Właściwości farmakokinetyczne
Dermovate 0,5 mg/g

Klobetazol propionian, silny kortykosteroid stosowany miejscowo w postaci kremu 0,5 mg/g (0,05%), wykazuje zmienne wchłanianie przezskórne zależne od integralności bariery naskórkowej, rodzaju podłoża oraz obecności zmian zapalnych. Badania farmakokinetyczne wykazały, że u osób ze zdrową skórą maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po zastosowaniu 30 g maści wynosi około 0,63 ng/ml z Tmax około 8 godzin, natomiast krem zapewnia nieco wyższe stężenia z Tmax około 10 godzin. U pacjentów z łuszczycą i wypryskiem, po jednorazowej dawce 25 g maści, Cmax wynosi odpowiednio 2,3 ng/ml i 4,6 ng/ml z Tmax około 3 godzin, co wskazuje na znacznie zwiększone wchłanianie w stanach zapalnych skóry, zwłaszcza w wyprysku. Wchłanianie jest dodatkowo potęgowane przez stosowanie opatrunków okluzyjnych. Pomimo niskich stężeń w osoczu, ocena ogólnoustrojowej ekspozycji powinna opierać się na farmakodynamicznych punktach końcowych ze względu na trudności w detekcji kortykosteroidów w krążeniu.

Pobierz ChPL PDF Dermovate – Krem – 0,5 mg/g
  1. Właściwości farmakokinetyczne klobetazolu propionianu
    1. Wchłanianie przezskórne
    2. Badania farmakokinetyczne klobetazolu
    3. Dystrybucja klobetazolu
    4. Metabolizm klobetazolu
    5. Eliminacja klobetazolu
    6. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. liszaj płaski
  2. łuszczyca
  3. nawracający wyprysk
  4. toczeń rumieniowaty krążkowy
  5. trudna w leczeniu choroba skóry
Substancja czynna
  1. klobetazol propionian
Kategoria leku
  1. kortykosteroidy miejscowe
  2. leki dermatologiczne

Właściwości farmakokinetyczne klobetazolu propionianu

Charakterystyka farmakokinetyczna klobetazolu propionianu (Dermovate, 0,5 mg/g krem) obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji tego silnego kortykosteroidu stosowanego miejscowo. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych leku z uwzględnieniem czynników wpływających na jego zachowanie w organizmie.1

Wchłanianie przezskórne

Kortykosteroidy miejscowe, w tym klobetazolu propionian, mają zdolność przenikania przez nieuszkodzoną, zdrową skórę. Proces ten zależy od wielu czynników, wśród których najważniejsze znaczenie mają:2

Należy podkreślić, że wchłanianie przezskórne może być znacząco zwiększone w przypadku stosowania opatrunków okluzyjnych lub gdy skóra jest zmieniona chorobowo, szczególnie w przebiegu procesów zapalnych.3

Badania farmakokinetyczne klobetazolu

Przeprowadzono badania farmakokinetyczne oceniające stężenia klobetazolu propionianu w osoczu po miejscowym zastosowaniu. Wyniki tych badań przedstawiają się następująco:4

Grupa badana Postać leku Dawka Średnie maksymalne stężenie (Cmax) Czas do osiągnięcia Cmax (Tmax)
Osoby bez zmian skórnych Maść 0,05% 30 g (druga dawka) 0,63 ng/ml 8 godzin po drugiej dawce (13 godzin po pierwszej)
Osoby bez zmian skórnych Krem 0,05% 30 g (druga dawka) Nieco wyższe niż po maści 10 godzin po podaniu
Pacjenci z łuszczycą Maść 0,05% 25 g (jednorazowo) 2,3 ng/ml 3 godziny po podaniu
Pacjenci z wypryskiem Maść 0,05% 25 g (jednorazowo) 4,6 ng/ml 3 godziny po podaniu

Powyższe dane wskazują, że u pacjentów ze schorzeniami skórnymi (łuszczyca, wyprysk) wchłanianie klobetazolu propionianu jest znacząco większe niż u osób ze zdrową skórą. Warto zauważyć, że maksymalne stężenia u pacjentów z wypryskiem są prawie dwukrotnie wyższe niż u pacjentów z łuszczycą.5

Dodatkowo, porównując postaci leku, zauważono, że krem 0,05% klobetazolu propionianu zapewnia nieco wyższe stężenia w osoczu niż maść o tej samej zawartości substancji czynnej, co może wskazywać na lepsze wchłanianie z tej postaci leku.6

Dystrybucja klobetazolu

Ocena ogólnoustrojowej ekspozycji na kortykosteroidy stosowane miejscowo, w tym klobetazolu propionian, powinna opierać się przede wszystkim na farmakodynamicznych punktach końcowych. Wynika to z faktu, że stężenia kortykosteroidów w krążeniu po podaniu miejscowym są zazwyczaj znacznie poniżej progu wykrywalności dostępnymi metodami analitycznymi.7

Metabolizm klobetazolu

Klobetazolu propionian, podobnie jak inne kortykosteroidy stosowane miejscowo, po wchłonięciu przez skórę podlega takim samym procesom metabolicznym jak kortykosteroidy podawane ogólnoustrojowo. Głównym miejscem metabolizmu jest wątroba, gdzie zachodzą procesy biotransformacji prowadzące do powstania metabolitów.8

Eliminacja klobetazolu

Kortykosteroidy podawane miejscowo, w tym klobetazolu propionian, po wchłonięciu do krążenia ogólnego są eliminowane z organizmu na dwa główne sposoby:9

  1. Wydalanie nerkowe – główna droga eliminacji
  2. Wydalanie z żółcią – dodatkowa droga eliminacji dla niektórych kortykosteroidów i ich metabolitów

Taki dwukierunkowy mechanizm eliminacji zapewnia efektywne usuwanie klobetazolu propionianu i jego metabolitów z organizmu, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa farmakoterapii, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu leku.

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl