Właściwości farmakokinetyczne
Sylibina

Właściwości farmakokinetyczne sylibiny

Sylibina, będąca głównym składnikiem sylimaryny, stanowi istotny komponent kompleksów sylimarynowo-fosfolipidowych oraz suchych wyciągów z ostropestu plamistego (Frukt. Cardui mariae). Charakterystyka farmakokinetyczna tej substancji jest przedmiotem badań klinicznych, które dostarczają cennych informacji dotyczących jej losu w organizmie.^{80% wchłoniętej dawki).”>1}

Absorpcja i dystrybucja

Badania wykazały, że sylibina po podaniu doustnym wchłania się z przewodu pokarmowego. Jednakże dla produktu Essylimar, zawierającego kompleks sylimarynowo-fosfolipidowy o zawartości 30% flawonolignanów w przeliczeniu na sylibinę i 1,5% fosforu, nie przeprowadzono szczegółowych badań farmakokinetycznych.²

Metabolizm i eliminacja

Po wchłonięciu z przewodu pokarmowego, sylibina jest wydalana głównie z żółcią, gdzie trafia ponad 80% wchłoniętej dawki. W żółci można zidentyfikować metabolity sylibiny w postaci glukuronidu i siarczanu.^{80% wchłoniętej dawki). Metabolity glukuronidu i siarczanu odnajdowano w żółci.”>3}

Badania na modelach zwierzęcych sugerują, że po wydaleniu z żółcią do jelita, sylibina podlega procesowi ponownego wchłaniania, co prowadzi do powstania krążenia wątrobowo-jelitowego. Ten mechanizm przyczynia się do wydłużenia czasu działania sylibiny w organizmie.⁴

Parametry farmakokinetyczne

Badania farmakokinetyczne sylibiny wykazały następujące parametry:

• Okres półtrwania wchłaniania: 2,2 godziny
• Okres półtrwania wydalania: 6,3 godziny

⁵

Ze względu na dominującą rolę wydalania żółciowego, poziom sylibiny we krwi oraz jej wydalanie nerkowe są stosunkowo niskie.⁶

Kumulacja i dawkowanie wielokrotne

Istotną obserwacją jest brak kumulacji sylibiny w organizmie przy dawkowaniu wielokrotnym. Stężenie sylimaryny w ludzkiej żółci jest identyczne zarówno po podaniu pojedynczej dawki, jak i po dawkowaniu powtarzanym (150 mg sylimaryny dwa razy na dobę).⁷

Warto podkreślić, że wydalanie żółciowe osiąga wysoki poziom po wielokrotnym podaniu dawki 150 mg dwa razy na dobę, co potwierdza efektywność eliminacji sylibiny tą drogą.⁸

Porównanie preparatów zawierających sylibinę

Na rynku dostępne są różne preparaty zawierające sylibinę, w tym:

• Essylimar – zawierający 100 mg kompleksu sylimarynowo-fosfolipidowego o zawartości 30% flawonolignanów w przeliczeniu na sylibinę i 1,5% fosforu
• Lagosa – zawierający 240 mg suchego wyciągu z ostropestu plamistego odpowiadającego 150 mg sylimaryny w przeliczeniu na sylibinę

^{9 10}

Należy zauważyć, że mimo różnic w formulacji i zawartości sylibiny w różnych preparatach, główne szlaki farmakokinetyczne pozostają podobne, z dominującym wydalaniem żółciowym i potencjalnym krążeniem wątrobowo-jelitowym. Dla niektórych preparatów, jak Essylimar, brak jest jednak szczegółowych danych farmakokinetycznych.¹¹