olmesartan medoksomil
Olmesartan medoksomil to lek z grupy antagonistów receptora angiotensyny II (ARB), stosowany głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Jest prolekiem, który po wchłonięciu w przewodzie pokarmowym ulega hydrolizie do aktywnej formy olmesartanu, blokującego działanie angiotensyny II poprzez selektywne wiązanie z receptorami AT1.
Mechanizm działania olmesartanu medoksomilu obejmuje blokowanie skurczu naczyń krwionośnych wywołanego przez angiotensynę II, co prowadzi do rozszerzenia naczyń i obniżenia ciśnienia tętniczego. Dodatkowo lek zmniejsza wydzielanie aldosteronu, co wpływa na gospodarkę wodno-elektrolitową organizmu.
W praktyce klinicznej olmesartan medoksomil wykazuje długotrwały efekt hipotensyjny (do 24 godzin po podaniu), co umożliwia stosowanie go raz na dobę. Jest wykorzystywany zarówno w monoterapii, jak i w leczeniu skojarzonym nadciśnienia tętniczego, szczególnie w połączeniu z diuretykami tiazydowymi lub antagonistami wapnia, co zwiększa jego skuteczność terapeutyczną.
Olmesartan medoksomil cechuje się dobrą tolerancją i profilem bezpieczeństwa. Do najczęstszych działań niepożądanych należą zawroty i bóle głowy. Lek jest przeciwwskazany w ciąży (zwłaszcza w II i III trymestrze) ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby i niedrożnością dróg żółciowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Elestar HCT 20 mg + 5 mg + 12,5 mg
Przedawkowanie leku Elestar HCT, zawierającego olmesartan medoksomil, amlodypinę i hydrochlorotiazyd, stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, zwłaszcza przy przekroczeniu maksymalnej dawki dobowej 40 mg + 10 mg + 25 mg. Objawy przedawkowania obejmują ciężkie niedociśnienie tętnicze, tachykardię lub bradykardię (w zależności od stymulacji układu przywspółczulnego), nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych, hipokaliemię, hipochloremię oraz odwodnienie. Szczególnie niebezpieczne jest ryzyko wstrząsu, niewydolności narządowej oraz opóźnionego niekardiogennego obrzęku płuc (24-48 godzin po przyjęciu amlodypiny), który może wymagać wspomagania oddychania. Hipokaliemia może nasilać zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza u pacjentów stosujących glikozydy naparstnicy lub leki przeciwarytmiczne.
amlodypina, blokada kanałów wapniowych, blokada receptorów angiotensyny, bradykardia, diureza, elektrolity w surowicy, glikozydy naparstnicy, glukonian wapnia, hemodializa, hipochloremia, hipokaliemia, hipowolemia, hydrochlorotiazyd, kreatynina w surowicy, kurcze mięśni, lek zwężający naczynia, leki przeciwarytmiczne, niedociśnienie tętnicze, niekardiogenny obrzęk płuc, niewydolność narządowa, niewydolność oddechowa, odwodnienie, olmesartan medoksomil, parametry biochemiczne, perfuzja, płukanie żołądka, pojemność minutowa serca, przeciążenie płynami, rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia, tachykardia odruchowa, układ przywspółczulny, utrata elektrolitów, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami, wspomaganie oddychania, wstrząs, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości - Leksykon leków
Działania niepożądane – Revival Plus 20 mg + 12,5 mg
Lek Revival Plus, zawierający olmesartan medoksomil i hydrochlorotiazyd w dawkach 20 mg + 12,5 mg lub 20 mg + 25 mg, wykazuje profil działań niepożądanych obejmujący najczęściej bóle głowy (2,9%), zawroty głowy (1,9%) oraz zmęczenie (1,0%). Hydrochlorotiazyd może indukować lub nasilać niedobór objętości wewnątrznaczyniowej, co sprzyja zaburzeniom równowagi elektrolitowej, szczególnie u pacjentów z chorobami współistniejącymi lub stosujących inne leki wpływające na gospodarkę wodno-elektrolitową. W badaniach klinicznych z udziałem 1155 pacjentów oraz grupie kontrolnej 466 osób, częstość działań niepożądanych i odstawień leku była porównywalna z placebo (około 2% vs 3%). Analiza demograficzna wykazała, że ryzyko działań niepożądanych jest niezależne od wieku (<65 vs ≥65 lat), płci i rasy, z wyjątkiem zwiększonej częstości zawrotów głowy u pacjentów ≥75 lat, co wymaga szczególnej uwagi klinicznej.
działanie niepożądane, gospodarka wodno-elektrolitowa, hydrochlorotiazyd, laktoza jednowodna, niedobór laktazy, niedobór objętości wewnątrznaczyniowej, nietolerancja galaktozy, objawy ortostatyczne, olmesartan medoksomil, olmesartan medoksomil i hydrochlorotiazyd, ordynowanie leku, produkt leczniczy, reakcja nadwrażliwości, Revival Plus, substancja czynna, tabletka powlekana, zaburzenia równowagi elektrolitowej, zawroty głowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Elestar 40 mg + 5 mg
Elestar to lek w postaci tabletek powlekanych, zawierający olmesartan medoksomil i amlodypinę w dawkach 20 mg + 5 mg, 40 mg + 5 mg oraz 40 mg + 10 mg, stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Standardowa dawka dla dorosłych to jedna tabletka na dobę, z doborem dawki zależnym od skuteczności kontroli ciśnienia: 20 mg + 5 mg dla pacjentów niewystarczająco kontrolowanych monoterapią, 40 mg + 5 mg dla tych, którzy nie osiągnęli efektu na niższej dawce, oraz 40 mg + 10 mg dla pacjentów wymagających dalszego zwiększenia dawki. Zaleca się stopniowe zwiększanie dawek poszczególnych składników przed przejściem na lek złożony, a także możliwość bezpośredniej zamiany monoterapii na terapię skojarzoną. Lek należy przyjmować doustnie, nie żuć tabletki, codziennie o tej samej porze, z posiłkiem lub niezależnie od niego.
amlodypina, ciśnienie tętnicze, dawka substancji, działanie niepożądane, klirens kreatyniny, kontrola ciśnienia tętniczego, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, monitorowanie ciśnienia, monoterapia olmesartanem, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, produkt złożony, stężenie kreatyniny, stężenie potasu, substancja czynna, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zwiększanie dawki leku - Leksykon leków
Przedawkowanie – Reverantza 40 mg + 5 mg
Przedawkowanie leku Reverantza, zawierającego olmesartan medoksomil (40 mg) i amlodypinę (5 mg), wiąże się z ryzykiem poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego, takich jak znaczne niedociśnienie tętnicze, tachykardia, bradykardia oraz nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych. Objawy te mogą prowadzić do wstrząsu, stanowiącego zagrożenie życia. Olmesartan, jako antagonista receptora angiotensyny II, powoduje niedociśnienie i tachykardię, choć możliwa jest również paradoksalna bradykardia w wyniku stymulacji nerwu błędnego. Amlodypina, antagonista kanału wapniowego, wywołuje rozszerzenie naczyń i odruchową tachykardię. W literaturze opisano przypadki długotrwałego niedociśnienia prowadzącego do zgonu.
amlodypina, antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora angiotensyny II, białka osocza, blokada kanałów wapniowych, bradykardia, glukonian wapnia, hemodializa, nerw błędny, niedociśnienie tętnicze, odruchowa tachykardia, olmesartan medoksomil, płukanie żołądka, rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia, układ przywspółczulny, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywowany, wstrząs - Leksykon leków
Skład i postać leku – Olmita 40 mg + 10 mg
Lek Olmita dostępny jest w trzech wariantach dawkowania tabletek powlekanych, zawierających olmesartan medoksomil i amlodypinę (w postaci amlodypiny bezylanu) w dawkach: 20 mg + 5 mg, 40 mg + 5 mg oraz 40 mg + 10 mg. Każda tabletka zawiera również laktozę jednowodną w ilości odpowiednio 4,20 mg lub 8,40 mg, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze w rdzeniu to m.in. celuloza mikrokrystaliczna krzemowana, skrobia kukurydziana żelowana, kroskarmeloza sodowa oraz magnezu stearynian, które wpływają na właściwości farmaceutyczne leku. Różnice w składzie otoczki, zawierającej m.in. alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171) oraz barwniki (żelaza tlenek żółty i czerwony), determinują charakterystyczny wygląd poszczególnych wariantów tabletek, co ułatwia ich identyfikację kliniczną.
alkohol poliwinylowy, amlodypina bezylan, blister farmaceutyczny, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, makrogol, okres ważności leku, olmesartan medoksomil, opakowanie kalendarzowe, postać farmaceutyczna, skrobia kukurydziana, środek ostrożności, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, tabletka dwuwypukła, tabletka powlekana, tlenek żelaza, tlenek żelaza czerwony - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Olimestra 40 mg
Olimestra (olmesartan medoksomil) jest dostępna w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg w formie tabletek powlekanych. Zalecana dawka początkowa u dorosłych wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg, a maksymalnie do 40 mg na dobę w celu uzyskania odpowiedniej kontroli ciśnienia tętniczego. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 20-60 ml/min) maksymalna dawka wynosi 20 mg/dobę, natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) stosowanie jest niewskazane. U osób w wieku ≥65 lat dawki nie wymagają zwykle modyfikacji, jednak zwiększenie do 40 mg wymaga ostrożności i monitorowania ciśnienia tętniczego. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby dawka maksymalna nie powinna przekraczać 20 mg/dobę, a stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby oraz niedrożnością dróg żółciowych jest przeciwwskazane.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, ciśnienie tętnicze, ciśnienie tętnicze krwi, działanie przeciwnadciśnieniowe, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, niedrożność dróg żółciowych, Olimestra, olmesartan medoksomil, populacja pediatryczna, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Olimestra 10 mg
Olmesartan medoksomil, zawarty w preparacie Olimestra (dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg), wykazuje niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolności psychofizyczne niezbędne do bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Do najistotniejszych działań niepożądanych, które mogą zaburzać szybkość reakcji kierowcy, należą zawroty głowy i omdlenia. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o tych potencjalnych efektach, zwłaszcza w początkowym okresie terapii, przy zmianie dawki lub w przypadku współistniejących schorzeń i stosowania innych leków, które mogą nasilać działania niepożądane. Zaleca się, aby pacjent powstrzymał się od prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia objawów wpływających na koncentrację i czas reakcji.
czas reakcji, dawka leku, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, interakcja lekowa, konsekwencja prawna, lek przeciwnadciśnieniowy, nasilenie działań niepożądanych, olmesartan medoksomil, omdlenie, początek terapii, prowadzenie pojazdów mechanicznych, schorzenie współistniejące, szybkość reakcji, tabletka powlekana, zawroty głowy, zdolność psychofizyczna, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Olimestra 20 mg
Olmesartan medoksomil, zawarty w produkcie Olimestra, jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na udokumentowaną toksyczność dla płodu, obejmującą pogorszenie czynności nerek, małowodzie oraz opóźnienie kostnienia czaszki. Ekspozycja na lek w tym okresie może prowadzić do poważnych powikłań u noworodków, takich jak niewydolność nerek wymagająca dializ, niedociśnienie tętnicze oraz hiperkaliemia. W pierwszym trymestrze stosowanie olmesartanu nie jest zalecane z powodu potencjalnego ryzyka, mimo braku jednoznacznych danych epidemiologicznych. W przypadku planowania ciąży lub jej stwierdzenia, konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i wprowadzenie alternatywnego leczenia hipotensyjnego o ustalonym profilu bezpieczeństwa. Zaleca się także dokładne monitorowanie płodu, w tym badania ultrasonograficzne i oceny czynności nerek.
antagonista receptora angiotensyny II, ciśnienie tętnicze, czynność nerek płodu, hiperkaliemia, kostnienie czaszki, leczenie hipotensyjne, leczenie przeciwnadciśnieniowe, lek przeciwnadciśnieniowy, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, olmesartan medoksomil, stężenie elektrolitów, toksyczność rozwojowa płodu, ultrasonografia czaszki płodu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Olmita 40 mg + 10 mg
Olmita, zawierająca olmesartan medoksomil i amlodypinę, jest stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego z indywidualnym doborem dawki w zależności od odpowiedzi klinicznej. Standardowa dawka początkowa dla dorosłych to 20 mg olmesartanu i 5 mg amlodypiny raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 40 mg + 10 mg w przypadku niewystarczającej kontroli ciśnienia. U pacjentów geriatrycznych dawkowanie jest podobne, jednak wymaga ostrożności i monitorowania ciśnienia tętniczego. W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności nerek (klirens kreatyniny 20-60 ml/min) maksymalna dawka olmesartanu nie powinna przekraczać 20 mg/dobę, a stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens <20 ml/min) jest niewskazane. Monitorowanie stężenia potasu i kreatyniny jest zalecane u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek.
amlodypina, ciśnienie tętnicze, dysfagia, klirens kreatyniny, kontrola ciśnienia tętniczego, kreatynina w osoczu, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, monoterapia olmesartanem, okres półtrwania amlodypiny, olmesartan medoksomil, pacjent geriatryczny, populacja szczególna, preparat złożony, stężenie potasu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olmita 40 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Olmita to preparat złożony zawierający olmesartan medoksomil (selektywny antagonista receptorów angiotensyny II typu 1) oraz amlodypinę (antagonista kanałów wapniowych typu L), wykazujący synergistyczne działanie hipotensyjne. Olmesartan hamuje zwężanie naczyń i wydzielanie aldosteronu, prowadząc do obniżenia ciśnienia tętniczego, natomiast amlodypina działa rozkurczająco na mięśnie gładkie naczyń, zmniejszając opór obwodowy. W badaniu klinicznym z udziałem 1940 pacjentów wykazano, że dawki Olmity 20 mg + 5 mg, 40 mg + 5 mg oraz 40 mg + 10 mg obniżały średnio ciśnienie skurczowe/rozkurczowe odpowiednio o -24/-14 mmHg, -25/-16 mmHg i -30/-19 mmHg. Maksymalny efekt hipotensyjny pojawia się w ciągu pierwszych 2 tygodni terapii, a działanie utrzymuje się przez 24 godziny po podaniu dawki raz na dobę. Skuteczność potwierdzono także w badaniach u pacjentów z niedostateczną kontrolą ciśnienia podczas monoterapii olmesartanem lub amlodypiną, gdzie terapia skojarzona znacząco poprawiała wyniki ciśnieniowe i odsetek pacjentów osiągających cele terapeutyczne (<140/90 mmHg lub <130/80 mmHg u chorych z cukrzycą).
aldosteron, amlodypina, antagonista receptorów angiotensyny II, antagonista wapnia, bloker kanału wapniowego, bloker receptora angiotensyny II, choroba niedokrwienna, ciśnienie rozkurczowe i skurczowe, działanie hipotensyjne, frakcja wyrzutowa lewej komory, hiperkaliemia, inhibitor ACE, kanał wapniowy typu L, lek moczopędny tiazydowy, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niewydolność serca, obrzęk płuc, olmesartan medoksomil, opór obwodowy, ostre uszkodzenie nerek, przerost lewej komory, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, receptor AT1, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zawał serca - Leksykon substancji czynnych
Olmesartan medoksomil – Działania niepożądane
Olmesartan medoksomil, antagonista receptora angiotensyny II (AIIRA), jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego i charakteryzuje się profilem bezpieczeństwa potwierdzonym w licznych badaniach klinicznych. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są ból głowy (7,7%), objawy grypopodobne (4,0%) oraz zawroty głowy (3,7%), z zawrotami głowy jednoznacznie związanymi z lekiem (2,5% vs 0,9% placebo). Inne istotne działania niepożądane obejmują małopłytkowość (≥1/1 000 do <1/100), reakcje anafilaktyczne (niezbyt często), hipertriglicerydemię (2,0%), hiperurykemię, rzadką hiperkaliemię (<1/1 000), a także bardzo rzadką enteropatię typu celiakii (<1/10 000), która może manifestować się przewlekłą biegunką i utratą masy ciała. U pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat, zwłaszcza >75 lat) obserwuje się zwiększone ryzyko niedociśnienia tętniczego, a u dzieci i młodzieży częstsze są krwawienia z nosa oraz nasilenie zawrotów i bólów głowy. W terapii skojarzonej z hydrochlorotiazydem lub amlodypiną najczęstsze działania niepożądane to bóle głowy, zawroty głowy, zmęczenie oraz obrzęki obwodowe.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, bloker kanału wapniowego, dławica piersiowa, enteropatia typu celiakii, fosfokinaza kreatynowa, hiperkaliemia, hipertriglicerydemia, hiperurykemia, hydrochlorotiazyd, krwiomocz, lek moczopędny, małopłytkowość, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, terapia skojarzona, trombocytopenia, zapalenie gardła, zapalenie oskrzeli, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Revival Plus 20 mg + 25 mg
Preparat Revival Plus zawiera 20 mg olmesartanu medoksomilu (antagonista receptora angiotensyny II) oraz 25 mg hydrochlorotiazydu (tiazydowy lek moczopędny). Stosowanie tego preparatu u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią wymaga szczególnej ostrożności. Olmesartan medoksomil jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko poważnych powikłań u płodu, takich jak pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia oraz niewydolność nerek u noworodka. W pierwszym trymestrze stosowanie olmesartanu nie jest zalecane, a w przypadku potwierdzenia ciąży u pacjentki leczonej tym lekiem, należy natychmiast przerwać terapię i wdrożyć alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe o udokumentowanym bezpieczeństwie. Hydrochlorotiazyd przenika przez łożysko i jego stosowanie w drugim i trzecim trymestrze może powodować zaburzenia płodowo-łożyskowego przepływu krwi, żółtaczkę noworodka, zaburzenia elektrolitowe oraz małopłytkowość. Nie jest wskazany do leczenia obrzęków ciążowych, nadciśnienia ciążowego ani stanu przedrzucawkowego ze względu na ryzyko hipoperfuzji łożyska i braku korzyści klinicznych.
antagonista receptora angiotensyny II, czynność nerek płodu, diureza, hiperkaliemia, hipoperfuzja łożyska, hydrochlorotiazyd, leczenie przeciwnadciśnieniowe, małopłytkowość, małowodzie, nadciśnienie ciążowe, nadciśnienie tętnicze samoistne, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, obrzęk ciążowy, olmesartan medoksomil, opóźnienie kostnienia czaszki, płodowo-łożyskowy przepływ krwi, stan przedrzucawkowy, terapia hipotensyjna, tiazydowy lek moczopędny, zaburzenie równowagi elektrolitowej, żółtaczka noworodka - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Revival Plus 20 mg + 12,5 mg
Revival Plus to preparat złożony zawierający olmesartan medoksomil (20 mg) oraz hydrochlorotiazyd w dawkach 12,5 mg lub 25 mg, stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów, u których monoterapia olmesartanem 20 mg nie zapewnia odpowiedniej kontroli ciśnienia. Lek podaje się raz na dobę, niezależnie od posiłków, a pełny efekt hipotensyjny olmesartanu osiąga się po około 8 tygodniach terapii. Dawkowanie należy indywidualnie dostosować, rozpoczynając od dawki 20 mg + 12,5 mg, a w przypadku niewystarczającej kontroli ciśnienia można zwiększyć do 20 mg + 25 mg. U pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat) stosuje się takie samo dawkowanie jak u pozostałych dorosłych. Przejście z monoterapii olmesartanem na preparat złożony jest możliwe bezpośrednio, jednak wymaga monitorowania efektów terapeutycznych.
cholestaza, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, ciśnienie tętnicze, efekt hipotensyjny, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, kontrola ciśnienia tętniczego, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, monoterapia olmesartanem, nadciśnienie tętnicze, niedrożność dróg żółciowych, olmesartan medoksomil, produkt złożony, tabletka powlekana, terapia hipotensyjna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Olmesartan LEK-AM 40 mg
Olmesartan medoksomil, jako antagonista receptora angiotensyny II (AIIRA), jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na udokumentowane toksyczne działanie na płód, w tym pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki oraz ryzyko niewydolności nerek, niedociśnienia i hiperkaliemii u noworodka. W pierwszym trymestrze stosowanie olmesartanu nie jest zalecane z powodu potencjalnego, choć nie w pełni potwierdzonego, ryzyka teratogennego, analogicznego do inhibitorów ACE. W przypadku planowania ciąży lub jej stwierdzenia u pacjentki stosującej olmesartan, konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i wprowadzenie alternatywnego leczenia przeciwnadciśnieniowego o ustalonym profilu bezpieczeństwa. Zaleca się także wykonanie badań ultrasonograficznych płodu oraz ścisłą obserwację noworodka po porodzie.
antagonista receptora angiotensyny II, czynność nerek płodu, działanie teratogenne, hiperkaliemia, inhibitor ACE, lek przeciwnadciśnieniowy, małowodzie, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niewydolność nerek, olmesartan medoksomil, opóźnione kostnienie czaszki, pogorszenie czynności nerek, toksyczność płodowa, ultrasonografia czaszki - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Elestar HCT 40 mg + 5 mg + 25 mg
Lek Elestar HCT, zawierający olmesartan medoksomil, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, posiada liczne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki aktywne lub substancje pomocnicze, ciężką niewydolnością nerek, ciężką niewydolnością wątroby, cholestazą, niedrożnością dróg żółciowych oraz w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko poważnych powikłań rozwojowych płodu. Ponadto, stosowanie Elestar HCT jest przeciwwskazane u pacjentów z oporną hipokaliemią, hiperkalcemią, hiponatremią, objawową hiperurykemią oraz w stanach kardiologicznych takich jak wstrząs kardiogenny, ciężkie niedociśnienie, zwężenie drogi odpływu lewej komory serca czy niestabilna niewydolność serca po zawale. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub GFR <60 ml/min/1,73 m², ze względu na ryzyko hiperkaliemii, hipotonii i pogorszenia funkcji nerek.
aliskiren, antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora angiotensyny, cholestaza, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, diuretyk tiazydowy, dna moczanowa, hiperkalcemia, hiperkaliemia, hiperurykemia objawowa, hipokaliemia oporna na leczenie, hiponatremia, hipotonia, hipotonia ortostatyczna, inhibitor CYP3A4, lek oszczędzający potas, niedociśnienie, niedrożność dróg żółciowych, niewydolność serca, olmesartan medoksomil, ostry zawał serca, pierwotny hiperaldosteronizm, pochodna dihydropirydyny, pochodna sulfonamidu, toczeń rumieniowaty układowy, trymestr ciąży, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wstrząs kardiogenny, zapaść krążeniowa, zwężenie drogi odpływu lewej komory, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Olimestra 40 mg
Olimestra, zawierająca olmesartan medoksomil, jest wskazana do leczenia nadciśnienia tętniczego pierwotnego u dorosłych oraz nadciśnienia tętniczego u dzieci i młodzieży w wieku 6 do poniżej 18 lat. Lek dostępny jest w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg w formie tabletek powlekanych, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii. Olmesartan medoksomil, jako antagonista receptora angiotensyny II, skutecznie obniża ciśnienie tętnicze, a jego stosowanie może odbywać się zarówno w monoterapii, jak i terapii skojarzonej. Warto podkreślić, że tabletki zawierają laktozę w ilościach odpowiednio 54,63 mg (10 mg), 109,25 mg (20 mg) oraz 218,50 mg (40 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.
antagonista receptora angiotensyny II, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, działanie niepożądane, monoterapia, nadciśnienie tętnicze pierwotne, nadciśnienie tętnicze samoistne, nadciśnienie tętnicze u dzieci, niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, olmesartan medoksomil, przeciwwskazanie, tabletka powlekana, terapia złożona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Elestar 40 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Elestar zawiera olmesartan medoksomil (antagonista receptora angiotensyny II) oraz amlodypinę (antagonista wapnia), co determinuje jego specyficzne przeciwwskazania i ostrzeżenia dotyczące stosowania w ciąży i laktacji. Elestar jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na udokumentowane działanie teratogenne olmesartanu, obejmujące pogorszenie czynności nerek płodu, małowodzie oraz opóźnienie kostnienia czaszki. W pierwszym trymestrze stosowanie olmesartanu nie jest zalecane z powodu potencjalnego, choć niejednoznacznego, ryzyka teratogenności. W przypadku ekspozycji na olmesartan od drugiego trymestru zaleca się ultrasonograficzną ocenę funkcji nerek i rozwoju czaszki płodu. Amlodypina, choć przenika do mleka ludzkiego (od 3% do 15% dawki przyjmowanej przez matkę), nie wykazuje jednoznacznych dowodów na szkodliwy wpływ na płód, jednak istnieje ryzyko przedłużenia porodu. Stosowanie Elestaru w okresie laktacji nie jest zalecane, zwłaszcza u noworodków i wcześniaków, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa.
