cylostazol
Cylostazol to lek z grupy inhibitorów fosfodiesterazy III, który wykazuje działanie przeciwpłytkowe i naczyniorozszerzające. Dzięki tym właściwościom stosowany jest głównie w leczeniu chromania przestankowego u pacjentów z miażdżycą tętnic obwodowych.
Mechanizm działania cylostazolu polega na hamowaniu aktywności fosfodiesterazy, co prowadzi do zwiększenia wewnątrzkomórkowego stężenia cAMP. Efektem jest rozszerzenie naczyń krwionośnych, zwłaszcza w kończynach dolnych, oraz zahamowanie agregacji płytek krwi. Lek poprawia przepływ krwi w naczyniach obwodowych i zwiększa dystans chodu u pacjentów z objawową chorobą naczyń obwodowych.
Standardowa dawka cylostazolu to 100 mg dwa razy dziennie, przyjmowana 30 minut przed lub 2 godziny po posiłku. Istotne przeciwwskazania do stosowania leku obejmują niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca, niedawno przebyty zawał serca lub udar, a także czynne krwawienie. Najczęstsze działania niepożądane to bóle głowy, biegunka, zawroty głowy i kołatanie serca.
Skuteczność cylostazolu w leczeniu chromania przestankowego została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych, gdzie wykazano, że lek ten może zwiększać maksymalny dystans chodu o 40-60% w porównaniu do placebo po 12-24 tygodniach terapii. Cylostazol jest zalecany przez towarzystwa naczyniowe jako opcja terapeutyczna u pacjentów z objawową chorobą tętnic obwodowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cilozek 100 mg
Cylostazol, będący inhibitorem agregacji płytek krwi z grupy leków przeciwzakrzepowych (ATC: B01AC23), wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne, które przekłada się na kliniczną poprawę u pacjentów z chromaniem przestankowym. W dziewięciu kontrolowanych badaniach klinicznych (n=1634) stosowanie cylostazolu w dawce 100 mg dwa razy dziennie przez 24 tygodnie skutkowało istotnym zwiększeniem bezwzględnego dystansu chromania (ACD) o 60,4–129,1 m oraz początkowego dystansu chromania (ICD) o 47,3–93,6 m. Metaanaliza wykazała średnią poprawę ACD o 42 m (względna poprawa 100% względem placebo). Skuteczność leku jest jednak mniejsza u pacjentów z cukrzycą. Mechanizm działania obejmuje rozszerzenie naczyń krwionośnych, hamowanie proliferacji komórek mięśni gładkich oraz odwracalne zahamowanie agregacji płytek indukowanej przez różne czynniki (np. ADP, kolagen, adrenalina), z efektem utrzymującym się do 12 godzin po podaniu i bez ryzyka nadmiernej agregacji po odstawieniu.
adenozynodifosforan, adrenalina, agregacja płytek krwi, bezwzględny dystans chromania, cholesterol HDL, chromanie przestankowe, cukrzyca, cylostazol, czynnik płytkowy 4, czynnik wzrostu pochodzenia płytkowego, działanie antyproliferacyjne, inhibitor agregacji płytek krwi, kolagen, kwas arachidonowy, lek przeciwzakrzepowy, maksymalny odcinek marszu, naprężenie ścinające, niewydolność serca, pletyzmografia tensometryczna, początkowy dystans chromania, profil lipidowy, proliferacja komórek mięśni gładkich, rozszerzenie naczyń krwionośnych, triglicerydy, wskaźnik Kaplana-Meiera - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Noclaud 100 mg
Cylostazol (Noclaud, 100 mg) jest przeciwwskazany w okresie ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych oraz negatywne wyniki badań przedklinicznych na modelach zwierzęcych, które wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję i potencjalne działanie teratogenne. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii oraz natychmiast przerwać leczenie w przypadku podejrzenia lub potwierdzenia ciąży. Przed planowaniem ciąży zaleca się konsultację lekarską w celu ustalenia bezpiecznego odstępu między zakończeniem terapii a koncepcją, uwzględniając okres półtrwania leku i jego metabolitów. W badaniach przedklinicznych cylostazol nie wykazał negatywnego wpływu na płodność, jednak brak jest danych klinicznych potwierdzających tę obserwację u ludzi.
alternatywne metody leczenia, cylostazol, działania niepożądane, efekt teratogenny, ekspozycja na lek, interakcje lekowe, model zwierzęcy, okres półtrwania leku, przeciwwskazania w ciąży, przeciwwskazania w laktacji, przenikanie do mleka, ryzyko dla płodu, stosunek korzyści do ryzyka, szkodliwy wpływ na reprodukcję, wpływ na płodność, zagrożenie dla płodu - Leksykon leków
Interakcje leku – Omeprazole Genoptim 40 mg
Omeprazol wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez modulację pH żołądka oraz wpływ na enzymy CYP2C19 i CYP3A4. Zmiana pH może znacząco obniżać lub zwiększać wchłanianie leków takich jak nelfinawir (zmniejszenie ekspozycji o 40% i metabolitu M8 o 75-90%), atazanawir (zmniejszenie ekspozycji o 30-75%), ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol oraz erlotynib, co może prowadzić do obniżenia ich skuteczności klinicznej. Omeprazol hamuje również metabolizm klopidogrelu, redukując jego aktywny metabolit o 46% i zmniejszając hamowanie agregacji płytek o 16%, co stanowi istotne ryzyko kliniczne i jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Ponadto, omeprazol wpływa na farmakokinetykę leków takich jak takrolimus, metotreksat, diazepam, fenytoina, warfaryna, digoksyna oraz cylostazol, co wymaga monitorowania stężeń i dostosowania dawek, zwłaszcza w przypadku metotreksatu w dużych dawkach oraz u pacjentów w podeszłym wieku przy stosowaniu digoksyny.
