olmesartan medoksomil
Olmesartan medoksomil to lek z grupy antagonistów receptora angiotensyny II (ARB), stosowany głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Jest prolekiem, który po wchłonięciu w przewodzie pokarmowym ulega hydrolizie do aktywnej formy olmesartanu, blokującego działanie angiotensyny II poprzez selektywne wiązanie z receptorami AT1.
Mechanizm działania olmesartanu medoksomilu obejmuje blokowanie skurczu naczyń krwionośnych wywołanego przez angiotensynę II, co prowadzi do rozszerzenia naczyń i obniżenia ciśnienia tętniczego. Dodatkowo lek zmniejsza wydzielanie aldosteronu, co wpływa na gospodarkę wodno-elektrolitową organizmu.
W praktyce klinicznej olmesartan medoksomil wykazuje długotrwały efekt hipotensyjny (do 24 godzin po podaniu), co umożliwia stosowanie go raz na dobę. Jest wykorzystywany zarówno w monoterapii, jak i w leczeniu skojarzonym nadciśnienia tętniczego, szczególnie w połączeniu z diuretykami tiazydowymi lub antagonistami wapnia, co zwiększa jego skuteczność terapeutyczną.
Olmesartan medoksomil cechuje się dobrą tolerancją i profilem bezpieczeństwa. Do najczęstszych działań niepożądanych należą zawroty i bóle głowy. Lek jest przeciwwskazany w ciąży (zwłaszcza w II i III trymestrze) ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby i niedrożnością dróg żółciowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Co-Olimestra 20 mg + 12,5 mg
Co-Olimestra to lek złożony zawierający 20 mg olmesartanu medoksomilu w połączeniu z hydrochlorotiazydem w dawkach 12,5 mg lub 25 mg, stosowany u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, u których monoterapia olmesartanem 20 mg nie zapewniła odpowiedniej kontroli ciśnienia. Preparat podaje się raz na dobę, niezależnie od posiłków, z możliwością bezpośredniego przejścia z monoterapii olmesartanem na terapię skojarzoną. Maksymalny efekt przeciwnadciśnieniowy olmesartanu obserwuje się po około 8 tygodniach leczenia. Dawkowanie należy indywidualnie dostosować, rozpoczynając od dawki 20 mg olmesartanu + 12,5 mg hydrochlorotiazydu, a w przypadku braku kontroli ciśnienia przejść na 20 mg olmesartanu + 25 mg hydrochlorotiazydu. U pacjentów powyżej 65 roku życia nie jest konieczna modyfikacja dawki.
cholestaza, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, ciśnienie tętnicze, efekt przeciwnadciśnieniowy, farmakokinetyka i farmakodynamika, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, niedrożność dróg żółciowych, olmesartan medoksomil, produkt złożony, tabletka powlekana, terapia przeciwnadciśnieniowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Elestar HCT 40 mg + 5 mg + 25 mg
Ocena wpływu leku przeciwnadciśnieniowego Elestar HCT, zawierającego olmesartan medoksomil, amlodypinę i hydrochlorotiazyd, na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn jest kluczowa dla bezpieczeństwa terapii. Brak dedykowanych badań klinicznych w tym zakresie wymaga od lekarza szczególnej uwagi i przekazania pacjentowi informacji o potencjalnych działaniach niepożądanych, takich jak zawroty głowy, ból głowy, nudności oraz zmęczenie, które mogą upośledzać zdolności psychomotoryczne. Szczególnie w początkowym okresie leczenia, gdy organizm adaptuje się do substancji czynnych, ryzyko wystąpienia tych objawów jest zwiększone, co może wpływać na percepcję przestrzenną, koncentrację i czas reakcji pacjenta.
amlodypina, badanie kliniczne, bezpieczeństwo farmakoterapii, ból głowy, czas reakcji, działanie niepożądane, Elestar HCT, hydrochlorotiazyd, interakcja lekowa, lek przeciwnadciśnieniowy, nudności, objaw uboczny, olmesartan medoksomil, percepcja przestrzenna, preparat złożony, zawroty głowy, zawroty głowy układowe, zdolność psychomotoryczna, zdolność psychoruchowa, zmęczenie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Reverantza 20 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Reverantza, zawierający olmesartan medoksomil i amlodypinę, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi obu składników. Olmesartan medoksomil, będący prolekiem, jest szybko przekształcany do aktywnego olmesartanu, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu po 1,5-2 godzinach, z biodostępnością około 25,6%. Olmesartan wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%), niewielką objętość dystrybucji (16-29 l) oraz okres półtrwania eliminacyjnego 10-15 godzin. Eliminacja odbywa się w około 40% przez nerki i 60% z żółcią, bez istotnego metabolizmu. Amlodypina osiąga Cmax po 6-12 godzinach, ma biodostępność 64-80%, wiąże się z białkami osocza w 97,5%, wykazuje dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) oraz długi okres półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Wchłanianie obu substancji nie jest istotnie modyfikowane przez pokarm, a farmakokinetyka olmesartanu i amlodypiny podawanych razem jest porównywalna do podawania ich osobno, bez klinicznie istotnych interakcji.
amlodypina, AUC, biodostępność substancji, Cmax, dystrybucja leku, esterazy, interakcja farmakokinetyczna, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesevelam, niedrożność dróg żółciowych, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, olmesartan medoksomil i amlodypina, powinowactwo do krwinek czerwonych, prolek, równowaga dynamiczna, stężenie olmesartanu, substancja wiążąca kwasy żółciowe, wchłanianie jelitowo-wątrobowe, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Elestar HCT 40 mg + 5 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Elestar HCT, zawierający olmesartan medoksomil, amlodypinę i hydrochlorotiazyd, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o różnym stopniu istotności klinicznej. Szczególnie istotne są interakcje z litem, które mogą prowadzić do toksyczności wskutek zwiększenia stężenia litu w surowicy oraz zmniejszenia jego klirensu nerkowego. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i niewydolności nerek, dlatego jest niewskazana. Hydrochlorotiazyd może powodować hipokaliemię, co zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza przy stosowaniu glikozydów naparstnicy i leków przeciwarytmicznych klasy Ia i III. Zaleca się regularne monitorowanie elektrolitów, zwłaszcza potasu, oraz czynności nerek, szczególnie u pacjentów starszych, z zaburzeniami nerek lub stosujących metforminę. Ponadto, amlodypina metabolizowana przez CYP3A4 może wchodzić w interakcje z inhibitorami (np. makrolidy, azole, werapamil) i induktorami (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) tego enzymu, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego i ewentualnej korekty dawki.
amfoterycyna, amiodaron, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, azol przeciwgrzybiczy, baklofen, chinidyna, cyklofosfamid, cyklosporyna, diuretyk oszczędzający potas, dna moczanowa, działanie mielosupresyjne, erytromycyna, ewerolimus, glikozyd naparstnicy, hiperkaliemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hydrochlorotiazyd, induktor CYP3A4, inhibitor COX-2, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy, klarytromycyna, klirens nerkowy, kolesewelam, kortykosteroid, kwasica mleczanowa, lek cytotoksyczny, lek moczopędny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, makrolid, metotreksat, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, penicylina G, pochodna kwasu salicylowego, ryfampicyna, sotalol, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, tiazydowy lek moczopędny, tolerancja glukozy, torsades de pointes, tubokuraryna, układ renina-angiotensyna-aldosteron, ziele dziurawca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Revival 40 mg
Przedawkowanie olmesartanu medoksomilu, substancji czynnej leku Revival dostępnego w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, może prowadzić do istotnego niedociśnienia tętniczego, które stanowi dominujący objaw kliniczny i wymaga natychmiastowej interwencji medycznej. Niedociśnienie to może skutkować zawrotami głowy, omdleniami, zaburzeniami świadomości oraz wtórnymi objawami hipoperfuzji narządowej, takimi jak tachykardia odruchowa czy bladość powłok skórnych. Ponadto, przedawkowanie może wywołać zaburzenia elektrolitowe, zwłaszcza hiperkaliemię, wynikające z nadmiernego hamowania układu renina-angiotensyna-aldosteron. Warto podkreślić, że brak jest danych potwierdzających skuteczność hemodializy w eliminacji olmesartanu, co ogranicza możliwości terapeutyczne w przypadku zatrucia.
antagonista receptora angiotensyny II, hemodializa, hipoperfuzja narządów, leczenie objawowe, monitorowanie pacjenta, niedociśnienie tętnicze, niewydolność wielonarządowa, olmesartan medoksomil, parametry hemodynamiczne, stężenie potasu, tachykardia odruchowa, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie gospodarki elektrolitowej, zaburzenie widzenia - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Elestar HCT
Elestar HCT, zawierający olmesartan medoksomil, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami równowagi wodno-elektrolitowej, niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min przeciwwskazany), wątroby oraz serca. Leczenie tiazydami może powodować hipokaliemię, hiperkaliemię, hiponatremię, hipomagnezemię oraz zaburzenia wapnia, co wymaga monitorowania elektrolitów i funkcji nerek. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko niedociśnienia tętniczego, zwłaszcza po pierwszej dawce u pacjentów z niedoborem sodu lub zmniejszoną objętością krwi krążącej. Przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, cholestazą, niedrożnością dróg żółciowych oraz u dzieci poniżej 18 lat. Wskazane jest unikanie podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) ze względu na ryzyko hiperkaliemii, niedociśnienia i niewydolności nerek.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, azotemia, cholestaza, choroba niedokrwienna serca, ciężka niewydolność nerek, dna moczanowa, enteropatia typu celiakii, fotowrażliwość, hiperkalcemia, hiperkaliemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hiponatremia, hipowolemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, jaskra zamkniętego kąta, kardiomiopatia przerostowa, lek moczopędny tiazydowy, nieczerniakowy nowotwór skóry, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, oliguria, olmesartan medoksomil, pierwotny hiperaldosteronizm, podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron, skąpomocz, śpiączka wątrobowa, toczeń rumieniowaty układowy, tolerancja glukozy, zastawka dwudzielna, zespół ostrej niewydolności oddechowej, zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Olimestra 10 mg
Olmesartan medoksomil (lek Olimestra) dostępny jest w tabletkach powlekanych o dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg. U dorosłych zalecana dawka początkowa to 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg, a następnie do maksymalnie 40 mg w przypadku niewystarczającej kontroli ciśnienia tętniczego. Pełny efekt terapeutyczny obserwuje się po około 8 tygodniach terapii. U pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat) dawkowanie jest podobne, jednak przy dawce maksymalnej 40 mg konieczne jest ścisłe monitorowanie ciśnienia. W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności nerek (klirens kreatyniny 20-60 ml/min) maksymalna dawka wynosi 20 mg/dobę, natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens <20 ml/min) stosowanie leku nie jest zalecane. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami wątroby nie wymaga się modyfikacji dawkowania, natomiast przy umiarkowanych zaburzeniach dawka maksymalna to 20 mg/dobę, a u ciężkich zaburzeń stosowanie jest przeciwwskazane. Olmesartan jest również przeciwwskazany u pacjentów z niedrożnością dróg żółciowych.
ciśnienie tętnicze, dawka maksymalna, dawka początkowa, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt terapeutyczny, funkcja nerek, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, monitorowanie ciśnienia tętniczego, niedrożność dróg żółciowych, olmesartan medoksomil, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Reverantza 20 mg + 5 mg
Lek Reverantza, zawierający olmesartan medoksomil (antagonista receptora angiotensyny II) oraz amlodypinę (antagonista wapnia), jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży, a jego stosowanie w pierwszym trymestrze nie jest zalecane. Olmesartan medoksomil może wywoływać toksyczne działanie na płód, takie jak pogorszenie czynności nerek, małowodzie oraz opóźnienie kostnienia czaszki, a także skutki u noworodka, w tym niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze i hiperkaliemię. W przypadku ekspozycji od drugiego trymestru zaleca się badanie ultrasonograficzne czynności nerek i czaszki płodu oraz ścisłą obserwację noworodków pod kątem niedociśnienia. Amlodypina, choć nie wykazuje jednoznacznych szkodliwych efektów na płód, wiąże się z ryzykiem przedłużenia porodu. W związku z tym stosowanie Reverantzy w ciąży jest ograniczone i wymaga ostrożności, a w przypadku potwierdzenia ciąży konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i wdrożenie alternatywnej terapii przeciwnadciśnieniowej o ustalonym profilu bezpieczeństwa.
AIIRA, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, badanie ultrasonograficzne, ciąża, hiperkaliemia, laktacja, leczenie przeciwnadciśnieniowe, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, olmesartan medoksomil, pierwszy trymestr ciąży, plemniki, płodność, profil bezpieczeństwa leku, teratogenność, toksyczność, trzeci trymestr ciąży - Leksykon leków
Interakcje leku – Olimestra 40 mg
Olmesartan medoksomil, substancja czynna leku Olimestra, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie olmesartanu z innymi lekami blokującymi układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), takimi jak inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II czy aliskiren, ze względu na ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności. Ponadto, stosowanie olmesartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu lub zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas zwiększa ryzyko hiperkaliemii, co wymaga unikania takiego skojarzenia lub ścisłego monitorowania stężenia potasu w surowicy. Interakcje z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym kwasem acetylosalicylowym w dawkach >3 g/dobę oraz inhibitorami COX-2, mogą prowadzić do obniżenia filtracji kłębuszkowej, zwiększonego ryzyka ostrej niewydolności nerek oraz osłabienia przeciwnadciśnieniowego działania olmesartanu, co wymaga monitorowania funkcji nerek i odpowiedniego nawodnienia pacjenta.
antagonista receptora angiotensyny II, cytochrom P450, digoksyna, efekt hipotensyjny, farmakokinetyka olmesartanu, filtracja kłębuszkowa, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, kolesewelam chlorowodorek, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu RAA, prawastatyna, sekwestrant kwasu żółciowego, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Revival 20 mg
Olmesartan medoksomil, substancja czynna preparatu Revival, jest selektywnym antagonistą receptorów angiotensyny II typu AT1, stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Lek blokuje efekty angiotensyny II zależne od receptora AT1, co prowadzi do zwiększenia aktywności reniny oraz stężeń angiotensyny I i II, przy jednoczesnym niewielkim spadku aldosteronu. Podawany raz na dobę, olmesartan zapewnia stabilne obniżenie ciśnienia tętniczego przez 24 godziny, z maksymalnym efektem po 8 tygodniach terapii i widocznym już po 2 tygodniach. W badaniu ROADMAP u pacjentów z cukrzycą typu 2 i normoalbuminurią olmesartan zmniejszył ryzyko mikroalbuminurii (8,2% vs 9,8% placebo), jednak po korekcie względem ciśnienia tętniczego efekt ten nie był statystycznie istotny. W badaniu ORIENT u pacjentów z nefropatią cukrzycową nie stwierdzono istotnej różnicy w pierwszorzędowym punkcie końcowym (41,1% vs 45,4% placebo; HR 0,97; p=0,791), choć odnotowano wyższą śmiertelność sercowo-naczyniową w grupie olmesartanu (3,5% vs 1,1%). U dzieci i młodzieży (6-17 lat) olmesartan w dawkach 2,5-40 mg/dobę skutecznie obniżał ciśnienie skurczowe o 6,6-11,9 mmHg, z mniejszą skutecznością u pacjentów rasy czarnej.
antagonista receptorów angiotensyny II, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, cukrzyca typu 2, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, działanie hipotensyjne, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, normoalbuminuria, olmesartan medoksomil, ostre uszkodzenie nerek, pierwotne nadciśnienie tętnicze, przewlekła choroba nerek, schyłkowa niewydolność nerek, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wtórne nadciśnienie tętnicze, zawał serca, zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych - Leksykon leków
Działania niepożądane – Olmita 40 mg + 10 mg
Lek Olmita, zawierający olmesartan medoksomil w połączeniu z amlodypiną (amlodypina bezylan), charakteryzuje się specyficznym profilem działań niepożądanych, z najczęściej występującymi obrzękami obwodowymi (11,3%), bólem głowy (5,3%) oraz zawrotami głowy (4,5%). Obrzęki obwodowe, klasyfikowane jako bardzo często występujące, mogą być mylone z objawami niewydolności krążenia, zwłaszcza u osób starszych. Ból i zawroty głowy mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i zwiększać ryzyko upadków, co jest szczególnie istotne w populacji geriatrycznej. Inne działania niepożądane, takie jak kaszel, nudności, biegunka, wysypka skórna czy hiperkaliemia, występują z częstością od niezbyt często do rzadko i wymagają monitorowania, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek, wątroby czy serca. Lek zawiera również laktozę jednowodną (8,40 mg w tabletce 40 mg + 10 mg), co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy.
