Właściwości farmakodynamiczne
Bonogren SR 200 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Kwetiapina, substancja czynna leku Bonogren SR, należy do grupy farmakoterapeutycznej atypowych leków przeciwpsychotycznych, podgrupy: diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny, określonej kodem ATC: N05A H04. Lek charakteryzuje się złożonym profilem farmakodynamicznym, który warunkuje jego skuteczność kliniczną w leczeniu zaburzeń psychicznych.¹

Mechanizm działania

Mechanizm działania kwetiapiny opiera się na złożonych interakcjach z wieloma receptorami neuroprzekaźników w ośrodkowym układzie nerwowym. Istotne znaczenie ma fakt, że zarówno sama kwetiapina, jak i jej aktywny metabolit – norkwetiapina, występujący w osoczu ludzkim, wykazują wieloreceptorowy profil działania, co odróżnia ją od klasycznych leków przeciwpsychotycznych.²

Profil receptorowy

Kwetiapina i norkwetiapina charakteryzują się następującym profilem powinowactwa do receptorów:

• Receptory serotoninowe – wykazują znaczące powinowactwo do receptorów 5HT2, co jest istotnym elementem ich działania przeciwpsychotycznego.³
• Receptory dopaminowe – wiążą się z receptorami D1 i D2 w mózgu, przy czym oddziaływanie na receptory dopaminowe D2 jest stosunkowo selektywne w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami.⁴
• Receptory histaminergiczne – wykazują duże powinowactwo, co może tłumaczyć niektóre działania niepożądane, np. sedację.⁵
• Receptory adrenergiczne – cechują się dużym powinowactwem do receptorów α1-adrenergicznych oraz umiarkowanym powinowactwem do receptorów α2-adrenergicznych.⁶
• Receptory benzodiazepinowe – nie wykazują zauważalnego powinowactwa do tych receptorów.⁷
• Receptory muskarynowe – kwetiapina wykazuje niskie powinowactwo lub jego brak do tych receptorów, natomiast norkwetiapina charakteryzuje się średnim do wysokiego powinowactwem do różnych receptorów muskarynowych, co tłumaczy działanie przeciwcholinergiczne.⁸

Szczególne właściwości farmakodynamiczne

Niskie ryzyko objawów pozapiramidowych (EPS) stanowi kluczową cechę kwetiapiny jako atypowego leku przeciwpsychotycznego. Właściwość ta wynika z unikalnego połączenia antagonistycznego oddziaływania na receptory, ze szczególnym uwzględnieniem silniejszego oddziaływania na receptory serotoninowe 5HT2 w porównaniu do selektywnego działania na receptory dopaminowe D2. Ten specyficzny profil receptorowy odpowiada za właściwości przeciwpsychotyczne kwetiapiny przy jednocześnie niskim ryzyku wywoływania niepożądanych objawów pozapiramidowych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków.⁹

Działanie przeciwdepresyjne

Kwetiapina wykazuje również działanie przeciwdepresyjne, co rozszerza jej zastosowanie kliniczne. Działanie to jest związane z właściwościami farmakologicznymi jej aktywnego metabolitu – norkwetiapiny, która:

• Hamuje czynnik transportujący norepinefrynę (NET), co zwiększa stężenie noradrenaliny w synapsach.¹⁰
• Wykazuje częściowe działanie agonistyczne na receptory serotoninowe 5HT1A, co dodatkowo zwiększa przekaźnictwo serotoninergiczne.¹¹

Te złożone mechanizmy farmakodynamiczne przyczyniają się do skuteczności terapeutycznej kwetiapiny w leczeniu zaburzeń depresyjnych, co wyróżnia ją spośród innych atypowych leków przeciwpsychotycznych.¹²