agregacja płytek krwi, antagonista witaminy K, atazanawir, choroba wrzodowa, cylostazol, CYP2C19, CYP3A4, czynność nerek, diazepam, digoksyna, dziurawiec, erlotynib, fenytoina, HIV, induktor CYP2C19, inhibitor CYP2C19, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczy, leki przeciwwirusowe, metotreksat, nelfinawir, omeprazol, parametry krzepnięcia, pH żołądka, pozakonazol, refluks żołądkowo-przełykowy, ryfampicyna, sakwinawir, takrolimus, terapia przeciwnowotworowa, warfaryna, worykonazol, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie błony śluzowej żołądka - Leksykon leków
Interakcje leku – Stomezul 20 mg
Ezomeprazol, jako inhibitor pompy protonowej, wpływa na farmakokinetykę wielu leków poprzez zmianę pH soku żołądkowego oraz hamowanie enzymu CYP2C19. Klinicznie istotne interakcje obejmują m.in. zmniejszenie ekspozycji na inhibitory proteaz HIV, takie jak atazanawir (redukcja AUC, Cmax i Cmin o około 75%) oraz nelfinawir (zmniejszenie AUC, Cmax i Cmin o 36-39%, a metabolitu M8 o 75-92%), co skutkuje przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Ezomeprazol zmniejsza także aktywację klopidogrelu, redukując ekspozycję na jego aktywny metabolit o 40% i maksymalne zahamowanie agregacji płytek o 14%, co może osłabiać działanie przeciwpłytkowe. Ponadto, ezomeprazol zwiększa biodostępność digoksyny o około 10% (do 30% u niektórych pacjentów), co wymaga monitorowania stężenia szczególnie u osób starszych. Wpływ na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP2C19, takich jak diazepam (zmniejszenie klirensu o 45%), fenytoina (wzrost minimalnych stężeń o 13%) czy warfaryna (możliwe zwiększenie INR), podkreśla konieczność kontroli terapeutycznej podczas terapii.
agregacja płytek krwi, amoksycylina, atazanawir, biodostępność digoksyny, chinidyna, choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa, cylostazol, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, cyzapryd, darunawir, działanie przeciwpłytkowe, ezomeprazol, fenytoina, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy HIV, klarytromycyna, klirens diazepamu, klirens kreatyniny, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lopinawir, metotreksat, naproksen, nelfinawir, niesteroidowy lek przeciwzapalny, odstęp QTc, omeprazol, pH soku żołądkowego, pochodna kumaryny, refluks żołądkowo-przełykowy, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, takrolimus, warfaryna, wartość INR, worykonazol, zapalenie błony śluzowej żołądka, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Esogasec 40 mg
Ezomeprazol, jako inhibitor pompy protonowej metabolizowany głównie przez CYP2C19 i CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Zwiększa pH soku żołądkowego, co wpływa na wchłanianie leków takich jak ketokonazol, itrakonazol, erlotynib (zmniejszenie wchłaniania) oraz digoksyna (zwiększenie biodostępności o 10-30%). Hamuje CYP2C19, co prowadzi do zwiększenia stężeń leków metabolizowanych przez ten enzym, np. diazepamu (zmniejszenie klirensu o 45%), fenytoiny (wzrost minimalnego stężenia o 13%), worykonazolu, cylostazolu, cyzaprydu (wzrost AUC o 32%) oraz leków przeciwdepresyjnych (citalopram, imipramina, klomipramina). Jednoczesne stosowanie z inhibitorami proteazy HIV (atazanawir, nelfinawir) jest przeciwwskazane lub niezalecane ze względu na istotne zmniejszenie ich stężeń w surowicy, natomiast sakwinawir wykazuje wzrost stężenia o 80-100%. W przypadku metotreksatu i takrolimusu obserwuje się wzrost ich stężeń, co wymaga monitorowania i ewentualnego dostosowania terapii.
amoksycylina, atazanawir, biodostępność digoksyny, chinidyna, choroba wrzodowa, ciężka niewydolność wątroby, cylostazol, cyzapryd, diazepam, digoksyna, dziurawiec, erlotynib, fenytoina, hamowanie agregacji płytek, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, izoenzym CYP2C19, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, leki przeciwdepresyjne, metotreksat, naproksen, nelfinawir, pH soku żołądkowego, pochodna kumaryny, refluks żołądkowo-przełykowy, rofekoksyb, ryfampicyna, sakwinawir, takrolimus, układ enzymatyczny CYP2C19, warfaryna, worykonazol, współczynnik INR - Leksykon leków
Działania niepożądane – Stepcil 100 mg
Stepcil (cylostazol) w dawce 100 mg, stosowany w terapii, wykazuje profil działań niepożądanych, z których najczęściej obserwuje się bóle głowy (≥30%), biegunkę oraz nieprawidłowe stolce (każde ≥15%). Objawy te mają zwykle łagodne do umiarkowanego nasilenie i mogą ustępować po zmniejszeniu dawki. Ból głowy jest najczęstszą przyczyną przerwania leczenia (≥3%), a kołatanie serca i biegunka występują u 1,1% pacjentów jako powody odstawienia leku. U osób powyżej 70. roku życia zwiększa się częstość biegunek i kołatania serca, a u pacjentów z cukrzycą istnieje podwyższone ryzyko krwawienia do gałki ocznej. Interakcje z innymi lekami rozszerzającymi naczynia, zwłaszcza dihydropirydynowymi blokerami kanału wapniowego, mogą nasilać kołatanie serca i obrzęk obwodowy.
agranulocytoza, astenia, bezsenność, biegunka, bloker kanału wapniowego, ból głowy, cylostazol, częstomocz, dławica piersiowa, dodatkowy skurcz komorowy, duszność, hiperglikemia, kołatanie serca, krwawienie, krwawienie z nosa, krwiomocz, krwotok do oka, krwotok mózgowy, krwotok płucny, krwotok z przewodu pokarmowego, małopłytkowość, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, niedokrwistość aplastyczna, niedowład, nieprawidłowy stolec, niestrawność, niewydolność nerek, nudności, obrzęk obwodowy, pancytopenia, reakcja alergiczna, skłonność do krwawień, śródmiąższowe zapalenie płuc, szum uszny, tachykardia, tachykardia komorowa, tachykardia nadkomorowa, tachykardia odruchowa, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, trombocytoza, uderzenie gorąca, wybroczynę, wydłużony czas krwawienia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie gardła, zapalenie płuc, zapalenie spojówek, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zawrót głowy, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon leków
Działania niepożądane – Noclaud 100 mg
Cylostazol w dawce 100 mg, stosowany w preparacie Noclaud, wykazuje profil działań niepożądanych obejmujący przede wszystkim bóle głowy (≥30%), biegunkę i nieprawidłowe stolce (>15%), które zazwyczaj mają charakter łagodny lub umiarkowany. Najczęstszą przyczyną przerwania terapii jest ból głowy (≥3%), a także kołatanie serca i biegunka (po 1,1%). U pacjentów powyżej 70. roku życia obserwuje się zwiększoną częstość biegunek i kołatania serca. Cylostazol może zwiększać ryzyko krwawień, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwkrzepliwych lub przeciwpłytkowych, co jest szczególnie istotne u pacjentów z cukrzycą ze względu na ryzyko krwotoków do gałki ocznej. Współstosowanie z dihydropirydynowymi blokerami kanału wapniowego może nasilać kołatanie serca i obrzęki obwodowe.
agranulocytoza, arytmia, biegunka, bloker kanału wapniowego, ból głowy, cylostazol, częstomocz, częstoskurcz komorowy, częstoskurcz nadkomorowy, częstoskurcz odruchowy, dusznica bolesna, ekstrasystolia komorowa, granulocytopenia, hiperglikemia, hipotensja, hipotonia ortostatyczna, kołatanie serca, krwawienie do gałki ocznej, krwiomocz, krwotok mózgowy, krwotok płucny, leukopenia, małopłytkowość, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, niedoczulica, niedokrwistość, niedokrwistość aplastyczna, niedowład, nieprawidłowy stolec, niewydolność nerek, obrzęk obwodowy, pancytopenia, pokrzywka, ryzyko krwawienia, śródmiąższowe zapalenie płuc, szumy uszne, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, trombocytoza, wybroczynа, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie spojówek, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon leków
Interakcje leku – Helicid Forte 40 mg
Omeprazol, składnik Helicid Forte, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez podwyższenie pH żołądkowego oraz hamowanie izoenzymów CYP2C19 i CYP3A4. Znaczące klinicznie są interakcje z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii HIV, gdzie omeprazol w dawce 40 mg/dobę zmniejsza ekspozycję na nelfinawir o 40% i jego aktywny metabolit M8 o 75-90%, a także redukuje stężenia atazanawiru o 75%, co czyni jednoczesne stosowanie przeciwwskazanym lub niezalecanym. Omeprazol obniża biodostępność leków przeciwgrzybiczych (ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol) oraz przeciwnowotworowych (erlotynib), co może prowadzić do obniżenia skuteczności terapii. Ponadto, wpływa na metabolizm i stężenia leków kardiologicznych, takich jak klopidogrel (zmniejszenie aktywnego metabolitu o 46% i hamowania agregacji płytek o 16%), digoksyna (wzrost biodostępności o 10%) oraz cylostazol (wzrost Cmax o 18% i AUC o 26%).
antagonista witaminy K, atazanawir, biodostępność, choroba wrzodowa, cylostazol, CYP3A4, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, diazepam, digoksyna, erlotynib, fenytoina, hamowanie agregacji płytek, inhibitor pompy protonowej, itrakonazol, izoenzym CYP2C19, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, lek immunosupresyjny, lek onkologiczny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, lek sercowo-naczyniowy, metotreksat, nelfinawir, niewydolność wątroby, omeprazol, pH żołądkowe, pozakonazol, R-warfaryna, refluks żołądkowo-przełykowy, ryfampicyna, sakwinawir, takrolimus, worykonazol - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Stepcil 100 mg
Cylostazol w dawce 100 mg (Stepcil) jest wskazany w leczeniu chromania przestankowego, jednak jego stosowanie jest obarczone licznymi bezwzględnymi przeciwwskazaniami. Należą do nich nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze, ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny ≤25 ml/min), umiarkowana lub ciężka niewydolność wątroby oraz zastoinowa niewydolność serca. Lek jest również przeciwwskazany w ciąży ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu. Ze względu na działanie przeciwpłytkowe, cylostazol nie powinien być stosowany u pacjentów z aktywnymi wrzodami trawiennymi, niedawno przebytym udarem krwotocznym (w ciągu ostatnich 6 miesięcy), proliferacyjną retinopatią cukrzycową oraz niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym. Ponadto, przeciwwskazania obejmują zaburzenia rytmu serca takie jak częstoskurcz komorowy, migotanie komór, wieloogniskowa ekstrasystolia komorowa oraz wydłużenie odstępu QTc, niezależnie od leczenia tych arytmii.
acenokumarol, angioplastyka, apiksaban, chromanie przestankowe, cylostazol, częstoskurcz komorowy, dabigatran, dysfagia, ekstrasystolia komorowa, heparyna, klirens kreatyniny, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, migotanie komór, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na cylostazol, niestabilna dusznica bolesna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, proliferacyjna retinopatia cukrzycowa, reakcja anafilaktyczna, rywaroksaban, stentowanie, tachyarytmia, udar krwotoczny, warfaryna, wrzód trawienny, wydłużenie odstępu QT, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Cilozek 100 mg
Cilozek (cylostazol 100 mg) może powodować zawroty głowy, które istotnie upośledzają zdolności psychomotoryczne, w tym koncentrację i czas reakcji, co bezpośrednio wpływa na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Lekarz przepisujący ten lek ma obowiązek szczegółowo poinformować pacjenta o ryzyku wystąpienia tych działań niepożądanych oraz zalecić zachowanie szczególnej ostrożności podczas wykonywania czynności wymagających pełnej sprawności psychofizycznej. W przypadku pojawienia się zawrotów głowy pacjent powinien powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, aby uniknąć zwiększonego ryzyka wypadków komunikacyjnych.
charakterystyka produktu leczniczego, choroba współistniejąca, ciągłość opieki medycznej, Cilozek, cylostazol, czas reakcji, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane leku, obniżenie koncentracji, prawo medyczne, tabletka 100 mg, upośledzenie zdolności psychomotorycznych, zawroty głowy, zdolność prowadzenia pojazdów, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Cilozek 50 mg
Lek Cilozek zawiera cylostazol w dawce 100 mg i jest przeciwwskazany w okresie ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych oraz udokumentowany szkodliwy wpływ na reprodukcję w badaniach na zwierzętach. Kobiety w wieku rozrodczym powinny być poinformowane o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii oraz o bezwzględnym zakazie stosowania leku w ciąży. W przypadku podejrzenia lub potwierdzenia ciąży leczenie należy natychmiast przerwać. Ponadto, brak danych dotyczących przenikania cylostazolu do mleka kobiecego oraz obserwacje z badań na zwierzętach wskazują na potencjalne ryzyko dla noworodka, dlatego stosowanie leku w okresie laktacji nie jest zalecane, a w razie konieczności terapii należy rozważyć przerwanie karmienia piersią.
antykoncepcja, charakterystyka produktu leczniczego, ciąża, cylostazol, działania niepożądane u noworodka, farmakokinetyka leku, laktacja, produkt leczniczy, przeciwwskazanie bezwzględne, przenikanie leku do mleka, status ciążowy, świadoma zgoda, szkodliwy wpływ na reprodukcję, wiek rozrodczy, zaburzenia płodności - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Cilozek 100 mg
Cilozek (cylostazol) w dawce 100 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤25 ml/min) oraz umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na ryzyko kumulacji leku i metabolitów. Lek jest również przeciwwskazany u chorych z zastoinową niewydolnością serca oraz ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, takimi jak częstoskurcz komorowy, migotanie komór, wieloogniskowa ekstrasystolia komorowa, wydłużony odstęp QTc i ciężka tachyarytmia. Ponadto, stosowanie cylostazolu jest niewskazane u pacjentów z niestabilną dławicą piersiową, świeżym zawałem mięśnia sercowego lub po interwencjach wieńcowych w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Ze względu na działanie przeciwpłytkowe, lek jest przeciwwskazany u osób z aktywnymi wrzodami trawiennymi, niedawno przebytym udarem krwotocznym, proliferacyjną retinopatią cukrzycową oraz niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym. Jednoczesne stosowanie cylostazolu z dwoma lub więcej lekami przeciwpłytkowymi lub przeciwzakrzepowymi (np. ASA, klopidogrel, heparyna, warfaryna, acenokumarol, dabigatran, rywaroksaban, apiksaban) znacząco zwiększa ryzyko krwawień i jest przeciwwskazane.
acenokumarol, apiksaban, arytmia, choroba wieńcowa, choroba wrzodowa, cylostazol, częstoskurcz komorowy, dabigatran, działanie inotropowe dodatnie, działanie przeciwpłytkowe, ekstrasystolia komorowa, heparyna, interwencja wieńcowa, klirens kreatyniny, klopidogrel, komorowe zaburzenia rytmu, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, migotanie komór, nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, proliferacyjna retinopatia cukrzycowa, rywaroksaban, skłonność do krwawień, tachyarytmia, udar krwotoczny, warfaryna, wrzód trawienny, wydłużony odstęp QTc, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia krzepnięcia krwi, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Esomeprazol Towa 40 mg
Ezomeprazol, jako inhibitor pompy protonowej, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez podwyższenie pH żołądka oraz hamowanie enzymu CYP2C19. Szczególnie istotne klinicznie są interakcje z inhibitorami proteazy, takimi jak atazanawir i nelfinawir, gdzie stwierdzono znaczące obniżenie stężeń tych leków (redukcja AUC, Cmax i Cmin o około 75% przy jednoczesnym stosowaniu omeprazolu 40 mg/dobę), co skutkuje przeciwwskazaniem do ich kojarzenia. Inne inhibitory proteazy, jak sakwinawir, wykazują wzrost stężenia w surowicy o 80-100%, natomiast darunawir, amprenawir i lopinawir nie wykazują istotnego wpływu. Ponadto, ezomeprazol może zmieniać biodostępność leków zależnych od pH, zmniejszając wchłanianie ketokonazolu, itrakonazolu i erlotynibu, a zwiększając biodostępność digoksyny o 10-30%, co wymaga szczególnej ostrożności u osób starszych. Hamowanie CYP2C19 przez ezomeprazol wpływa na metabolizm diazepamu (zmniejszenie klirensu o 45%), fenytoiny (wzrost stężenia o 13%), worykonazolu, cylostazolu i cyzaprydu, co może wymagać monitorowania i dostosowania dawek.
amprenawir, atazanawir i nelfinawir, biodostępność digoksyny, choroba wrzodowa żołądka, cylostazol, cyzapryd, darunawir, diazepam, digoksyna, działanie niepożądane, enzym CYP2C19, fenytoina, hamowanie agregacji płytek, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, izoenzym CYP2C19, ketokonazol, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lopinawir, metotreksat, niewydolność wątroby, odstęp QT, okres półtrwania, pH żołądka, refluks żołądkowo-przełykowy, ryfampicyna, sakwinawir, takrolimus, toksyczność digoksyny, warfaryna, worykonazol, wskaźnik INR, zapalenie przełyku - Leksykon leków
Interakcje leku – Bioprazol Bio Control 10 mg
Omeprazol, substancja czynna Bioprazolu Bio Control, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez podwyższenie pH żołądka oraz hamowanie izoenzymu CYP2C19. Szczególnie istotne są interakcje z lekami stosowanymi w terapii HIV, gdzie omeprazol znacząco obniża ekspozycję na nelfinawir (o około 40%) i jego metabolit M8 (o 75-90%), co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Podobnie, omeprazol w dawce 40 mg/dobę zmniejsza ekspozycję na atazanawir o 75%, a zwiększa stężenie sakwinawiru o około 70%. Ponadto, omeprazol obniża wchłanianie leków przeciwgrzybiczych takich jak pozakonazol, ketokonazol i itrakonazol, co może obniżać ich skuteczność kliniczną. W przypadku digoksyny, omeprazol (20 mg/dobę) zwiększa jej biodostępność o około 10%, co wymaga monitorowania stężenia digoksyny, zwłaszcza u osób starszych. Interakcja z klopidogrelem jest klinicznie istotna – omeprazol zmniejsza ekspozycję na aktywny metabolit klopidogrelu o 42-46%, co przekłada się na redukcję efektu przeciwpłytkowego o 30-47%, niezależnie od czasu podania leków.
antagonista witaminy K, atazanawir, cylostazol, cytochrom P450, diazepam, digoksyna, dziurawiec, erlotynib, fenytoina, hamowanie agregacji płytek, HIV, inhibitor CYP2C19, itrakonazol, izoenzym CYP2C19, ketokonazol, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klopidogrel, kwas solny, kwaśność wewnątrzżołądkowa, lek kardiologiczny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwwirusowy, nelfinawir, pH żołądka, pozakonazol, ryfampicyna, sakwinawir, takrolimus, toksyczność digoksyny, uszkodzenie błony śluzowej żołądka, warfaryna, worykonazol, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Cilozek 100 mg
CILOZEK to lek w postaci tabletek zawierających 100 mg cylostazolu jako substancji czynnej. Tabletki są białe lub białawe, okrągłe, płaskie o średnicy 8 mm, z oznaczeniem „100” na jednej stronie. Skład pomocniczy obejmuje skrobię kukurydzianą, celulozę mikrokrystaliczną, karmelozę wapniową, hypromelozę oraz stearynian magnezu, które pełnią funkcje wypełniaczy, środków wiążących, powlekających i poślizgowych. Produkt jest dostępny w blistrach PVC/PVDC/Aluminium, w opakowaniach zawierających od 7 do 100 tabletek, z okresem ważności wynoszącym 3 lata. Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania ani szczególnych procedur przygotowania do podania.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Cilostazol LEK-AM 100 mg
Cylostazol (Cilostazol LEK-AM) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, a także u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤25 ml/min) oraz umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na ryzyko kumulacji leku i zmienioną farmakokinetykę. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z chorobami kardiologicznymi, takimi jak zastoinowa niewydolność serca (wszystkie klasy wg NYHA), zaburzenia rytmu serca (częstoskurcz komorowy, migotanie przedsionków, wieloogniskowa ekstrasystolia komorowa, wydłużony odstęp QTc), ciężka tachyarytmia oraz w okresie 6 miesięcy po ostrych zespołach wieńcowych lub interwencjach wewnątrznaczyniowych w tętnicach wieńcowych.
