riocyguat
Riocyguat to selektywny stymulator rozpuszczalnej cyklazy guanylowej (sGC), która jest receptorem tlenku azotu (NO). Gdy NO wiąże się z tym enzymem, powoduje on wytwarzanie cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP), co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych.
Lek jest zarejestrowany do leczenia tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH) oraz przewlekłego zakrzepowo-zatorowego nadciśnienia płucnego (CTEPH). W przeciwieństwie do inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE-5), riocyguat działa niezależnie od endogennego NO, stymulując bezpośrednio sGC i zwiększając wrażliwość enzymu na niskie poziomy NO.
Dawkowanie riocyguatu wymaga indywidualnego dostosowania, rozpoczynając od niskich dawek (0,5-1 mg trzy razy dziennie) i zwiększając je stopniowo w zależności od tolerancji pacjenta. Lek jest przeciwwskazany w ciąży oraz u pacjentów stosujących inhibitory PDE-5 czy donory tlenku azotu ze względu na ryzyko znacznego spadku ciśnienia tętniczego.
Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle głowy, zawroty głowy, niestrawność, obrzęki obwodowe oraz niedociśnienie. Badania kliniczne wykazały, że riocyguat poprawia wydolność wysiłkową i jakość życia pacjentów z PAH i CTEPH, a także wydłuża czas do pogorszenia klinicznego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Adamed 10 mg
Tadalafil jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, co determinuje jego liczne interakcje farmakokinetyczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę) i ritonawir (200 mg 2x/dobę), znacząco zwiększają ekspozycję na tadalafil (AUC wzrost 2-krotny przy ketokonazolu 200 mg i ritonawirze, 4-krotny przy ketokonazolu 400 mg), co może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych i wymaga ostrożności oraz rozważenia zmniejszenia dawki tadalafilu. Z kolei induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, obniżają AUC tadalafilu o 88%, co może skutkować zmniejszeniem skuteczności terapeutycznej. W przypadku stosowania innych induktorów (fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) również należy rozważyć korektę dawki. Tadalafil nie wpływa istotnie na metabolizm innych leków metabolizowanych przez CYP450, w tym warfaryny i kwasu acetylosalicylowego.
azotany, bloker kanału wapniowego, czas protrombinowy, doksazosyna, dostępność biologiczna, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, ekspozycja AUC, etynyloestradiol, finasteryd, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor cytochromu P450, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, klirens leku, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek przeciwnadciśnieniowy, niedociśnienie ortostatyczne, nitrogliceryna, P-glikoproteina, R-warfaryna, receptor α-adrenergiczny, riocyguat, ritonawir, ryfampicyna, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, teofilina, terbutalina - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadacontrol 10 mg
Produkt leczniczy Tadacontrol zawierający 10 mg tadalafilu jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub składniki pomocnicze, w tym u osób z nietolerancją laktozy (każda tabletka zawiera 105 mg laktozy jednowodnej). Stosowanie leku jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących organiczne azotany ze względu na ryzyko nasilenia działania hipotensyjnego wynikającego z synergistycznego wpływu na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, nie należy stosować Tadacontrol u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, zwłaszcza u pacjentów z przebytym zawałem mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca ≥ 2 stopnia wg klasyfikacji NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz u pacjentów po udarze w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
arytmia niekontrolowana, azotany organiczne, choroby układu sercowo-naczyniowego, działanie hipotensyjne, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, lek pobudzający cyklazę guanylową, nadciśnienie tętnicze niekontrolowane, nadwrażliwość na substancję czynną, NAION, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze objawowe, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, reakcja alergiczna, riocyguat, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Tadilecto 20 mg
Badania interakcji tadalafilu, głównie w dawkach 10 mg i 20 mg, wykazały, że jest on metabolizowany przez CYP3A4, a inhibitory tego izoenzymu (np. ketokonazol 200 mg/dobę, rytonawir 200 mg 2x/dobę) znacząco zwiększają ekspozycję (AUC) na tadalafil, co może prowadzić do wzrostu działań niepożądanych. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, obniżają AUC tadalafilu nawet o 88%, co może zmniejszać jego skuteczność. Tadalafil nasila działanie przeciwnadciśnieniowe azotanów, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko znacznego spadku ciśnienia tętniczego. Po odstawieniu tadalafilu (2,5-20 mg) azotany można podać dopiero po 48 godzinach, pod ścisłym nadzorem lekarskim. Szczególną ostrożność wymaga kojarzenie tadalafilu z lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne, zwłaszcza doksazosyną (4-8 mg), gdyż może to prowadzić do omdleń wskutek nasilenia działania hipotensyjnego.
antagonista receptora angiotensyny II, azotany organiczne, beta-bloker, biodostępność leku, bloker kanałów wapniowych, czas protrombinowy, doksazosyna, etynyloestradiol, finasteryd, hamowanie CYP, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor ACE, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący receptory alfa-adrenergiczne, lek moczopędny tiazydowy, lek przeciwcukrzycowy, leki przeciwnadciśnieniowe, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, nitrogliceryna, P-glikoproteina, riocyguat, ryfampicyna, sakwinawir, tamsulozyna, teofilina, warfaryna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Polpharma 20 mg
Tadalafil Polpharma w dawce 20 mg zawiera tadalafil oraz 307,6 mg laktozy jednowodnej jako substancję pomocniczą. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub składniki pomocnicze, a także u osób stosujących organiczne azotany ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji wynikającej z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Przeciwwskazania kardiologiczne obejmują m.in. przebyty zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, niestabilną dławicę piersiową, bóle dławicowe podczas stosunków płciowych, niewydolność serca ≥ II stopnia wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowane arytmie, niedociśnienie tętnicze (ciśnienie <90/50 mm Hg) oraz niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy oraz u osób z przebyciem NAION w jednym oku, ze względu na ryzyko nawrotu neuropatii w drugim oku.
aktywność seksualna, arytmia, azotany organiczne, ból dławicowy, cyklaza guanylowa, dysfunkcja erekcji, działanie hipotensyjne, hipotonia objawowa, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na substancję czynną, NAION, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Polpharma 2,5 mg
Lek Tadalafil Polpharma (tadalafil 2,5 mg, tabletki powlekane) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (38,5 mg/tabletkę). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie azotanów oraz leków pobudzających cyklazę guanylową (np. riocyguat) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po świeżym zawale mięśnia sercowego (do 90 dni), z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca klasy NYHA ≥ II w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
W sytuacjach klinicznych zwiększonego ryzyka sercowo-naczyniowego, mimo braku bezwzględnych przeciwwskazań, stosowanie tadalafilu powinno być rozważane ostrożnie. Dotyczy to pacjentów z rozpoznaną chorobą sercowo-naczyniową oraz osób z nietolerancją laktozy. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest szczegółowa ocena stanu klinicznego oraz konsultacje specjalistyczne (kardiolog, okulista) w razie wątpliwości. W trakcie leczenia zaleca się monitorowanie pacjenta i edukację dotyczącą natychmiastowego zgłaszania objawów niepokojących, zwłaszcza ze strony układu sercowo-naczyniowego i narządu wzroku, celem minimalizacji ryzyka poważnych działań niepożądanych.
arytmia, azotany, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, działanie niepożądane, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, NAION, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, riocyguat, szlak tlenek azotu, tabletka powlekana, tadalafil, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego