Właściwości farmakokinetyczne leku Nicorette Cool Berry

Badania farmakokinetyczne aerozolu do stosowania w jamie ustnej Nicorette Cool Berry przeprowadzono w czterech niezależnych badaniach z udziałem łącznie 141 pacjentów. Wyniki tych badań dostarczyły szczegółowych informacji na temat szybkości i stopnia wchłaniania nikotyny z tej postaci leku oraz porównania z innymi formami nikotynowej terapii zastępczej ¹.

Szybkość wchłaniania nikotyny

Analiza dostępnych danych wykazała, że różne postacie podawania nikotyny mają znaczący wpływ na szybkość i stopień jej wchłaniania w organizmie ². W przypadku aerozolu Nicorette Cool Berry maksymalne stężenie nikotyny w osoczu, wynoszące 5,3 ng/ml, osiągane jest stosunkowo szybko – już po 13 minutach od podania dawki 2 mg ³.

Wczesna ekspozycja na nikotynę

Porównanie wartości pola powierzchni pod krzywą stężenia w czasie (AUC) w pierwszych 10 minutach po aplikacji wskazuje, że aerozol do stosowania w jamie ustnej w dawkach 1 mg i 2 mg zapewnia szybszą początkową ekspozycję na nikotynę niż tradycyjne formy nikotynowej terapii zastępczej. Szacowane wartości AUC dla aerozolu w dawkach 1 mg i 2 mg są większe niż dla gumy z nikotyną oraz pastylek do ssania z nikotyną w dawce 4 mg. Wartości te wynoszą odpowiednio 0,48 i 0,64 h*ng/ml dla aerozolu oraz 0,33 i 0,33 h*ng/ml dla gumy i pastylek ⁴.

Biodostępność nikotyny

Analiza całkowitej ekspozycji na nikotynę, mierzonej jako pole powierzchni pod krzywą stężenia w czasie od zera do nieskończoności (AUC∞), wskazuje, że biodostępność nikotyny podanej w postaci aerozolu Nicorette Cool Berry jest porównywalna z biodostępnością nikotyny uwalnianej z gumy lub pastylki do ssania. AUC∞ dla aerozolu do stosowania w jamie ustnej w dawce 2 mg wynosi 14,0 h*ng/ml, podczas gdy dla gumy z nikotyną 4 mg i pastylki z nikotyną 4 mg wartości te są wyższe i wynoszą odpowiednio 23,0 h*ng/ml i 26,7 h*ng/ml ⁵.

Stężenie nikotyny w stanie stacjonarnym

Podczas regularnego stosowania produktu według schematu dawkowania maksymalnego (2 dawki aerozolu 1 mg co 30 minut), średnie stężenie nikotyny w osoczu w stanie stacjonarnym wynosi około 28,8 ng/ml. Dla porównania, dla gumy z nikotyną 4 mg (stosowanej co godzinę) wartość ta wynosi 23,3 ng/ml, a dla pastylki z nikotyną 4 mg (również stosowanej co godzinę) – 25,5 ng/ml ⁶.

Skład produktu wpływający na właściwości farmakokinetyczne

Należy zwrócić uwagę, że produkt Nicorette Cool Berry w postaci aerozolu do stosowania w jamie ustnej zawiera nikotynę w stężeniu 13,6 mg/ml, przy czym jedna dawka dostarcza 1 mg nikotyny w 0,07 ml roztworu ⁷. Wśród substancji pomocniczych, które mogą wpływać na właściwości farmakokinetyczne, znajdują się: etanol (7,1 mg/dawkę), glikol propylenowy (12 mg/dawkę) oraz butylohydroksytoluen (363 ng/dawkę) ⁸.