acenokumarol, antagonista witaminy K, apiksaban, cylostazol, częstoskurcz komorowy, dabigatran, doustny antykoagulant, działanie przeciwpłytkowe, ekstrasystolia komorowa, hemostaza, heparyna, interwencja wewnątrznaczyniowa, klirens kreatyniny, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, migotanie komór, nadciśnienie tętnicze, niestabilna dusznica bolesna, proliferacyjna retinopatia cukrzycowa, reakcja anafilaktyczna, rywaroksaban, tachyarytmia, udar krwotoczny, warfaryna, wrzód trawienny, wydłużony odstęp QTc, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Cilostop 100 mg
Dane przedkliniczne dotyczące cylostazolu, substancji czynnej leku CILOSTOP 100 mg, wskazują na jego mechanizm działania jako inhibitora fosfodiesterazy typu III (PDE III), co prowadzi do wzrostu stężenia cAMP w płytkach krwi i naczyniach krwionośnych, tłumacząc właściwości przeciwpłytkowe i naczyniorozszerzające. Badania na zwierzętach wykazały gatunkową różnicę w wrażliwości układu sercowo-naczyniowego, z patologiami u psów, ale bez zmian u szczurów i małp. Elektrokardiograficzne testy u psów i małp nie wykazały wydłużenia odstępu QTc, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa kardiologicznego. Ocena genotoksyczności cylostazolu była w większości negatywna, z wyjątkiem marginalnego wzrostu aberracji chromosomalnych in vitro w komórkach jajników chomików chińskich, jednak testy in vivo sugerują niskie ryzyko genotoksyczności u ludzi.
aberracja chromosomalna, badanie elektrokardiograficzne, badanie karcynogenności, cAMP, cykliczny adenozynomonofosforan, cylostazol, działanie inotropowe dodatnie, działanie naczyniorozszerzające, genotoksyczność, inhibitor fosfodiesterazy typu III, komórki jajnika chomika chińskiego, mutacja genu bakterii, odstęp QTc, opóźnienie kostnienia, potencjał rakotwórczy, szpik kostny, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność sercowo-naczyniowa, właściwość przeciwpłytkowa, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Anagrelide Accord
Anagrelid, będący inhibitorem fosfodiesterazy III cAMP, wymaga ścisłego nadzoru klinicznego ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych, takich jak torsade de pointes, częstoskurcz komorowy, kardiomiopatia czy zastoinowa niewydolność serca. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest kompleksowa ocena układu krążenia (EKG, echokardiografia) oraz monitorowanie parametrów hematologicznych (morfologia krwi), biochemicznych (AlAT, AspAT, kreatynina, mocznik) i elektrolitów (potas, magnez, wapń). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (przeciwwskazanie przy aktywności aminotransferaz >5x ULN), nerek, hipokalemią, hipomagnezemią oraz u osób przyjmujących inhibitory CYP1A2. Po odstawieniu anagrelidu obserwuje się wzrost liczby płytek krwi w ciągu 4 dni, powrót do wartości wyjściowych w 10-14 dni, co wymaga częstych kontroli hematologicznych.
aktywność aminotransferaz, amrynon, anagrelid, badanie echokardiograficzne, badanie elektrokardiograficzne, biopsja szpiku kostnego, cykliczny adenozynomonofosforan, cylostazol, częstoskurcz komorowy, działanie chronotropowe, działanie inotropowe, enoksymon, hipokalemia, hipomagnezemia, inhibitor CYP1A2, inhibitor fosfodiesterazy III, kardiomegalia, kardiomiopatia, kwas acetylosalicylowy, mielofibroza, milrynon, morfologia krwi, nadciśnienie płucne, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, olprynon, ostra białaczka szpikowa, stężenie kreatyniny i mocznika, torsade de pointes, wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Agastin 20 mg 20 mg
Omeprazol, składnik preparatu Agastin 20 mg, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez podwyższenie pH żołądka oraz hamowanie enzymów cytochromu P450, zwłaszcza CYP2C19 i CYP3A4. Szczególnie istotne są interakcje z lekami stosowanymi w terapii HIV, gdzie omeprazol znacząco obniża ekspozycję na nelfinawir (o około 40%) i jego aktywny metabolit M8 (o 75-90%), a także na atazanawir (zmniejszenie ekspozycji o 30-75%), co może prowadzić do obniżenia skuteczności leczenia przeciwwirusowego. Ponadto, omeprazol zmniejsza konwersję klopidogrelu do aktywnego metabolitu o 46%, co skutkuje redukcją efektu przeciwpłytkowego o około 16% i zwiększa ryzyko incydentów sercowo-naczyniowych. Wchłanianie leków przeciwgrzybiczych (pozakonazol, ketokonazol, itrakonazol) oraz erlotynibu jest również istotnie obniżone, co może ograniczać ich skuteczność kliniczną. W przypadku digoksyny obserwuje się wzrost biodostępności o około 10%, co wymaga monitorowania stężenia u osób starszych, zwłaszcza przy dużych dawkach omeprazolu.
antagonista witaminy K, atazanawir, biodostępność digoksyny, choroba wrzodowa, cylostazol, cytochrom P450, diazepam, dysfagia, dziurawiec, enzym CYP2C19, enzym CYP3A4, erlotynib, fenytoina, hamowanie agregacji płytek, incydent sercowo-naczyniowy, induktor CYP2C19, inhibitor CYP2C19, inhibitor pompy protonowej, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klopidogrel, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwnowotworowy, metotreksat, nelfinawir, omeprazol, pH żołądka, pozakonazol, refluks żołądkowo-przełykowy, ryfampicyna, sakwinawir, stężenie fenytoiny, worykonazol, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Cilostop 100 mg
Cylostazol w dawce 100 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub pomocnicze, ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤25 ml/min), umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby, a także u osób z poważnymi schorzeniami kardiologicznymi, takimi jak zastoinowa niewydolność serca, ciężkie zaburzenia rytmu serca, wydłużony odstęp QTc, niestabilna choroba wieńcowa, zawał mięśnia sercowego lub interwencje wieńcowe w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Ponadto, ze względu na działanie przeciwpłytkowe, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z aktywnymi wrzodami trawiennymi, niedawno przebytym udarem krwotocznym (do 6 miesięcy), proliferacyjną retinopatią cukrzycową oraz niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym. Stosowanie cylostazolu w ciąży jest zabronione ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu. Jednoczesne podawanie cylostazolu z co najmniej dwoma innymi lekami przeciwpłytkowymi lub przeciwzakrzepowymi (np. ASA, klopidogrel, heparyna, warfaryna, NOAC) znacząco zwiększa ryzyko poważnych krwawień i stanowi przeciwwskazanie do terapii.
acenokumarol, angioplastyka, apiksaban, ciężka niewydolność nerek, cylostazol, częstoskurcz komorowy, dabigatran, działanie przeciwpłytkowe, ekstrasystolia komorowa, heparyna, klirens kreatyniny, klopidogrel, krwawienie do ciała szklistego, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, migotanie komór, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na cylostazol, niestabilna choroba wieńcowa, niewydolność wątroby, retinopatia cukrzycowa, rywaroksaban, stentowanie, tachyarytmia, udar krwotoczny, umiarkowane zaburzenie funkcji nerek, upośledzenie funkcji nerek, warfaryna, wrzód trawienny, wstrząs anafilaktyczny, wydłużony odstęp QTc, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie krzepnięcia, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Noclaud 100 mg
Przedawkowanie cylostazolu (Noclaud, 100 mg tabletki) stanowi poważne zagrożenie kliniczne, charakteryzujące się objawami takimi jak silne bóle głowy, biegunka, częstoskurcz oraz różnorodne zaburzenia rytmu serca. Mechanizmy patofizjologiczne obejmują rozszerzenie naczyń mózgowych, pobudzenie receptorów cAMP prowadzące do zwiększonej perystaltyki jelit, działanie inotropowe dodatnie oraz wpływ na kanały jonowe mięśnia sercowego. Szczególnie narażone na ciężki przebieg przedawkowania są osoby z chorobami układu sercowo-naczyniowego, zaburzeniami rytmu, niewydolnością nerek lub wątroby. Warto podkreślić, że brak jest precyzyjnych danych dotyczących progowych dawek toksycznych cylostazolu u ludzi, co wymaga indywidualnego podejścia do każdego przypadku.
arytmia, badanie EKG, beta-bloker, biegunka, ból głowy, choroba układu sercowo-naczyniowego, cylostazol, częstoskurcz, działanie inotropowe dodatnie, gospodarka wodno-elektrolitowa, indukowanie wymiotów, kanały jonowe, leczenie podtrzymujące, leczenie przeciwarytmiczne, monitorowanie EKG, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objawy neurologiczne, parametry hemodynamiczne, parametry życiowe, perystaltyka jelit, płukanie żołądka, potencjał czynnościowy, przedawkowanie cylostazolu, rozszerzenie naczyń mózgowych, rozszerzenie naczyń obwodowych, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Anagrelid Nordic 0,5 mg
Farmakokinetyka anagrelidu opiera się głównie na metabolizmie przez enzym CYP1A2, co implikuje potencjalne interakcje z inhibitorami tego enzymu (fluwoksamina, enoksacyna, omeprazol), które mogą zwiększać stężenie leku i ryzyko działań niepożądanych. W badaniach klinicznych wykazano, że digoksyna i warfaryna nie wpływają na farmakokinetykę anagrelidu, jednak współstosowanie z warfaryną wymaga monitorowania INR ze względu na zwiększone ryzyko krwawień. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcję z kwasem acetylosalicylowym (ASA), gdzie jednoczesne podawanie może nasilać działanie antyagregacyjne i zwiększać ryzyko ciężkich krwotoków, co wymaga dokładnej oceny ryzyka i korzyści oraz ścisłego monitorowania pacjentów, zwłaszcza tych z grup wysokiego ryzyka. Ponadto, anagrelid jako inhibitor PDE III może nasilać działanie leków inotropowych (milrynon, enoksymon, amrynon, olprynon, cylostazol), co wymaga ostrożności i monitorowania efektów klinicznych.
agregacja płytek krwi, amrynon, biodostępność, cylostazol, CYP1A2, digoksyna, enoksacyna, enoksymon, fluwoksamina, hipokaliemia, hormonalny środek antykoncepcyjny, inhibitor fosfodiesterazy typu III, klopidogrel, krwotok, kumaryna, kwas acetylosalicylowy, lek inotropowy, milrynon, nadpłytkowość samoistna, odstęp QTc, olprynon, omeprazol, sok grejpfrutowy, tachykardia, teofilina, tiklopidyna, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Cilostop 100 mg
Cylostazol, inhibitor fosfodiesterazy III o działaniu przeciwpłytkowym, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa terapii. Monoterapia cylostazolem w dawce 150 mg 2×/dobę nie wydłuża czasu krwawienia, jednak połączenie z ASA zwiększa hamowanie agregacji płytek o 23-25%, a jednoczesne stosowanie z co najmniej dwoma lekami przeciwpłytkowymi lub przeciwzakrzepowymi jest przeciwwskazane ze względu na wysokie ryzyko krwawień (potwierdzone w badaniu CASTLE). W przypadku warfaryny i innych doustnych antykoagulantów nie stwierdzono istotnego wpływu na PT, APTT ani czas krwawienia, jednak zaleca się ostrożność i częste monitorowanie parametrów krzepnięcia. Cylostazol metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 i CYP2C19, a jego aktywność farmakologiczna może być znacząco zwiększona przez inhibitory tych enzymów, co wymaga redukcji dawki do 50 mg 2×/dobę (np. erytromycyna, ketokonazol, omeprazol). Słabszy inhibitor CYP3A4, diltiazem, zwiększa AUC cylostazolu o 44% bez konieczności modyfikacji dawki.
agregacja płytek krwi, atorwastatyna, cylostazol, CYP2C19, cyzapryd, czas częściowej tromboplastyny, czas protrombinowy, diltiazem, doustny antykoagulant, działanie hipotensyjne, dziurawiec, enzym CYP3A4, erytromycyna, fenytoina, halofantryna, induktor CYP3A4, inhibitor cytochromu P-450, inhibitor fosfodiesterazy III, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, karbamazepina, ketokonazol, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, lowastatyna, nadmierny spadek ciśnienia, omeprazol, parametr hemodynamiczny, pimozyd, pochodna sporyszu, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, symwastatyna, tachykardia odruchowa, układ krzepnięcia, warfaryna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Noclaud 100 mg
Preparat Noclaud, zawierający cylostazol w dawce 100 mg, stosowany w leczeniu chromania przestankowego, może wywoływać działania niepożądane wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, przede wszystkim zawroty głowy. Objawy te mogą zaburzać koordynację ruchową, czas reakcji oraz ocenę sytuacji, co stanowi istotne ryzyko dla bezpieczeństwa pacjenta i otoczenia. Lekarz przepisujący Noclaud powinien szczegółowo omówić z pacjentem potencjalny wpływ cylostazolu na układ nerwowy, podkreślając indywidualną zmienność reakcji na lek oraz konieczność obserwacji własnych objawów, zwłaszcza w początkowym okresie terapii.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Cilozek
Przed rozpoczęciem terapii cylostazolem konieczne jest dokładne rozważenie korzyści i ryzyka w porównaniu z innymi metodami leczenia, takimi jak rewaskularyzacja. Lek ten może powodować tachykardię, kołatania serca, tachyarytmię oraz niedociśnienie tętnicze, z przyspieszeniem rytmu serca o około 5-7 uderzeń na minutę, co u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca może prowokować dławicę piersiową. Stosowanie cylostazolu jest przeciwwskazane u pacjentów z niestabilną dławicą piersiową, świeżym zawałem mięśnia sercowego, interwencją na naczyniach wieńcowych w ciągu ostatnich 6 miesięcy oraz ciężką tachyarytmią w wywiadzie. Szczególną ostrożność należy zachować u osób z dodatkowymi skurczami przedsionkowymi lub komorowymi oraz migotaniem lub trzepotaniem przedsionków.
agranulocytoza, agregacja płytek krwi, choroba niedokrwienna serca, cylostazol, CYP3A4, dławica piersiowa, dodatkowy skurcz, działanie przeciwpłytkowe, efekt hipotensyjny, inhibitor izoenzymu, interwencja na naczyniach wieńcowych, kołatanie serca, krwawienie do siatkówki, leukopenia, małopłytkowość, migotanie przedsionków, morfologia krwi, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość aplastyczna, nieprawidłowość hematologiczna, pancytopenia, rewaskularyzacja, tachyarytmia, tachykardia, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Anagrelide Vipharm 1 mg
Farmakokinetyczne i farmakodynamiczne badania interakcji anagrelidu z innymi lekami wskazują na istotne znaczenie metabolizmu przez enzym CYP1A2. Inhibitory CYP1A2 (np. fluwoksamina, enoksacyna) mogą zwiększać ekspozycję na anagrelid, co wymaga monitorowania klinicznego i ewentualnej redukcji dawki. Induktory CYP1A2, takie jak omeprazol, obniżają stężenie anagrelidu, co może wpływać na skuteczność terapii i wymaga monitorowania oraz dostosowania dawki. Anagrelid, jako selektywny inhibitor PDE III, może nasilać działanie leków inotropowych (milrynon, enoksymon, amrynon, olprynon, cylostazol), co wymaga ostrożności lub unikania jednoczesnego stosowania. Brak istotnych interakcji farmakokinetycznych z digoksyną i warfaryną potwierdza możliwość bezpiecznego stosowania skojarzonego.
amrynon, anagrelid, biodostępność leku, cylostazol, digoksyna, działanie niepożądane, działanie przeciwagregacyjne, ekspozycja na lek, enoksacyna, enoksymon, fluwoksamina, fosfodiesteraza typu III, hormonalny środek antykoncepcyjny, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, inhibitor fosfodiesterazy typu III, interakcja międzylekowa, kwas acetylosalicylowy, lek inotropowy, lek przeciwpłytkowy, milrynon, nadpłytkowość samoistna, olprynon, omeprazol, teofilina, warfaryna, zaburzenie jelitowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Noclaud 100 mg
Produkt leczniczy Noclaud dostępny jest w postaci tabletek zawierających 100 mg cylostazolu, substancji o działaniu przeciwpłytkowym i naczyniorozszerzającym, stosowanej w terapii chromania przestankowego. Tabletki mają postać białych lub prawie białych, okrągłych, płaskich tabletek o średnicy około 8 mm i wysokości nieprzekraczającej 3,23 mm, z charakterystycznym wytłoczeniem stylizowanej litery E oraz liczby 602 na jednej stronie. Skład pomocniczy obejmuje celulozę mikrokrystaliczną, skrobię kukurydzianą, karmelozę wapniową, hypromelozę 6 cP oraz magnezu stearynian, które zapewniają odpowiednią strukturę, rozpad i spójność masy tabletkowej.
celuloza mikrokrystaliczna, chromanie przestankowe, cylostazol, hypromeloza, karmeloza wapniowa, niezgodność farmaceutyczna, produkt leczniczy, skrobia kukurydziana, środek rozluźniający, środek wiążący, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja wypełniająca, właściwości naczyniorozszerzające, właściwości przeciwpłytkowe - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Cilostazol LEK-AM 100 mg
Stosowanie cylostazolu u kobiet w okresie rozrodczym, w ciąży oraz podczas laktacji wymaga szczególnej ostrożności ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo leku w tych grupach. Badania na modelach zwierzęcych wykazały szkodliwy wpływ cylostazolu na reprodukcję oraz przenikanie substancji do mleka, co stanowi podstawę do przeciwwskazania stosowania produktu Cilostazol LEK-AM w ciąży oraz w okresie karmienia piersią. Lekarz powinien jednoznacznie poinformować pacjentki o bezwzględnym zakazie stosowania cylostazolu w ciąży, konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji oraz natychmiastowego przerwania terapii w przypadku zajścia w ciążę. Produkt dostępny jest w dawkach 50 mg i 100 mg w formie białych lub prawie białych tabletek, co powinno być uwzględnione podczas edukacji pacjentek, aby zapobiec przypadkowemu przyjęciu leku w okresie ciąży lub laktacji.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Noclaud 100 mg
Preparat Noclaud, zawierający 100 mg cylostazolu w formie tabletek, jest wskazany do leczenia pacjentów z chromaniem przestankowym w II stadium choroby tętnic obwodowych według klasyfikacji Fontaine’a, u których nie występuje ból spoczynkowy ani martwica tkanek obwodowych. Cylostazol działa przeciwpłytkowo i naczyniorozszerzająco, co pozwala na istotne wydłużenie maksymalnego dystansu marszu bez bólu, poprawiając tym samym jakość życia chorych. Lek jest lekiem drugiego wyboru i powinien być stosowany dopiero po nieskuteczności modyfikacji stylu życia oraz innych standardowych interwencji terapeutycznych.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Cilozek 50 mg
Przedkliniczne badania cylostazolu, substancji czynnej leku Cilozek, wykazały, że działa on jako inhibitor fosfodiesterazy typu III, zwiększając stężenie cAMP w płytkach krwi i naczyniach krwionośnych. Badania toksykologiczne ujawniły sercowo-naczyniowe zmiany chorobowe jedynie u psów, co wskazuje na efekt gatunkowo swoisty, nieobserwowany u szczurów i małp. Elektrokardiograficzne analizy nie wykazały wydłużenia odstępu QTc po podaniu cylostazolu lub jego metabolitów, co potwierdza bezpieczeństwo kardiologiczne leku. Testy genotoksyczności były w większości negatywne, z wyjątkiem słabego, ale istotnego statystycznie wzrostu aberracji chromosomalnych in vitro w komórkach jajników chomików chińskich. Dwuletnie badania karcinogenności na szczurach (dawki do 500 mg/kg/dobę) i myszach (do 1000 mg/kg/dobę) nie wykazały potencjału rakotwórczego cylostazolu.
aberracja chromosomalna, badanie farmakologiczne, Cilozek, cykliczny adenozynomonofosforan, cylostazol, dojrzewanie komórki jajowej, działanie inotropowe dodatnie, elektrokardiogram, inhibitor fosfodiesterazy typu III, masa płodu, mutacja genu bakterii, mutacja genu w komórce ssaka, naprawa DNA bakterii, obumarcie płodu, odstęp QTc, opóźnienie kostnienia, płytka krwi, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rozszerzenie naczyń krwionośnych, szpik kostny, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Działania niepożądane – Cilostop 100 mg
Cylostazol, substancja czynna leku CILOSTOP, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, z których najczęściej obserwowanymi są ból głowy (>30%), biegunka oraz nieprawidłowe stolce (>15%). Objawy te mają zazwyczaj łagodne do umiarkowanego nasilenie i mogą ustępować po redukcji dawki. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko krwawień, które może nasilać się przy jednoczesnym stosowaniu innych leków przeciwkrzepliwych lub przeciwpłytkowych. U pacjentów z cukrzycą zwiększa się ryzyko krwawień do gałki ocznej. Ponadto, u osób powyżej 70. roku życia częściej występują biegunka i kołatanie serca. Współstosowanie cylostazolu z lekami rozszerzającymi naczynia, wywołującymi częstoskurcz odruchowy (np. dihydropirydynowe blokery kanału wapniowego), może zwiększać częstość kołatania serca i obrzęków obwodowych. Główne powody przerwania terapii to ból głowy (≥3%), kołatanie serca i biegunka (po 1,1%).
agranulocytoza, arytmia, biegunka, ból głowy, cylostazol, częstomocz, częstoskurcz, częstoskurcz komorowy, częstoskurcz nadkomorowy, dławica piersiowa, ekstrasystolia komorowa, granulocytopenia, hiperglikemia, hipotonia ortostatyczna, kołatanie serca, krwawienie do gałki ocznej, krwiomocz, krwotok w przewodzie pokarmowym, leukopenia, małopłytkowość, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, niedokrwistość, niedokrwistość aplastyczna, nieprawidłowy stolec, niewydolność nerek, obrzęk obwodowy, pancytopenia, reakcja alergiczna, ryzyko krwawienia, śródmiąższowe zapalenie płuc, szum uszny, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, trombocytoza, wydłużenie czasu krwawienia, zapalenie spojówek, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zawrót głowy, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon substancji czynnych
Ezomeprazol – Interakcje
Ezomeprazol, jako inhibitor pompy protonowej, wpływa na farmakokinetykę wielu leków poprzez podwyższenie pH żołądka oraz hamowanie enzymu CYP2C19. Kluczowe interakcje obejmują znaczne zmniejszenie ekspozycji na inhibitory proteazy HIV, takie jak atazanawir (około 75% redukcja AUC, Cmax i Cmin) oraz nelfinawir (36-39% spadek stężenia i 75-92% metabolitu M8), co czyni jednoczesne stosowanie tych leków przeciwwskazanym. W przypadku sakwinawiru obserwuje się wzrost stężenia o 80-100%, wymagający monitorowania. Ezomeprazol wpływa także na leki przeciwzakrzepowe: może zwiększać INR u pacjentów na warfarynie oraz obniżać o około 40% ekspozycję na aktywny metabolit klopidogrelu, co wskazuje na konieczność unikania ich jednoczesnego stosowania. Ponadto, hamowanie CYP2C19 przez ezomeprazol prowadzi do zmniejszenia klirensu diazepamu o 45% i wzrostu stężenia fenytoiny o 13%, co wymaga monitorowania stężeń tych leków.
agregacja płytek krwi, atazanawir, choroba wrzodowa, cylostazol, CYP2C19, cytalopram, cytochrom P450, cyzapryd, darunawir, diazepam, digoksyna, dziurawiec, erlotynib, fenytoina, GERD, inhibitor CYP3A4, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, INR, itrakonazol, izoenzym CYP2C19, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, lek przeciwzakrzepowy, lopinawir, metotreksat, nelfinawir, niewydolność wątroby, padaczka, pH żołądkowe, pochodna kumaryny, ryfampicyna, sakwinawir, takrolimus, warfaryna, worykonazol, zakażenie HIV - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Cilostazol LEK-AM 50 mg
Cylostazol, substancja czynna preparatu Cilostazol LEK-AM dostępnego w dawkach 50 mg i 100 mg, jest inhibitorem fosfodiesterazy III o działaniu przeciwpłytkowym i naczyniorozszerzającym, który może wpływać na ośrodkowy układ nerwowy. Najistotniejszym działaniem niepożądanym z punktu widzenia zdolności psychofizycznych pacjenta są zawroty głowy, które mogą znacząco upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. W związku z tym lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o ryzyku wystąpienia zawrotów głowy niezależnie od dawki (50 mg lub 100 mg) oraz zalecić monitorowanie indywidualnej reakcji na lek, szczególnie w początkowym okresie terapii, kiedy to pacjent powinien powstrzymać się od prowadzenia pojazdów do czasu oceny wpływu leku na organizm.
charakterystyka produktu leczniczego, cylostazol, dokumentacja medyczna, działanie naczyniorozszerzające, działanie niepożądane, działanie przeciwpłytkowe, efekt uboczny, inhibitor fosfodiesterazy, inicjacja leczenia, ośrodkowy układ nerwowy, OUN, schorzenie neurologiczne, sprawność psychomotoryczna, zaburzenia równowagi, zawroty głowy, zdolności psychofizyczne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Cilozek 50 mg
Cilozek, zawierający 100 mg cylostazolu w formie tabletek, jest wskazany do leczenia pacjentów z chromaniem przestankowym w II stopniu choroby tętnic obwodowych według klasyfikacji Fontaine’a. Lek ten ma na celu poprawę maksymalnego dystansu marszu bez bólu kończyn dolnych i jest zalecany jako terapia drugiego rzutu, stosowana wyłącznie po nieskuteczności wcześniejszych interwencji, takich jak całkowite zaprzestanie palenia tytoniu, nadzorowane programy ćwiczeń oraz kontrola czynników ryzyka sercowo-naczyniowego (nadciśnienie, cukrzyca, dyslipidemia). Kluczowym kryterium kwalifikacji do leczenia jest brak bólu spoczynkowego oraz objawów martwicy tkanek obwodowych, co wyklucza pacjentów z III i IV stopniem choroby.
ból kończyn dolnych, ból spoczynkowy, choroba tętnic obwodowych, chromanie przestankowe, cukrzyca, cylostazol, czynniki ryzyka sercowo-naczyniowe, dyslipidemia, dystans marszu, klasyfikacja Fontaine’a, krytyczne niedokrwienie kończyn, martwica tkanek obwodowych, nadciśnienie tętnicze, owrzodzenie niedokrwienne, zgorzel