Właściwości farmakodynamiczne
Amlozek 10 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Amlozek

Amlozek to produkt leczniczy, którego substancją czynną jest amlodypina, występująca w postaci amlodypiny bezylanu. Lek dostępny jest w tabletkach zawierających 5 mg lub 10 mg substancji czynnej. ¹

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Amlodypina należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako antagoniści wapnia, a dokładniej do wybiórczych antagonistów wapnia o dominującym działaniu naczyniowym. Według klasyfikacji ATC substancja ta posiada kod C08CA01. ²

Mechanizm działania

Amlodypina działa jako antagonista napływu jonów wapnia, należący do grupy dihydropirydyny. Jest to powolny inhibitor kanału wapniowego, który hamuje przezbłonowy napływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego oraz komórek błony mięśniowej naczyń. ³

Działanie przeciwnadciśnieniowe

Mechanizm działania obniżającego ciśnienie tętnicze amlodypiny wynika z jej bezpośredniego działania rozkurczającego na mięśnie gładkie naczyń. Poprzez blokowanie kanałów wapniowych, amlodypina zmniejsza napięcie mięśniówki gładkiej ścian naczyń, co prowadzi do ich rozszerzenia i w konsekwencji do obniżenia ciśnienia tętniczego. ⁴

Dzięki tej właściwości, podawanie leku u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym raz na dobę skutkuje klinicznie znaczącym obniżeniem ciśnienia tętniczego zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej. Efekt hipotensyjny utrzymuje się przez 24 godziny. Warto podkreślić, że ze względu na powolny początek działania, amlodypina nie powoduje gwałtownego spadku ciśnienia tętniczego. ⁵

Działanie przeciwdławicowe

Mechanizm działania amlodypiny w leczeniu dławicy piersiowej nie jest w pełni wyjaśniony, jednak lek zmniejsza niedotlenienie mięśnia serca poprzez dwa główne mechanizmy: ⁶

1. Zmniejszenie obciążenia następczego – amlodypina rozszerza tętniczki przedwłosowate, zmniejszając całkowity opór obwodowy (obciążenie następcze), które musi pokonać serce. Ponieważ częstość skurczów serca pozostaje niezmieniona, działanie to prowadzi do zmniejszenia zużycia energii przez mięsień sercowy oraz jego zapotrzebowania na tlen. ⁷
2. Poprawa perfuzji wieńcowej – działanie amlodypiny obejmuje również rozszerzenie dużych tętnic i tętniczek wieńcowych, zarówno w obszarach zmienionych wskutek niedokrwienia, jak i w obszarach niezmienionych. Dzięki temu zwiększa się zaopatrzenie mięśnia serca w tlen u pacjentów ze skurczem tętnic wieńcowych (dławica Prinzmetala). ⁸

Efekty kliniczne

Zastosowanie amlodypiny u pacjentów z dławicą piersiową w pojedynczej dawce dobowej prowadzi do istotnych klinicznie efektów: ⁹

• Wydłużenie czasu możliwego do wykonania wysiłku fizycznego – pacjenci mogą wykonywać dłużej aktywność fizyczną bez pojawienia się objawów dławicy
• Wydłużenie czasu do wystąpienia bólu dławicowego – ból wieńcowy pojawia się później podczas wysiłku
• Wydłużenie czasu do wystąpienia obniżenia odcinka ST o 1 mm – opóźnienie elektrokardiograficznych oznak niedokrwienia
• Zmniejszenie częstości występowania napadów dławicowych – pacjenci doświadczają rzadziej epizodów bólu wieńcowego
• Zmniejszenie zapotrzebowania na glicerolu triazotan (nitroglicerynę) – rzadsze stosowanie doraźnych leków przeciwdławicowych

Bezpieczeństwo metaboliczne

Istotną zaletą amlodypiny jest brak niekorzystnego wpływu na parametry metaboliczne organizmu. Nie stwierdzono, aby amlodypina powodowała jakiekolwiek niekorzystne efekty metaboliczne lub zmieniała profil lipidowy osocza. ¹⁰

Ta neutralność metaboliczna sprawia, że amlodypina jest odpowiednim wyborem dla pacjentów ze współistniejącymi schorzeniami, takimi jak: ¹¹

• Astma oskrzelowa – amlodypina nie wpływa negatywnie na drogi oddechowe i nie nasila objawów astmy
• Cukrzyca – lek nie zaburza kontroli glikemii i może być bezpiecznie stosowany u pacjentów z zaburzeniami gospodarki węglowodanowej
• Dna moczanowa – amlodypina nie wpływa niekorzystnie na metabolizm puryn i nie zwiększa ryzyka zaostrzeń dny