amlodipin bezylan, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, badanie ultrasonograficzne, główka plemnika, hiperkaliemia, leczenie przeciwnadciśnieniowe, lek przeciwnadciśnieniowy, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, olmesartan medoksomil, opóźnienie kostnienia czaszki, profil bezpieczeństwa, toksyczność, zmiany biochemiczne odwracalne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Osaver 20 mg
Olmesartan medoksomil, składnik aktywny leku Osaver, wykazuje profil bezpieczeństwa obejmujący najczęstsze działania niepożądane takie jak ból głowy (7,7%), objawy grypopodobne (4,0%) oraz zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego (3,7%). W badaniach kontrolowanych placebo, zawroty głowy ośrodkowe występowały u 2,5% pacjentów leczonych olmesartanem w porównaniu do 0,9% w grupie placebo. Zauważono również nieznacznie wyższą częstość hipertriglicerydemii (2,0% vs 1,1%) oraz podwyższonej aktywności fosfokinazy kreatynowej (1,3% vs 0,7%). Działania niepożądane klasyfikowane są według częstości występowania, od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000), obejmując m.in. małopłytkowość, reakcje anafilaktyczne, zapalenia błon śluzowych, zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, a także rzadkie przypadki autoimmunologicznego zapalenia wątroby i rabdomiolizy.
alergiczne zapalenie skóry, astenia, biegunka, ból brzucha, ból głowy, dławica piersiowa, enteropatia typu celiakii, enzymy wątrobowe, fosfokinaza kreatynowa, hipertriglicerydemia, hiperurykemia, krwawienie z nosa, krwiomocz, letarg, małopłytkowość, niedociśnienie, niestrawność, niewydolność nerek, nudności, objawy grypopodobne, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, obrzęk twarzy, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, pokrzywka, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, stężenie kreatyniny, stężenie mocznika we krwi, zakażenie dróg moczowych, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie błony śluzowej żołądka i jelit, zapalenie gardła, zapalenie oskrzeli, zapalenie stawów, zapalenie wątroby autoimmunologiczne, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Osaver HCT 40 mg + 25 mg
Osaver HCT to lek złożony zawierający olmesartan medoksomil oraz hydrochlorotiazyd, stosowany w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów, u których monoterapia olmesartanem nie zapewnia odpowiedniej kontroli ciśnienia. Preparat dostępny jest w czterech dawkach: 20 mg + 12,5 mg, 20 mg + 25 mg, 40 mg + 12,5 mg oraz 40 mg + 25 mg, co umożliwia indywidualizację terapii. Tabletki różnią się kolorem, kształtem i zawartością laktozy (od 86,35 mg do 208,33 mg), co jest istotne w kontekście pacjentów z nietolerancją laktozy. Olmesartan działa jako antagonista receptora angiotensyny II, a hydrochlorotiazyd jako diuretyk tiazydowy, co pozwala na synergistyczne obniżenie ciśnienia tętniczego poprzez różne mechanizmy.
antagonista receptora angiotensyny II, ciśnienie tętnicze, diuretyk tiazydowy, hydrochlorotiazyd, lek przeciwnadciśnieniowy, monoterapia olmesartanem, nadciśnienie idiopatyczne, nadciśnienie pierwotne, nadciśnienie samoistne, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, olmesartan medoksomil, tabletka powlekana - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olimestra 20 mg
Olmesartan medoksomil, substancja czynna leku Olimestra, jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II typu AT1, wykazującym silne, doustne działanie hipotensyjne. Mechanizm działania polega na blokowaniu efektów angiotensyny II zależnych od receptora AT1, co prowadzi do wzrostu stężenia reniny, angiotensyny I i II oraz obniżenia aldosteronu. W terapii nadciśnienia tętniczego olmesartan medoksomil obniża ciśnienie tętnicze w sposób zależny od dawki, zapewniając efekt utrzymujący się przez 24 godziny po podaniu raz na dobę. Maksymalny efekt terapeutyczny osiągany jest po około 8 tygodniach, z istotnym klinicznie spadkiem ciśnienia już po 2 tygodniach. Lek wykazuje dobrą tolerancję, nie powodując niedociśnienia po pierwszej dawce, tachyfilaksji ani efektu odbicia po przerwaniu terapii. W połączeniu z hydrochlorotiazydem wykazuje działanie addytywne. W populacji pediatrycznej (6-17 lat) olmesartan w dawkach 2,5-40 mg/dobę skutecznie obniżał ciśnienie skurczowe o 6,6-11,9 mmHg, z mniejszą skutecznością u pacjentów rasy czarnej. U dzieci 1-5 lat dawka 0,3 mg/kg masy ciała wykazała nieistotne statystycznie obniżenie ciśnienia o 3/3 mmHg.
antagonista angiotensyny II, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, cukrzyca typu 2, efekt hipotensyjny, efekt odbicia, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, leczenie skojarzone, mikroalbuminuria, nadciśnienie pierwotne, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie wtórne, nefropatia, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, olmesartan medoksomil, ostre uszkodzenie nerek, receptor angiotensyny II, schyłkowa niewydolność nerek, śmiertelność i zachorowalność, tachyfilaksja, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Co-Olimestra 40 mg + 25 mg
Co-Olimestra to preparat złożony zawierający olmesartan medoksomil, selektywny antagonista receptora angiotensyny II typu AT1, oraz hydrochlorotiazyd, tiazydowy lek moczopędny. Kombinacja tych substancji wykazuje addytywne działanie przeciwnadciśnieniowe, skutkujące stabilnym obniżeniem ciśnienia tętniczego przez 24 godziny po podaniu raz na dobę. Olmesartan blokuje receptor AT1, hamując efekty angiotensyny II, takie jak skurcz naczyń, wydzielanie aldosteronu, stymulację serca i retencję sodu, co prowadzi do zmniejszenia oporu obwodowego i obniżenia ciśnienia. W badaniach klinicznych nie zaobserwowano niedociśnienia po pierwszej dawce, tachyfilaksji ani nadciśnienia z odbicia po odstawieniu, co świadczy o korzystnym profilu bezpieczeństwa leku.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, angiotensyna, antagonista receptora angiotensyny II, ciśnienie tętnicze, działanie hipotensyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, hydrochlorotiazyd, lek moczopędny, mechanizmy kompensacyjne, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie z odbicia, niedociśnienie, obniżenie ciśnienia tętniczego, olmesartan medoksomil, receptory AT1, skurcz naczyń krwionośnych, śmiertelność i zachorowalność, stężenie aldosteronu, tabletka powlekana, tachyfilaksja, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wchłanianie zwrotne sodu - Leksykon leków
Interakcje leku – Revival Plus 20 mg + 12,5 mg
Preparat Revival Plus, zawierający olmesartan medoksomil oraz hydrochlorotiazyd, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne wynikające z właściwości obu składników. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania z litem ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia litu w surowicy i zatrucia, co wymaga ścisłego monitorowania. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez łączenie olmesartanu z inhibitorami ACE, innymi antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem jest przeciwwskazana z powodu ryzyka niedociśnienia, hiperkaliemii oraz ostrej niewydolności nerek. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe preparatu i zwiększać ryzyko pogorszenia czynności nerek, zwłaszcza u pacjentów z odwodnieniem lub w podeszłym wieku. Zaleca się monitorowanie funkcji nerek oraz odpowiednie nawodnienie. Dodatkowo, suplementy potasu i leki oszczędzające potas mogą prowadzić do hiperkaliemii, co wymaga regularnej kontroli stężenia potasu w surowicy.
amina presyjna, antagonista receptora angiotensyny II, dna moczanowa, glikozyd naparstnicy, hiperkaliemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, kortykosteroid, kwasica mleczanowa, lek cytotoksyczny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcholinergiczny, lek przeczyszczający, mielosupresja, neurotoksyczność, niedepolaryzujący lek zwiotczający, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość hemolityczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron, tiazyd, torsades de pointes, zaburzenie elektrolitowe, zapaść krążeniowa, zatrucie litem - Leksykon leków
Interakcje leku – Olimestra 20 mg
Olmesartan medoksomil wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne z wieloma lekami, co wymaga szczególnej uwagi podczas terapii skojarzonej. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) przy jednoczesnym stosowaniu olmesartanu z inhibitorami ACE lub aliskirenem znacząco zwiększa ryzyko niedociśnienia tętniczego, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności. Ryzyko hiperkaliemii jest również podwyższone przy kojarzeniu olmesartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (np. spironolakton, eplerenon, triamteren), suplementami potasu oraz innymi preparatami podnoszącymi stężenie potasu w surowicy. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym kwas acetylosalicylowy w dawkach >3 g/dobę, mogą obniżać skuteczność przeciwnadciśnieniową olmesartanu i zwiększać ryzyko ostrej niewydolności nerek, zwłaszcza u pacjentów z odwodnieniem. Zaleca się monitorowanie parametrów hemodynamicznych, czynności nerek oraz stężenia potasu w surowicy podczas terapii skojarzonej.
aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, cytochrom P450, digoksyna, eplerenon, filtracja kłębuszkowa, hiperkaliemia, hipotonia ortostatyczna, hydrochlorotiazyd, inhibitor COX-2, inhibitor konwertazy angiotensyny, kolesewelam chlorowodorek, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, lek zobojętniający kwas solny, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, prawastatyna, sekwestrant kwasu żółciowego, spironolakton, suplement potasu, triamteren, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna, wodorotlenek glinowo-magnezowy, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Osaver HCT 40 mg + 12,5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa skojarzenia olmesartanu medoksomilu z hydrochlorotiazydem (produkt Osaver HCT) wykazały, że głównym narządem docelowym toksyczności są nerki. W badaniach na szczurach i psach, przy podawaniu doustnym przez okres do 6 miesięcy, zaobserwowano charakterystyczne zmiany funkcjonalne nerek, takie jak wzrost stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny w surowicy. Wysokie dawki indukowały zmiany degeneracyjne i regeneracyjne w tkance nerkowej, prawdopodobnie związane z hemodynamicznym zmniejszeniem perfuzji nerkowej, niedotlenieniem cewek nerkowych oraz degeneracją komórek cewek. Ponadto, odnotowano obniżenie parametrów erytrocytarnych (liczba erytrocytów, hemoglobina, hematokryt) oraz zmniejszenie masy serca u szczurów, co jest zgodne z działaniem innych antagonistów receptora AT1 i inhibitorów ACE, jednak te efekty nie mają znaczenia klinicznego przy stosowaniu terapeutycznych dawek u ludzi.
antagonista receptora AT1, azot mocznikowy, degeneracja komórek cewek nerkowych, działanie kancerogenne, działanie teratogenne, erytrocyt, genotoksyczność, hematokryt, hemoglobina, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, kreatynina, krwinka czerwona, nerka, niedotlenienie cewek nerkowych, olmesartan medoksomil, perfuzja nerkowa, potencjał genotoksyczny, toksyczność płodowa - Leksykon substancji czynnych
Olmesartan medoksomil – Przedawkowanie
Olmesartan medoksomil, antagonista receptora angiotensyny II (ARB), stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, w przypadku przedawkowania wywołuje przede wszystkim znaczne niedociśnienie tętnicze, które może zagrażać życiu. Objawy kardiologiczne obejmują tachykardię jako reakcję kompensacyjną oraz bradykardię przy stymulacji nerwu błędnego. W preparatach złożonych, np. z hydrochlorotiazydem, przedawkowanie może prowadzić do hipokaliemii (<3,5 mmol/l), hipochloremii (<98 mmol/l), odwodnienia, nudności, senności oraz kurczów mięśni, a także nasilenia zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza u pacjentów stosujących glikozydy naparstnicy lub leki przeciwarytmiczne. W przypadku połączenia z amlodypiną obserwuje się dodatkowo nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych, ciężkie niedociśnienie ze wstrząsem, odruchową tachykardię oraz rzadko niekardiogenny obrzęk płuc pojawiający się 24-48 godzin po przedawkowaniu.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, bloker kanałów wapniowych, bradykardia, dializoterapia, diuretyk tiazydowy, diureza, glikozyd naparstnicy, glukonian wapnia, hemodializa, hipochloremia, hipokaliemia, hipoperfuzja narządowa, hydrochlorotiazyd, kurcz mięśni, leczenie podtrzymujące, lek hipotensyjny, lek przeciwarytmiczny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niekardiogenny obrzęk płuc, odwodnienie, olmesartan medoksomil, opór obwodowy, płukanie żołądka, równowaga elektrolitowa, rozszerzenie naczyń, stężenie elektrolitów, tachykardia, układ bodźcoprzewodzący, węgiel aktywny, wstrząs, zaburzenie perfuzji mózgowej, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości - Leksykon leków
Działania niepożądane – Olmesartan LEK-AM 40 mg
Olmesartan medoksomil, stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, wykazuje profil bezpieczeństwa charakteryzujący się najczęstszymi działaniami niepożądanymi takimi jak ból głowy (7,7%), objawy grypopodobne (4,0%) oraz zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego (2,5% vs 0,9% placebo). Rzadziej obserwuje się hipertriglicerydemię (2,0% vs 1,1% placebo) oraz wzrost aktywności fosfokinazy kreatynowej (1,3% vs 0,7% placebo). Wśród poważnych działań niepożądanych wymienia się reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, autoimmunologiczne zapalenie wątroby z okresem utajenia od kilku miesięcy do lat, ostrą niewydolność nerek oraz enteropatię typu celiakii. U osób starszych zwiększa się częstość niedociśnienia tętniczego, co wymaga ostrożności w monitorowaniu terapii.
alergiczne zapalenie skóry, antagonista receptora angiotensyny II, astenia, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśni, brak laktazy, dławica piersiowa, enteropatia typu celiakii, fosfokinaza kreatynowa, hiperkaliemia, hipertriglicerydemia, hiperurykemia, krwiomocz, kurcze mięśni, letarg, małopłytkowość, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niestrawność, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, nudności, objawy grypopodobne, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, pokrzywka, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, świąd, wymioty, wysypka, zakażenie dróg moczowych, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie gardła, zapalenie oskrzeli, zapalenie stawów, zawroty głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Olmesartan LEK-AM 20 mg
Olmesartan medoksomil, jako antagonista receptora angiotensyny II, wykazuje profil działań niepożądanych istotnych w terapii nadciśnienia tętniczego. Najczęściej obserwuje się ból głowy (7,7%), objawy grypopodobne (4,0%) oraz zawroty głowy (3,7%), z potwierdzonym wzrostem częstości zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego (2,5% vs 0,9% placebo). Niezbyt często występują niedociśnienie tętnicze, szczególnie u osób starszych, zapalenie błony śluzowej przewodu pokarmowego, enteropatia typu celiakii, autoimmunologiczne zapalenie wątroby oraz reakcje skórne, w tym obrzęk naczynioruchowy. Rzadko notuje się dławicę piersiową, hiperkaliemię, rabdomiolizę oraz ostre niewydolności nerek. W trakcie terapii należy monitorować parametry laboratoryjne, takie jak aktywność fosfokinazy kreatynowej, enzymów wątrobowych, stężenie mocznika i kreatyniny oraz profil lipidowy (hipertriglicerydemia 2,0% vs 1,1% placebo). Szczególną uwagę zwraca się na ryzyko niedociśnienia u pacjentów w podeszłym wieku oraz potencjalne poważne powikłania, jak autoimmunologiczne zapalenie wątroby i reakcje anafilaktyczne.
antagonista receptora angiotensyny II, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, ból głowy, dławica piersiowa, enteropatia typu celiakii, fosfokinaza kreatynowa, hiperkaliemia, hipertriglicerydemia, hiperurykemia, krwiomocz, małopłytkowość, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niestrawność, objawy grypopodobne, obrzęk naczynioruchowy, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, pokrzywka, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, zakażenie dróg moczowych, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie oskrzeli, zawroty głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Elestar 40 mg + 5 mg
Elestar to lek złożony zawierający olmesartan medoksomil i amlodypinę, dostępny w trzech dawkach: 20 mg + 5 mg, 40 mg + 5 mg oraz 40 mg + 10 mg. Preparat jest wskazany do leczenia pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów, u których monoterapia olmesartanem lub amlodypiną nie zapewniła odpowiedniej kontroli ciśnienia. Olmesartan działa jako antagonista receptora angiotensyny II, natomiast amlodypina jest antagonistą kanału wapniowego, co daje synergistyczne działanie hipotensyjne. Tabletki różnią się kolorem i rozmiarem, co ułatwia ich identyfikację: 20 mg + 5 mg (białe, 6 mm), 40 mg + 5 mg (kremowe, 8 mm) oraz 40 mg + 10 mg (brązowawo-czerwone, 8 mm).
amlodypina, amlodypiny bezylan, antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora angiotensyny II, działanie hipotensyjne, kontrola ciśnienia tętniczego, lek drugiego rzutu, monoterapia, nadciśnienie tętnicze pierwotne, olmesartan medoksomil, pierwotne nadciśnienie tętnicze, preparat złożony, tabletka powlekana, terapia skojarzona - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olmesartan LEK-AM 40 mg
Olmesartan medoksomil jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega szybkiej konwersji do aktywnego metabolitu olmesartanu, głównie dzięki esterazom jelitowym i krwi żyły wrotnej. Biodostępność olmesartanu wynosi średnio 25,6%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 2 godziny po podaniu. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,7%) oraz stosunkowo niewielką objętością dystrybucji (16-29 l). Klirens osoczowy wynosi około 1,3 l/h, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (około 40%), jak i drogą wątrobowo-żółciową (około 60%). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 10-15 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po kilku dawkach bez dalszej kumulacji. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby obserwuje się istotne zwiększenie AUC, odpowiednio do stopnia niewydolności, co wymaga uwzględnienia w dawkowaniu. U osób starszych (65-75 lat i >75 lat) AUC wzrasta o około 35% i 44%, co może być związane z pogorszeniem funkcji nerek.
biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, esteraza, farmakokinetyka olmesartanu, frakcja niezwiązana olmesartanu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam, kolesewelam chlorowodorek, krążenie jelitowo-wątrobowe, łagodne zaburzenia czynności nerek, łagodne zaburzenia czynności wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, pole powierzchni pod krzywą stężenia, prolek, stan stacjonarny, stężenie olmesartanu w osoczu, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Skład i postać leku – Reverantza 40 mg + 5 mg
Reverantza to lek w postaci tabletek powlekanych, dostępny w dwóch dawkach: 20 mg olmesartanu medoksomilu + 5 mg amlodypiny bezylanu oraz 40 mg olmesartanu medoksomilu + 5 mg amlodypiny bezylanu. Preparat jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, łącząc działanie antagonistyczne receptora angiotensyny II (olmesartan) z blokadą kanałów wapniowych typu L (amlodypina). Tabletki różnią się wyglądem i rozmiarem: dawka 20 mg + 5 mg to białe, okrągłe tabletki o średnicy 6,1 mm z wytłoczonym „L”, natomiast dawka 40 mg + 5 mg to żółte tabletki o średnicy 8,1 mm z wytłoczonym „I”. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, alkohol poliwinylowy oraz tytanu dwutlenek (w dawce 40 mg + 5 mg).
alkohol poliwinylowy, amlodypina, amlodypiny bezylan, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, nadciśnienie tętnicze, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, olmesartan medoksomil, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, rdzeń tabletki, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Działania niepożądane – Elestar HCT 20 mg + 5 mg + 12,5 mg
Profil bezpieczeństwa leku Elestar HCT, zawierającego olmesartan medoksomil, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, opiera się na badaniach klinicznych obejmujących 7826 pacjentów oraz danych po wprowadzeniu leku do obrotu. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są obrzęki obwodowe (bardzo często, ≥1/10), ból głowy i zawroty głowy (bardzo często, ≥1/10). Inne często występujące objawy to hipokaliemia i hiperurykemia (często, ≥1/100 do <1/10), niedociśnienie tętnicze oraz zaczerwienienie twarzy. Rzadziej obserwuje się poważne reakcje, takie jak agranulocytoza, zapalenie wątroby, śródmiąższowe zapalenie płuc czy rabdomioliza (rzadko do bardzo rzadko, ≥1/10 000 do <1/1 000). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko nowotworów skóry związane z hydrochlorotiazydem oraz na konieczność monitorowania elektrolitów, funkcji nerek i wątroby, zwłaszcza u pacjentów z grup podwyższonego ryzyka, takich jak osoby starsze, odwodnione czy z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.
agranulocytoza, amlodypina, ból głowy, dna moczanowa, dyspepsja, hiperglikemia, hiperkalcemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hiponatremia, hydrochlorotiazyd, leukopenia, morfologia krwi, neutropenia, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość aplastyczna, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, obrzęk płuc, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, parestezja, rabdomioliza, rak kolczystokomórkowy, rak podstawnokomórkowy, reakcja anafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, śródmiąższowe zapalenie płuc, trombocytopenia, zakażenie układu moczowego, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zapalenie naczyń, zapalenie ślinianek, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawrót głowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Co-Olimestra 40 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Co-Olimestra, zawierający olmesartan medoksomil w dawkach 40 mg oraz hydrochlorotiazyd w dawkach 12,5 mg lub 25 mg, jest wskazany do leczenia nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów. Standardowa dawka to jedna tabletka raz na dobę, przyjmowana niezależnie od posiłków, o stałej porze dnia, co zapewnia systematyczne działanie terapeutyczne. Preparat 40 mg + 12,5 mg stosuje się u pacjentów, u których monoterapia olmesartanem 40 mg nie zapewnia odpowiedniej kontroli ciśnienia, natomiast dawka 40 mg + 25 mg jest przeznaczona dla pacjentów z niedostateczną kontrolą ciśnienia podczas stosowania niższej dawki. U osób powyżej 65 roku życia dawka pozostaje bez zmian, jednak wymaga ścisłego monitorowania ciśnienia tętniczego. Możliwa jest zamiana terapii z osobnych tabletek olmesartanu i hydrochlorotiazydu na preparat złożony Co-Olimestra o równoważnych dawkach.
cholestaza, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciśnienie tętnicze, działanie terapeutyczne, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, monoterapia olmesartanem, nadciśnienie tętnicze, niedrożność dróg żółciowych, olmesartan medoksomil, preparat złożony, substancja czynna, terapia nadciśnienia tętniczego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Osaver HCT 20 mg + 12,5 mg
Osaver HCT to lek złożony zawierający olmesartan medoksomil (20 mg lub 40 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5 mg lub 25 mg), stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego u pacjentów, u których monoterapia olmesartanem nie zapewnia odpowiedniej kontroli ciśnienia. Produkt dostępny jest w czterech wariantach dawkowania: 20 mg + 12,5 mg, 20 mg + 25 mg, 40 mg + 12,5 mg oraz 40 mg + 25 mg, podawanych w dawce jednej tabletki na dobę. Lek nie jest wskazany do rozpoczynania terapii nadciśnienia, a maksymalne działanie hipotensyjne olmesartanu obserwuje się po około 8 tygodniach. U pacjentów w wieku ≥65 lat stosuje się takie same dawki jak u młodszych dorosłych, jednak z koniecznością ścisłego monitorowania ciśnienia. W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min) maksymalna dawka olmesartanu wynosi 20 mg/dobę, a u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens <30 ml/min) lek jest przeciwwskazany. Podobne ograniczenia dotyczą zaburzeń czynności wątroby, gdzie stosowanie wyższych dawek jest przeciwwskazane, a u umiarkowanych zaburzeń wątroby dawka olmesartanu nie powinna przekraczać 20 mg/dobę.
cholestaza, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciśnienie tętnicze, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, monoterapia olmesartanem, nadciśnienie tętnicze, niedrożność dróg żółciowych, olmesartan medoksomil, produkt złożony, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Co-Olimestra 20 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Co-Olimestra, zawierający olmesartan medoksomil oraz hydrochlorotiazyd, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o różnym stopniu istotności klinicznej. Niezalecane jest jednoczesne stosowanie z litem ze względu na ryzyko odwracalnego wzrostu stężenia litu w surowicy i toksyczności, nasilanej przez zmniejszenie klirensu nerkowego litu przez hydrochlorotiazyd. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez łączenie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek. NLPZ, zwłaszcza w dawkach >3 g/dobę kwasu acetylosalicylowego, mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe oraz pogarszać funkcję nerek, szczególnie u osób starszych i z odwodnieniem. Zaleca się ostrożność, odpowiednie nawodnienie oraz monitorowanie czynności nerek. Ponadto, stosowanie leków wpływających na stężenie potasu (np. leki moczopędne oszczędzające potas, suplementy potasu) może prowadzić do hiperkaliemii, co wymaga monitorowania poziomu potasu w surowicy.
amina presyjna, antagonista receptora angiotensyny II, cytochrom P450, dna moczanowa, farmakodynamika, farmakokinetyka, glikokortykosteroid, hiperkaliemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, kolesewelam chlorowodorek, kwas żółciowy, kwasica mleczanowa, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpsychotyczny, nadciśnienie tętnicze, niedepolaryzujący lek zwiotczający, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość hemolityczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, tiazydowy lek moczopędny, torsades de pointes, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Revival 10 mg
Olmesartan medoksomil, substancja czynna leku Revival, jest antagonistą receptora angiotensyny II i wykazuje istotne ryzyko teratogenne oraz toksyczne dla płodu, szczególnie w drugim i trzecim trymestrze ciąży. Stosowanie leku w tych okresach jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko pogorszenia czynności nerek płodu, małowodzia oraz opóźnienia kostnienia czaszki. Po urodzeniu noworodki mogą wykazywać niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze oraz hiperkaliemię. W pierwszym trymestrze stosowanie Revival nie jest zalecane z powodu potencjalnego, choć niejednoznacznego, zwiększenia ryzyka teratogennego. Dawki leku dostępne są w formie tabletek powlekanych 10 mg, 20 mg i 40 mg, zawierających odpowiednio 61,6 mg, 123,2 mg i 246,4 mg laktozy jednowodnej.
