Właściwości farmakodynamiczne
Testosteron undecylan

Właściwości farmakodynamiczne testosteronu undecylanu

Testosteron undecylan jest substancją czynną należącą do grupy farmakoterapeutycznej androgenów, pochodnych 3-oksoandrostenu (4), sklasyfikowaną kodem ATC: G03B-A03. Stanowi ester naturalnie występującego w organizmie androgenu – testosteronu. Aktywna forma leku powstaje w wyniku odszczepienia łańcucha bocznego, co prowadzi do uwolnienia testosteronu.¹

Rola fizjologiczna testosteronu

Testosteron jest najważniejszym androgenem u mężczyzn, produkowanym głównie w jądrach, a w mniejszym stopniu również w korze nadnerczy. Odgrywa kluczową rolę w rozwoju i utrzymaniu męskich cech płciowych.²

Hormon ten jest odpowiedzialny za ekspresję męskich cech płciowych w różnych okresach rozwoju, w tym:

• W czasie rozwoju płodowego
• We wczesnym dzieciństwie
• W okresie pokwitania

³

Testosteron zapewnia utrzymanie męskiego fenotypu oraz funkcji zależnych od androgenów, włączając w to spermatogenezę i funkcjonowanie dodatkowych gruczołów płciowych.⁴

Narządy docelowe działania testosteronu

Spektrum działania testosteronu jest szerokie i obejmuje liczne tkanki i narządy. W preparacie Nebido, testosteron undecylan, po przekształceniu do postaci aktywnej, oddziałuje na:⁵

• Skórę – wpływając na rozmieszczenie owłosienia i aktywność gruczołów łojowych
• Mięśnie – zwiększając masę mięśniową poprzez działanie anaboliczne
• Szkielet – zwiększając gęstość mineralną kości
• Nerki – wpływając na gospodarkę wodno-elektrolitową
• Wątrobę – modyfikując metabolizm lipidów i syntezę białek
• Szpik kostny – stymulując erytropoezę
• Ośrodkowy układ nerwowy – wpływając na funkcje poznawcze i nastrój

⁶

Mechanizmy działania testosteronu

Działanie testosteronu undecylanu można podzielić na dwa główne typy oddziaływań, które różnią się w zależności od narządu docelowego:⁷

Działanie androgenne

Działanie androgenne, związane z rozwojem i utrzymaniem męskich cech płciowych, dominuje w takich narządach jak:

• Gruczoł krokowy – wpływając na jego wzrost i funkcjonowanie
• Pęcherzyki nasienne – regulując produkcję składników nasienia
• Najądrze – zapewniając prawidłowe dojrzewanie plemników

⁸

Działanie białkowo-anaboliczne

Efekt anaboliczny, polegający na stymulacji syntezy białek, przeważa w:

• Mięśniach – zwiększając syntezę białek mięśniowych i masę mięśniową
• Kościach – stymulując tworzenie tkanki kostnej i mineralizację
• Układzie krwiotwórczym (hematopoeza) – zwiększając produkcję erytrocytów
• Nerkach – wpływając na gospodarkę azotową
• Wątrobie – regulując metabolizm i syntezę białek

⁹

Konwersja obwodowa testosteronu

Istotnym aspektem działania farmakodynamicznego testosteronu undecylanu jest możliwość obwodowej konwersji testosteronu do estradiolu. Proces ten zachodzi w niektórych narządach docelowych, gdzie testosteron ulega aromatyzacji. Powstały estradiol wiąże się następnie z receptorami estrogenowymi w jądrze komórki docelowej.¹⁰

Ten mechanizm jest szczególnie istotny w następujących tkankach i narządach:

• Przysadka mózgowa – wpływając na regulację wydzielania gonadotropin
• Tkanka tłuszczowa – wpływając na rozmieszczenie i metabolizm tłuszczu
• Mózg – oddziałując na funkcje poznawcze i zachowanie
• Kości – wpływając na metabolizm kostny i zamykanie nasad kości długich
• Komórki Leydiga w jądrze – uczestnicząc w regulacji produkcji testosteronu

¹¹

Skład i postać farmaceutyczna

Testosteron undecylan jest dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań w preparacie Nebido. Każdy mililitr roztworu zawiera 250 mg testosteronu undecylanu, co odpowiada 157,9 mg czystego testosteronu.¹²

W ampułce/fiolce o pojemności 4 ml znajduje się 1000 mg testosteronu undecylanu, co odpowiada 631,5 mg testosteronu.¹³

Pod względem fizycznym, preparat ma postać przejrzystego, bezbarwnego do żółtawo-brązowego roztworu olejowego.¹⁴

Warto zauważyć, że preparat zawiera jako substancję pomocniczą 2000 mg benzylu benzoesanu na ampułkę/fiolkę, co może mieć znaczenie u pacjentów z nadwrażliwością na tę substancję.¹⁵