skala PANSS
Skala PANSS (Positive and Negative Syndrome Scale) to standardowe narzędzie diagnostyczne stosowane w ocenie objawów schizofrenii. Została opracowana przez Stanleya Kaya, Lewisa Oeplera i Abrahama Fiszbaina w 1987 roku jako narzędzie umożliwiające pomiar nasilenia objawów psychopatologicznych.
PANSS składa się z 30 pozycji podzielonych na trzy podskale: objawów pozytywnych (7 pozycji, np. urojenia, omamy), objawów negatywnych (7 pozycji, np. spłycenie afektu, wycofanie społeczne) oraz ogólnej psychopatologii (16 pozycji, np. lęk, depresja). Każdy objaw oceniany jest w skali od 1 (brak) do 7 (ekstremalnie nasilony).
Ocena dokonywana jest przez przeszkolonego klinicystę na podstawie obserwacji zachowania pacjenta podczas wywiadu oraz informacji zebranych od personelu medycznego i rodziny. Całkowity wynik PANSS może wynosić od 30 do 210 punktów, przy czym wyższy wynik oznacza większe nasilenie objawów.
Skala PANSS jest powszechnie stosowana w badaniach klinicznych oceniających skuteczność leków przeciwpsychotycznych oraz w codziennej praktyce klinicznej do monitorowania przebiegu leczenia schizofrenii. Jej zaletą jest wysoka rzetelność i trafność, a także możliwość kompleksowej oceny różnych wymiarów zaburzeń psychotycznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapin NeuroPharma 300 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy ATC N05AH04, działa głównie poprzez antagonizm receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co tłumaczy jej niższe ryzyko objawów pozapiramidowych w porównaniu z lekami typowymi. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo działanie antycholinergiczne oraz hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może przyczyniać się do efektów przeciwdepresyjnych. W badaniach klinicznych kwetiapina wykazała skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych (dawki 400-800 mg/dobę) oraz epizodów depresyjnych w chorobie dwubiegunowej (300-600 mg/dobę), z korzystnym profilem bezpieczeństwa i niskim ryzykiem objawów pozapiramidowych (7,8% vs. 8,0% placebo w schizofrenii; 11,2% vs. 11,4% placebo w manii). W terapii długoterminowej kwetiapina skutecznie zapobiega nawrotom zaburzeń nastroju, szczególnie w skojarzeniu z solami litu lub walproinianem sodu. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin, jednak wiązanie z receptorami utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia podawanie leku dwa razy na dobę.
akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, badanie kliniczne kontrolowane placebo, choroba dwubiegunowa, czynnik transportujący norepinefrynę, duża depresja, dyskinezja, dystonia, działanie agonistyczne, działanie antycholinergiczne, działanie niepożądane mózgowo-naczyniowe, epizod depresyjny, epizod maniakalny, hiperaktywność psychoruchowa, lek przeciwdepresyjny, nawrót schizofrenii, nawrót zmienionego nastroju, niedoczynność tarczycy, niepokój ruchowy, norkwetiapina, objawy maniakalne, objawy pozapiramidowe, potencjał kataraktogenny, pozytonowa emisyjna tomografia komputerowa, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, skurcz mięśni, sztywność mięśni, wskaźnik masy ciała, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Arpixor 30 mg
Arypiprazol, klasyfikowany jako psycholeptyk i lek przeciwpsychotyczny (ATC: N05AX12), wykazuje unikalny profil farmakodynamiczny, będący częściowym agonistą receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonistą receptorów 5HT2a. Wysokie powinowactwo do receptorów D2, D3, 5HT1a i 5HT2a oraz umiarkowane do D4, 5HT2c, 5HT7, alfa-1 adrenergicznych i H1 histaminowych tłumaczy jego szerokie spektrum działania klinicznego. Badania PET potwierdziły dawkozależne zmniejszenie wiązania ligandu receptora D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie przy dawkach od 0,5 mg do 30 mg/dobę. W leczeniu schizofrenii arypiprazol wykazał skuteczność w krótkoterminowych badaniach (4-6 tygodni) na 1228 pacjentach, a także w długoterminowym podtrzymywaniu poprawy klinicznej, z odsetkiem utrzymania odpowiedzi 77% vs 73% dla haloperydolu w 52-tygodniowym badaniu. Ponadto, arypiprazol istotnie zmniejszał ryzyko nawrotu schizofrenii (34% vs 57% placebo) w 26-tygodniowym badaniu. Nie obserwowano klinicznie istotnego przyrostu masy ciała (tylko 13% pacjentów z przyrostem ≥7%, średnio 5,6 kg przy masie wyjściowej 80,5 kg), a profil lipidowy pozostawał niezmieniony, co stanowi przewagę nad innymi lekami przeciwpsychotycznymi. Hiperprolaktynemia występowała rzadko (0,3%), z medianą czasu do wystąpienia 42 dni i trwania 34 dni, natomiast hipoprolaktynemia u 0,4% pacjentów, z medianą czasu do wystąpienia 30 dni i trwania 194 dni.
