19-norprogesteron
19-norprogesteron to syntetyczny progestagen, który strukturalnie różni się od naturalnego progesteronu brakiem grupy metylowej przy węglu C-19. Ta modyfikacja strukturalna nadaje mu większą biodostępność po podaniu doustnym oraz zwiększoną aktywność biologiczną w porównaniu do naturalnego progesteronu.
W medycynie klinicznej 19-norprogesteron i jego pochodne (np. noretisteron, noretynodrel, norgestimat) są szeroko stosowane w antykoncepcji hormonalnej, terapii hormonalnej w okresie menopauzy oraz w leczeniu zaburzeń miesiączkowania. Związki te wykazują działanie progestagenowe, które prowadzi do zmian w endometrium uniemożliwiających implantację zarodka oraz zagęszczenia śluzu szyjkowego, co utrudnia penetrację plemników.
Niektóre pochodne 19-norprogesteronu mogą wykazywać dodatkowe działanie estrogenowe lub androgenowe, co wpływa na ich profil działań niepożądanych. Nowsze generacje pochodnych 19-norprogesteronu zostały opracowane z myślą o minimalizacji tych efektów ubocznych przy zachowaniu silnego działania progestagenowego.
Warto zaznaczyć, że związki z grupy 19-norprogesteronu są metabolizowane głównie w wątrobie, co należy uwzględnić przy ich stosowaniu u pacjentów z chorobami tego narządu. Dodatkowo, ze względu na potencjalne działanie trombogenne, ich stosowanie wymaga ostrożności u pacjentów z czynnikami ryzyka zakrzepicy żylnej.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Octan nomegestrolu, będący syntetyczną pochodną 19-norprogesteronu i progestagenem o wysokim powinowactwie do receptorów progesteronowych (2,5-krotnie większym niż naturalny progesteron), wykazuje silne działanie progestagenne przy niskich dawkach terapeutycznych (5 mg/dobę stosowane od 5 do 25 dnia cyklu). Substancja charakteryzuje się wysoką selektywnością, nie wykazując efektów maskulinizujących, anabolicznych, estrogenowych, adrenokortykotropowych ani przeciwzapalnych, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych typowych dla nieselektywnych progestagenów. Octan nomegestrolu nie zaburza metabolizmu glukozy ani gospodarki wodno-elektrolitowej, a także nie wpływa na wynik próby bromosulfoftaleinowej, co wskazuje na neutralny wpływ na funkcje wątroby. Farmakodynamicznie lek hamuje owulację, zmniejsza wydzielanie gonadotropin i obniża stężenie estrogenu, jednak nie u wszystkich pacjentek obserwuje się pełne działanie przeciwgonadotropowe.
19-norprogesteron, badanie kohortowe, dawka skumulowana, działanie maskulinizujące, działanie niepożądane, działanie progestagenne, działanie przeciwgonadotropowe, estrogen, funkcja wątroby, gonadotropina, gospodarka wodno-elektrolitowa, hormon przysadkowy, metabolizm glukozy, niedobór progesteronu, octan nomegestrolu, oponiak, owulacja, progestagen, receptor progesteronowy, selektywność działania, współczynnik ryzyka, zależność dawka-odpowiedź -
Leksykon substancji czynnych
Octan nomegestrolu, syntetyczny progestagen z grupy pochodnych pregnadienu (kod ATC: G03DB04), wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów progesteronowych, przewyższające naturalny progesteron 2,5-krotnie. Stosowany w dawce 5 mg/dobę od 5. do 25. dnia cyklu menstruacyjnego, wykazuje działanie przeciwgonadotropowe, obejmujące hamowanie owulacji, zmniejszenie wydzielania gonadotropin oraz obniżenie stężenia estrogenów i naturalnego progesteronu. Profil bezpieczeństwa metabolicznego jest korzystny – brak działania maskulinizującego, anabolicznego, estrogennego, adrenokortykotropowego i przeciwzapalnego, co przekłada się na brak zaburzeń metabolizmu glukozy, gospodarki wodno-elektrolitowej oraz funkcji wątroby (brak wpływu na próbę bromosulfoftaleinową). Należy jednak uwzględnić indywidualną zmienność odpowiedzi na leczenie.
19-norprogesteron, badanie kohortowe, bezpieczeństwo metaboliczne, cykl menstruacyjny, dawka skumulowana, działanie przeciwgonadotropowe, estrogen, funkcja wątroby, gonadotropina, gospodarka wodno-elektrolitowa, hamowanie owulacji, leczenie chirurgiczne, metabolizm glukozy, octan nomegestrolu, oponiak, pochodna pregnadienu, progestagen, progesteron naturalny, receptor progesteronowy, współczynnik ryzyka