amlodypina bezylan, badania laboratoryjne, dna moczanowa, enzymy wątrobowe, farmakologia kliniczna, hiperglikemia, hiperkaliemia, hiperurykemia, hipotensja ortostatyczna, kaszel nieproduktywny, kończyna dolna, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, niewydolność krążenia, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk obwodowy, olmesartan medoksomil, populacja geriatryczna, reakcja nadwrażliwości, stan przedcukrzycowy, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie smaku, zastój krążenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Co-Olimestra 20 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Co-Olimestra, zawierający olmesartan medoksomil w połączeniu z hydrochlorotiazydem, poddano szerokim badaniom toksyczności przewlekłej na modelach zwierzęcych (szczury, psy) przez okres do 6 miesięcy. Głównym narządem docelowym toksyczności okazały się nerki, gdzie obserwowano istotne zmiany czynnościowe, takie jak wzrost stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny w surowicy. Wysokie dawki leku indukowały zmiany degeneracyjne i regeneracyjne w nerkach, prawdopodobnie związane z niedociśnieniem i zmniejszoną perfuzją nerkową, prowadzącą do niedotlenienia cewek nerkowych. Dodatkowo, zaobserwowano obniżenie parametrów erytrocytarnych (erytrocyty, hemoglobina, hematokryt) oraz zmniejszenie masy serca u szczurów, co jest zgodne z farmakologicznym profilem antagonistów receptora AT1. Warto podkreślić, że te efekty występowały przy dawkach znacznie przekraczających zalecane u ludzi, co ogranicza ich znaczenie kliniczne.
antagonista receptora angiotensyny II, antagonista receptora AT1, azot mocznikowy, diuretyk tiazydowy, działanie rakotwórcze, erytrocyt, genotoksyczność, hematokryt, hemoglobina, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, kreatynina w surowicy, nerka, niedotlenienie cewek, olmesartan medoksomil, perfuzja nerkowa, teratogenność, toksyczność płodowa, toksyczność przewlekła, zmiana degeneracyjno-regeneracyjna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Co-Olimestra 40 mg + 12,5 mg
Przedkliniczne badania toksyczności produktu leczniczego Co-Olimestra, zawierającego olmesartan medoksomil i hydrochlorotiazyd, przeprowadzono na szczurach i psach przez okres do 6 miesięcy. Głównym narządem docelowym toksyczności były nerki, gdzie obserwowano zmiany czynnościowe manifestujące się wzrostem stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny w surowicy oraz zmiany degeneracyjne i regeneracyjne w tkance nerkowej. Mechanizm tych zmian wiązał się z hemodynamicznym zmniejszeniem perfuzji nerkowej i niedotlenieniem cewek nerkowych. Dodatkowo odnotowano obniżenie parametrów hematologicznych (liczba erytrocytów, hemoglobina, hematokryt) oraz zmniejszenie masy serca u szczurów, co jest zgodne z działaniem farmakologicznym antagonistów receptora AT1 i inhibitorów ACE. Badania genotoksyczności nie wykazały klinicznie istotnych efektów, a teratogenność nie została potwierdzona, choć u szczurów zaobserwowano toksyczność płodową w postaci zmniejszenia masy płodu.
antagonista receptora AT1, azot mocznikowy, badanie genotoksyczności, badanie toksyczności, cewka nerkowa, diuretyk tiazydowy, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, erytrocyt, hematokryt, hemoglobina, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, kreatynina, niedociśnienie, olmesartan medoksomil, perfuzja nerkowa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Olmita 40 mg + 10 mg
Olmita to lek złożony zawierający olmesartan medoksomil (antagonista receptora angiotensyny II) oraz amlodypinę (antagonista wapnia), stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dostępny w dawkach 20 mg + 5 mg, 40 mg + 5 mg oraz 40 mg + 10 mg. Stosowanie Olmity u kobiet w ciąży jest przeciwwskazane w drugim i trzecim trymestrze ze względu na ryzyko toksycznego działania na płód, w tym pogorszenie czynności nerek, małowodzie oraz opóźnienie kostnienia czaszki. W pierwszym trymestrze nie zaleca się stosowania leku z powodu potencjalnego ryzyka teratogennego, podobnego do innych antagonistów receptora angiotensyny II. W przypadku potwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać terapię i wdrożyć alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe o udokumentowanym bezpieczeństwie. Zaleca się także wykonanie badania ultrasonograficznego czynności nerek i czaszki płodu, jeśli ekspozycja na lek nastąpiła po pierwszym trymestrze.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, antykoncepcja, badanie ultrasonograficzne, działanie teratogenne, ekspozycja na amlodypinę, funkcja rozrodcza, hiperkaliemia, inhibitor ACE, karmienie piersią, leczenie przeciwnadciśnieniowe, małowodzie, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, olmesartan medoksomil, pierwszy trymestr ciąży, przedłużony poród, trymestr ciąży, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Revival Plus 20 mg + 12,5 mg
Revival Plus to preparat złożony zawierający olmesartan medoksomil, selektywny antagonista receptora angiotensyny II typu AT1, oraz hydrochlorotiazyd, tiazydowy lek moczopędny. Kombinacja ta wykazuje addytywne działanie hipotensyjne, skutecznie obniżając ciśnienie tętnicze o średnio 12/7 mm Hg (20 mg + 12,5 mg) do 16/9 mm Hg (20 mg + 25 mg) w porównaniu z placebo. Olmesartan blokuje receptor AT1, hamując działanie angiotensyny II, co prowadzi do długotrwałego obniżenia ciśnienia tętniczego bez efektu z odbicia czy tachyfilaksji. Hydrochlorotiazyd zwiększa wydalanie sodu i chlorków, zmniejszając objętość osocza, co dodatkowo wspomaga efekt hipotensyjny. Dodanie hydrochlorotiazydu do monoterapii olmesartanem powoduje dalsze obniżenie ciśnienia tętniczego, co potwierdzają badania ambulatoryjnego i konwencjonalnego monitorowania ciśnienia. Skuteczność terapii utrzymuje się przez co najmniej rok.
aktywność reniny w osoczu, antagonista receptora angiotensyny II, blokowanie angiotensyny II, działanie addytywne, działanie moczopędne, efekt hipotensyjny, efekt z odbicia, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, nieczerniakowy nowotwór złośliwy skóry, niedociśnienie, normoalbuminuria, nowotwór złośliwy warg, obniżenie ciśnienia tętniczego, olmesartan medoksomil, ostre uszkodzenie nerek, rak kolczystokomórkowy, rak podstawnokomórkowy, schyłkowa niewydolność nerek, tachyfilaksja, tiazydowy lek moczopędny, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zawał serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Elestar HCT 40 mg + 5 mg + 12,5 mg
Elestar HCT to preparat złożony zawierający olmesartan medoksomil, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, którego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku, ciężką niewydolnością nerek (GFR < 60 ml/min/1,73 m² przy jednoczesnym stosowaniu aliskirenu), ciężką niewydolnością wątroby, cholestazą, niedrożnością dróg żółciowych oraz w drugim i trzecim trymestrze ciąży. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z oporną na leczenie hipokaliemią, hiperkalcemią, hiponatremią, objawową hiperurykemią, ciężkim niedociśnieniem, wstrząsem (w tym kardiogennym), znaczącym zwężeniem zastawki aorty oraz niestabilną hemodynamicznie niewydolnością serca po ostrym zawale. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania aliskirenu u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek.
Przed rozpoczęciem terapii preparatem Elestar HCT konieczne jest przeprowadzenie szczegółowej oceny stanu pacjenta, obejmującej wywiad alergologiczny, ocenę funkcji nerek (w tym GFR), funkcji wątroby, stanu układu krążenia oraz gospodarki elektrolitowej (stężenia potasu, sodu, wapnia i kwasu moczowego). Należy również wykluczyć ciążę u kobiet w wieku rozrodczym oraz zweryfikować stosowanie leków, zwłaszcza aliskirenu. Ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych i interakcji, stosowanie Elestar HCT wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań i monitorowania pacjenta.
aliskiren, amlodypina, cholestaza, cukrzyca, GFR, hiperkalcemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hiponatremia, hydrochlorotiazyd, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niedrożność dróg żółciowych, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, olmesartan medoksomil, parametry wątrobowe, przesączanie kłębuszkowe, stenoza aortalna, sulfonamid, trymestr ciąży, wstrząs kardiogenny, zawał serca, zwężenie drogi odpływu, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Skład i postać leku – Co-Olimestra 20 mg + 12,5 mg
Co-Olimestra to lek doustny dostępny w postaci tabletek powlekanych, zawierający dwie substancje czynne: olmesartan medoksomil (20 mg) oraz hydrochlorotiazyd w dawkach 12,5 mg lub 25 mg. Tabletki różnią się kształtem i rozmiarem w zależności od dawki: dawka 20 mg + 12,5 mg ma postać okrągłych tabletek o średnicy 9 mm, natomiast dawka 20 mg + 25 mg to tabletki owalne o wymiarach 12 mm x 6 mm. Skład substancji pomocniczych jest identyczny dla obu dawek i obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, magnezu stearynian, hydroksypropylocelulozę, a także składniki powłoki takie jak tytanu dwutlenek (E 171) i makrogol 3000, które wpływają na stabilność i właściwości fizykochemiczne leku.
alkohol poliwinylowy, blister, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hydrochlorotiazyd, hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona, makrogol 3000, okres ważności, olmesartan medoksomil, produkt leczniczy, rdzeń tabletki, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, talk - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Revival 20 mg
Olmesartan medoksomil, prolek przekształcany szybko do aktywnego olmesartanu przez esterazy jelitowe i wrotne, charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością 25,6% po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest około 2 godziny po podaniu, a farmakokinetyka wykazuje liniową zależność do dawki 80 mg. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (99,7%), a jego objętość dystrybucji wynosi 16-29 l, co wskazuje na dystrybucję głównie w płynie pozakomórkowym. Całkowity klirens osoczowy wynosi około 1,3 l/godz, z eliminacją zarówno nerkową (około 40%), jak i wątrobową (około 60%). Okres półtrwania wynosi 10-15 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po kilku dawkach bez dalszej kumulacji. U pacjentów pediatrycznych klirens jest porównywalny do dorosłych po uwzględnieniu masy ciała. Posiłki nie wpływają istotnie na biodostępność, co umożliwia podawanie leku niezależnie od jedzenia.
AUC, biodostępność olmesartanu, esteraza, farmakokinetyka olmesartanu, frakcja niezwiązana olmesartanu, interakcja olmesartanu z warfaryną, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam chlorowodorek, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwasy żółciowe, nadciśnienie tętnicze, niedrożność dróg żółciowych, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, olmesartan medoksomil, prolek, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Osaver HCT
Stosowanie Osaver HCT, zawierającego olmesartan medoksomil i hydrochlorotiazyd, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko zaburzeń elektrolitowych i hemodynamicznych. Niedobór objętości płynów, hipowolemia i hiponatremia zwiększają ryzyko niedociśnienia ortostatycznego, zwłaszcza po pierwszej dawce. Hydrochlorotiazyd może powodować hipokaliemię, hiponatremię, zasadowicę hipochloremiczną oraz hipomagnezemię, natomiast olmesartan może indukować hiperkaliemię, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, cukrzycą i niewydolnością serca. Zalecane jest regularne monitorowanie stężenia elektrolitów, kreatyniny i kwasu moczowego, zwłaszcza u pacjentów z klirensem kreatyniny 30-60 ml/min, gdzie maksymalna dawka olmesartanu wynosi 20 mg/dobę. Produkt jest przeciwwskazany przy klirensie kreatyniny <30 ml/min oraz w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. Należy unikać podwójnej blokady układu RAA, a w razie konieczności stosować pod ścisłym nadzorem specjalisty.
antagonista receptora angiotensyny II, atrofia kosmków, azotemia, cholestaza, choroba niedokrwienna serca, dna moczanowa, enteropatia typu celiakii, hiperkaliemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hiponatremia, hiponatremia rozcieńczeniowa, hipowolemla, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, jaskra wtórna z zamkniętym kątem, kardiomiopatia przerostowa, marskość wątroby, miażdżyca, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nefropatia cukrzycowa, nieczerniakowy nowotwór złośliwy skóry, niedobór laktazy, niedrożność dróg żółciowych, nietolerancja galaktozy, olmesartan medoksomil, pierwotny aldosteronizm, przeszczep nerki, rak kolczystokomórkowy, rak podstawnokomórkowy, toczeń rumieniowaty układowy, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wysięk między naczyniówką a twardówką, zasadowica hipochloremiczna, zastoinowa niewydolność serca, zespół ostrej niewydolności oddechowej, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Elestar HCT 40 mg + 5 mg + 12,5 mg
Elestar HCT to trójskładnikowy lek hipotensyjny zawierający olmesartan medoksomil (20-40 mg), amlodypinę (5-10 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5-25 mg), przeznaczony do leczenia pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów wymagających terapii wielolekowej. Preparat jest wskazany szczególnie u pacjentów, u których dwuskładnikowa terapia olmesartanem i amlodypiną nie zapewnia odpowiedniej kontroli ciśnienia tętniczego. Dodanie hydrochlorotiazydu w jednej tabletce umożliwia osiągnięcie docelowych wartości ciśnienia, co jest istotne w nadciśnieniu opornym. Lek dostępny jest w pięciu różnych dawkach, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta, uwzględniając nasilenie nadciśnienia i odpowiedź na leczenie.
AIIRA, amlodypina, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, compliance, diuretyk tiazydowy, hydrochlorotiazyd, kontrola ciśnienia tętniczego, leczenie zastępcze, lek hipotensyjny, lek trójskładnikowy, nadciśnienie oporne, nadciśnienie tętnicze pierwotne, olmesartan medoksomil, pochodna dihydropirydyny, przestrzeganie zaleceń terapeutycznych, redukcja ciśnienia tętniczego, tabletka powlekana, terapia dwuskładnikowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Elestar HCT 40 mg + 5 mg + 25 mg
Elestar HCT to trójskładnikowy preparat wskazany do leczenia nadciśnienia tętniczego pierwotnego u dorosłych, zawierający olmesartan medoksomil, amlodypinę (jako bezylan) oraz hydrochlorotiazyd. Lek jest dedykowany pacjentom, u których ciśnienie tętnicze nie jest odpowiednio kontrolowane przy stosowaniu dwuskładnikowego leku z olmesartanem i amlodypiną, a dodanie hydrochlorotiazydu (w dawkach 12,5 mg lub 25 mg) może poprawić efektywność terapii. Preparat dostępny jest w pięciu kombinacjach dawek: 20 mg + 5 mg + 12,5 mg, 40 mg + 5 mg + 12,5 mg, 40 mg + 10 mg + 12,5 mg, 40 mg + 5 mg + 25 mg oraz 40 mg + 10 mg + 25 mg, co umożliwia indywidualne dostosowanie leczenia do potrzeb pacjenta.
amlodypina, ciśnienie tętnicze, działanie niepożądane, efekt hipotensyjny, hydrochlorotiazyd, leczenie zastępcze, nadciśnienie tętnicze pierwotne, olmesartan medoksomil, oporne nadciśnienie tętnicze, preparat trójskładnikowy, przestrzeganie zaleceń terapeutycznych, tabletka powlekana, terapia dwuskładnikowa, terapia zastępcza - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Osaver 40 mg
Lek Osaver zawierający olmesartan medoksomil w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, dostępny w postaci tabletek powlekanych, może wywierać niewielki do umiarkowanego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Najistotniejsze działania niepożądane to zawroty głowy oraz omdlenia, które mogą zaburzać percepcję przestrzenną, koncentrację i szybkość reakcji, co stanowi istotne zagrożenie w ruchu drogowym. Ryzyko to jest szczególnie podwyższone w początkowym okresie terapii oraz przy wyższych dawkach (40 mg), u osób starszych, z chorobami współistniejącymi oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych leków nasilających te objawy.
charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, interakcja lekowa, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, olmesartan medoksomil, omdlenie, senność, sprawność psychomotoryczna, tabletka powlekana, utrata przytomności, zaburzenie funkcji poznawczych, zawroty głowy, zdolność koncentracji - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Osaver 20 mg
Osaver (olmesartan medoksomil) jest antagonistą receptora angiotensyny II (ARB) dostępnym w tabletkach powlekanych o dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, wskazanym przede wszystkim do leczenia samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz nadciśnienia tętniczego u dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat. Mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów AT1, co hamuje skurcz naczyń i wydzielanie aldosteronu, prowadząc do obniżenia ciśnienia tętniczego. Preparat jest szczególnie zalecany u pacjentów, u których inne leki przeciwnadciśnieniowe nie zapewniły odpowiedniej kontroli ciśnienia lub wywołały działania niepożądane, a także u osób z nietolerancją inhibitorów ACE. Dawkowanie powinno być dostosowane indywidualnie, zwłaszcza w populacji pediatrycznej, z uwzględnieniem masy ciała i wieku.
aldosteron, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, ciśnienie tętnicze, inhibitor konwertazy angiotensyny, laktoza jednowodna, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie pierwotne, nadciśnienie tętnicze, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, olmesartan medoksomil, receptor AT1, samoistne nadciśnienie tętnicze, skurcz naczyń krwionośnych, terapia skojarzona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Reverantza
Produkt leczniczy Reverantza, zawierający olmesartan medoksomil i amlodypinę, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 20 ml/min), wątroby oraz u osób z ciężką zastoinową niewydolnością serca i zwężeniem tętnic nerkowych. U tych grup istnieje ryzyko wystąpienia objawowego niedociśnienia tętniczego, azotemii, skąpomoczu, a w rzadkich przypadkach ostrej niewydolności nerek. Zaleca się okresową kontrolę stężenia potasu i kreatyniny w surowicy, szczególnie u pacjentów z ryzykiem hiperkaliemii, np. przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych oszczędzających potas, suplementów potasu lub heparyny. Nie zaleca się stosowania podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) ze względu na zwiększone ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby dawka olmesartanu nie powinna przekraczać 20 mg, a amlodypinę należy stosować od najmniejszej dawki, z zachowaniem ostrożności przy zwiększaniu dawki. Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, atrofia kosmków jelitowych, azotemia, choroba niedokrwienna serca, enteropatia typu celiakii, hiperkaliemia, hiponatremia, hipowolemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kardiomiopatia przerostowa, lek moczopędny, nefropatia cukrzycowa, niewydolność serca, obrzęk płuc, oliguria, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, pierwotny hiperaldosteronizm, podwójna blokada układu RAA, przewlekła biegunka, skąpomocz, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aorty, zwężenie zastawki dwudzielnej - Leksykon leków
Skład i postać leku – Osaver HCT 20 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Osaver HCT dostępny jest w czterech dawkach, różniących się zawartością substancji czynnych: olmesartanu medoksomilu (20 mg lub 40 mg) oraz hydrochlorotiazydu (12,5 mg lub 25 mg). Każda tabletka zawiera również laktozę jednowodną w ilości od 86,35 mg do 208,33 mg, co jest istotne w kontekście pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki mają różne cechy fizyczne w zależności od dawki, m.in. kolor (jasnobrązowe lub różowe) oraz kształt (okrągłe lub owalne), co ułatwia ich identyfikację. Preparat jest dostępny w blistrach Aluminium/Aluminium i oferowany w opakowaniach od 14 do 500 tabletek, z okresem ważności wynoszącym 2 lata od daty produkcji.
blister aluminiowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hydrochlorotiazyd, hydroksypropyloceluloza, hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona, hypromeloza, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, olmesartan medoksomil, Osaver HCT, otoczka tabletki, rdzeń tabletki, stearynian magnezu, substancja aktywna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Elestar HCT 40 mg + 5 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Elestar HCT, zawierający olmesartan medoksomil, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, nie był przedmiotem specyficznych badań klinicznych oceniających bezpośredni wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Ocena ryzyka opiera się na obserwacji działań niepożądanych poszczególnych składników, które mogą upośledzać funkcje psychomotoryczne. Do najczęstszych objawów należą zawroty głowy, bóle głowy, nudności oraz zmęczenie, które mogą zaburzać koordynację ruchową, koncentrację, czas reakcji oraz czujność. Szczególnie w początkowym okresie terapii, gdy organizm adaptuje się do nowych wartości ciśnienia tętniczego i działania substancji czynnych, ryzyko wystąpienia tych objawów jest zwiększone.
amlodypina, choroba współistniejąca, ciśnienie tętnicze, dawkowanie leku, działanie niepożądane, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, hydrochlorotiazyd, lek przeciwnadciśnieniowy, olmesartan medoksomil, sprawność psychomotoryczna, substancja aktywna, terapia przeciwnadciśnieniowa, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Olimestra 40 mg
Olimestra, zawierająca olmesartan medoksomil w dawkach 10 mg, 20 mg lub 40 mg, może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Najczęściej obserwowanymi objawami niepożądanymi, które mogą zaburzać tę zdolność, są zawroty głowy oraz omdlenia, szczególnie w początkowym okresie terapii lub przy zmianie dawkowania. Objawy te mogą istotnie obniżać szybkość reakcji kierowcy, co zwiększa ryzyko wypadków drogowych. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o tych potencjalnych skutkach oraz zalecić zachowanie ostrożności, a w przypadku wystąpienia objawów – powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Osaver HCT 40 mg + 12,5 mg
Osaver HCT to lek złożony zawierający olmesartan medoksomil (20 mg lub 40 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5 mg lub 25 mg), stosowany w terapii samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów, u których monoterapia olmesartanem nie zapewnia odpowiedniej kontroli ciśnienia. Olmesartan działa jako selektywny antagonista receptora AT1 angiotensyny II, powodując rozszerzenie naczyń i obniżenie ciśnienia tętniczego, natomiast hydrochlorotiazyd, jako tiazydowy diuretyk, zwiększa wydalanie sodu i wody, zmniejszając objętość krwi krążącej. Preparat dostępny jest w czterech dawkach: 20 mg + 12,5 mg, 20 mg + 25 mg, 40 mg + 12,5 mg oraz 40 mg + 25 mg, co umożliwia indywidualizację terapii w zależności od nasilenia nadciśnienia i odpowiedzi na leczenie.
angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, efekt hipotensyjny, hydrochlorotiazyd, kontrola ciśnienia tętniczego, leczenie skojarzone, lek moczopędny, monoterapia olmesartanem, nietolerancja laktozy, olmesartan medoksomil, receptor AT1, retencja sodu, rozszerzenie naczyń, samoistne nadciśnienie tętnicze, sartan, tiazydowy lek moczopędny, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Reverantza 20 mg + 5 mg
Lek Reverantza, zawierający olmesartan medoksomil i amlodypinę, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne lub pomocnicze, a także w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko teratogenności olmesartanu. Ponadto, stosowanie leku jest niewskazane u osób z ciężką niewydolnością wątroby oraz niedrożnością dróg żółciowych, co może prowadzić do zaburzeń metabolizmu i kumulacji substancji czynnych. Jednoczesne podawanie Reverantzy z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą oraz u osób z GFR poniżej 60 ml/min/1,73 m², ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii, pogorszenia funkcji nerek i powikłań sercowo-naczyniowych.
aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca, działanie teratogenne, hiperkaliemia, niedociśnienie, niedrożność dróg żółciowych, niewydolność serca, niewydolność wątroby, olmesartan medoksomil, ostry zawał mięśnia sercowego, pochodna dihydropirydyny, powikłanie sercowo-naczyniowe, przesączanie kłębuszkowe, reakcja anafilaktyczna, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zwężenie drogi odpływu lewej komory, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Elestar 40 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Elestar, będący połączeniem olmesartanu medoksomilu (antagonista receptora angiotensyny II) oraz amlodypiny bezylanu (antagonista kanałów wapniowych), wykazuje synergistyczne działanie przeciwnadciśnieniowe, potwierdzone w trzech randomizowanych badaniach klinicznych. W 8-tygodniowej terapii u 1940 pacjentów, dawki Elestar 20 mg + 5 mg, 40 mg + 5 mg oraz 40 mg + 10 mg obniżały średnio ciśnienie skurczowe/rozkurczowe odpowiednio o -24/-14 mmHg, -25/-16 mmHg oraz -30/-19 mmHg, przewyższając skutecznością monoterapię olmesartanem (20 mg: -10,6/-7,8 mmHg) lub amlodypiną (5 mg: -9,9/-5,7 mmHg). Wskaźnik pacjentów osiągających docelowe wartości ciśnienia (<140/90 mmHg bez cukrzycy, <130/80 mmHg z cukrzycą) wynosił 42,5%, 51,0% i 49,1% dla kolejnych dawek Elestar, co wskazuje na istotną przewagę terapii skojarzonej. Działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się przez 24 godziny po podaniu raz na dobę, z maksymalnym efektem obserwowanym już po 2 tygodniach leczenia. Zarówno olmesartan, jak i amlodypina charakteryzują się korzystnym profilem bezpieczeństwa, bez ryzyka niedociśnienia po pierwszej dawce, tachyfilaksji czy nagłego nawrotu nadciśnienia po przerwaniu terapii.
amlodypina bezylan, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, ciśnienie rozkurczowe i skurczowe, ciśnienie tętnicze, cukrzyca typu 2, frakcja wyrzutowa lewej komory, hiperkaliemia, inhibitor ACE, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, normoalbuminuria, olmesartan medoksomil, opór naczyniowy, ostre uszkodzenie nerek, przerost lewej komory, przewlekła choroba nerek, schyłkowa niewydolność nerek, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zawał serca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Olmita 20 mg + 5 mg
Leki przeciwnadciśnieniowe zawierające olmesartan medoksomil i amlodypinę, takie jak Olmita, mogą wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to zawroty głowy, ból głowy, nudności oraz uczucie zmęczenia, które mogą upośledzać koordynację, koncentrację i czas reakcji. Szczególnie istotne jest zachowanie ostrożności w początkowym okresie terapii, gdy organizm adaptuje się do leku, a ryzyko wystąpienia tych objawów jest największe. Dawki stosowane w terapii to 20 mg + 5 mg, 40 mg + 5 mg oraz 40 mg + 10 mg (olmesartan medoksomil + amlodypina), przy czym wyższa dawka amlodypiny może zwiększać nasilenie działań niepożądanych.
adaptacja lekowa, amlodypina, bezpieczeństwo farmakoterapii, ból głowy, charakterystyka produktu leczniczego, choroba współistniejąca, działanie niepożądane, farmakoterapia, interakcja lekowa, lek przeciwnadciśnieniowy, mechanizm kompensacyjny, nasilenie działań niepożądanych, nudności, olmesartan medoksomil, sprawność psychomotoryczna, wrażliwość na substancje czynne, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna, zmęczenie - Leksykon leków
Interakcje leku – Olmesartan LEK-AM 40 mg
Olmesartan medoksomil, jako antagonista receptora angiotensyny II, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie ważne jest unikanie podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, innych antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu, ze względu na zwiększone ryzyko niedociśnienia tętniczego, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek. Również łączenie olmesartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu lub zamiennikami soli zawierającymi potas może prowadzić do hiperkaliemii, co wymaga regularnego monitorowania stężenia potasu. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe olmesartanu i zwiększać ryzyko ostrej niewydolności nerek, dlatego konieczne jest monitorowanie czynności nerek i zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta. Chlorowodorek kolesewelamu zmniejsza ekspozycję olmesartanu, dlatego zaleca się podawanie olmesartanu co najmniej 4 godziny przed kolesewelamem.
antagonista receptora angiotensyny II, biodostępność olmesartanu, chlorowodorek kolesewelamu, cytochrom P450, działanie hipotensyjne, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakodynamika warfaryny, farmakokinetyka olmesartanu, hiperkaliemia, inhibitor ACE, izoenzym cytochromu P450, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, lek zobojętniający kwas solny, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, oporne nadciśnienie tętnicze, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron, przesączanie kłębuszkowe, stężenie potasu w surowicy, terapia skojarzona, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wodorotlenek glinowo-magnezowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Olmesartan LEK-AM 20 mg
Przedawkowanie olmesartanu medoksomilu, stosowanego w dawkach 20 mg i 40 mg jako antagonista receptora angiotensyny II, może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego, z wartościami ciśnienia poniżej 90/60 mmHg, co zagraża wstrząsem hipowolemicznym. Mechanizm toksyczny opiera się na nadmiernej blokadzie receptorów AT1, skutkującej znacznym spadkiem ciśnienia krwi. Objawy kliniczne obejmują tachykardię odruchową, zawroty głowy, omdlenia, zaburzenia świadomości oraz oligurię lub anurię, wynikające z niedostatecznej perfuzji mózgowej i nerkowej. Dodatkowo, obecność laktozy jednowodnej w tabletkach (151,66 mg w dawce 20 mg i 303,3 mg w dawce 40 mg) może wywołać dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego u pacjentów z nietolerancją laktozy.
angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, anuria, centralny układ nerwowy, ciśnienie tętnicze krwi, dializa, hemodializa, hipotensja, laktoza jednowodna, lek wazopresyjny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, objętość wewnątrznaczyniowa, oliguria, olmesartan medoksomil, pozycja Trendelenburga, przepływ mózgowy, przepływ nerkowy, receptor AT1, tabletka powlekana, tachykardia odruchowa, układ współczulny, wstrząs hipowolemiczny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Revival Plus 20 mg + 25 mg
Lek Revival Plus, zawierający olmesartan medoksomil (20 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5 mg lub 25 mg), jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego jako preparat złożony łączący antagonizm receptora angiotensyny II z działaniem diuretyku tiazydowego. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na substancje czynne lub pomocnicze, w tym pochodne sulfonamidu, ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cholestazę, niedrożność dróg żółciowych oraz stosowanie w II i III trymestrze ciąży ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu. Ponadto, jednoczesne stosowanie z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub GFR <60 ml/min/1,73 m² z powodu ryzyka hiperkaliemii, hipotonii i pogorszenia funkcji nerek. Preparat zawiera laktozę jednowodną (około 98-111 mg na tabletkę), co stanowi przeciwwskazanie u pacjentów z rzadkimi zaburzeniami metabolizmu galaktozy.
antagonista receptora angiotensyny II, cholestaza, choroba niedokrwienna serca, diuretyk tiazydowy, dna moczanowa, hiperkalcemia, hiperkaliemia, hiperurykemia objawowa, hipokaliemia oporna na leczenie, hiponatremia, hipotonia, hipotonia ortostatyczna, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, inhibitor reniny, klirens kreatyniny, lek hipoglikemizujący, lek oszczędzający potas, nadciśnienie tętnicze, niedobór laktazy, niedrożność dróg żółciowych, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, olmesartan medoksomil, pochodna sulfonamidu, przesączanie kłębuszkowe, zaburzenie czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Elestar HCT 40 mg + 5 mg + 25 mg
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa produktu leczniczego Elestar HCT, zawierającego olmesartan medoksomil, amlodypinę i hydrochlorotiazyd, wskazują na brak nasilenia toksyczności poszczególnych składników w skojarzeniu oraz brak nowych form toksyczności. W badaniach toksyczności przewlekłej olmesartanu medoksomilu u szczurów i psów zaobserwowano charakterystyczne dla antagonistów receptora AT1 zmiany, takie jak wzrost stężenia mocznika (BUN) i kreatyniny, zmniejszenie masy serca, obniżenie parametrów czerwonokrwinkowych oraz histologiczne uszkodzenia nerek. Efekty te można częściowo złagodzić poprzez jednoczesne podanie chlorku sodu. W badaniach genotoksyczności olmesartan medoksomil wykazywał działanie w in vitro, jednak nie potwierdzono go in vivo, a badania karcynogenności i wpływu na rozrodczość nie wykazały istotnych zagrożeń, choć odnotowano zmniejszoną przeżywalność potomstwa i poszerzenie miedniczek nerkowych przy ekspozycji w późnej ciąży i laktacji.
antagonista receptora AT1, błona podstawna, działanie fetotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, erytrocyty, gęstość nasienia, hematokryt, hemoglobina, hormon folikulotropowy, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, kanalik nerkowy, karcynogenność, komórka Sertoliego, miedniczka nerkowa, mocznik, olmesartan medoksomil, parametry czerwonokrwinkowe, pęknięcie chromosomu, spermatyda, testosteron, toksyczność składników, uszkodzenie nerek - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Elestar 40 mg + 5 mg
Lek Elestar, zawierający olmesartan medoksomil oraz amlodypinę (w postaci bezylanu), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki aktywne lub substancje pomocnicze, w drugim i trzecim trymestrze ciąży, przy ciężkiej niewydolności wątroby oraz niedrożności dróg żółciowych. Ponadto, stosowanie leku jest zabronione u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem, wstrząsem (w tym kardiogennym), zwężeniem drogi odpływu z lewej komory serca oraz niestabilną hemodynamicznie niewydolnością serca po ostrym zawale. Jednoczesne podawanie z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą oraz z GFR <60 ml/min/1,73 m² ze względu na ryzyko hiperkaliemii i pogorszenia funkcji nerek. Dostępne dawki preparatu to: 20 mg olmesartanu + 5 mg amlodypiny, 40 mg olmesartanu + 5 mg amlodypiny oraz 40 mg olmesartanu + 10 mg amlodypiny.
aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, cukrzyca, hiperkaliemia, hipotensja, hipotonia, nadwrażliwość na składniki leku, niedociśnienie, niedrożność dróg żółciowych, niestabilność hemodynamiczna, niewydolność serca, niewydolność wątroby, odwodnienie, olmesartan medoksomil, ostry zawał serca, perfuzja narządowa, perfuzja wieńcowa, pochodne dihydropirydyny, stenoza aortalna, trymestr ciąży, współczynnik filtracji kłębuszkowej, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zawał serca, zwężenie drogi odpływu, zwężenie drogi odpływu z lewej komory, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Interakcje leku – Olmita 20 mg + 5 mg
Olmita, lek złożony zawierający olmesartan medoksomil i amlodypinę, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Olmesartan, antagonista receptora angiotensyny II, wchodzi w interakcje z inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II oraz aliskirenem, co zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i ostrej niewydolności nerek. Szczególną uwagę należy zwrócić na leki wpływające na stężenie potasu (leki moczopędne oszczędzające potas, suplementy potasu), które mogą prowadzić do hiperkaliemii, wymagając ścisłego monitorowania. Ponadto, jednoczesne stosowanie litu może powodować wzrost jego stężenia i toksyczność, a NLPZ mogą osłabiać działanie hipotensyjne olmesartanu i pogarszać funkcję nerek. Kolesewelam zmniejsza biodostępność olmesartanu, dlatego zaleca się podawanie olmesartanu co najmniej 4 godziny przed kolesewelamem.
alfa-adrenolityk, aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczny, bloker kanału wapniowego, cyklosporyna, cytochrom P450, dantrolen, digoksyna, diltiazem, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna, ewerolimus, heparyna, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipotonia ortostatyczna, inhibitor COX-2, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor mTOR, inhibitor proteazy, izoenzym CYP3A4, klarytromycyna, kolesewelam, kwas acetylosalicylowy, kwas żółciowy, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek zobojętniający kwas żołądkowy, makrolid, migotanie komór, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, olmesartan medoksomil, prawastatyna, ryfampicyna, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna, werapamil, wodorotlenek glinowo-magnezowy, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Osaver HCT 20 mg + 12,5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa preparatu Osaver HCT, zawierającego olmesartan medoksomil i hydrochlorotiazyd, wykazały, że głównym narządem docelowym toksyczności są nerki. W badaniach na szczurach i psach, po wielokrotnym podawaniu doustnym przez okres do 6 miesięcy, zaobserwowano zwiększenie stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny w surowicy, a także zmiany degeneracyjne i regeneracyjne w tkance nerkowej, związane z hemodynamicznymi efektami hipotensyjnymi leku, takimi jak zmniejszenie perfuzji nerkowej i niedotlenienie cewek nerkowych. Dodatkowo, preparat powodował obniżenie parametrów erytrocytarnych (liczba erytrocytów, hemoglobina, hematokryt) oraz zmniejszenie masy serca u szczurów, co jest zgodne z działaniem farmakologicznym antagonistów receptora AT1 i inhibitorów ACE, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego przy dawkach terapeutycznych u ludzi.
antagonista receptora AT1, azot mocznikowy, działanie hipotensyjne, działanie kancerogenne, działanie teratogenne, erytrocyty, genotoksyczność, hematokryt, hemoglobina, hydrochlorotiazyd, inhibitor konwertazy angiotensyny, kreatynina w surowicy, krwinki czerwone, narządy docelowe, niedociśnienie, niedotlenienie cewek nerkowych, olmesartan medoksomil, parametry hematologiczne, perfuzja nerkowa, toksyczność, toksyczność płodowa, toksyczność wielokrotnych dawek, wpływ na rozrodczość, zmiany degeneracyjne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Elestar HCT 20 mg + 5 mg + 12,5 mg
Elestar HCT to lek trójskładnikowy zawierający olmesartan medoksomil, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, wskazany do leczenia pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów. Preparat dostępny jest w pięciu różnych kombinacjach dawek: olmesartan 20-40 mg, amlodypina 5-10 mg oraz hydrochlorotiazyd 12,5-25 mg, co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta. Lek zaleca się szczególnie u osób, u których dwuskładnikowa terapia olmesartanem i amlodypiną nie zapewniła odpowiedniej kontroli ciśnienia tętniczego, a dodanie hydrochlorotiazydu może poprawić skuteczność leczenia. Ponadto Elestar HCT może być stosowany jako terapia zastępcza u pacjentów już kontrolujących ciśnienie przy pomocy tych samych substancji czynnych, ale w różnych preparatach, co upraszcza schemat leczenia i może zwiększyć adherencję do terapii.
adherencja terapeutyczna, amlodypina, bezylan, ciśnienie tętnicze, działanie niepożądane, efekt hipotensyjny, hydrochlorotiazyd, indywidualizacja terapii, kontrola ciśnienia, leczenie nadciśnienia, nadciśnienie tętnicze pierwotne, olmesartan medoksomil, preparat trójskładnikowy, schemat leczenia, terapia nadciśnienia, terapia zastępcza - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Reverantza
Produkt leczniczy Reverantza, zawierający olmesartan medoksomil i amlodypinę, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z hipowolemią, niedoborem sodu, zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 20 ml/min), niewydolnością serca oraz zaburzeniami czynności wątroby. Przed rozpoczęciem terapii należy wyrównać hipowolemię i niedobór sodu, zwłaszcza u pacjentów stosujących diuretyki, z dietą niskosodową lub z biegunką/wymiotami, aby uniknąć objawowego niedociśnienia tętniczego. U pacjentów z ryzykiem hiperkaliemii (np. z niewydolnością nerek lub serca) wskazane jest regularne monitorowanie stężenia potasu, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu leków podwyższających potas. Stosowanie Reverantzy jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób z pierwotnym hiperaldosteronizmem. Należy unikać podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) ze względu na ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i niewydolności nerek, a w szczególności u pacjentów z nefropatią cukrzycową.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, azotemia, choroba niedokrwienna serca, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, enteropatia typu celiakii, hiperkaliemia, hipowolemia, inhibitor ACE, kardiomiopatia przerostowa, nefropatia cukrzycowa, niewydolność serca, olmesartan medoksomil, pierwotny hiperaldosteronizm, podwójna blokada układu RAA, skąpomocz, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia krążenia mózgowego, zastoinowa niewydolność serca, zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Działania niepożądane – Olimestra 10 mg
Olmesartan medoksomil, substancja czynna leku Olimestra stosowanego w leczeniu nadciśnienia tętniczego w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, wykazuje profil bezpieczeństwa obejmujący najczęstsze działania niepożądane takie jak ból głowy (7,7%), objawy grypopodobne (4,0%) oraz zawroty głowy (3,7%). W badaniach kontrolowanych placebo jedyną jednoznacznie związaną z lekiem reakcją była częstość zawrotów głowy (2,5% vs 0,9% placebo). Często obserwowano hipertriglicerydemię (2,0% vs 1,1%) oraz podwyższoną aktywność fosfokinazy kreatynowej (1,3% vs 0,7%). Działania niepożądane obejmują szeroki zakres układów: hematologiczne (małopłytkowość), immunologiczne (reakcje anafilaktyczne), metaboliczne (hipertriglicerydemia, hiperurykemia, rzadko hiperkaliemia), neurologiczne (zawroty głowy, bóle głowy), sercowo-naczyniowe (dławica piersiowa, rzadko niedociśnienie), oddechowe (zapalenie oskrzeli, gardła, kaszel), przewodu pokarmowego (zapalenie błony śluzowej, biegunka, nudności, rzadko enteropatia typu celiakii) oraz skórne i mięśniowo-szkieletowe (wysypki, bóle mięśni i stawów). Występują także zaburzenia nerek (krwiomocz, zakażenia, rzadko niewydolność) oraz objawy ogólne (ból, obrzęki, zmęczenie). U pacjentów geriatrycznych obserwuje się nieznaczny wzrost częstości niedociśnienia tętniczego, a u dzieci i młodzieży profil bezpieczeństwa jest zbliżony do dorosłych, z częstszym krwawieniem z nosa i nasileniem zawrotów głowy i bólu głowy przy dużych dawkach.
alergiczne zapalenie skóry, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, dławica piersiowa, enteropatia typu celiakii, fosfokinaza kreatynowa, hiperkaliemia, hipertriglicerydemia, hiperurykemia, krwawienie z nosa, krwiomocz, kurcz mięśni, małopłytkowość, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, objawy grypopodobne, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, zakażenie dróg moczowych, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie gardła, zapalenie oskrzeli, zawroty głowy, zawroty głowy błędnikowe - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Osaver 10 mg
Olmesartan medoksomil, substancja czynna leku Osaver, jest antagonistą receptora angiotensyny II (AIIRA) i jego stosowanie w ciąży jest ściśle ograniczone. W pierwszym trymestrze ciąży nie zaleca się stosowania AIIRA ze względu na potencjalne, choć niejednoznaczne, ryzyko teratogenne. W drugim i trzecim trymestrze stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane z powodu udokumentowanej toksyczności dla płodu i noworodka, obejmującej pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki u płodu oraz niewydolność nerek, niedociśnienie i hiperkaliemię u noworodka. W przypadku ekspozycji płodu na AIIRA od drugiego trymestru zaleca się wykonanie badania ultrasonograficznego czaszki, ocenę czynności nerek płodu oraz ścisłą obserwację noworodka po porodzie.
antagonista receptora angiotensyny II, czynność nerek płodu, drugi trymestr ciąży, działanie teratogenne, hiperkaliemia, inhibitor ACE, lek przeciwnadciśnieniowy, małowodzie, niedociśnienie, niewydolność nerek, olmesartan medoksomil, opóźnienie kostnienia czaszki, pierwszy trymestr ciąży, przenikanie leku, ryzyko teratogenne, terapia hipotensyjna, toksyczność rozwojowa płodu, trzeci trymestr ciąży, ultrasonografia czaszki - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Reverantza 20 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Reverantza, zawierający olmesartan medoksomil (20 mg lub 40 mg) oraz amlodypinę (5 mg), jest wskazany do leczenia pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów, u których monoterapia jedną z tych substancji nie zapewniła odpowiedniej kontroli ciśnienia. Olmesartan medoksomil działa jako antagonista receptora angiotensyny II, powodując rozszerzenie naczyń krwionośnych, natomiast amlodypina, będąca antagonistą wapnia z grupy dihydropirydyn, hamuje napływ jonów wapnia do mięśni gładkich naczyń, co również prowadzi do ich rozkurczu. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dwóch dawkach: 20 mg + 5 mg (biała, okrągła, 6,1 mm) oraz 40 mg + 5 mg (żółta, okrągła, 8,1 mm), co umożliwia indywidualne dostosowanie terapii.
amlodypina, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, działanie niepożądane, działanie synergistyczne, jon wapnia, komórki mięśni gładkich, kontrola ciśnienia tętniczego, nadciśnienie tętnicze pierwotne, olmesartan medoksomil, pochodna dihydropirydyny, preparat złożony, rozkurcz, rozszerzenie naczyń krwionośnych, sartan, tabletka powlekana, terapia skojarzona, wartość ciśnienia tętniczego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Revival 20 mg
Olmesartan medoksomil, aktywny składnik leku Revival, wykazuje w badaniach przedklinicznych profil bezpieczeństwa typowy dla antagonistów receptora AT1 oraz inhibitorów ACE. W badaniach przewlekłej toksyczności na szczurach i psach zaobserwowano zmiany biochemiczne, takie jak wzrost stężenia mocznika (BUN) i kreatyniny, co wskazuje na czynnościowe zaburzenia nerek związane z blokadą receptorów AT1. Dodatkowo odnotowano zmniejszenie masy mięśnia sercowego, obniżenie parametrów czerwonokrwinkowych (liczba erytrocytów, hemoglobina, hematokryt) oraz histologiczne uszkodzenia nerek, w tym regenerację nabłonka, pogrubienie błony podstawnej i poszerzenie cewek nerkowych. Zmiany te można częściowo ograniczyć przez jednoczesne podawanie chlorku sodu. Ponadto, obserwowano wzrost aktywności reniny w osoczu oraz przerost komórek aparatu przykłębuszkowego, co jest charakterystyczne dla tej grupy leków i nie ma istotnego znaczenia klinicznego.
aktywność reniny, antagonista angiotensyny II, antagonista receptora AT1, aparat przykłębuszkowy, błona podstawna, cewka nerkowa, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, erytrocyty, genotoksyczność, hematokryt, hemoglobina, inhibitor ACE, kreatynina we krwi, nabłonek nerkowy, olmesartan medoksomil, parametry czerwonokrwinkowe, pęknięcia chromosomów, płodność, poszerzenie miedniczek nerkowych, przeżywalność potomstwa, stężenie mocznika, toksyczność przewlekła, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Olmita 40 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Olmita, zawierający olmesartan medoksomil oraz amlodypinę, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Olmesartan, jako antagonista receptora angiotensyny II, w połączeniu z inhibitorami ACE lub aliskirenem, zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, dlatego jednoczesne stosowanie tych leków jest niewskazane. Konieczne jest monitorowanie stężenia potasu przy stosowaniu leków moczopędnych oszczędzających potas, suplementów potasu oraz innych produktów podwyższających jego poziom. Interakcje z litem mogą prowadzić do zwiększenia jego stężenia i toksyczności, co wymaga ścisłej kontroli. NLPZ, w tym inhibitory COX-2 i kwas acetylosalicylowy (>3 g/dobę), mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe Olmity i zwiększać ryzyko nefrotoksyczności. Kolesewelam zmniejsza biodostępność olmesartanu, dlatego zaleca się podawanie olmesartanu co najmniej 4 godziny przed kolesewelamem.
alfa-adrenolityk, amlodypina, azol przeciwgrzybiczy, cyklosporyna, cytochrom P450, dantrolen, działanie hipotensyjne, ewerolimus, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, kolesewelam, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, lek zobojętniający kwas żołądkowy, migotanie komór, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, ryfampicyna, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Elestar HCT 40 mg + 5 mg + 25 mg
Przedawkowanie preparatu Elestar HCT, zawierającego olmesartan medoksomil (max. dawka 40 mg), amlodypinę (max. 10 mg) i hydrochlorotiazyd (max. 25 mg), prowadzi do wielokierunkowych objawów klinicznych, z dominującym niedociśnieniem tętniczym, które może skutkować wstrząsem i zgonem. Olmesartan wywołuje niedociśnienie, tachykardię lub bradykardię (przy stymulacji nerwu błędnego), amlodypina powoduje nadmierną wazodylatację, tachykardię odruchową oraz opóźniony (24-48h) niekardiogenny obrzęk płuc, a hydrochlorotiazyd prowadzi do hipokaliemii, hipochloremii, odwodnienia, nudności i senności. Hipokaliemia może nasilać zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza u pacjentów stosujących glikozydy naparstnicy lub leki przeciwarytmiczne.
amlodypina, blokada kanałów wapniowych, blokada receptorów angiotensyny, bradykardia, glikozyd naparstnicy, glukonian wapnia, hemodializa, hipochloremia, hipokaliemia, hipoperfuzja, hydrochlorotiazyd, kurcz mięśniowy, lek przeciwarytmiczny, lek wazopresyjny, nadmierna diureza, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niekardiogenny obrzęk płuc, nudności, odwodnienie, olmesartan medoksomil, płukanie żołądka, senność, stężenie elektrolitów, tachykardia, tachykardia odruchowa, wazodylatacja obwodowa, węgiel aktywowany, wstrząs, zaburzenia elektrolitowe