arypiprazol, badanie in vitro, cholesterol HDL, cholesterol LDL, epizod maniakalny, epizod mieszany, farmakodynamika, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, objawy maniakalne, objawy negatywne, objawy psychotyczne, pozytonowa tomografia emisyjna, rapid cycling, receptor dopaminowy D2, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, skala CGI-BP, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, skala Younga, stabilizator nastroju, układ dopaminergiczny, współczynnik ryzyka, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperidone Grindeks 4 mg
Rysperydon, będący antagonistą receptorów 5-HT2 i D2, wykazuje szerokie spektrum działania terapeutycznego w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych w zaburzeniu dwubiegunowym typu I, objawów behawioralnych i psychologicznych demencji (BPSD) oraz zaburzeń zachowania u dzieci. W badaniach klinicznych obejmujących ponad 2500 dorosłych pacjentów ze schizofrenią, dawki rysperydonu w zakresie 1-16 mg/dobę (optymalne 4-8 mg/dobę) wykazały istotną skuteczność w skalach PANSS i BPRS, przewyższając placebo i wykazując lepszy profil tolerancji niż klasyczne neuroleptyki. W terapii epizodów maniakalnych (dawki 1-6 mg/dobę) rysperydon znacząco obniżał wyniki w skali YMRS, z efektywnością porównywalną do haloperydolu, a w leczeniu skojarzonym z litem lub walproinianem potwierdzono większą skuteczność niż monoterapia. W populacji osób starszych z otępieniem (dawki 0,5-4 mg/dobę) rysperydon skutecznie redukował agresję, pobudzenie i psychozę, niezależnie od stopnia zaawansowania otępienia i typu choroby, oceniane skalami BEHAVE-AD i CMAI.
aktywność motoryczna, Behawioralne i Psychologiczne Objawy Demencji, choroba Alzheimera, epizod maniakalny, haloperydol, karbamazepina, katalepsja, Krótka Skala Oceny Stanu Psychicznego, lit w psychiatrii, objawy pozapiramidowe, objawy wytwórcze, otępienie naczyniowe, otępienie umiarkowane, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, skala BPRS, Skala Oceny Manii Younga, Skala Oceny Pobudzenia Cohen-Mansfielda, Skala Oceny Zaburzeń Zachowania w Chorobie Alzheimera, skala PANSS, stabilizator nastroju, upośledzenie psychiczne, walproinian, zaburzenie afektywne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie uczenia się, zaburzenie zachowania - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bonogren 200 mg
Kwetiapina (Bonogren) to atypowy lek przeciwpsychotyczny o kodzie ATC N05AH04, wykazujący antagonistyczne działanie głównie na receptory serotoninowe 5HT2 oraz dopaminowe D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną i niskie ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych (EPS). Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo hamowanie transportera norepinefryny (NET) i częściowe agonistyczne działanie na receptory 5HT1A, co może przyczyniać się do efektów przeciwdepresyjnych. Kwetiapina wykazuje duże powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych, umiarkowane do α2-adrenergicznych oraz niskie do muskarynowych, podczas gdy norkwetiapina ma wyższe powinowactwo do receptorów muskarynowych, co może wyjaśniać działanie przeciwcholinergiczne. W badaniach klinicznych dawki od 75 do 800 mg/dobę wykazały skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej, z minimalnym ryzykiem EPS (częstość objawów pozapiramidowych w schizofrenii 7,8% vs 8,0% placebo; w manii 11,2% vs 11,4% placebo). Kwetiapina wykazuje selektywność wobec układu limbicznego, co zmniejsza ryzyko objawów pozapiramidowych, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin, jednak wiązanie z receptorami utrzymuje się do 12 godzin.
