszenie masy mięśnia sercowego oraz obniżenie parametrów czerwonokrwinkowych (erytrocyty, hemoglobina, hematokryt). W nerkach obserwowano zmiany histologiczne, takie jak pogrubienie błony podstawnej i poszerzenie cewek nerkowych, które można ograniczyć poprzez jednoczesne podawanie chlorku sodu. Skojarzenia olmesartanu z hydrochlorotiazydem lub amlodypiną nie nasilały toksyczności poszczególnych substancji ani nie wywoływały synergii toksyczności, choć odnotowano zmiany czynnościowe nerek, zmniejszenie parametrów krwinek czerwonych oraz zmiany w jelitach i nadnerczach u szczurów. W badaniach genotoksyczności olmesartan zwiększał pęknięcia chromosomów in vitro, jednak nie wykazywał istotnego działania genotoksycznego in vivo, a badania rakotwórczości na szczurach i myszach nie potwierdziły działania kancerogennego.
aktywność reninowa osocza, amlodypina, antagonista receptora AT1, aparat przykłębuszkowy nerki, azot mocznikowy, cewka nerkowa, działanie fetotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, erytrocyt, hematokryt, hemoglobina, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, kora nadnerczy, kreatynina w surowicy, nabłonek nerkowy, niedociśnienie, olmesartan medoksomil, parametry czerwonokrwinkowe, pęknięcie chromosomu, poszerzenie miedniczek nerkowych - Leksykon leków
Interakcje leku – Olmita 40 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Olmita, zawierający olmesartan medoksomil oraz amlodypinę, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami ACE, innymi antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem, co zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz niewydolności nerek. Monitorowanie stężenia potasu jest konieczne przy stosowaniu leków oszczędzających potas lub suplementów potasu. Jednoczesne podawanie litu jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko toksyczności. NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2, mogą osłabiać działanie hipotensyjne olmesartanu i zwiększać ryzyko nefrotoksyczności. Kolesewelam obniża biodostępność olmesartanu, dlatego zaleca się podawanie olmesartanu co najmniej 4 godziny przed kolesewelamem.
alfa-adrenolityk, aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, azol przeciwgrzybiczny, cyklosporyna, diuretyk, dysfunkcja wątroby, działanie hipotensyjne, ewerolimus, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor mTOR, lek moczopędny oszczędzający potas, migotanie komór, miopatia, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, rabdomioliza, selektywny inhibitor COX-2, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, toksyczność litu, toksyczność takrolimusu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Olmita
Produkt leczniczy Olmita, zawierający olmesartan medoksomil i amlodypinę, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z hipowolemią, niedoborem sodu oraz zaburzeniami czynności nerek i wątroby. U pacjentów z hipowolemią i/lub niedoborem sodu istnieje ryzyko objawowego niedociśnienia tętniczego, zwłaszcza po pierwszej dawce, co może być spowodowane m.in. stosowaniem dużych dawek leków moczopędnych, biegunką lub wymiotami. U osób z ciężką zastoinową niewydolnością serca, chorobami nerek lub zwężeniem tętnicy nerkowej leczenie olmesartanem może prowadzić do ostrego niedociśnienia, azotemii, skąpomoczu, a nawet ostrej niewydolności nerek. U pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 20 ml/min stosowanie Olmity jest przeciwwskazane, a u osób z zaburzeniami czynności nerek zaleca się regularne monitorowanie stężenia potasu i kreatyniny w surowicy. Ponadto, podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek, dlatego nie jest zalecana bez ścisłego nadzoru specjalistycznego.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, atrofia kosmków, azotemia, enteropatia typu celiakii, hiperkaliemia, hipowolemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kardiomiopatia przerostowa, klirens kreatyniny, lek moczopędny oszczędzający potas, nefropatia cukrzycowa, niedobór laktazy, niedobór sodu, nietolerancja galaktozy, obustronne zwężenie tętnic nerkowych, oliguria, olmesartan medoksomil, pierwotny hiperaldosteronizm, schyłkowa niewydolność nerek, skąpomocz, udar, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aorty, zwężenie zastawki dwudzielnej - Leksykon leków
Przedawkowanie – Osaver HCT 40 mg + 25 mg
Przedawkowanie leku Osaver HCT, zawierającego olmesartan medoksomil i hydrochlorotiazyd, wiąże się z ryzykiem poważnych zaburzeń hemodynamicznych i elektrolitowych. Dominującymi objawami są znaczne niedociśnienie tętnicze oraz tachykardia (olmesartan medoksomil), a także hipokaliemia, hipochloremia, odwodnienie, nudności, senność i skurcze mięśni (hydrochlorotiazyd). Hipokaliemia stanowi szczególne zagrożenie kardiologiczne, zwłaszcza u pacjentów stosujących glikozydy naparstnicy lub leki przeciwarytmiczne, ze względu na ryzyko zaburzeń rytmu serca. Głębokie niedociśnienie może prowadzić do niedokrwienia mózgu, serca i nerek, co wymaga natychmiastowej interwencji.
bilans płynów, bradykardia, ciśnienie tętnicze, dekontaminacja przewodu pokarmowego, diureza, elektrokardiogram, glikozyd naparstnicy, hemodializa, hipochloremia, hipokaliemia, hydrochlorotiazyd, lek przeciwarytmiczny, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, odwodnienie, olmesartan medoksomil, parametr hemodynamiczny, płukanie żołądka, skurcz mięśni, stężenie elektrolitów, tachykardia, technika nerkozastępcza, węgiel aktywowany, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Elestar 40 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Elestar, zawierający olmesartan medoksomil (antagonista receptora angiotensyny II) oraz amlodypinę (antagonista kanałów wapniowych), wymaga szczególnej ostrożności w okresie ciąży i laktacji. Stosowanie Elestaru jest przeciwwskazane w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko toksycznego działania olmesartanu na płód, w tym pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki oraz u noworodka niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze i hiperkaliemię. W pierwszym trymestrze stosowanie leku nie jest zalecane z powodu potencjalnego, choć nierozstrzygającego, ryzyka teratogennego. W przypadku potwierdzenia ciąży podczas terapii olmesartanem, należy natychmiast przerwać leczenie i rozważyć alternatywne preparaty. Ekspozycja na AIIRAs od drugiego trymestru wymaga badania ultrasonograficznego czynności nerek i czaszki płodu oraz ścisłego monitorowania noworodków pod kątem niedociśnienia. Amlodypina przenika do mleka kobiecego w ilości 3-7% dawki, maksymalnie do 15%, co rodzi niepewność co do wpływu na niemowlę, a stosowanie Elestaru w okresie karmienia piersią nie jest zalecane, zwłaszcza u noworodków i wcześniaków.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, badanie ultrasonograficzne, hiperkaliemia, karmienie piersią, laktacja, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, olmesartan medoksomil, opóźnienie kostnienia czaszki, pierwszy trymestr ciąży, pogorszenie czynności nerek, ryzyko teratogenne, terapia przeciwnadciśnieniowa, toksyczność, trzeci trymestr ciąży - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Osaver 10 mg
Lek Osaver, zawierający olmesartan medoksomil w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, jest wskazany do leczenia samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku od 6 do poniżej 18 lat. Olmesartan medoksomil, jako selektywny antagonista receptora angiotensyny II typu AT1, blokuje działanie angiotensyny II na mięśnie gładkie naczyń i nadnercza, co prowadzi do rozszerzenia naczyń i obniżenia oporu obwodowego, skutkując redukcją ciśnienia tętniczego. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych o charakterystycznych rozmiarach i zawiera laktozę jednowodną w ilościach odpowiednio 58,5 mg (10 mg tabletka), 116,9 mg (20 mg) oraz 233,9 mg (40 mg).
antagonista receptora angiotensyny II, laktoza jednowodna, lek przeciwnadciśnieniowy, mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, monoterapia, nadciśnienie samoistne, nadciśnienie tętnicze, olmesartan medoksomil, receptor AT1, rozszerzenie naczyń krwionośnych, samoistne nadciśnienie tętnicze, tabletka powlekana, zmniejszenie oporu obwodowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Osaver HCT 40 mg + 12,5 mg
Osaver HCT jest lekiem złożonym, zawierającym olmesartan medoksomil oraz hydrochlorotiazyd, stosowanym u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, u których monoterapia olmesartanem (20 mg lub 40 mg) nie zapewnia odpowiedniej kontroli ciśnienia. Standardowa dawka to jedna tabletka na dobę, dostępna w kombinacjach 20 mg + 12,5 mg, 20 mg + 25 mg, 40 mg + 12,5 mg oraz 40 mg + 25 mg. U pacjentów ≥65 lat dawka jest taka sama jak u pozostałych dorosłych, jednak wymaga ścisłego monitorowania ciśnienia tętniczego. W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min) maksymalna dawka olmesartanu wynosi 20 mg/dobę, a Osaver HCT 40 mg jest przeciwwskazany. Produkt jest całkowicie przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens <30 ml/min).
cholestaza, ciśnienie tętnicze krwi, działanie hipotensyjne, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, monoterapia olmesartanem, nadciśnienie tętnicze, niedrożność dróg żółciowych, olmesartan medoksomil, produkt złożony, substancja czynna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olmesartan LEK-AM 40 mg
Olmesartan medoksomil, substancja czynna leku Olmesartan LEK-AM, jest silnym i wybiórczym antagonistą receptorów angiotensyny II typu AT1, stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów AT1, co prowadzi do zwiększenia aktywności reniny oraz stężenia angiotensyny I i II w osoczu, a jednocześnie do zmniejszenia stężenia aldosteronu. Efekt ten skutkuje zniesieniem działania naczynioskurczowego angiotensyny II i długotrwałym, zależnym od dawki obniżeniem ciśnienia tętniczego. Lek charakteryzuje się brakiem efektu pierwszej dawki, tachyfilaksji oraz efektu z odbicia, a podawany raz na dobę zapewnia równomierne obniżenie ciśnienia przez 24 godziny. Maksymalny efekt terapeutyczny osiągany jest po około 8 tygodniach terapii, a działanie addytywne z hydrochlorotiazydem zwiększa możliwości terapeutyczne.
aldosteron, aliskiren, angiotensyna, antagonista receptora angiotensyny II, badanie ONTARGET, badanie VA NEPHRON-D, choroba naczyń mózgowych, choroba układu sercowo-naczyniowego, chorobowość, ciśnienie tętnicze, cukrzyca typu 2, efekt hipotensyjny, efekt pierwszej dawki, efekt z odbicia, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, inhibitor reniny, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niewydolność nerek, olmesartan medoksomil, ostre uszkodzenie nerek, przewlekła choroba nerek, renina, tachyfilaksja, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Elestar 40 mg + 5 mg
Przedkliniczne dane dotyczące kombinacji olmesartanu medoksomilu i amlodypiny (produkt Elestar) wskazują na zróżnicowany, ale nie nasilony profil toksyczności, wynikający z odmiennych miejsc działania obu substancji – nerki dla olmesartanu i serce dla amlodypiny. W badaniach toksyczności wielokrotnej u szczurów zaobserwowano zmniejszenie parametrów czerwonokrwinkowych, zmiany nerkowe (olmesartan), zmiany w jelitach, nadnerczach oraz przerost przewodów mlecznych w gruczołach sutkowych (amlodypina). Nie stwierdzono synergii toksyczności ani nowych form działań niepożądanych. Olmesartan medoksomil wykazywał typowe dla antagonistów receptorów AT1 efekty, takie jak wzrost stężenia BUN i kreatyniny, zmniejszenie masy serca oraz histologiczne uszkodzenia nerek, które można było częściowo złagodzić podaniem chlorku sodu. Genotoksyczność olmesartanu była wykrywalna in vitro (pęknięcia chromosomów), jednak brak było istotnych efektów in vivo nawet przy dawkach do 2000 mg/kg. Badania rakotwórczości nie wykazały działania kancerogennego po 2 latach ekspozycji u szczurów i mysz.
amlodypina, antagonista angiotensyny II, antagonista receptora AT1, badanie mutagenności, badanie rakotwórczości, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, gęstość nasienia, hematokryt, hemoglobina, hormon folikulotropowy, inhibitor ACE, komórka Sertoliego, komórki przykłębuszkowe nerek, kreatynina, mocznik, olmesartan medoksomil, parametry czerwonokrwinkowe, poszerzenie miedniczek nerkowych, potencjał genotoksyczny, renina, testosteron, uszkodzenie nerek - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Elestar 40 mg + 10 mg
Elestar to lek złożony, zawierający olmesartan medoksomil (20 mg lub 40 mg) oraz amlodypinę w postaci bezylanu (5 mg lub 10 mg), dostępny w trzech wariantach dawkowania: 20 mg + 5 mg, 40 mg + 5 mg oraz 40 mg + 10 mg. Preparat jest wskazany do leczenia nadciśnienia tętniczego pierwotnego u dorosłych pacjentów, u których monoterapia olmesartanem lub amlodypiną nie zapewniła odpowiedniej kontroli ciśnienia tętniczego. Lek występuje w formie tabletek powlekanych o różnym kolorze i rozmiarze, co ułatwia identyfikację poszczególnych dawek (białe 6 mm, kremowe 8 mm, brązowawo-czerwone 8 mm). Elestar jest szczególnie zalecany jako terapia skojarzona u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania obu substancji czynnych, co może również poprawić adherencję do leczenia.
amlodypina, amlodypina bezylan, antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora angiotensyny II, efekt hipotensyjny, kontrola ciśnienia tętniczego, monoterapia, nadciśnienie tętnicze pierwotne, olmesartan medoksomil, pochodna dihydropirydyny, przestrzeganie zaleceń terapeutycznych, sartan, tabletka powlekana, terapia skojarzona, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olmesartan LEK-AM 40 mg
Badania przedkliniczne olmesartanu medoksomilu wykazały charakterystyczne dla antagonistów receptora AT1 i inhibitorów ACE zmiany, takie jak wzrost stężenia azotu mocznikowego (BUN) i kreatyniny, zmniejszenie masy mięśnia sercowego oraz obniżenie parametrów czerwonokrwinkowych (erytrocyty, hemoglobina, hematokryt). Histopatologicznie stwierdzono regeneracyjne zmiany nabłonka nerkowego, pogrubienie błony podstawnej i poszerzenie cewek nerkowych. Zmiany te wynikają z farmakologicznego mechanizmu działania leku i mogą być ograniczone przez jednoczesne podawanie chlorku sodu. Ponadto, obserwowano zwiększoną aktywność reninową osocza oraz przerost komórek aparatu przykłębuszkowego, co jest typowe dla tej klasy leków i prawdopodobnie nie ma istotnego znaczenia klinicznego.
aktywność reninowa osocza, antagonista receptora angiotensyny II, aparat przykłębuszkowy nerek, azot mocznikowy, bezpieczeństwo farmakologiczne, błona podstawna, cewka nerkowa, działanie teratogenne, erytrocyty, hematokryt, hemoglobina, inhibitor ACE, kreatynina, miedniczka nerkowa, nabłonek nerkowy, olmesartan medoksomil, parametry czerwonokrwinkowe, pęknięcie chromosomu, potencjał genotoksyczny, toksyczność przewlekła, układ renina-angiotensyna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Olmita 40 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Olmita, zawierający olmesartan medoksomil i amlodypinę w dawkach 20 mg + 5 mg, 40 mg + 5 mg oraz 40 mg + 10 mg, może wywoływać działania niepożądane takie jak zawroty głowy, ból głowy, nudności oraz uczucie zmęczenia, które potencjalnie upośledzają zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Szczególnie istotne jest zachowanie ostrożności w początkowym okresie terapii oraz przy zmianie dawki, gdyż w tym czasie ryzyko wystąpienia objawów wpływających na koordynację psychoruchową i koncentrację jest największe. Objawy te mogą znacząco wydłużać czas reakcji i obniżać zdolność oceny sytuacji, co stanowi zagrożenie dla bezpieczeństwa pacjenta podczas wykonywania czynności wymagających zwiększonej uwagi.
amlodypina, ból głowy, ciśnienie tętnicze, działanie niepożądane, koordynacja psychoruchowa, lek przeciwnadciśnieniowy, normalizacja ciśnienia tętniczego, nudności, olmesartan medoksomil, ośrodkowy układ nerwowy, substancja czynna, tabletka powlekana, terapia farmakologiczna, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna, zmęczenie - Leksykon leków
Skład i postać leku – Revival 40 mg
Revival to lek w postaci tabletek powlekanych zawierających olmesartan medoksomil w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg. Każda tabletka zawiera odpowiednio 10 mg, 20 mg lub 40 mg substancji czynnej oraz laktozę jednowodną w ilościach 61,6 mg, 123,2 mg i 246,4 mg. Rdzeń tabletki składa się z celulozy mikrokrystalicznej, laktozy jednowodnej, hydroksypropylocelulozy (w dwóch formach) oraz magnezu stearynianu, natomiast otoczka zawiera tytanu dwutlenek (E 171), talk i hypromelozę, które wpływają na wygląd i uwalnianie substancji czynnej. Tabletki różnią się kształtem i oznaczeniami w zależności od dawki: 10 mg – białe, okrągłe z oznaczeniem C13; 20 mg – białe, okrągłe z oznaczeniem C14; 40 mg – białe, owalne z oznaczeniem C15.
blister PA/Al/PVC/Al, blister perforowany, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, hydroksypropyloceluloza niskosubstytucyjna, hypromeloza, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, olmesartan medoksomil, środek rozpadowy, środek wiążący, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja smarująca, tabletka powlekana, talk farmaceutyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Osaver 40 mg
Olmesartan medoksomil, aktywny składnik preparatu Osaver, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne w terapii nadciśnienia tętniczego. Szczególną uwagę należy zwrócić na podwójną blokadę układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu, co zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek. Suplementy potasu i leki moczopędne oszczędzające potas mogą podnosić stężenie potasu w surowicy, co wymaga regularnego monitorowania. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym kwas acetylosalicylowy w dawkach >3 g/dobę, mogą osłabiać działanie hipotensyjne olmesartanu i zwiększać ryzyko ostrej niewydolności nerek, dlatego konieczne jest monitorowanie funkcji nerek i odpowiednie nawodnienie pacjenta. Kolesewelam chlorowodorek zmniejsza biodostępność olmesartanu, dlatego zaleca się podawanie olmesartanu co najmniej 4 godziny przed kolesewelamem.
antagonista receptora angiotensyny II, biodostępność olmesartanu, ciśnienie tętnicze, działanie hipotensyjne, działanie wazodylatacyjne, enzym cytochromu P450, farmakokinetyka olmesartanu, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor COX-2, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja farmakodynamiczna, kolesewelam chlorowodorek, kwas acetylosalicylowy, lek hipotensyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, lek zobojętniający kwas solny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, prawastatyna, przesączanie kłębuszkowe, suplement potasu, toksyczność, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna i digoksyna, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Działania niepożądane – Osaver 40 mg
Olmesartan medoksomil, dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg (tabletki powlekane Osaver), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w terapii nadciśnienia tętniczego. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są ból głowy (7,7%), objawy grypopodobne (4,0%) oraz zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego (3,7%). W badaniach kontrolowanych placebo jedynym działaniem jednoznacznie związanym z lekiem były zawroty głowy ośrodkowe (2,5% vs 0,9% placebo). Inne istotne działania niepożądane to hipertriglicerydemia (2,0% vs 1,1% placebo) oraz zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej (1,3% vs 0,7% placebo). Rzadkie, ale klinicznie istotne powikłania obejmują enteropatię o typie celiakii, autoimmunologiczne zapalenie wątroby oraz pojedyncze przypadki rabdomiolizy. U pacjentów geriatrycznych (>65 lat) obserwuje się zwiększoną częstość niedociśnienia (z rzadko do niezbyt często), co wymaga ostrożności podczas terapii.
alergiczne zapalenie skóry, antagonista receptora angiotensyny II, astenia, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, ból głowy, dławica piersiowa, enteropatia typu celiakii, fosfokinaza kreatynowa, hipertriglicerydemia, hiperurykemia, krwawienie z nosa, krwiomocz, letarg, małopłytkowość, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niewydolność nerek, objawy grypopodobne, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, obrzęk twarzy, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, zakażenie dróg moczowych, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie błony śluzowej żołądka i jelit, zapalenie gardła, zapalenie oskrzeli, zapalenie stawów, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Olimestra 20 mg
Olimestra (olmesartan medoksomil) jest dostępna w tabletkach powlekanych o dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg. U dorosłych dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg, a następnie do maksymalnej dawki 40 mg na dobę, jeśli kontrola ciśnienia tętniczego jest niewystarczająca. Efekt przeciwnadciśnieniowy pojawia się po około 2 tygodniach, a maksymalny efekt terapeutyczny osiągany jest po około 8 tygodniach. U pacjentów ≥65 lat zwykle nie wymaga się modyfikacji dawkowania, jednak przy dawce 40 mg konieczna jest ścisła kontrola ciśnienia. W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności nerek (klirens kreatyniny 20-60 ml/min) maksymalna dawka to 20 mg/dobę, a u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami (klirens <20 ml/min) lek jest przeciwwskazany. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami wątroby nie ma konieczności zmiany dawki, natomiast przy umiarkowanych zaburzeniach dawka maksymalna wynosi 20 mg/dobę, a stosowanie u ciężko chorych jest niewskazane.
adherencja terapeutyczna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, ciśnienie tętnicze krwi, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt terapeutyczny, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, kontrola ciśnienia tętniczego, łagodne do umiarkowanych zaburzenie czynności nerek, łagodne zaburzenie czynności wątroby, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, niedrożność dróg żółciowych, Olimestra, olmesartan medoksomil, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenie wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Revival 40 mg
Lek Revival, zawierający olmesartan medoksomil w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg w formie tabletek powlekanych, posiada istotne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie uwzględnić podczas przepisywania. Przede wszystkim, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na olmesartan lub substancje pomocnicze, a także u kobiet w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko poważnych zaburzeń rozwojowych płodu. Ponadto, niedrożność dróg żółciowych stanowi istotne ograniczenie stosowania ze względu na zaburzenia metabolizmu i eliminacji leku. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania Revival z lekami zawierającymi aliskiren u pacjentów z cukrzycą lub z zaburzeniami czynności nerek (GFR < 60 ml/min/1,73 m²), co zwiększa ryzyko hiperkaliemii, hipotensji oraz pogorszenia funkcji nerek.
alergia, aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca, dziedziczna nietolerancja galaktozy, farmakoterapia nadciśnienia, hiperkaliemia, hipotensja, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, nerki płodu, niedobór laktazy, niedrożność dróg żółciowych, olmesartan medoksomil, tabletka powlekana, trymestr ciąży, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Olmesartan medoksomil – Przeciwwskazania stosowania
Olmesartan medoksomil, jako antagonista receptora angiotensyny II (ARB), jest skutecznym lekiem hipotensyjnym, jednak jego stosowanie wiąże się z licznymi przeciwwskazaniami, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na olmesartan lub substancje pomocnicze, a także stosowanie w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu (hipotensja, hipoplazja czaszki, niewydolność nerek). U pacjentów z niedrożnością dróg żółciowych oraz ciężką niewydolnością wątroby (szczególnie w preparatach złożonych zawierających amlodypinę lub hydrochlorotiazyd) stosowanie olmesartanu jest przeciwwskazane. Dawkowanie preparatu Osaver HCT wymaga szczególnej uwagi: dawki 20 mg + 12,5 mg lub 20 mg + 25 mg są przeciwwskazane przy ciężkich zaburzeniach czynności wątroby i nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), natomiast dawki 40 mg + 12,5 mg lub 40 mg + 25 mg są przeciwwskazane już przy umiarkowanych i ciężkich zaburzeniach czynności wątroby oraz we wszystkich stopniach niewydolności nerek.
aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, cholestaza, cukrzyca, diuretyk oszczędzający potas, hiperkalcemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hiponatremia, hipoplazja czaszki, hydrochlorotiazyd, inhibitor reniny, klirens kreatyniny, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, niedociśnienie, niedrożność dróg żółciowych, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, olmesartan medoksomil, pochodna dihydropirydyny, pochodna sulfonamidowa, preparat złożony, stenoza tętnicy nerkowej, trymestr ciąży, układ renina-angiotensyna, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zawał serca, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Olimestra 20 mg
Olimestra, zawierająca olmesartan medoksomil w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, wykazuje niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Kluczowymi działaniami niepożądanymi, które mogą upośledzać te funkcje, są zawroty głowy oraz omdlenia, wynikające z hipotensyjnego działania leku, szczególnie w początkowym okresie terapii lub przy zwiększaniu dawki. Lekarz powinien poinformować pacjenta o tych potencjalnych efektach oraz zalecić zachowanie szczególnej ostrożności, zwłaszcza podczas adaptacji do leku i przy zmianie dawki. Wskazane jest monitorowanie reakcji pacjenta i wstrzymanie się od prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn w przypadku wystąpienia niepokojących objawów.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Osaver HCT 20 mg + 25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Osaver HCT, zawierającego olmesartan medoksomil w skojarzeniu z hydrochlorotiazydem, wykazały, że głównym narządem docelowym toksyczności są nerki. W badaniach na szczurach i psach, przy wielokrotnym podawaniu doustnym przez okres do 6 miesięcy, zaobserwowano zwiększenie stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny w surowicy oraz zmiany degeneracyjne i regeneracyjne w nerkach, co wiązało się z hemodynamicznym mechanizmem działania (zmniejszenie perfuzji nerkowej i niedotlenienie cewek nerkowych). Dodatkowo, odnotowano obniżenie parametrów hematologicznych (erytrocytów, hemoglobiny, hematokrytu) oraz zmniejszenie masy serca u szczurów, co jest zgodne z działaniem innych antagonistów receptora AT1 i inhibitorów ACE. Warto podkreślić, że te efekty występowały przy dawkach znacznie przekraczających zalecane dawki terapeutyczne u ludzi i prawdopodobnie nie mają znaczenia klinicznego w warunkach standardowego stosowania.
antagonista receptora AT1, azot mocznikowy, degeneracja komórek cewek nerkowych, diuretyk tiazydowy, działanie kancerogenne, działanie teratogenne, erytrocyt, genotoksyczność, hematokryt, hemodynamika, hemoglobina, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, kreatynina w surowicy, krwinka czerwona, nerka, niedociśnienie, niedotlenienie cewek, olmesartan medoksomil, perfuzja nerkowa, toksyczność narządowa, toksyczność płodowa, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Reverantza 40 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Reverantza, zawierający olmesartan medoksomil i amlodypinę, jest wskazany w terapii nadciśnienia tętniczego, jednak jego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne lub pochodne dihydropirydyny oraz u kobiet w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko poważnych uszkodzeń płodu, takich jak hipoplazja kości czaszki, małowodzie czy zaburzenia rozwoju nerek. Ponadto lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i niedrożnością dróg żółciowych, gdyż zaburzenia metabolizmu mogą prowadzić do nieprzewidywalnych stężeń leku i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych. Przeciwwskazaniem jest także jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub z GFR < 60 ml/min/1,73 m², co zwiększa ryzyko hiperkaliemii i pogorszenia funkcji nerek.
aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, ciężka niewydolność wątroby, dihydropirydyna, hiperkaliemia, hipoplazja kości czaszki, incydent sercowo-naczyniowy, małowodzie, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niedrożność dróg żółciowych, niewydolność serca, olmesartan medoksomil, perfuzja narządowa, reakcja anafilaktyczna, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wstrząs kardiogenny, zawał mięśnia sercowego, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Revival 10 mg
Olmesartan medoksomil, będący antagonistą receptorów angiotensyny II typu AT1, wykazuje skuteczne, długotrwałe i zależne od dawki obniżenie ciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży z nadciśnieniem tętniczym. Mechanizm działania polega na blokowaniu efektów angiotensyny II, co prowadzi do wzrostu aktywności reniny i stężeń angiotensyny I i II, przy minimalnym wpływie na aldosteron. W badaniu pediatrycznym u pacjentów w wieku 6-17 lat, olmesartan w dawkach 2,5-40 mg/dobę obniżył skurczowe ciśnienie krwi odpowiednio o 6,6 mmHg (niska dawka) i 11,9 mmHg (wysoka dawka). U pacjentów z cukrzycą typu 2 i normoalbuminurią (ROADMAP) olmesartan zmniejszył ryzyko wystąpienia mikroalbuminurii (8,2% vs 9,8% placebo), jednak po korekcie względem ciśnienia tętniczego efekt ten nie był statystycznie istotny. W badaniu ORIENT u pacjentów z nefropatią cukrzycową nie stwierdzono istotnej różnicy w złożonym punkcie nerkowym (41,1% vs 45,4% placebo), natomiast odnotowano wyższą śmiertelność sercowo-naczyniową w grupie olmesartanu (3,5% vs 1,1%).
antagonista receptora angiotensyny II, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze krwi, cukrzyca typu 2, działanie hipotensyjne, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, nefropatia, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, normoalbuminuria, olmesartan medoksomil, ostre uszkodzenie nerek, przewlekła choroba nerek, schyłkowa niewydolność nerek, tachyfilaksja, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zawał serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Revival Plus 20 mg + 12,5 mg
Revival Plus to lek zawierający olmesartan medoksomil (prolek przekształcany do aktywnego olmesartanu) oraz hydrochlorotiazyd, dostępny w dawkach 20 mg + 12,5 mg oraz 20 mg + 25 mg. Olmesartan charakteryzuje się biodostępnością doustną około 25,6%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 2 godzinach, a jego eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (około 40%), jak i wątrobę (około 60%), z okresem półtrwania 10-15 godzin. Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax po 1,5-2 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 68%, nie jest metabolizowany i jest wydalany niemal całkowicie z moczem, z okresem półtrwania również 10-15 godzin. Wspólne podanie obu substancji powoduje zmniejszenie biodostępności hydrochlorotiazydu o 20%, bez wpływu na farmakokinetykę olmesartanu. Istotna jest interakcja olmesartanu z kolesewelamem, która znacząco obniża Cmax i AUC olmesartanu oraz skraca jego okres półtrwania o około 50%.
biodostępność, dostępność ogólnoustrojowa, esteraza, frakcja niezwiązana leku, hydrochlorotiazyd, interakcja farmakokinetyczna, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, nadciśnienie tętnicze, niedrożność dróg żółciowych, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, pole powierzchni pod krzywą, prolek, stężenie w osoczu, stężenie w stanie stacjonarnym, substancja wiążąca kwasy żółciowe, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Elestar HCT 20 mg + 5 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Elestar HCT, zawierający olmesartan medoksomil, amlodypinę i hydrochlorotiazyd, jest przeciwwskazany do stosowania w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko poważnych powikłań płodowych, takich jak pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki oraz u noworodków niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze i hiperkaliemia. Stosowanie olmesartanu medoksomilu nie jest zalecane również w pierwszym trymestrze ciąży z powodu potencjalnego ryzyka teratogennego. Hydrochlorotiazyd może zaburzać przepływ łożyskowy i wywoływać u płodu żółtaczkę, zaburzenia elektrolitowe oraz małopłytkowość, a jego stosowanie w ciąży jest ograniczone. Amlodypina, choć nie wykazuje jednoznacznych dowodów na szkodliwy wpływ na płód, może wiązać się z ryzykiem wydłużenia porodu. W przypadku potwierdzenia ciąży konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii Elestar HCT i wdrożenie alternatywnego leczenia przeciwnadciśnieniowego o ustalonym profilu bezpieczeństwa.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, badanie ultrasonograficzne, diureza, hiperkaliemia, hipoperfuzja łożyska, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, leczenie przeciwnadciśnieniowe, małopłytkowość, małowodzie, mechanizm działania farmakologiczny, nadciśnienie ciążowe, nadciśnienie tętnicze samoistne, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, obrzęk ciążowy, olmesartan medoksomil, przepływ krwi, stan przedrzucawkowy, tiazydowy lek moczopędny, zaburzenie równowagi elektrolitowej, żółtaczka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olmita 40 mg + 5 mg
Olmita to preparat złożony zawierający olmesartan medoksomil (antagonista receptora angiotensyny II) oraz amlodypinę (antagonista kanału wapniowego), stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Badania kliniczne wykazały synergistyczne działanie obu substancji, prowadzące do istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego, z dawkowaniem 20 mg + 5 mg, 40 mg + 5 mg oraz 40 mg + 10 mg, które obniżały średnio ciśnienie skurczowe o -24, -25 i -30 mmHg oraz rozkurczowe o -14, -16 i -19 mmHg odpowiednio. Efekt terapeutyczny osiągany jest już po 2 tygodniach, a stabilizacja ciśnienia utrzymuje się przez 24 godziny przy podawaniu raz na dobę. Wskaźnik pacjentów osiągających docelowe wartości ciśnienia (<140/90 mmHg bez cukrzycy, <130/80 mmHg z cukrzycą) wynosił do 51% w zależności od dawki. Terapia skojarzona wykazała przewagę nad monoterapią zarówno olmesartanem, jak i amlodypiną, co potwierdzają badania kontrolowane placebo.
ambulatoryjne monitorowanie ciśnienia krwi, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, bloker kanału wapniowego, bloker receptora angiotensyny II, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, efekt hipotensyjny, frakcja wyrzutowa lewej komory, hiperkaliemia, hipotensja pierwszej dawki, inhibitor ACE, kanał typu L, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie z odbicia, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, obrzęk płuc, olmesartan medoksomil, ostre uszkodzenie nerek, podwójna blokada układu RAA, przerost lewej komory, przewlekła choroba nerek, tachyfilaksja, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Revival Plus 20 mg + 12,5 mg
Revival Plus to lek złożony zawierający olmesartan medoksomil (20 mg) oraz hydrochlorotiazyd w dawkach 12,5 mg lub 25 mg, stosowany w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów. Preparat jest wskazany u osób, u których monoterapia olmesartanem nie zapewnia wystarczającej kontroli ciśnienia tętniczego. Olmesartan medoksomil działa jako antagonista receptora angiotensyny II, natomiast hydrochlorotiazyd jest diuretykiem tiazydowym, co pozwala na synergistyczne obniżenie ciśnienia tętniczego. Tabletki mają średnicę 8,5 mm i różnią się kolorem oraz symbolem: 20 mg + 12,5 mg to tabletki czerwonawo-żółte (symbol C22) zawierające 110,7 mg laktozy jednowodnej, natomiast 20 mg + 25 mg to tabletki różowawe (symbol C24) z 98,2 mg laktozy jednowodnej.
antagonista receptora angiotensyny II, diuretyk tiazydowy, hydrochlorotiazyd, kontrola ciśnienia tętniczego, laktoza jednowodna, mechanizm działania leku, monoterapia olmesartanem, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, olmesartan medoksomil, pierwotne nadciśnienie tętnicze, tabletka powlekana, terapia złożona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Osaver HCT 40 mg + 25 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne produktu leczniczego Osaver HCT, zawierającego olmesartan medoksomil i hydrochlorotiazyd, przeprowadzone na szczurach i psach przez okres do 6 miesięcy wykazały, że głównym narządem docelowym toksyczności są nerki. Obserwowano zwiększenie stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny w surowicy, a także zmiany degeneracyjne i regeneracyjne w tkance nerkowej, co wiąże się z zaburzeniami hemodynamicznymi, takimi jak zmniejszenie perfuzji nerkowej i niedotlenienie cewek nerkowych. Dodatkowo u szczurów stwierdzono obniżenie liczby erytrocytów, hemoglobiny i hematokrytu oraz zmniejszenie masy serca, co jest zgodne z działaniem farmakologicznym antagonistów receptora AT1 i inhibitorów ACE. Badania genotoksyczności nie wykazały istotnych zagrożeń, a dane dotyczące kancerogenności olmesartanu nie wskazują na ryzyko przy stosowaniu dawek klinicznych.
antagonista receptora AT1, azot mocznikowy, degeneracja komórek cewek nerkowych, działanie teratogenne, erytrocyt, genotoksyczność, hematokryt, hemoglobina, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, kreatynina, nerka, niedociśnienie tętnicze, niedotlenienie cewek nerkowych, olmesartan medoksomil, perfuzja nerkowa, potencjał kancerogenny, toksyczność płodowa, zaburzenie hemodynamiczne - Leksykon leków
Interakcje leku – Elestar 40 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Elestar, zawierający olmesartan medoksomil oraz amlodypinę, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II oraz aliskirenem, co zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek. Interakcje z lekami zwiększającymi stężenie potasu (np. diuretyki oszczędzające potas, suplementy potasu, heparyna) również mogą prowadzić do hiperkaliemii, wymagając monitorowania poziomu potasu w surowicy. Ponadto, stosowanie NLPZ, w tym inhibitorów COX-2 i kwasu acetylosalicylowego w dawkach >3 g/dobę, może osłabiać działanie hipotensyjne oraz zwiększać ryzyko pogorszenia funkcji nerek. W przypadku stosowania kolesewelamu chlorowodorku olmesartan powinien być podawany co najmniej 4 godziny wcześniej, aby uniknąć zmniejszenia jego biodostępności.
alfa-adrenolityk, aliskiren, amlodypina, amlodypina bezylan, antagonista receptora angiotensyny, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczy, cyklosporyna, dantrolen, digoksyna, diltiazem, działanie hipotensyjne, erytromycyna, ewerolimus, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor COX-2, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy, klarytromycyna, kolesewelam chlorowodorek, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, lek zobojętniający kwas żołądkowy, makrolid, migotanie komór, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objaw ortostatyczny, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, prawastatyna, ryfampicyna, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zapaść krążeniowa, ziele dziurawca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olimestra 10 mg
Olmesartan medoksomil, substancja czynna leku Olimestra, wykazuje w badaniach przedklinicznych profil bezpieczeństwa typowy dla antagonistów receptora AT1 i inhibitorów ACE. W toksyczności przewlekłej u szczurów i psów zaobserwowano podwyższone stężenia azotu mocznika (BUN) i kreatyniny, zmniejszenie masy mięśnia sercowego oraz obniżenie wskaźników czerwonokrwinkowych (erytrocyty, hemoglobina, hematokryt). Histopatologicznie stwierdzono zmiany regeneracyjne nabłonka nerkowego, pogrubienie błony podstawnej i poszerzenie cewek nerkowych. Zmiany te można było ograniczyć przez jednoczesne podawanie chlorku sodu. Charakterystyczne dla tej klasy leków były również neurohormonalne zmiany, takie jak wzrost aktywności reninowej osocza oraz przerost komórek aparatu przykłębuszkowego, które nie mają istotnego znaczenia klinicznego.
aktywność reninowa osocza, antagonista receptora AT1, aparat przykłębuszkowy, azot mocznika, badanie genotoksyczności, błona podstawna, cewka nerkowa, działanie teratogenne, erytrocyty, inhibitor ACE, miedniczka nerkowa, nabłonek nerkowy, olmesartan medoksomil, parametr hematologiczny, pęknięcie chromosomu, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, profil bezpieczeństwa, przerost komórek, toksyczność przewlekła, wpływ na rozrodczość, wskaźnik czerwonokrwinkowy, zmiany nerkowe, zmiany sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Elestar 40 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Elestar dostępny jest w formie tabletek powlekanych, zawierających kombinację olmesartanu medoksomilu i amlodypiny bezylanu w trzech wariantach dawkowania: 20 mg + 5 mg, 40 mg + 5 mg oraz 40 mg + 10 mg. Każda tabletka różni się wyglądem, rozmiarem oraz oznaczeniem (odpowiednio C73, C75 i C77), co ułatwia identyfikację dawki. Substancje pomocnicze w składzie obejmują składniki rdzenia (m.in. skrobia żelowana kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa) oraz otoczki (alkohol poliwinylowy, makrogol 3350, talk, barwniki takie jak dwutlenek tytanu i tlenki żelaza). Preparat jest dostępny w opakowaniach blisterowych o różnej liczbie tabletek (14, 28, 56, 98, a także blistry perforowane 10 x 1, 50 x 1, 500 x 1).
alkohol poliwinylowy, amlodypina bezylan, blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, blister perforowany, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, koloidalny dwutlenek krzemu, kroskarmeloza sodowa, makrogol, olmesartan medoksomil, postać farmaceutyczna, skrobia żelowana kukurydziana, stearynian magnezu, substancja błonotwórcza, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Interakcje leku – Osaver HCT 20 mg + 12,5 mg
Preparat Osaver HCT, zawierający olmesartan medoksomil oraz hydrochlorotiazyd, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o różnym stopniu istotności klinicznej. Szczególnie istotne są interakcje z litem, inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II oraz aliskirenem, które mogą prowadzić do zwiększenia stężenia litu, niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności. NLPZ (w tym ASA w dawce >3 g/dobę) mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe i pogarszać funkcję nerek, zwłaszcza u pacjentów z ryzykiem odwodnienia. Hydrochlorotiazyd może nasilać hipokaliemię w połączeniu z innymi lekami zwiększającymi wydalanie potasu, co wymaga monitorowania elektrolitów i EKG, zwłaszcza przy stosowaniu glikozydów naparstnicy i leków mogących wywołać torsade de pointes. Zalecane jest także monitorowanie stężenia potasu przy jednoczesnym stosowaniu leków oszczędzających potas, suplementów potasu oraz zamienników soli zawierających potas.
aliskiren, amfoterycyna, amina presyjna, antagonista receptora angiotensyny II, beta-adrenolityk, dna moczanowa, działanie hipotensyjne, działanie mielosupresyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, enzym cytochromu P450, farmakokinetyka digoksyny, farmakokinetyka warfaryny, glikokortykosteroid, glikozyd naparstnicy, gospodarka wodno-elektrolitowa, hiperurykemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor COX-2, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens nerkowy, kolesewelam, kwasica mleczanowa, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpsychotyczny, niedepolaryzujący lek zwiotczający, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość hemolityczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, reakcja nadwrażliwości, tiazydowy lek moczopędny, tolerancja glukozy, torsade de pointes, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Olmita 20 mg + 5 mg
Olmita to lek w postaci tabletek powlekanych, zawierający kombinację olmesartanu medoksomilu i amlodypiny bezylanu, stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. Dostępny jest w trzech wariantach dawkowania: 20 mg olmesartanu + 5 mg amlodypiny, 40 mg olmesartanu + 5 mg amlodypiny oraz 40 mg olmesartanu + 10 mg amlodypiny. Każda tabletka zawiera odpowiednio 4,20 mg lub 8,40 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki różnią się kolorem i wymiarami, co ułatwia ich identyfikację i podział na równe dawki. Substancje pomocnicze w rdzeniu to m.in. celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana żelowana, kroskarmeloza sodowa oraz magnezu stearynian, natomiast skład otoczki zawiera m.in. alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171) oraz barwniki żelaza tlenek żółty i czerwony (E172) w zależności od dawki.
alkohol poliwinylowy, amlodypina, amlodypiny bezylan, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, nadciśnienie tętnicze, niezgodność farmaceutyczna, olmesartan medoksomil, skrobia kukurydziana, substancja rozsadzająca, substancja smarująca, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Działania niepożądane – Revival 10 mg
Lek Revival zawierający olmesartan medoksomil w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg wykazuje profil działań niepożądanych, które należy uwzględnić podczas terapii przeciwnadciśnieniowej. Najczęściej zgłaszane działania to bóle głowy (7,7%), objawy grypopodobne (4,0%) oraz zawroty głowy (3,7%), z zawrotami głowy pochodzenia ośrodkowego jako jedynym działaniem jednoznacznie związanym z lekiem (2,5% vs 0,9% placebo). Często obserwuje się hipertriglicerydemię (2,0% vs 1,1% placebo) oraz podwyższoną aktywność fosfokinazy kreatynowej (1,3% vs 0,7% placebo). Działania niepożądane obejmują m.in. małopłytkowość, hiperurykemię, hiperkaliemię, zapalenie oskrzeli, nieżyt żołądka i jelit, enteropatię typu celiakii (bardzo rzadko), autoimmunologiczne zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, rabdomiolizę oraz ostre i przewlekłe niewydolności nerek. U pacjentów pediatrycznych zaobserwowano częstsze krwawienia z nosa oraz zwiększoną częstość zawrotów i bólów głowy przy wysokich dawkach. U osób powyżej 65 roku życia wzrasta ryzyko niedociśnienia.
alergiczne zapalenie skóry, antagonista receptora angiotensyny II, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśni, ból pleców, dławica piersiowa, enteropatia typu celiakii, fosfokinaza kreatynowa, hiperkaliemia, hipertriglicerydemia, hiperurykemia, krwawienie z nosa, krwiomocz, kurcze mięśni, lek przeciwnadciśnieniowy, letarg, małopłytkowość, niedociśnienie, niestrawność, niewydolność nerek, nieżyt błony śluzowej nosa, nieżyt żołądka i jelit, objawy grypopodobne, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, obrzęk twarzy, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, osutka, pokrzywka, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, świąd, zakażenie dróg moczowych, zapalenie gardła, zapalenie oskrzeli, zapalenie stawów, zapalenie wątroby autoimmunologiczne, zawroty głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Revival Plus 20 mg + 25 mg
Revival Plus to lek w postaci tabletek powlekanych, dostępny w dwóch dawkach: 20 mg olmesartanu medoksomilu z 12,5 mg hydrochlorotiazydu oraz 20 mg olmesartanu medoksomilu z 25 mg hydrochlorotiazydu. Tabletki o dawce 20 mg + 12,5 mg mają czerwonawo-żółty kolor, średnicę 8,5 mm i oznaczenie C22, natomiast tabletki 20 mg + 25 mg są różowawe, również o średnicy 8,5 mm i oznaczeniu C24. Preparat zawiera laktozę jednowodną w ilości odpowiednio 110,7 mg i 98,2 mg na tabletkę, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, hypromelozę, magnezu stearynian oraz barwniki takie jak tlenki żelaza i dwutlenek tytanu, które wpływają na właściwości fizyczne i wizualne tabletek.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Osaver 20 mg
Osaver to lek zawierający olmesartan medoksomil, antagonista receptora angiotensyny II, stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, zawierających odpowiednio 58,5 mg, 116,9 mg oraz 233,9 mg laktozy jednowodnej jako substancji pomocniczej. Laktoza może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów z nietolerancją tego cukru. Tabletki różnią się wymiarami: 10 mg (średnica 5,9-6,5 mm), 20 mg (średnica 7,9-8,7 mm) oraz 40 mg (owalne, 13,9-14,7 mm długości i 7,9-8,7 mm szerokości). Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, hydroksypropylocelulozę, magnezu stearynian oraz krzemionkę koloidalną, a powłoka zawiera hypromelozę, talk i tytanu dwutlenek (E 171).
antagonista receptora angiotensyny II, blister OPA/Aluminium/PVC, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, okres ważności leku, olmesartan medoksomil, stearynian magnezu, tabletka powlekana - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Elestar 40 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Elestar zawiera olmesartan medoksomil i amlodypinę, które działają na różne cele: olmesartan głównie na nerki, a amlodypina na serce. Badania przedkliniczne nie wykazały nasilenia toksyczności w wyniku ich połączenia. W 3-miesięcznych badaniach toksyczności u szczurów zaobserwowano zmniejszenie parametrów czerwonokrwinkowych (olmesartan), zmiany nerkowe (olmesartan), rozszerzenie światła jelit i pogrubienie błony śluzowej (amlodypina), przerost komórek kory nadnerczy oraz przerost przewodów mlecznych (amlodypina). Zmiany te nie wykazywały synergicznego działania toksycznego ani nowych zjawisk toksycznych. W badaniach przewlekłych u szczurów i psów olmesartan powodował wzrost stężenia mocznika (BUN) i kreatyniny, zmniejszenie masy serca oraz uszkodzenia nerek potwierdzone histologicznie, co jest zgodne z farmakologicznym profilem antagonistów receptorów AT1 i inhibitorów ACE. Zwiększona aktywność reniny i przerost komórek przykłębuszkowych były obserwowane, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego.
amlodypina, antagonista receptora AT1, dysfagia, działanie teratogenne, genotoksyczność, gęstość nasienia, hematokryt, hemoglobina, hormon folikulotropowy, inhibitor ACE, komórka Sertoliego, komórki przykłębuszkowe nerek, kora nadnerczy, lek przeciwnadciśnieniowy, miedniczki nerkowe, mocznik, mutagenność, olmesartan medoksomil, parametry czerwonokrwinkowe, przewód pokarmowy, rakotwórczość, renina, spermatyda, testosteron, zmiany nerkowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Co-Olimestra 40 mg + 25 mg
Przedawkowanie leku Co-Olimestra, zawierającego olmesartan medoksomil i hydrochlorotiazyd, prowadzi do poważnych zaburzeń hemodynamicznych i elektrolitowych. Dominującym objawem jest niedociśnienie tętnicze, często z towarzyszącą tachykardią odruchową, choć możliwa jest również bradykardia. Hydrochlorotiazyd wywołuje nadmierną diurezę, skutkującą odwodnieniem oraz hipokaliemią i hipochloremią, co może prowadzić do kurczów mięśni i nasilenia zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza u pacjentów stosujących glikozydy naparstnicy lub leki przeciwarytmiczne. Najczęstsze objawy kliniczne to nudności i senność. Monitorowanie stężenia elektrolitów i kreatyniny w surowicy jest kluczowe dla oceny stanu pacjenta.
bradykardia, Co-Olimestra, diureza, działanie hipotensyjne, glikozyd naparstnicy, hemodializa, hipochloremia, hipokaliemia, hydrochlorotiazyd, indukowanie wymiotów, kurcz mięśniowy, lek przeciwarytmiczny, niedociśnienie tętnicze, odwodnienie, olmesartan medoksomil, płukanie żołądka, stężenie elektrolitów, tachykardia, węgiel aktywny, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca