cyklaza guanylowa
Cyklaza guanylowa to enzym odpowiedzialny za syntezę cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP) z guanozynotrifosforanu (GTP). Występuje w dwóch głównych formach: rozpuszczalnej cyklazie guanylowej (sGC) oraz cyklazie guanylowej związanej z błoną komórkową (pGC). Każda z tych form jest aktywowana przez odmienne czynniki.
Rozpuszczalna cyklaza guanylowa (sGC) jest głównym receptorem tlenku azotu (NO) w organizmie. Aktywacja tego enzymu przez NO prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w komórce, co z kolei wpływa na liczne procesy fizjologiczne, w tym rozszerzenie naczyń krwionośnych, hamowanie agregacji płytek krwi oraz przekaźnictwo nerwowe.
Błonowa cyklaza guanylowa (pGC) jest aktywowana przez peptydy natriuretyczne, takie jak przedsionkowy peptyd natriuretyczny (ANP) i mózgowy peptyd natriuretyczny (BNP). Enzymy te odgrywają kluczową rolę w regulacji gospodarki wodno-elektrolitowej, ciśnienia krwi oraz w procesach wzrostu i różnicowania komórek.
Zaburzenia aktywności cyklazy guanylowej są związane z wieloma stanami patologicznymi, w tym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca, dysfunkcją śródbłonka naczyniowego i zaburzeniami erekcji. Modulatory aktywności cyklazy guanylowej, szczególnie inhibitory fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), które zapobiegają degradacji cGMP, są stosowane w leczeniu tych schorzeń.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Actavis 2,5 mg
Tadalafil Actavis w dawce 2,5 mg, dostępny w postaci jasnożółtych owalnych tabletek powlekanych, posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym 84 mg laktozy jednowodnej w każdej tabletce, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Lek nie może być stosowany jednocześnie z organicznymi azotanami ani z lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat), ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, tadalafil jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, zwłaszcza u osób po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca stopnia ≥ II wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
arytmia niekontrolowana, azotany organiczne, choroba wieńcowa, choroba wrzodowa przewodu pokarmowego, choroby układu sercowo-naczyniowego, crowded disc, cukrzyca, cyklaza guanylowa, działanie hipotensyjne, hiperlipidemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze niekontrolowane, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, niedobór laktazy, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, priapizm, riocyguat, szlak tlenek azotu/cGMP, udar mózgu, upośledzenie funkcji wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sildenafil Bluefish 100 mg
Syldenafil w postaci cytrynianu, składnik aktywny leku Sildenafil Bluefish, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić podczas kwalifikacji pacjenta do terapii. Przede wszystkim przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów z nadwrażliwością na syldenafil lub substancje pomocnicze. Ze względu na mechanizm działania polegający na nasilaniu efektu hipotensyjnego azotanów, nie wolno łączyć syldenafilu z lekami uwalniającymi tlenek azotu (np. azotan amylu) oraz azotanami w jakiejkolwiek postaci (np. nitrogliceryna, monoazotan izosorbidu). Równoczesne stosowanie z riocyguatem, pobudzającym cyklazę guanylową, również jest przeciwwskazane z powodu ryzyka objawowego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z niestabilną dławicą piersiową, ciężką niewydolnością serca, a także u pacjentów po epizodzie NAION, niezależnie od związku z inhibitorami PDE5.
azotan amylu, azotany, białaczka, choroba Peyroniego, choroba wieńcowa, ciężka niewydolność serca, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, CYP3A4, erytromycyna, fosfodiesteraza typu 5, hipotonia, ketokonazol, nadwrażliwość, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność wątroby, priapizm, retinitis pigmentosa, riocyguat, rytonawir, syldenafil, szpiczak mnogi, udar mózgu, zaburzenia gospodarki lipidowej, zawał serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Adalift 20 mg
Adalift, zawierający 20 mg tadalafilu w formie tabletek powlekanych, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (307,60 mg laktozy jednowodnej na tabletkę). Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z azotanami organicznymi oraz lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat), ze względu na ryzyko ciężkiego, zagrażającego życiu niedociśnienia tętniczego. Przeciwwskazania kardiologiczne obejmują pacjentów po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, dławicą podczas aktywności seksualnej, niewydolnością serca ≥ 2 stopnia wg klasyfikacji NYHA (w ciągu ostatnich 6 miesięcy) oraz niekontrolowanymi arytmiami. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u osób z niedociśnieniem tętniczym (ciśnienie <90/50 mm Hg) oraz niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym.
arytmia, azotany organiczne, choroby układu sercowo-naczyniowego, cyklaza guanylowa, działanie hipotensyjne, incydent naczyniowo-mózgowy, inhibitor PDE5, inhibitory PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, neuropatia nerwu wzrokowego, niedociśnienie tętnicze, niekontrolowane nadciśnienie, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, objawowe niedociśnienie tętnicze, powikłania naczyniowo-mózgowe, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Doppelsil Max 50 mg
Syldenafil, substancja czynna DoppelSil MAX (50 mg), jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co zwiększa stężenie cGMP w ciałach jamistych prącia, prowadząc do rozkurczu mięśni gładkich i poprawy ukrwienia w odpowiedzi na naturalne pobudzenie seksualne. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając inne izoenzymy fosfodiesterazy nawet 4000-krotnie, co minimalizuje działania niepożądane. Mediana czasu do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymuje się do 4-5 godzin po podaniu. Dawka 100 mg powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (skurczowe o 8,4 mmHg, rozkurczowe o 5,5 mmHg) bez istotnych zmian w EKG, także u pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca, gdzie nie stwierdzono pogorszenia przepływu wieńcowego ani pojemności minutowej serca.
choroba niedokrwienna serca, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie w tętnicy płucnej, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, lek przeciwdławicowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pletyzmografia penisa, pojemność minutowa serca, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, test Farnsworth-Munsella, tętnica wieńcowa, tlenek azotu, TURP, uraz rdzenia kręgowego, zabieg chirurgiczny miednicy, zaburzenia erekcji, zwyrodnienie plamki - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Aristo 20 mg
Przeciwwskazania do stosowania leku Tadalafil Aristo obejmują przede wszystkim nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (126 mg w tabletce 10 mg oraz 252 mg w tabletce 20 mg). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie organicznych azotanów, ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca ≥ 2 stopnia wg klasyfikacji NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niekontrolowanym nadciśnieniem lub niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), a także po udarze w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z przebyciem nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION), u których stosowanie tadalafilu jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko utraty widzenia.
arytmia, azotany organiczne, białaczka, cyklaza guanylowa, deformacja anatomiczna prącia, działanie hipotensyjne, incydent naczyniowo-mózgowy, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, NAION, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedociśnienie objawowe, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, priapizm, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu/cGMP, szpiczak mnogi, udar, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Actigra 25 mg
Syldenafil, substancja czynna preparatu Actigra, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i umożliwia erekcję wyłącznie w obecności pobudzenia seksualnego. W badaniach in vitro wykazano wysoką selektywność syldenafilu wobec PDE5, przewyższającą działanie na inne izoenzymy fosfodiesterazy nawet 4000-krotnie, co minimalizuje działania niepożądane. Po podaniu dawki 100 mg obserwuje się niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego), bez istotnych zmian w EKG u zdrowych osób. U pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca dawka 100 mg powodowała obniżenie ciśnienia skurczowego i rozkurczowego odpowiednio o 7% i 6%, bez negatywnego wpływu na pojemność minutową serca i przepływ przez zwężone tętnice wieńcowe. Syldenafil może wywoływać przejściowe zaburzenia rozróżniania barw (niebieski/zielony) około 1 godziny po podaniu dawki 100 mg, ustępujące po 2 godzinach, co jest związane z hamowaniem PDE6 w siatkówce, jednak nie wpływa na ostrość ani kontrastowość widzenia.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste prącia, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, lek przeciwdławicowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pletyzmografia penisa, pojemność minutowa serca, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, siatkówka oka, tętnica wieńcowa, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie erekcji o podłożu organicznym, zaburzenie erekcji o podłożu psychogennym, zaburzenie erekcji o przyczynie mieszanej, zmiany zwyrodnieniowe plamki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vardenafil Aristo 10 mg
Wardenafil, substancja czynna produktu Vardenafil Aristo, jest silnym i selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, a w konsekwencji do rozkurczu mięśni gładkich naczyń i poprawy erekcji, jednak wyłącznie w obecności pobudzenia seksualnego. Wardenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, będąc >15-krotnie silniejszym inhibitorem PDE5 niż PDE6, >130-krotnie niż PDE1, >300-krotnie niż PDE11 oraz >1000-krotnie niż PDE2, PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9 i PDE10, co minimalizuje działania niepożądane. Początek działania jest szybki – dawka 20 mg wywołuje erekcję o 60% sztywności (RigiScan) już po 15 minutach. Wardenafil powoduje łagodne, przemijające obniżenie ciśnienia skurczowego o 6,9 mmHg (20 mg) i 4,3 mmHg (40 mg) oraz nie wywołuje klinicznie istotnych zmian w EKG, choć w dawce 80 mg obserwowano wzrost QTcF o średnio 10 ms.
choroba niedokrwienna serca, choroby współistniejące, ciała jamiste prącia, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, funkcja erekcyjna IIEF, hiperlipidemia, inhibitor PDE5, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, odstęp QT, odstęp QTcF, ośrodkowy układ nerwowy, pletyzmografia prącia, prostatektomia oszczędzająca unerwienie, przewlekła choroba płuc, psychogenne zaburzenia erekcji, radykalna prostatektomia, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, wardenafil, zaburzenia erekcji, zaburzenia wzwodu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zniekształcenie anatomiczne prącia - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Silcontrol MAX 50 mg
Silcontrol MAX, zawierający syldenafil, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, a także u osób stosujących azotany lub donory tlenku azotu (np. azotyn amylu) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Przeciwwskazania obejmują również pacjentów z niestabilną dławicą piersiową, ciężką niewydolnością serca, a także tych, którzy utracili wzrok w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION). Ponadto, stosowanie syldenafilu jest niewskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, hipotonią (ciśnienie tętnicze <90/50 mmHg), niedawno przebytym udarem mózgu lub zawałem mięśnia sercowego oraz u osób z dziedzicznymi chorobami siatkówki, takimi jak retinitis pigmentosa, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa w tych grupach.
alfa-adrenolityki, azotany, azotyn amylu, choroby układu sercowo-naczyniowego, ciężka niewydolność serca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, inhibitor PDE5, inhibitory CYP3A4, itrakonazol, jaskra, ketokonazol, łagodny rozrost prostaty, leki przeciwnadciśnieniowe, nadwrażliwość na syldenafil, NAION, niedociśnienie tętnicze, niestabilna choroba wieńcowa, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność wątroby, niewyrównane nadciśnienie tętnicze, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, retinitis pigmentosa, riocyguat, rytonawir, syldenafil, tarcza nerwu wzrokowego, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zmiany degeneracyjne siatkówki - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadulan 5 mg
Tadulan, zawierający tadalafil w dawce 5 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (58,1 mg) i sód (0,6 mg). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z organicznymi azotanami oraz lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat), ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, tadalafil nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami układu sercowo-naczyniowego, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po przebytym zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, niestabilnej dławicy piersiowej, niewydolności serca ≥2 stopnia wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanych arytmiach, niedociśnieniu (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniu oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
W sytuacjach klinicznych wymagających szczególnej ostrożności należy rozważyć ryzyko u pacjentów z nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, ze względu na zawartość laktozy w tabletce. Ponadto, u pacjentów z licznymi czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych, deformacjami anatomicznymi prącia, predyspozycjami do priapizmu lub czynnikami ryzyka NAION (np. neuropatia nerwu wzrokowego, jaskra, miażdżyca naczyń) należy rozważyć odroczenie lub rezygnację z terapii tadalafilem. Znajomość tych przeciwwskazań i ostrożności jest kluczowa dla zapewnienia bezpieczeństwa i skuteczności leczenia preparatem Tadulan.
azotany organiczne, cyklaza guanylowa, deformacja prącia, działanie hipotensyjne, inhibitor PDE5, jaskra, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, miażdżyca naczyń, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, neuropatia nerwu wzrokowego, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedobór laktazy, niedociśnienie objawowe, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, priapizm, spadek ciśnienia tętniczego, tabletka powlekana, tadalafil, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Actigra Forte 50 mg
Syldenafil, substancja czynna Actigra Forte, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji (kod ATC: G04BE03). Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia poprzez hamowanie PDE5, co nasila rozkurcz mięśni gładkich i poprawia napływ krwi w odpowiedzi na pobudzenie seksualne. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając 10-krotnie bardziej selektywnie niż na PDE6 i ponad 4000-krotnie bardziej niż na PDE3. Mediana czasu do osiągnięcia erekcji o sztywności ≥60% wynosi 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt może utrzymywać się do 4-5 godzin po podaniu. Po dawce 100 mg obserwuje się niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego), bez istotnych zmian w zapisie EKG u zdrowych osób oraz bez pogorszenia hemodynamiki u pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca.
choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 3, fosfodiesteraza typu 5, fosfodiesteraza typu 6, hiperlipidemia, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, ostrość widzenia, pletyzmografia penisa, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zaburzenie rozróżniania kolorów, zmiany zwyrodnieniowe plamki - Leksykon leków
Przeciwwskazania – SILDEROS 25 mg
Przed zastosowaniem leku SILDEROS (syldenafil w postaci cytrynianu) konieczne jest szczegółowe przeanalizowanie historii medycznej pacjenta w celu wykluczenia przeciwwskazań. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na syldenafil lub substancje pomocnicze. Lek nie powinien być stosowany łącznie z lekami uwalniającymi tlenek azotu (np. azotyn amylu), azotanami w jakiejkolwiek formie oraz lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat) ze względu na ryzyko znacznego spadku ciśnienia tętniczego. Ponadto, preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z niestabilną dławicą piersiową, ciężką niewydolnością serca, hipotonią (ciśnienie tętnicze < 90/50 mmHg), stanem po niedawno przebytym zawale serca oraz u osób, u których aktywność seksualna jest niewskazana z powodu schorzeń układu sercowo-naczyniowego.
azotyn amylu, ciężka niewydolność serca, ciężka niewydolność wątroby, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, cytrynian syldenafilu, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, inhibitor PDE5, nadwrażliwość na substancję czynną, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niestabilna dławica piersiowa, przebyty udar mózgu, przebyty zawał serca, retinitis pigmentosa, riocyguat, schorzenie układu sercowo-naczyniowego, tlenek azotu, utrata wzroku, zaburzenia erekcji, zaburzenia widzenia, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Maxon 100 mg
Lek Maxon zawierający 100 mg syldenafilu (w postaci syldenafilu cytrynianu) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 6,52 mg laktozy jednowodnej na tabletkę. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie azotanów organicznych lub leków uwalniających tlenek azotu (np. azotyn amylu) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego wynikającego z interakcji metabolicznych z cGMP. Nie należy także łączyć syldenafilu z inhibitorami PDE5 i lekami pobudzającymi cyklazę guanylową, takimi jak riocyguat. Syldenafil jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, w tym niestabilną dławicą piersiową, ciężką niewydolnością serca, hipotonią (ciśnienie tętnicze <90/50 mmHg), po niedawno przebytym udarze mózgu lub zawale mięśnia sercowego. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) oraz u osób z dziedzicznymi degeneracjami siatkówki, np. retinitis pigmentosa, ze względu na ryzyko pogorszenia funkcji wzrokowych.
agregacja płytek krwi, azotany organiczne, cGMP, choroba wieńcowa, choroba wrzodowa żołądka, choroby układu sercowo-naczyniowego, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cytrynian syldenafilu, fosfodiesteraza siatkówki, hiperlipidemia, hipotonia, inhibitor PDE5, laktoza jednowodna, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na syldenafil, NAION, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, retinitis pigmentosa, riocyguat, syldenafil, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenia erekcji, zaburzenia krzepnięcia, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Erlis 2,5 mg
Lek Erlis zawierający 2,5 mg tadalafilu w postaci tabletek powlekanych posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym 38 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co wyklucza pacjentów z nietolerancją laktozy. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania azotanów, ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Erlis jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca stopnia ≥2 wg NYHA, niekontrolowanymi zaburzeniami rytmu, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniem oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION), ze względu na ryzyko nawrotu w drugim oku. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także łączenie tadalafilu z lekami pobudzającymi cyklazę guanylową, np. riocyguatem, ze względu na ryzyko objawowego niedociśnienia tętniczego.
choroba siatkówki, cyklaza guanylowa, działanie hipotensyjne, inhibitor PDE5, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, nadwrażliwość na tadalafil, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, powikłanie okulistyczne, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Syldenafil – Przeciwwskazania stosowania
Syldenafil, selektywny inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji oraz nadciśnienia płucnego (dawka 20 mg). Jego mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP, co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich ciał jamistych i poprawy ukrwienia prącia. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na syldenafil lub substancje pomocnicze, jednoczesne stosowanie z azotanami lub donorami tlenku azotu (np. azotyn amylu), a także z lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, syldenafil jest przeciwwskazany u pacjentów z niestabilną dławicą piersiową, ciężką niewydolnością serca, przebyciem NAION (utrata wzroku w jednym oku), ciężką niewydolnością wątroby, hipotonią (ciśnienie < 90/50 mm Hg), niedawno przebytym udarem lub zawałem serca oraz u osób z dziedzicznymi zmianami degeneracyjnymi siatkówki, takimi jak retinitis pigmentosa. Dla preparatów 20 mg stosowanych w nadciśnieniu płucnym dodatkowo przeciwwskazane jest łączenie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, rytonawir).
azotany, azotyn amylu, ciała jamiste prącia, ciężka niewydolność serca, ciężka niewydolność wątroby, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, donor tlenku azotu, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor PDE5, interakcja farmakodynamiczna, interakcja lekowa, itrakonazol, ketokonazol, mięśnie gładkie, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość na syldenafil, NAION, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, retinitis pigmentosa, riocyguat, rytonawir, spadek ciśnienia tętniczego, substancja czynna, tlenek azotu, udar, zaburzenie erekcji, zawał serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – SILDEROS 25 mg
Syldenafil, będący inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji, działając poprzez zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich i poprawy ukrwienia. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5 w porównaniu do innych izoenzymów, zwłaszcza PDE3 (>4000-krotnie mniejsza aktywność wobec PDE3), co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych kardiologicznych. Po podaniu dawki 25 mg (w preparacie SILDEROS) średni czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi około 25 minut, a efekt utrzymuje się do 4-5 godzin. Syldenafil wywołuje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (skurczowego o 8,4 mmHg i rozkurczowego o 5,5 mmHg po dawce 100 mg) oraz nie wpływa istotnie na zapis EKG u zdrowych osób. U pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca nie stwierdzono pogorszenia przepływu wieńcowego ani pojemności minutowej serca.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie w tętnicy płucnej, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, cytrynian syldenafilu, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, lek przeciwdławicowy, mięśnie gładkie, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pletyzmografia penisa, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, stabilna dławica piersiowa, syldenafil, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zwężenie tętnicy wieńcowej, zwyrodnienie plamki - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Inventum 10 mg
Tadalafil Inventum w dawce 10 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazania związane z interakcjami farmakologicznymi, zwłaszcza jednoczesne stosowanie organicznych azotanów oraz leków pobudzających cyklazę guanylową (np. riocyguat), które mogą prowadzić do niebezpiecznego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u mężczyzn z chorobami układu sercowo-naczyniowego, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po przebytym zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, niestabilnej dławicy piersiowej, niewydolności serca ≥ II stopnia wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanych arytmiach oraz zaburzeniach ciśnienia tętniczego (niedociśnienie <90/50 mm Hg i niekontrolowane nadciśnienie). Przeciwwskazaniem jest także niedawno przebyty udar mózgu (do 6 miesięcy) oraz utrata wzroku w jednym oku z powodu NAION, niezależnie od czasu wystąpienia.
arytmia niekontrolowana, azotany organiczne, ból dławicowy, cyklaza guanylowa, incydent naczyniowo-mózgowy, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza, nadwrażliwość na substancję czynną, NAION, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja cukru, niewydolność serca, ostry zespół wieńcowy, riocyguat, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Maxigra 10 mg
Przed zastosowaniem leku Tadalafil Maxigra 10 mg konieczna jest szczegółowa ocena przeciwwskazań, aby zapewnić bezpieczeństwo terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (153,8 mg na tabletkę). Lek nie powinien być stosowany u pacjentów przyjmujących organiczne azotany lub leki pobudzające cyklazę guanylową (np. riocyguat) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, przeciwwskazania dotyczą pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego: po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca ≥2 stopnia wg klasyfikacji NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem, a także po udarze w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Lek jest także przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu NAION.
arytmia, azotany organiczne, bezpieczna farmakoterapia, cyklaza guanylowa, farmakoterapia, inhibitor PDE5, interakcja lekowa, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, NAION, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, schorzenie układu sercowo-naczyniowego, szlak tlenek azotu, tadalafil, Tadalafil Maxigra, udar, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vardenafil Aristo 5 mg
Wardenafil, substancja czynna leku Vardenafil Aristo, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia poprzez hamowanie PDE5, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich i zwiększonego napływu krwi podczas naturalnego pobudzenia seksualnego. Wardenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając hamowanie innych izoenzymów PDE nawet ponad 1000-krotnie. W badaniach pletyzmograficznych dawka 20 mg wywoływała erekcję umożliwiającą penetrację już po 15 minutach, a całkowita odpowiedź terapeutyczna była statystycznie istotna po 25 minutach. Lek powoduje łagodne, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego (maksymalne spadki ciśnienia skurczowego wynosiły -6,9 mmHg dla dawki 20 mg i -4,3 mmHg dla 40 mg) oraz nie wywołuje klinicznie istotnych zmian elektrokardiograficznych, choć przy dawce 80 mg obserwowano wzrost odstępu QTcF o około 10 ms.
choroba niedokrwienna serca, choroba ośrodkowego układu nerwowego, ciśnienie skurczowe, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, fosfodiesteraza typu 5, funkcja erekcyjna IIEF, gatyfloksacyna, grupa farmakoterapeutyczna, hiperlipidemia, lek przeciwnadciśnieniowy, moksyfloksacyna, odstęp QT, odstęp QTc, odstęp QTcF, pletyzmografia prącia, prostatektomia oszczędzająca unerwienie, przewlekła choroba płuc, psychogenne zaburzenie erekcji, radioterapia, radykalna prostatektomia, syldenafil, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie erekcji, zaburzenie erekcji o podłożu organicznym, zniekształcenie prącia - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil PMCS 5 mg
Lek Tadalafil PMCS, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (60,68 mg w dawce 5 mg, 121,36 mg w 10 mg oraz 242,72 mg w 20 mg). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z organicznymi azotanami oraz lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat) ze względu na ryzyko znacznego, niebezpiecznego spadku ciśnienia tętniczego. Ponadto, tadalafil nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po zawale serca w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca co najmniej II stopnia wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi zaburzeniami rytmu serca, nieprawidłowym ciśnieniem tętniczym (poniżej 90/50 mm Hg lub niekontrolowanym nadciśnieniem) oraz po udarze w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
Wskazane jest również odradzanie stosowania tadalafilu u pacjentów z nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy ze względu na zawartość laktozy w preparacie. Ostrożność należy zachować u pacjentów z graniczną wydolnością układu sercowo-naczyniowego, w tym z niewydolnością serca I stopnia wg NYHA, po zawale mięśnia sercowego sprzed ponad 90 dni z utrzymującymi się nieprawidłowościami funkcji mięśnia sercowego oraz z kontrolowanym, ale niestabilnym nadciśnieniem tętniczym. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest dokładna ocena kardiologiczna. Dodatkowo, pacjentom z czynnikami ryzyka NAION (wiek >50 lat, cukrzyca, nadciśnienie, choroba wieńcowa, dyslipidemia, palenie tytoniu, anatomiczne nieprawidłowości nerwu wzrokowego) należy odradzić stosowanie tadalafilu ze względu na ryzyko zaburzeń widzenia. Należy także zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków hipotensyjnych z powodu potencjalnego nasilenia działania obniżającego ciśnienie tętnicze.
arytmia, azotany, choroba wieńcowa, cyklaza guanylowa, dławica piersiowa, dyslipidemia, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, neuropatia nerwu wzrokowego, niedobór laktazy, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, riocyguat, tlenek azotu, udar mózgu, wydolność układu sercowo-naczyniowego, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Syldenafil – Właściwości farmakodynamiczne
Syldenafil jest doustnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do wzrostu poziomu cGMP w ciałach jamistych prącia i w efekcie do rozkurczu mięśni gładkich oraz zwiększonego napływu krwi, warunkującego erekcję. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając 80-krotnie silniej niż na PDE1 i ponad 4000-krotnie silniej niż na PDE3, co minimalizuje działania niepożądane. Po podaniu dawki 100 mg obserwuje się niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego), bez istotnych zmian w zapisie EKG u zdrowych osób. Syldenafil nie wpływa negatywnie na pojemność minutową serca ani przepływ przez zwężone tętnice wieńcowe u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.
badanie in vitro, choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, depresja, dławica piersiowa, działanie zwiotczające, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym PDE6, kurczliwość mięśnia sercowego, morfologia plemników, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, PDE6, perymetr Humphreya, pletyzmografia penisa, pobudzenie seksualne, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, rozkurcz mięśni gładkich, siatkówka oka, syldenafil, test Farnsworth-Munsell, tętnica płucna, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zapis EKG, zwyrodnienie plamki - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Actigra Forte 50 mg
Actigra Forte, zawierający 50 mg syldenafilu w postaci cytrynianu, jest lekiem o licznych bezwzględnych przeciwwskazaniach, które wymagają szczegółowej oceny klinicznej pacjenta przed rozpoczęciem terapii. Przede wszystkim nie należy stosować go u pacjentów z nadwrażliwością na syldenafil lub substancje pomocnicze, a także u osób przyjmujących leki uwalniające tlenek azotu (np. azotyn amylu), azotany oraz leki pobudzające cyklazę guanylową, takie jak riocyguat, ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, Actigra Forte jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkimi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, w tym niestabilną dławicą piersiową, ciężką niewydolnością serca oraz u osób z hipotonią (ciśnienie tętnicze <90/50 mm Hg). Nie zaleca się także stosowania u pacjentów po niedawnym udarze mózgu lub zawale mięśnia sercowego, a także u osób z utratą wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) oraz z dziedzicznymi degeneracjami siatkówki, takimi jak retinitis pigmentosa.
Actigra Forte, azotyn amylu, choroba niedokrwienna serca, ciężka niewydolność serca, ciężka niewydolność wątroby, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, działanie niepożądane, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, inhibitor PDE5, nadwrażliwość, niestabilna dławica piersiowa, parametry hemodynamiczne, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, retinitis pigmentosa, syldenafil, tlenek azotu, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Menero MED 2,5 mg
Tadalafil w dawce 2,5 mg (lek Menero MED) posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (57,92 mg/tabletka). Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z azotanami organicznymi oraz riocyguatem ze względu na ryzyko znacznego, objawowego niedociśnienia tętniczego. Przeciwwskazania kardiologiczne obejmują pacjentów po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca ≥2 stopnia wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mmHg), niekontrolowanym nadciśnieniem oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
anemia sierpowatokrwinkowa, arytmia, azotan organiczny, białaczka, choroba Peyroniego, choroba serca, choroba sercowo-naczyniowa, choroba wrzodowa, cyklaza guanylowa, deformacja prącia, dysfagia, hiperlipidemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, laktoza jednowodna, lek hipotensyjny, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, neuropatia nerwu wzrokowego, neuropatia niedokrwienna, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, priapizm, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, utrata wzroku, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie krzepnięcia, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olicard 60 retard 60 mg
Olicard 60 retard zawiera monoazotan izosorbidu w dawce 60 mg w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, należący do grupy azotanów rozszerzających naczynia (kod ATC: C01DA14). Substancja ta działa bezpośrednio rozkurczająco na mięśniówkę gładką naczyń krwionośnych, ze szczególnym wpływem na postkapilarne naczynia objętościowe oraz duże tętnice, w tym tętnice wieńcowe. Efektem farmakodynamicznym jest zwiększenie objętości układu żylnego (pooling), co zmniejsza powrót żylny do serca, redukcja objętości komór i ciśnienia napełniania, a tym samym obciążenia wstępnego (preload). Ponadto dochodzi do zmniejszenia promieni komór i napięcia ich ścian podczas skurczu, co obniża zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen i energię oraz poprawia perfuzję podwsierdziową. Dodatkowo monoazotan izosorbidu zmniejsza opór obwodowy i płucny, redukując obciążenie następcze (afterload).
cGMP, choroba serca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, lek rozszerzający naczynia, mięśniówka gładka, mięśniówka oskrzeli, monoazotan izosorbidu, naczynie krwionośne, niedokrwienie, nitrat, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, opór obwodowy, opór płucny, pęcherzyk żółciowy, perfuzja podwsierdziowa, pojemność wyrzutowa, powrót żylny, przewód żółciowy wspólny, rozkurcz mięśniówki gładkiej, tętnica wieńcowa, tlenek azotu, układ żylny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vardenafil Holsten 20 mg
Wardenafil Holsten, będący inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i poprawy napływu krwi podczas naturalnego pobudzenia seksualnego. Wardenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą działanie na inne izoenzymy fosfodiesteraz nawet ponad 1000-krotnie, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. Badania pletyzmograficzne wykazały, że dawka 20 mg powoduje erekcję wystarczającą do penetracji (60% sztywności) już po 15 minutach, a efekt jest statystycznie istotny po 25 minutach. Lek powoduje łagodne obniżenie ciśnienia tętniczego (maksymalnie 6,9 mmHg przy 20 mg) i nie wywołuje klinicznie istotnych zmian w zapisie EKG, choć przy dawce 80 mg może nieznacznie wydłużać odstęp QTc (do 10 ms). Wardenafil nie jest wskazany u osób poniżej 18 lat.
choroba niedokrwienna serca, choroba ośrodkowego układu nerwowego, choroba współistniejąca, ciało jamiste, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, depresja, elektrokardiogram, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza typu 5, gatyfloksacyna, hiperlipidemia, moksyfloksacyna, nadciśnienie tętnicze, odstęp QT, odstęp QTc, pletyzmografia prącia, prostatektomia, prostatektomia oszczędzająca unerwienie, psychogenne zaburzenie erekcji, syldenafil, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, wardenafil, zaburzenie erekcji, zniekształcenie prącia - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Polpharma 20 mg
Tadalafil Polpharma w dawce 20 mg zawiera tadalafil oraz 307,6 mg laktozy jednowodnej jako substancję pomocniczą. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub składniki pomocnicze, a także u osób stosujących organiczne azotany ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji wynikającej z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Przeciwwskazania kardiologiczne obejmują m.in. przebyty zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, niestabilną dławicę piersiową, bóle dławicowe podczas stosunków płciowych, niewydolność serca ≥ II stopnia wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowane arytmie, niedociśnienie tętnicze (ciśnienie <90/50 mm Hg) oraz niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy oraz u osób z przebyciem NAION w jednym oku, ze względu na ryzyko nawrotu neuropatii w drugim oku.
aktywność seksualna, arytmia, azotany organiczne, ból dławicowy, cyklaza guanylowa, dysfunkcja erekcji, działanie hipotensyjne, hipotonia objawowa, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na substancję czynną, NAION, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sildenafil Ranbaxy 100 mg
Syldenafil, klasyfikowany pod kodem ATC G04BE03, jest doustnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i w efekcie do rozkurczu mięśni gładkich oraz zwiększonego napływu krwi podczas pobudzenia seksualnego. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 50 mg i 100 mg. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, z mniejszym wpływem na inne izoenzymy fosfodiesteraz, co minimalizuje działania niepożądane. Mediana czasu do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi około 25 minut, a efekt może utrzymywać się do 4-5 godzin po podaniu. Dawka 100 mg powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego), bez istotnych zmian w zapisie EKG u zdrowych osób.
choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, cytrynian syldenafilu, dusznica bolesna, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym PDE6, lek przeciwdławicowy, nadciśnienie tętnicze, perymetr Humphreya, pletyzmografia prącia, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, test Farnsworth-Munsell, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie erekcji psychogenne, zwyrodnienie plamki żółtej - Leksykon chorób i schorzeń
Karłowatość – Zapobieganie i profilaktyka
Karłowatość to heterogenna grupa zaburzeń charakteryzujących się istotnym obniżeniem wzrostu, najczęściej wynikająca z mutacji genetycznych, takich jak achondroplazja, gdzie mutacja w genie FGFR3 prowadzi do dysplazji szkieletowej. Profilaktyka genetyczna, w tym poradnictwo oraz preimplantacyjna diagnostyka genetyczna (PGD), stanowią kluczowe narzędzia w zapobieganiu przekazaniu choroby potomstwu, zwłaszcza przy 50% ryzyku dziedziczenia achondroplazji przy jednym dotkniętym rodzicu. W przypadkach karłowatości endokrynologicznej, wczesna terapia hormonalna, w tym podawanie rekombinowanego ludzkiego hormonu wzrostu (rhGH), jest skuteczna, szczególnie gdy wdrożona przed okresem pokwitania. Wartości wzrostu poprawiają się średnio o 1,57 cm rocznie podczas terapii vosoritidem (Voxzogo), lekiem ukierunkowanym na receptor NPR-B, który moduluje aktywność FGFR3, zatwierdzonym dla dzieci od 5 roku życia z otwartymi płytkami wzrostowymi, a obecnie także dla niemowląt, co pozwala na maksymalizację potencjału wzrostowego.
achondroplazja, bezdech senny, cyklaza guanylowa, dekompresja chirurgiczna, diagnostyka preimplantacyjna, dysplazja szkieletowa, FGFR3, fosforylacja, genu varum, hipofosfatemia, implant ślimakowy, karłowatość, karłowatość przysadkowa, kifoza, krzywica, mutacja genetyczna, niedobór hormonu wzrostu, niedoczynność tarczycy, nogi koślawe, peptyd natriuretyczny, poradnictwo genetyczne, rekombinowany hormon wzrostu, spondylodeza, stenoza kręgosłupa, szpotawość kolan, ucisk rdzenia kręgowego, vosoritide, wariant patogenny, zaburzenie endokrynologiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xirect 25 mg
Syldenafil jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu rozkładu cGMP w ciałach jamistych prącia, co wzmacnia efekt tlenku azotu (NO) i prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich oraz zwiększonego napływu krwi, umożliwiając erekcję wyłącznie w obecności pobudzenia seksualnego. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą 10-krotnie powinowactwo do PDE6 (zaangażowanej w przekazywanie bodźców świetlnych) oraz 4000-krotnie wobec PDE3, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, zwłaszcza w kontekście układu sercowo-naczyniowego. Po podaniu dawki 100 mg obserwuje się niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego) bez istotnych zmian w EKG, także u pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca. Czas do osiągnięcia erekcji wynosi średnio 25 minut, a efekt może utrzymywać się do 4-5 godzin.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste prącia, ciśnienie tętnicze krwi, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, elektrokardiogram, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, mechanizm erekcji, mięśnie gładkie, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia prącia, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radioterapia, radykalna prostatektomia, siatka Amslera, siatkówka oka, syldenafil, szlak NO/cGMP, Test Farnswortha-Munsella, tętnica płucna, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zwyrodnienie plamki żółtej - Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytylu tetraazotan – Właściwości farmakodynamiczne
Pentaerytrytylu tetraazotan, będący organicznym azotanem i prolekiem, jest aktywowany enzymatycznie w obecności hydrolaz oraz glutationu, co prowadzi do uwolnienia tlenku azotu (NO). NO stymuluje rozpuszczalną cyklazę guanylową (sGC) w mięśniach gładkich naczyń, zwiększając stężenie cGMP i aktywując kinazę białkową zależną od cGMP. W efekcie dochodzi do obniżenia wewnątrzkomórkowego stężenia jonów Ca²⁺ i rozkurczu naczyń, zwłaszcza w pojemnościowym układzie żylnym, dużych tętnicach wieńcowych podwsierdziowych oraz arteriolach >100 μm. Mechanizm ten zmniejsza zapotrzebowanie tlenowe mięśnia sercowego oraz poprawia perfuzję obszarów niedokrwionych, zapobiegając skurczom tętnic wieńcowych i nie wywołując zespołu podkradania wieńcowego.
azotany organiczne, beta-adrenolityk, ból dławicowy, choroba niedokrwienna serca, cyklaza guanylowa, donor NO, dystrybucja krwi, działanie antyoksydacyjne, ferrytyna, glutation, hemooksygenaza, inhibitor konwertazy angiotensyny, kinaza białkowa, leczenie skojarzone, monoterapia, pentaerytrytylu tetraazotan, prolek, reaktywne formy tlenu, redystrybucja krwi, rozkurcz mięśni gładkich, skurcz tętnicy wieńcowej, spadek ciśnienia tętniczego, tlenek azotu, tolerancja lekowa, zapotrzebowanie tlenowe, zawał mięśnia sercowego, zespół podkradania wieńcowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Permen Med 25 mg
Syldenafil, będący selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji poprzez zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich i poprawy ukrwienia podczas pobudzenia seksualnego. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą 4000-krotnie selektywność wobec PDE3, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z innymi izoenzymami fosfodiesterazy. Czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi średnio 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt może utrzymywać się do 4-5 godzin po podaniu dawki 100 mg. Syldenafil powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego) bez istotnych zmian w zapisie EKG u zdrowych osób oraz nie pogarsza hemodynamiki u pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca.
choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym PDE6, lek przeciwdławicowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pletyzmografia penisa, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, syldenafil, test Farnsworth-Munsell, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie psychogenne, zwyrodnienie plamki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – VasoKINOX 800 ppm mol/mol
VasoKINOX to gaz medyczny zawierający tlenek azotu (NO) w stężeniu 800 ppm mol/mol (0,800 ml NO na 999,2 ml N₂), klasyfikowany jako lek stosowany w chorobach układu oddechowego (kod ATC: R07AX01). Mechanizm działania opiera się na selektywnym rozszerzaniu naczyń płucnych poprzez aktywację cyklazy guanylowej i wzrost stężenia cGMP, co prowadzi do obniżenia płucnego oporu naczyniowego i poprawy natlenienia krwi tętniczej. Wdychany NO działa wyłącznie w wentylowanych obszarach płuc, zmniejszając przeciek i poprawiając stosunek wentylacja/perfuzja (V/Q). Skuteczność leku jest potwierdzona u noworodków ≥ 34 tygodnia życia płodowego z hipoksemiczną niewydolnością oddechową, zwłaszcza przy przetrwałym nadciśnieniu płucnym, gdzie zmniejsza zapotrzebowanie na ECMO (RR 0,63; 95% CI 0,54-0,75) oraz poprawia wskaźnik natlenienia i PaO₂ (średnia różnica 45,5 mm Hg; 95% CI 34,7-56,3) w ciągu 30-60 minut leczenia.
ciśnienie parcjalne tlenu, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, frakcja wyrzutowa prawej komory, hipoksemiczna niewydolność oddechowa, krążenie pozaustrojowe, nadciśnienie płucne, niewydolność prawej komory serca, płucny opór naczyniowy, pozaustrojowe natlenianie membranowe, przetrwałe nadciśnienie płucne, śródbłonek naczyniowy, tlenek azotu, układ oddechowy, wskaźnik natlenienia, współczynnik wentylacja/perfuzja - Leksykon chorób i schorzeń
Choroba sierpowatokrwinkowa – Patofizjologia i mechanizm
Choroba sierpowatokrwinkowa (SCD) jest monogenową chorobą autosomalną recesywną, wynikającą z mutacji punktowej w genie β-globiny, prowadzącej do substytucji kwasu glutaminowego na walinę w 6. pozycji łańcucha β-globiny. Ta zmiana powoduje polimeryzację hemoglobiny S (HbS) w warunkach deoksygenacji, co skutkuje tworzeniem nierozpuszczalnych włókien i deformacją erytrocytów do kształtu sierpa. Proces ten prowadzi do zwiększonej sztywności błony komórkowej, odwodnienia erytrocytów, zaburzeń reologicznych oraz przedwczesnej hemolizy, z poziomami hemoglobiny w zakresie 6–11 g/dl. Hemoglobina płodowa (HbF) hamuje polimeryzację HbS, co stanowi podstawę terapeutyczną, a jej stężenie jest kluczowym czynnikiem modyfikującym przebieg choroby. Patofizjologia SCD obejmuje również dysfunkcję śródbłonka, aktywację leukocytów i płytek krwi oraz przewlekły stan zapalny, które razem prowadzą do niedrożności naczyń, ostrego przełomu naczyniowo-okluzyjnego (VOC) i uszkodzenia wielonarządowego.
aktywacja neutrofilów, choroba sierpowatokrwinkowa, Crizanlizumab, cyklaza guanylowa, cząsteczka adhezji międzykomórkowej, cząsteczki adhezyjne, czerwone krwinki, czynnik martwicy nowotworów, dysfunkcja śródbłonka, dziedziczenie autosomalne recesywne, edycja genów, fosfatydyloseryna, hemoglobina płodowa, hemoglobina S, hemoliza wewnątrznaczyniowa, hydroksymocznik, mutacja punktowa, niedrożność naczyń, przełom naczyniowo-okluzyjny, reaktywne formy tlenu, stres oksydacyjny, terapia genowa, tlenek azotu, uszkodzenie niedokrwienno-reperfuzyjne, voxelotor - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Polpharma 2,5 mg
Lek Tadalafil Polpharma (tadalafil 2,5 mg, tabletki powlekane) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (38,5 mg/tabletkę). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie azotanów oraz leków pobudzających cyklazę guanylową (np. riocyguat) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po świeżym zawale mięśnia sercowego (do 90 dni), z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca klasy NYHA ≥ II w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
W sytuacjach klinicznych zwiększonego ryzyka sercowo-naczyniowego, mimo braku bezwzględnych przeciwwskazań, stosowanie tadalafilu powinno być rozważane ostrożnie. Dotyczy to pacjentów z rozpoznaną chorobą sercowo-naczyniową oraz osób z nietolerancją laktozy. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest szczegółowa ocena stanu klinicznego oraz konsultacje specjalistyczne (kardiolog, okulista) w razie wątpliwości. W trakcie leczenia zaleca się monitorowanie pacjenta i edukację dotyczącą natychmiastowego zgłaszania objawów niepokojących, zwłaszcza ze strony układu sercowo-naczyniowego i narządu wzroku, celem minimalizacji ryzyka poważnych działań niepożądanych.
arytmia, azotany, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, działanie niepożądane, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, NAION, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, riocyguat, szlak tlenek azotu, tabletka powlekana, tadalafil, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Maxon Active 25 mg
Syldenafil, substancja czynna Maxon Active, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji (kod ATC: G04BE03). Mechanizm działania polega na hamowaniu rozkładu cGMP w ciałach jamistych prącia, co nasila rozkurcz mięśni gładkich i zwiększa napływ krwi w odpowiedzi na pobudzenie seksualne. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą 4000-krotnie selektywność wobec PDE3, co minimalizuje wpływ na kurczliwość mięśnia sercowego. Po podaniu dawki 100 mg obserwuje się niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego w pozycji leżącej) bez istotnych zmian w zapisie EKG u zdrowych ochotników. U pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca dawka 100 mg powodowała obniżenie ciśnienia skurczowego o 7% i rozkurczowego o 6%, nie wpływając negatywnie na pojemność minutową serca ani przepływ przez zwężone tętnice wieńcowe.
badanie hemodynamiczne, choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzymy fosfodiesterazy, leki przeciwdławicowe, Maxon Active, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, ostrość widzenia, pletyzmografia penisa, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, rozszerzenie naczyń krwionośnych, syldenafil, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zaburzenia widzenia kolorów, zwężenie tętnicy wieńcowej, zwyrodnienie plamki żółtej