antagonista receptora angiotensyny II, badanie ultrasonograficzne, ciśnienie tętnicze, czynność nerek płodu, działanie teratogenne, funkcja filtracyjna nerek, hiperkaliemia, inhibitor ACE, laktoza jednowodna, leczenie przeciwnadciśnieniowe, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, olmesartan medoksomil, opóźnienie kostnienia czaszki, płyn owodniowy, profil bezpieczeństwa, tabletka powlekana, zaburzenia rytmu serca - Leksykon substancji czynnych
Olmesartan medoksomil – Interakcje
Olmesartan medoksomil, antagonista receptora angiotensyny II (AIIRA), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne w terapii nadciśnienia tętniczego. Szczególnie niezalecane jest jednoczesne stosowanie olmesartanu z inhibitorami ACE, innymi AIIRA lub aliskirenem ze względu na ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz ostrej niewydolności nerek. Podobnie, kojarzenie z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu lub innymi produktami podnoszącymi stężenie potasu wymaga ścisłego monitorowania poziomu potasu w surowicy. Interakcje z litem mogą prowadzić do zwiększenia jego stężenia i toksyczności, co również wymaga kontroli. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym kwas acetylosalicylowy w dawkach >3 g/dobę, mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe olmesartanu i pogarszać funkcję nerek, zwłaszcza u pacjentów z ryzykiem odwodnienia lub zaburzeń nerkowych. Ponadto, olmesartan nie wykazuje istotnych interakcji z enzymami cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych z lekami metabolizowanymi przez te enzymy.
alfa-adrenolityk, aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, azol przeciwgrzybiczny, biodostępność olmesartanu, cyklosporyna, cytochrom P450, dna moczanowa, glikozyd naparstnicy, hiperkaliemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor proteazy, kolesewelam chlorowodorek, kwas acetylosalicylowy, kwas moczowy w surowicy, kwas żółciowy, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, makrolid, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, rozszerzenie naczyń krwionośnych, stężenie potasu w surowicy, suplement potasu, symwastatyna, takrolimus, tolerancja glukozy, torsade de pointes, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Osaver HCT 20 mg + 25 mg
Osaver HCT, zawierający olmesartan medoksomil oraz hydrochlorotiazyd, jest lekiem złożonym stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, jednak jego stosowanie jest przeciwwskazane w wielu sytuacjach klinicznych. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancje czynne lub pomocnicze, w tym na pochodne sulfonamidu ze względu na obecność hydrochlorotiazydu. Lek zawiera laktozę, co wyklucza jego podawanie u pacjentów z nietolerancją tego cukru. W przypadku zaburzeń czynności nerek, preparat o dawkach 20 mg + 12,5 mg lub 20 mg + 25 mg jest przeciwwskazany przy klirensie kreatyniny <30 ml/min, natomiast dawki 40 mg + 12,5 mg lub 40 mg + 25 mg są przeciwwskazane niezależnie od stopnia niewydolności nerek. Podobne zasady dotyczą zaburzeń czynności wątroby – dawki niższe są przeciwwskazane przy ciężkich zaburzeniach, a wyższe także przy umiarkowanych. Osaver HCT jest również przeciwwskazany u pacjentów z cholestazą i niedrożnością dróg żółciowych.
aliskiren, cholestaza, ciężkie zaburzenie czynności nerek, hiperkalcemia, hiperkaliemia, hiperurykemia objawowa, hipokaliemia oporna na leczenie, hiponatremia, hipotonia, hydrochlorotiazyd, interakcja leków, klirens kreatyniny, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, nietolerancja laktazy, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, pochodna sulfonamidu, trymestr ciąży, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Elestar HCT 40 mg + 5 mg + 25 mg
Elestar HCT, zawierający olmesartan medoksomil, amlodypinę i hydrochlorotiazyd, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania litu ze względu na ryzyko toksyczności i zwiększonego stężenia litu w surowicy, a także podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) z inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem, co zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek. NLPZ mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe i pogarszać funkcję nerek, zwłaszcza u osób starszych i odwodnionych. Konieczne jest monitorowanie stężenia potasu, gdy preparat stosowany jest z lekami wpływającymi na jego poziom, a także ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów i induktorów CYP3A4, które mogą odpowiednio zwiększać lub zmniejszać stężenie amlodypiny, co wymaga dostosowania dawki. Zaleca się unikanie spożycia grejpfruta i soku grejpfrutowego ze względu na ryzyko nasilenia działania hipotensyjnego amlodypiny.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, azol przeciwgrzybiczy, beta-adrenolityk, działanie przeciwnadciśnieniowe, glikozyd naparstnicy, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipokaliemia, hipomagnezemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy, klirens nerkowy, kwas żółciowy, kwasica mleczanowa, niedepolaryzujący lek zwiotczający, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, tiazydowy lek moczopędny, torsades de pointes, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Olmesartan LEK-AM 20 mg
Olmesartan medoksomil, jako antagonista receptora angiotensyny II (AIIRA), jest przeciwwskazany do stosowania w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko toksycznego działania na płód, obejmującego pogorszenie czynności nerek, małowodzie oraz opóźnienie kostnienia czaszki. W pierwszym trymestrze stosowanie olmesartanu nie jest zalecane z powodu potencjalnego, choć niejednoznacznego, ryzyka teratogennego. W przypadku planowania ciąży lub jej stwierdzenia u pacjentki przyjmującej olmesartan, konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i wprowadzenie bezpiecznej alternatywy przeciwnadciśnieniowej. Monitorowanie płodu powinno obejmować badania ultrasonograficzne oceniające czynność nerek oraz rozwój kostny czaszki.
antagonista receptora angiotensyny II, badanie ultrasonograficzne czaszki płodu, czynność nerek płodu, ekspozycja na olmesartan, hiperkaliemia, inhibitor ACE, lek hipotensyjny, lek przeciwnadciśnieniowy, małowodzie, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, olmesartan medoksomil, opóźnienie kostnienia czaszki, profil bezpieczeństwa w ciąży, przenikanie leku do mleka, ryzyko teratogenne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Osaver HCT 20 mg + 25 mg
Osaver HCT to lek złożony zawierający olmesartan medoksomil oraz hydrochlorotiazyd, stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. Profil bezpieczeństwa leku został potwierdzony w badaniach klinicznych obejmujących 1155 pacjentów leczonych dawkami 20 mg + 12,5 mg lub 20 mg + 25 mg oraz 3709 pacjentów przy wyższych dawkach (40 mg + 12,5 mg i 40 mg + 25 mg). Częstość działań niepożądanych była porównywalna z placebo, a odsetek przerwania terapii z powodu działań niepożądanych wynosił około 2-3%. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były bóle głowy (2,9%), zawroty głowy (1,9%, częściej u pacjentów >75 lat) oraz zmęczenie (1,0%). Nie stwierdzono istotnych różnic w częstości działań niepożądanych w zależności od wieku (poniżej 65 lat vs. 65 lat i więcej), płci czy rasy.
antagonista receptora angiotensyny II, ból głowy, drgawki, gospodarka wodno-elektrolitowa, hiperkalcemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hiponatremia, hipowolemia, hydrochlorotiazyd, nadciśnienie tętnicze, olmesartan medoksomil, terapia hipotensyjna, tiazydowy lek moczopędny, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie równowagi elektrolitowej, zaburzenie rytmu serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Revival 20 mg
Olmesartan medoksomil, substancja czynna leku Revival, wykazuje specyficzny profil działań niepożądanych, które należy monitorować podczas terapii. Najczęściej obserwowane objawy to bóle głowy (7,7%), objawy grypopodobne (4,0%) oraz zawroty głowy (3,7%), z potwierdzonym wzrostem częstości zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego (2,5% vs 0,9% placebo). Inne istotne działania niepożądane to hipertriglicerydemia (2,0% vs 1,1% placebo) oraz zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej (1,3% vs 0,7% placebo). Rzadkie, ale poważne powikłania obejmują autoimmunologiczne zapalenie wątroby, enteropatię typu celiakii, rabdomiolizę, reakcje anafilaktyczne i obrzęk naczynioruchowy. U pacjentów w podeszłym wieku częściej występuje niedociśnienie tętnicze (kategoria „niezbyt często”). Profil bezpieczeństwa u dzieci (1-17 lat) jest zbliżony do dorosłych, choć częściej obserwuje się krwawienia z nosa oraz zwiększoną częstość zawrotów i bólów głowy przy wysokich dawkach.
alergiczne zapalenie skóry, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, dławica piersiowa, enteropatia typu celiakii, fosfokinaza kreatynowa, hiperkaliemia, hipertriglicerydemia, hiperurykemia, krwawienie z nosa, krwiomocz, letarg, małopłytkowość, niedociśnienie tętnicze, nieżyt błony śluzowej nosa, nieżyt żołądka i jelit, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, obrzęk twarzy, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, pokrzywka, przewlekła niewydolność nerek, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, zakażenie dróg moczowych, zapalenie oskrzeli, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Reverantza 40 mg + 5 mg
Dane przedkliniczne dotyczące skojarzenia olmesartanu medoksomilu i amlodypiny (Reverantza) wskazują, że toksyczność obu substancji jest zgodna z ich odrębnymi mechanizmami działania i nie wykazują synergii toksycznej. W badaniach na szczurach po 3 miesiącach podawania doustnego zaobserwowano zmniejszenie parametrów czerwonokrwinkowych oraz zmiany nerkowe przypisywane olmesartanowi, natomiast amlodypina powodowała zmiany w jelitach, nadnerczach oraz przerost przewodów mlecznych. Przewlekłe badania toksyczności u szczurów i psów potwierdziły charakterystyczne dla antagonistów receptorów AT₁ i inhibitorów ACE efekty olmesartanu, takie jak wzrost stężenia mocznika (BUN) i kreatyniny, zmniejszenie masy serca oraz uszkodzenia nerek, które można ograniczyć przez podanie chlorku sodu. W badaniach genotoksyczności olmesartan nie wykazał istotnego działania mutagennego in vivo, a badania rakotwórczości nie potwierdziły potencjału kancerogennego substancji.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, błona podstawna, błona śluzowa, dysfagia, działanie teratogenne, erytrocyt, genotoksyczność, gęstość nasienia, hematokryt, hemoglobina, hormon folikulotropowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, jelito, kanalik nerkowy, komórka Sertoliego, komórki przykłębuszkowe, kreatynina, miedniczka nerkowa, mocznik, mutagenność, nabłonek nerki, nadnercze, olmesartan medoksomil, parametry czerwonokrwinkowe, pęknięcie chromosomu, rakotwórczość, renina, spermatyda, testosteron, uszkodzenie nerek, zmiany nerkowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Co-Olimestra
Produkt leczniczy Co-Olimestra, zawierający olmesartan medoksomil i hydrochlorotiazyd, wymaga szczegółowego monitorowania ze względu na ryzyko niedociśnienia tętniczego, zaburzeń elektrolitowych (hipokaliemia, hiponatremia, hiperkaliemia), oraz potencjalnych powikłań nerkowych, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min przeciwwskazany, 30-60 ml/min ostrożność) i chorobami układu sercowo-naczyniowego. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej, ciężką zastoinową niewydolnością serca, czy chorobami wątroby, gdzie stosowanie leku może prowadzić do ostrego niedociśnienia, azotemii, oligurii, a nawet ostrej niewydolności nerek. Konieczne jest regularne monitorowanie stężenia potasu, kreatyniny i kwasu moczowego w surowicy oraz unikanie jednoczesnego stosowania leków oszczędzających potas lub suplementów potasu. U pacjentów z cukrzycą może być konieczna korekta dawki insuliny lub leków przeciwcukrzycowych ze względu na możliwe pogorszenie tolerancji glukozy.
atrofia kosmków jelitowych, azotemia, cholestaza, choroba niedokrwienna serca, dna moczanowa, enteropatia typu celiakii, hipercholesterolemia, hiperkalcemia, hiperkaliemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hiponatremia, hydrochlorotiazyd, jaskra zamkniętego kąta, kardiomiopatia przerostowa, marskość wątroby, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadczynność przytarczyc, nefropatia cukrzycowa, nieczerniakowy nowotwór złośliwy skóry, niedociśnienie tętnicze, niedrożność dróg żółciowych, olmesartan medoksomil, pierwotny hiperaldosteronizm, przewlekła biegunka, rak kolczystokomórkowy, rak podstawnokomórkowy, skąpomocz, śpiączka wątrobowa, tachykardia, toczeń rumieniowaty układowy, tolerancja glukozy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie ukrwienia mózgu, zasadowica hipochloremiczna, zastawka dwudzielna, zastoinowa niewydolność serca, zespół ostrej niewydolności oddechowej, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Olimestra 20 mg + 12,5 mg
Co-Olimestra to lek zawierający olmesartan medoksomil (20 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5 mg lub 25 mg), stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. Olmesartan medoksomil jest prolekiem, który szybko przekształca się do aktywnego olmesartanu, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2 godziny po podaniu doustnym, z biodostępnością 25,6%. Charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,7%) i objętością dystrybucji 16-29 l. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax po 1,5-2 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 68%, a jego objętość dystrybucji wynosi 0,83-1,14 l/kg. Okres półtrwania eliminacji obu substancji wynosi 10-15 godzin. Olmesartan jest eliminowany w około 40% przez nerki i 60% drogą wątrobowo-żółciową, natomiast hydrochlorotiazyd jest wydalany niemal całkowicie przez nerki w postaci niezmienionej. Jednoczesne podanie tych substancji powoduje zmniejszenie biodostępności hydrochlorotiazydu o około 20%, bez wpływu na farmakokinetykę olmesartanu.
biodostępność bezwzględna, dostępność ogólnoustrojowa, droga żółciowa, esteraza, frakcja niezwiązana, hydrochlorotiazyd, interakcja farmakokinetyczna, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam chlorowodorek, krążenie jelitowo-wątrobowe, niedrożność dróg żółciowych, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, olmesartan medoksomil, parametr farmakokinetyczny, pole powierzchni pod krzywą, stan stacjonarny, stężenie olmesartanu w osoczu, substancja wiążąca kwasy żółciowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olimestra 20 mg
Badania przedkliniczne olmesartanu medoksomilu (substancji czynnej leku Olimestra) wykazały profil bezpieczeństwa charakterystyczny dla antagonistów receptora angiotensyny II (AT1). W badaniach toksyczności przewlekłej na szczurach i psach zaobserwowano zmiany biochemiczne, takie jak wzrost stężenia azotu mocznikowego (BUN) i kreatyniny w surowicy, zmniejszenie masy mięśnia sercowego oraz obniżenie wskaźników czerwonokrwinkowych (liczba erytrocytów, hemoglobina, hematokryt). Morfologiczne zmiany w nerkach obejmowały regenerację nabłonka, pogrubienie błony podstawnej i poszerzenie cewek nerkowych. Efekty te były zgodne z farmakologicznym działaniem leku i mogły być ograniczone przez jednoczesne podawanie chlorku sodu. Ponadto, obserwowano wzrost aktywności reninowej osocza oraz przerost komórek aparatu przykłębuszkowego, typowy dla tej klasy leków, bez istotnego znaczenia klinicznego.
aktywność reninowa osocza, antagonista receptora angiotensyny II, aparat przykłębuszkowy nerek, azot mocznikowy, badanie rakotwórczości, badanie rozrodczości, działanie teratogenne, genotoksyczność, hematokryt, inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę, lek przeciwnadciśnieniowy, masa mięśnia sercowego, nabłonek nerkowy, olmesartan medoksomil, pęknięcie chromosomu, poszerzenie miedniczek nerkowych, potencjał rakotwórczy, stężenie hemoglobiny, toksyczność, toksyczność przewlekła, wskaźniki czerwonokrwinkowe, zmiany hematologiczne, zmiany sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Revival 40 mg
Olmesartan medoksomil (lek Revival) stosowany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego u dorosłych, dzieci i młodzieży powyżej 6 lat, z dawkowaniem dostosowanym do wieku, masy ciała oraz funkcji nerek i wątroby. Dawka początkowa u dorosłych wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do dawki optymalnej 20 mg, a maksymalnej 40 mg na dobę. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 20-60 ml/min) maksymalna dawka to 20 mg/dobę, natomiast u ciężkich zaburzeń (klirens <20 ml/min) stosowanie jest niewskazane. W przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby dawka maksymalna nie powinna przekraczać 20 mg/dobę, a u ciężkich zaburzeń lek jest przeciwwskazany. Pełny efekt terapeutyczny rozwija się stopniowo, osiągając maksimum po około 8 tygodniach terapii.
ciśnienie tętnicze, dawka maksymalna, dawka optymalna, dawka początkowa, diuretyk, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt terapeutyczny, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, leczenie nadciśnienia, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, niedrożność dróg żółciowych, olmesartan medoksomil, Revival, schemat dawkowania, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby