Właściwości farmakodynamiczne

Ranitydyna, składnik aktywny leku Ranimax Teva, należy do grupy farmakoterapeutycznej antagonistów receptora H2, oznaczonej kodem ATC: A02BA02. Działa jako kompetycyjny i odwracalny antagonista receptora histaminowego H2, hamując zarówno podstawowe, jak i stymulowane wydzielanie kwasu solnego w żołądku.¹

Mechanizm działania

Mechanizm działania ranitydyny polega na konkurencyjnym i selektywnym blokowaniu wiązania histaminy z receptorem H2. Prowadzi to do zmniejszenia wewnątrzkomórkowego stężenia cyklicznego AMP, który jest stymulatorem działania H+, K+, ATPazy – enzymu odgrywającego kluczową rolę w procesie wydzielania jonów wodorowych przez komórki okładzinowe żołądka.²

Wpływ na wydzielanie kwasu solnego

Ranitydyna w dawkach terapeutycznych od 150 do 300 mg skutecznie hamuje wydzielanie żołądkowe stymulowane przez różne czynniki, takie jak:

• Histamina – podstawowy stymulator wydzielania kwasu
• Gastryna – hormon żołądkowy stymulujący wydzielanie
• Acetylocholina – neurotransmiter układu przywspółczulnego
• Drażnienie nerwu błędnego
• Kofeina
• Pokarm

Warto podkreślić, że ranitydyna silniej hamuje wydzielanie podstawowe i nocne niż wydzielanie stymulowane pentagastryną i pokarmem.³

Zależność efektu od dawki

Obserwuje się wyraźną zależność farmakodynamiczną między zastosowaną dawką ranitydyny a zmniejszeniem kwaśności soku żołądkowego. Badania kliniczne wykazały, że po podaniu ranitydyny w dawkach:

• 25 mg – zmniejszenie kwaśności o 45% po 5 godzinach
• 75 mg – zmniejszenie kwaśności o 71% po 5 godzinach
• 125 mg – zmniejszenie kwaśności o 84% po 5 godzinach

W innym badaniu przeprowadzonym na grupie 15 mężczyzn wykazano, że ranitydyna w dawce 20 mg obniżała wydzielanie kwasu solnego o 58%, a w dawce 80 mg aż o 93% w ciągu 4 godzin po pierwszym posiłku. Po drugim posiłku efekt ten wynosił odpowiednio 31% i 43%.⁴

Skuteczność kliniczna

Ranitydyna w dawce 75 mg wykazuje istotnie większą skuteczność niż placebo w leczeniu objawowym zgagi i niestrawności występujących bez choroby organicznej. Potwierdzono to w badaniu klinicznym obejmującym 985 pacjentów, w którym:

Istotną obserwacją kliniczną jest fakt, że skuteczność ranitydyny w łagodzeniu objawów zgagi nie zależy od płci, wieku pacjenta ani pory dnia, w której występują objawy zgagi.⁵

Dodatkowe korzyści kliniczne

U pacjentów leczonych ranitydyną w dawce 75 mg zaobserwowano również:

• Mniejsze zapotrzebowanie na leki zobojętniające sok żołądkowy do osiągnięcia całkowitego ustąpienia objawów zgagi, w porównaniu do pacjentów otrzymujących placebo
• Szybsze ustępowanie objawów zgagi w porównaniu z grupą placebo

Dodatkowo wykazano, że ranitydyna w dawce 75 mg stosowana profilaktycznie 30-60 minut przed posiłkiem znacząco zmniejsza ryzyko wystąpienia zgagi w czasie do 4,5 godzin po posiłku – zgaga wystąpiła tylko u 16% pacjentów w grupie leczonej ranitydyną, w porównaniu do 5% w grupie placebo. Jeśli zgaga występowała, jej nasilenie było mniejsze u pacjentów otrzymujących ranitydynę.⁶