preparat przezskórny
Preparat przezskórny to forma leku stosowana miejscowo na skórę, zaprojektowana do dostarczania substancji aktywnych przez warstwę naskórka do głębszych tkanek lub układu krążenia. Preparat taki wykorzystuje zdolność skóry do absorpcji niektórych substancji, co pozwala na uniknięcie efektu pierwszego przejścia przez wątrobę oraz drażnienia przewodu pokarmowego.
W medycynie preparaty przezskórne występują w różnych postaciach, takich jak plastry, maści, żele, kremy czy roztwory. Substancje aktywne zawarte w tych preparatach mogą działać miejscowo (np. niesteroidowe leki przeciwzapalne stosowane na bolesne stawy) lub ogólnoustrojowo (np. hormony, opioidy czy leki stosowane w chorobach układu krążenia).
Korzyści z zastosowania preparatów przezskórnych obejmują stabilne stężenie leku w osoczu, wygodę stosowania, możliwość przerwania terapii w dowolnym momencie oraz zmniejszenie ryzyka interakcji z innymi lekami. Ograniczenia to możliwe reakcje skórne, różnice w absorpcji związane z miejscem aplikacji oraz różnice osobnicze w przepuszczalności skóry.
Współczesne badania nad preparatami przezskórnymi koncentrują się na zwiększaniu biodostępności leków, wykorzystaniu mikro- i nanotechnologii do kontrolowanego uwalniania substancji oraz opracowywaniu nowych systemów przezskórnego dostarczania leków wykorzystujących metody fizyczne (jak jonoforeza czy sonoforeza).
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Testosteron – Właściwości farmakokinetyczne
Testosteron, jako główny androgen, wykazuje zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne zależne od formy podania i postaci chemicznej. Preparaty przezskórne (żele) charakteryzują się wchłanianiem na poziomie 9-14% dawki, z osiąganiem stanu równowagi stężenia testosteronu w surowicy do 2. doby, a wartości Cmax dla Testavan wynoszą 926 ng/dL (ramię/bark), 451 ng/dL (brzuch) i 519 ng/dL (udo). Kąpiel pod prysznicem w ciągu 1-2 godzin po aplikacji obniża Cavg o 14-19%. Preparaty domięśniowe, takie jak Nebido (testosteron undecylan) i Testosteronum Prolongatum Jelfa (enantan testosteronu), zapewniają przedłużone uwalnianie z Cmax odpowiednio około 38 nmol/l (11 ng/ml) po 7 dniach i działaniem trwającym 2-4 tygodnie. Doustny Undestor Testocaps (testosteron undekanonian) wykazuje biodostępność około 7%, Tmax 4-5 godzin i Cmax około 40 nmol/l, z absorpcją omijającą efekt pierwszego przejścia przez wątrobę.
17-ketosteroid, biodostępność, Cmax, dihydrotestosteron, dyfuzja, efekt pierwszego przejścia, enantan testosteronu, ester testosteronu, estradiol, forma depot, globulina wiążąca hormony płciowe, hipogonadyzm, liniowość dawki, niewydolność nerek, okres półtrwania, preparat przezskórny, rytm okołodobowy, SHBG, stan równowagi, stan stacjonarny, testosteron całkowity, testosteron undecylan, testosteronu undekanonian, Tmax, współczynnik zmienności - Leksykon substancji czynnych
Testosteron – Przedawkowanie
Przedawkowanie testosteronu, choć rzadkie, może prowadzić do poważnych powikłań klinicznych, zależnych od formy podania i stosowanego preparatu. W literaturze opisano pojedynczy przypadek ostrego przedawkowania iniekcyjnego testosteronu z udarem mózgu przy stężeniu w osoczu 114 ng/ml (395 nmol/l). Preparaty przezskórne, takie jak Testavan (20 mg/g żelu), cechują się niskim ryzykiem przedawkowania, objawiającym się drażliwością, nerwowością, wzrostem masy ciała oraz częstymi erekcjami. Preparat iniekcyjny Testosteronum Prolongatum Jelfa (100 mg/ml enantanu) może wywołać priapizm przy przekroczeniu dawki lub częstotliwości podania (>1x/tydzień). Doustne kapsułki Undestor Testocaps (40 mg testosteronu undekanonianu) niosą ryzyko zaburzeń żołądkowo-jelitowych związanych z olejem rycynowym w preparacie.
androgen, ekspozycja na androgeny, kapsułka doustna, preparat doustny, preparat iniekcyjny, preparat przezskórny, preparat testosteronu, priapizm, przedawkowanie testosteronu, stężenie testosteronu w osoczu, testosteron enantan, testosteron undecylan, testosteron undekanian, toksyczność testosteronu, udar mózgu, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, żel przezskórny