Właściwości farmakokinetyczne leku Venoruton forte

Venoruton forte zawiera jako substancję czynną o-(ß-hydroksyetylo)-rutozydy (oksyrutyny) w dawce 500 mg na tabletkę. Substancja ta stanowi standardyzowaną mieszaninę składającą się z różnych pochodnych rutozydów: mono-, di-, tri- i tetra-o-(ß-hydroksyetylo)-rutozydów, które różnią się między sobą liczbą podstawników hydroksyetylowych.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym substancja czynna w postaci znakowanej radioaktywnie (14C-o-(ß-hydroksyetylo)-rutozydy) osiąga maksymalne stężenie w osoczu krwi po upływie 2-9 godzin od momentu przyjęcia.²

Dystrybucja

Po osiągnięciu stężenia maksymalnego, obserwuje się sukcesywne zmniejszanie stężenia leku w osoczu krwi w ciągu pierwszych 40 godzin. Następnie rozpoczyna się faza bardzo powolnego obniżania się stężenia substancji aktywnej. Obserwacja ta, w połączeniu z wynikami uzyskanymi po podaniu dożylnym, wskazuje na zdolność o-(ß-hydroksyetylo)-rutozydów do dystrybucji do tkanek, ze szczególnym powinowactwem do śródbłonka naczyń. Z tkanek tych substancja jest następnie powoli i sukcesywnie uwalniana z powrotem do krwiobiegu.³

W badaniach wykazano, że o-(ß-hydroksyetylo)-rutozydy wiążą się z białkami osocza w stopniu umiarkowanym – na poziomie 27-29%.⁴

Metabolizm

Po podaniu doustnym, o-(ß-hydroksyetylo)-rutozydy podlegają głównie procesowi o-glukuronizacji w wątrobie, co stanowi ich podstawową ścieżkę metaboliczną.⁵

Eliminacja

Zarówno o-(ß-hydroksyetylo)-rutozydy, jak i ich metabolity są wydalane dwoma drogami: z żółcią oraz przez nerki. Proces wydalania nerkowego zostaje zakończony po 48 godzinach od podania leku.⁶

Głównym składnikiem mieszaniny o-(ß-hydroksyetylo)-rutozydów jest trój-o-(ß-hydroksyetylo)-rutozyd. Dla tej substancji średni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 18,3 godzin, przy czym obserwowano wartości zawierające się w przedziale od 13,5 do 25,7 godzin.⁷

Parametry farmakokinetyczne o-(ß-hydroksyetylo)-rutozydów