akatyzja, blok depolaryzacyjny, choroba afektywna dwubiegunowa, ciężkie zaburzenie depresyjne, dyskineza, dystonia, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe niepożądane, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, epizod maniakalny, hormon tarczycy, kwetiapina, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny atypowy, mechanizm działania, neutrofil, niedoczynność tarczycy, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, pozytonowa emisyjna tomografia komputerowa, receptor 5HT2, receptor benzodiazepinowy, receptor D2, receptor dopaminowy, receptor dopaminowy D2, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor α1-adrenergiczny, rysperydon, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, stężenie T3, stężenie T4, stężenie TSH, transporter norepinefryny, wskaźnik masy ciała, zaburzenie schizoafektywne, zaćma - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aricogan 10 mg
Arypiprazol, lek przeciwpsychotyczny z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12), wykazuje złożony mechanizm działania jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT1a oraz antagonista receptorów 5-HT2a. W badaniach PET potwierdzono dawkozależne zmniejszenie wiązania ligandu receptora D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie przy dawkach 0,5-30 mg/dobę. Skuteczność arypiprazolu w leczeniu schizofrenii potwierdzono w badaniach krótkoterminowych (4-6 tygodni) oraz długoterminowych (52 tygodnie), gdzie utrzymanie odpowiedzi terapeutycznej wynosiło 77% (arypiprazol) vs 73% (haloperydol), z lepszą tolerancją arypiprazolu. W 26-tygodniowym badaniu profilaktycznym arypiprazol zmniejszył częstość nawrotów schizofrenii (34% vs 57% placebo). Lek nie powoduje istotnego przyrostu masy ciała (13% pacjentów z przyrostem ≥7% vs 33% przy olanzapinie) ani klinicznie istotnych zmian w profilu lipidowym. Arypiprazol nie zwiększa istotnie stężenia prolaktyny (0,3% vs 0,2% placebo), a także może powodować hipoprolaktynemię (0,4% vs 0,02% placebo).
działanie agonistyczne, działanie antagonistyczne, epizod depresyjny, epizod maniakalny, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, jądro ogoniaste, lek przeciwpsychotyczny, nawrót choroby, objawy cholinergiczne, objawy maniakalne, objawy negatywne, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne, objawy psychotyczne, pozytonowa tomografia emisyjna, profil lipidowy, raklopryd znakowany, receptor dopaminowy D2, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5-HT1A, receptor serotoninowy 5-HT2A, receptory dopaminowe, receptory serotoninowe, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, Skala Ogólnego Wrażenia Klinicznego, skala PANSS, stężenie prolaktyny, zaburzenia autystyczne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapin NeuroPharma 25 mg
Kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny atypowy z grupy ATC N05AH04, wykazuje złożony mechanizm działania obejmujący antagonizm receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowe działanie agonistyczne na receptory 5HT1A oraz hamowanie transportera norepinefryny (NET), co tłumaczy efekt przeciwdepresyjny. Kwetiapina ma wysokie powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych, umiarkowane do α2-adrenergicznych, a norkwetiapina wykazuje działanie antycholinergiczne poprzez powinowactwo do receptorów muskarynowych. W badaniach klinicznych dawki kwetiapiny od 75 do 800 mg/dobę były skuteczne i dobrze tolerowane w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej, z minimalnym ryzykiem objawów pozapiramidowych (7,8% vs. 8,0% placebo w schizofrenii; 11,2% vs. 11,4% placebo w manii). Uśredniona dawka skuteczna wynosiła około 600 mg/dobę, a wiązanie z receptorami utrzymuje się do 12 godzin mimo okresu półtrwania około 7 godzin.
akatyzja, choroba dwubiegunowa, duża depresja, dyskinezja, dystonia, działania niepożądane mózgowo-naczyniowe, działanie antycholinergiczne, działanie kataleptyczne, działanie przeciwpsychotyczne, epizod maniakalny, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, neutropenia, niedoczynność tarczycy, niepokój ruchowy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, pozytonowa emisyjna tomografia komputerowa, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, sztywność mięśni, transporter norepinefryny, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenie schizoafektywne, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Egoropal 100 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Egoropal, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o unikalnym profilu farmakodynamicznym, charakteryzującym się silnym powinowactwem do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, co stanowi podstawę jego działania przeciwpsychotycznego, zwłaszcza w leczeniu objawów pozytywnych schizofrenii. Dodatkowo, lek wykazuje blokadę receptorów alfa 1-adrenergicznych, co może wpływać na regulację ciśnienia tętniczego, oraz słabsze powinowactwo do receptorów H1-histaminergicznych i alfa 2-adrenergicznych. Brak powinowactwa do receptorów cholinergicznych przekłada się na niższe ryzyko działań niepożądanych ze strony układu cholinergicznego. Oba enancjomery paliperydonu wykazują podobną aktywność farmakologiczną, a w porównaniu do klasycznych neuroleptyków, paliperydon rzadziej wywołuje stany kataleptyczne i zaburzenia ruchowe, co jest związane z dominującym antagonizmem serotoninergicznym i mniejszym hamowaniem funkcji motorycznych.
antagonizm serotoninergiczny, blokowanie monoamin, ciśnienie tętnicze, dezorganizacja myślenia, działanie niepożądane pozapiramidowe, funkcja motoryczna, iniekcja o przedłużonym uwalnianiu, lek przeciwpsychotyczny, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, mieszanina racemiczna paliperydonu, neuroleptyk klasyczny, objaw negatywny, objaw pozytywny, objaw wytwórczy schizofrenii, ośrodkowy układ nerwowy, ostra faza schizofrenii, paliperydon, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, schizofrenia, skala PANSS, skala PSP, spłycenie afektu, stan kataleptyczny, układ cholinergiczny, uwalnianie neurotransmiterów, wycofanie społeczne, zachowanie agresywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palifren Long 50 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Palifren Long, jest dostępny w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg i 150 mg, co pozwala na indywidualizację terapii schizofrenii. Mechanizm działania opiera się na silnym antagonizmie receptorów dopaminergicznych D2 oraz serotoninergicznych 5-HT2, co przekłada się na skuteczność w łagodzeniu objawów pozytywnych i negatywnych choroby, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka pozapiramidowych działań niepożądanych. Paliperydon nie wiąże się z receptorami cholinergicznymi, co korzystnie wpływa na profil bezpieczeństwa, minimalizując działania niepożądane związane z układem cholinergicznym. Dodatkowo, lek wykazuje blokadę receptorów alfa 1-adrenergicznych oraz słabszą blokadę receptorów H1 i alfa 2-adrenergicznych, co może wpływać na działania niepożądane, takie jak sedacja czy efekty metaboliczne.
działanie pozapiramidowe, enancjomer, klasyfikacja DSM-IV, lek przeciwpsychotyczny, mechanizm działania leku, nawrót schizofrenii, neuroleptyk, paliperydon, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, schizofrenia, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kvelux SR 50 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kvelux SR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o złożonym mechanizmie działania, obejmującym antagonizm receptorów serotoninergicznych 5HT2, dopaminergicznych D1 i D2, histaminergicznych oraz alfa-1 i alfa-2-adrenergicznych. Wykazuje wyższe powinowactwo do receptorów 5HT2 niż D2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy mniejszym ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo działanie przeciwdepresyjne poprzez hamowanie transportera noradrenaliny i częściową agonistyczność wobec receptorów 5HT1A. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność kwetiapiny o przedłużonym uwalnianiu w dawkach dobowych 400-800 mg w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego (ChAD). W badaniach długoterminowych dawka średnia wynosiła około 669 mg/dobę, a ryzyko nawrotu po 6 miesiącach leczenia wynosiło 14,3% w porównaniu do 68,2% w grupie placebo.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, ciężkie zaburzenie depresyjne, działania pozapiramidowe, działanie agonistyczne, działanie kataleptyczne, działanie przeciwcholinergiczne, epizod maniakalny, katalepsja, Kvelux SR, kwetiapina, neurony mezolimbiczne, neutropenia, norkwetiapina, objawy muskarynowe, objawy pozapiramidowe, pochodna diazepiny, pochodna oksazepiny, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, transporter noradrenaliny, układ limbiczny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne, zaćma, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – KETREL XR 200 mg
Kwetiapina, atypowy neuroleptyk z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), wykazuje złożony mechanizm działania poprzez wysokie powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT2, dopaminowych D1 i D2, histaminergicznych oraz alfa1- i alfa2-adrenergicznych. Jej aktywny metabolit, norkwetiapina, dodatkowo wykazuje działanie antycholinergiczne oraz hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co tłumaczy jej skuteczność przeciwdepresyjną. W badaniach klinicznych kwetiapina w dawkach 400-800 mg/dobę (średnia dawka 669 mg) wykazała istotną poprawę objawów schizofrenii (skala PANSS) oraz skuteczność w leczeniu epizodów maniakalnych i depresyjnych w chorobie dwubiegunowej, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej (np. z litem). W leczeniu dużych epizodów depresyjnych kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest wskazana wyłącznie jako leczenie wspomagające, w dawkach 150-300 mg/dobę.
ADHD, akatyzja, atypowy neuroleptyk, choroba dwubiegunowa, duży epizod depresyjny, dyskinezja, dystonia, epizod depresyjny, epizod maniakalny, hormon tyreotropowy, lek przeciwpsychotyczny, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, prolaktyna, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT2, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala Younga, terapia wspomagająca, transporter norepinefryny, trijodotyronina, tyroksyna, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenie depresyjne, zaburzenie schizoafektywne, zmętnienie soczewki - Leksykon substancji czynnych
Arypiprazol – Właściwości farmakodynamiczne
Arypiprazol wykazuje unikalny mechanizm działania jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT1A oraz antagonista receptorów 5-HT2A, co przekłada się na jego skuteczność w leczeniu schizofrenii oraz zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I. Badania kliniczne potwierdzają jego efektywność w redukcji objawów psychotycznych i maniakalnych, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej, z dawkami od 0,5 do 30 mg/dobę. W badaniach z udziałem dorosłych pacjentów arypiprazol wykazał przewagę nad placebo w zakresie zmniejszenia nawrotów schizofrenii (34% vs. 57%) oraz w zapobieganiu nawrotom manii w chorobie dwubiegunowej (współczynnik ryzyka 0,35). Ponadto, w porównaniu z haloperydolem, arypiprazol charakteryzuje się lepszym profilem tolerancji i wyższym odsetkiem pacjentów kontynuujących leczenie (43% vs. 30%).
ADHD, arypiprazol, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, choroba dwubiegunowa, drgawki, epizod maniakalny, Globalna Skala Nasilenia Tików, haloperydol, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, lit i walproinian, objawy maniakalne, objawy pozapiramidowe, objawy psychotyczne, olanzapina, powinowactwo receptorowe, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor dopaminowy D2, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5-HT1A, receptor serotoninowy 5-HT2A, remisja objawów maniakalnych, schizofrenia, schizofrenia u młodzieży, senność, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, stężenie lipidów, tiki, triglicerydy, zaburzenia autystyczne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Apra 10 mg
Arypiprazol, lek psycholeptyczny z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12), wykazuje unikalny mechanizm działania jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT1a oraz antagonista receptorów 5-HT2a. Jego złożony profil receptorowy obejmuje silne powinowactwo do receptorów D2, D3, 5-HT1a i 5-HT2a, umiarkowane do D4, 5-HT2c, 5-HT7, alfa-1 adrenergicznych i H1 histaminowych, a także umiarkowane działanie na wychwyt zwrotny serotoniny, bez istotnego wpływu na receptory muskarynowe. Badania PET potwierdziły wiązanie arypiprazolu z receptorami D2/D3 in vivo, a badania kliniczne wykazały jego skuteczność w leczeniu schizofrenii, zarówno w krótkoterminowej poprawie objawów psychotycznych, jak i w długoterminowym utrzymaniu efektu terapeutycznego, z odsetkiem utrzymania odpowiedzi na poziomie 77% po 52 tygodniach. Ponadto arypiprazol znacząco zmniejsza częstość nawrotów schizofrenii (34% vs 57% placebo) w 26-tygodniowym badaniu.
antagonista receptora, arypiprazol, częściowy agonista, epizod maniakalny, epizod mieszany, grupa kontrolna, haloperydol, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, monoterapia litem, nawrót choroby, objaw psychotyczny, objawy pozytywne i negatywne, olanzapina, powinowactwo receptorowe, pozytonowa tomografia emisyjna, rapid cycling, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5-HT1A, receptor serotoninowy 5-HT2A, remisja objawów, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, walproinian, zaburzenie afektywne dwubiegunowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tractiva 5 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Tractiva (kod ATC N05AX12), jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym wykazującym częściowy agonizm receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonizm receptorów 5HT2a. Mechanizm ten tłumaczy jego skuteczność w leczeniu schizofrenii oraz epizodów maniakalnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I. Badania PET potwierdziły dawkozależne zmniejszenie wiązania ligandów receptorów D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie przy dawkach od 0,5 mg do 30 mg/dobę. W krótkoterminowych badaniach klinicznych (4-6 tygodni, n=1228) arypiprazol wykazał istotną poprawę objawów psychotycznych w porównaniu z placebo, a w długoterminowym badaniu (52 tygodnie) skuteczność była porównywalna do haloperydolu (77% vs 73% utrzymującej się odpowiedzi). Ponadto, arypiprazol charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, nie powodując klinicznie istotnego przyrostu masy ciała (13% pacjentów z przyrostem ≥7% vs 33% przy olanzapinie) ani istotnych zmian lipidogramu.
arypiprazol, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, epizod maniakalny, epizod mieszany, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, objawy psychotyczne, pozytonowa tomografia emisyjna, prolaktyna, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, schizofrenia przewlekła, skala depresji Montgomery-Åsberg, skala PANSS, Tractiva, triglicerydy, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Risperidone Teva 25 mg
Rysperydon w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu domięśniowym, z fazowym profilem uwalniania: początkowe uwolnienie <1% dawki, następnie około 3-tygodniowy okres latencji, po którym następuje główna faza uwalniania trwająca od 4. do 7. tygodnia. Dawkowanie 25-50 mg co 2 tygodnie utrzymuje terapeutyczne stężenia aktywnej frakcji (rysperydon + 9-hydroksyrysperydon) w zakresie 9,9-19,2 ng/ml (stężenie minimalne) oraz 17,9-45,5 ng/ml (stężenie maksymalne). Nie obserwowano kumulacji leku podczas stosowania do 12 miesięcy. Rysperydon wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach 25-50 mg, a metabolizm głównie przez CYP2D6 prowadzi do powstania aktywnego metabolitu 9-hydroksyrysperydonu, z którym tworzy aktywną frakcję przeciwpsychotyczną. Wydalanie następuje głównie z moczem (70% dawki po podaniu doustnym), a faza eliminacji po iniekcji trwa około 7-8 tygodni. Wstrzyknięcia w mięsień pośladkowy i naramienny są biorównoważne.
9-hydroksyrysperydon, aktywna frakcja przeciwpsychotyczna, albumina, biorównoważność, enzym CYP2D6, faza eliminacji, izoenzymy cytochromu P450, klirens czynnej frakcji przeciwpsychotycznej, korelacja farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, kwaśna glikoproteina alfa 1, liniowe właściwości farmakokinetyczne, mikrosomy ludzkiej wątroby, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objawy pozapiramidowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, rysperydon, skala ESRS, skala PANSS, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperon 3 mg
Rysperydon, będący antagonistą receptorów 5-HT2 i D2, wykazuje unikatowy profil farmakodynamiczny, który pozwala na skuteczne leczenie objawów schizofrenii, manii w zaburzeniu dwubiegunowym typu I oraz behawioralnych i psychologicznych objawów demencji (BPSD). W badaniach klinicznych potwierdzono jego efektywność w dawkach od 0,5 mg do 16 mg na dobę, z wyraźną zależnością efektu terapeutycznego od dawki. W terapii schizofrenii rysperydon wykazuje mniejszą tendencję do wywoływania pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków, co jest związane z jego zrównoważonym działaniem na receptory serotoninergiczne i dopaminergiczne. W leczeniu manii, zarówno w monoterapii (1-6 mg/dobę), jak i w skojarzeniu ze stabilizatorami nastroju, rysperydon wykazuje znaczącą skuteczność, choć interakcje z karbamazepiną mogą obniżać jego stężenia terapeutyczne. W populacji osób starszych z otępieniem, dawki od 0,5 mg do 4 mg na dobę skutecznie redukują agresję, pobudzenie i psychozę, niezależnie od stopnia zaawansowania choroby i typu otępienia.
9-hydroksyrysperydon, agresja w otępieniu, antagonista monoaminergiczny, BPSD, choroba Alzheimera, działanie pozapiramidowe, epizod maniakalny, karbamazepina, klirens rysperydonu, lek przeciwpsychotyczny, lit w psychiatrii, otępienie, otępienie mieszane, otępienie naczyniowe, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, schizofrenia, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, walproinian, zaburzenia zachowania, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperidone Teva 37,5 mg
Rysperydon, substancja czynna leku Risperidone Teva (kod ATC: N05AX08), jest wybiórczym antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, co stanowi podstawę jego działania przeciwpsychotycznego. Dodatkowo wykazuje powinowactwo do receptorów alfa-1-adrenergicznych, alfa-2-adrenergicznych oraz histaminergicznych H1, przy braku aktywności wobec receptorów cholinergicznych, co korzystnie wpływa na profil działań niepożądanych. W porównaniu z klasycznymi neuroleptykami rysperydon rzadziej wywołuje pozapiramidowe objawy i katalepsję, a jego zrównoważone działanie na receptory serotoninowe i dopaminowe umożliwia skuteczne leczenie zarówno objawów pozytywnych, jak i negatywnych oraz zaburzeń afektywnych w schizofrenii.
antagonista monoaminergiczny, dysfagia, działanie pozapiramidowe, leczenie podtrzymujące, metoda LOCF, neuroleptyk klasyczny, objaw pozytywny, objaw wytwórczy schizofrenii, ośrodkowy układ nerwowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, skala PANSS, zaburzenie afektywne, zaburzenie psychotyczne, zaburzenie schizoafektywne, zawiesina o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aribit 30 mg
Aripiprazol, substancja czynna leku Aribit, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy psycholeptyków, sklasyfikowanym pod kodem ATC N05AX12. Jego mechanizm działania opiera się na częściowej agonistyce receptorów dopaminowych D2 oraz serotoninowych 5HT1a, a także antagonistyce receptorów 5HT2a, co umożliwia modulację przekaźnictwa dopaminergicznego i serotoninergicznego. W badaniach in vitro wykazano silne powinowactwo do receptorów D2, D3, 5HT1a i 5HT2a oraz umiarkowane do D4, 5HT2c, 5HT7, alfa-1 adrenergicznych i H1 histaminowych, bez istotnego wpływu na receptory muskarynowe. Badania PET potwierdziły dawkozależne zmniejszenie wiązania liganda receptora D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie, co wskazuje na klinicznie istotny wpływ na układ dopaminergiczny OUN.
arypiprazol, hiperaktywność dopaminergiczna, hipoaktywność dopaminergiczna, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, nawrót schizofrenii, objawy psychotyczne, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, przekaźnictwo dopaminergiczne, przekaźnictwo serotoninergiczne, receptor dopaminowy D2, receptor dopaminowy D3, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, układ dopaminergiczny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aripiprazole Medical Valley 10 mg
Arypiprazol, klasyfikowany jako lek przeciwpsychotyczny z grupy „inne leki przeciwpsychotyczne” (kod ATC: N05AX12), wykazuje unikalny mechanizm działania oparty na częściowym agonizmie receptorów dopaminowych D2/D3 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonizmie receptorów 5HT2a. W dawkach terapeutycznych (0,5-30 mg/dobę) potwierdzono jego interakcję z receptorami D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie. Skuteczność arypiprazolu została potwierdzona w leczeniu schizofrenii, zarówno w krótkoterminowych badaniach (4-6 tygodni, n=1228), jak i w długoterminowej terapii podtrzymującej (52 tygodnie), gdzie wykazał porównywalną skuteczność do haloperydolu (77% vs 73% utrzymania odpowiedzi). Ponadto, arypiprazol istotnie zmniejszał częstość nawrotów schizofrenii (34% vs 57% placebo) oraz charakteryzował się korzystnym profilem metabolicznym, z niskim ryzykiem przyrostu masy ciała (13% pacjentów z przyrostem ≥7%, tj. ≥5,6 kg) i brakiem istotnych zmian lipidów oraz prolaktyny.
antagonizm, arypiprazol, częściowy agonizm, epizod maniakalny, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, lek przeciwpsychotyczny, nawrót choroby dwubiegunowej, objaw psychotyczny, objawy pozapiramidowe, objawy psychotyczne, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, przekaźnictwo dopaminergiczne, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, skala PANSS, skala TTS-YGTSS, stabilizator nastroju, stężenie prolaktyny, szybka zmiana fazy, terapia skojarzona, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie autystyczne, zaburzenie pozapiramidowe, zespół ADHD, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aricogan 5 mg
Arypiprazol, lek przeciwpsychotyczny z grupy N05AX12, wykazuje unikalny mechanizm działania jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT1a oraz antagonista receptorów 5-HT2a. Jego złożony profil farmakodynamiczny potwierdzono w badaniach in vitro i na modelach zwierzęcych, gdzie wykazuje zarówno właściwości antagonistyczne w hiperaktywności dopaminergicznej, jak i agonistyczne w hipoaktywności. W badaniach klinicznych u dorosłych z schizofrenią arypiprazol w dawkach od 0,5 mg do 30 mg/dobę wykazał istotną skuteczność w redukcji objawów psychotycznych, z utrzymaniem efektu w długoterminowym leczeniu (52 tygodnie), porównywalnym do haloperydolu, ale z lepszą tolerancją i mniejszym przyrostem masy ciała (13% vs 33% pacjentów z przyrostem ≥7%). Ponadto, arypiprazol nie powoduje istotnych zmian lipidogramu i charakteryzuje się niskim ryzykiem hiperprolaktynemii (0,3% vs 0,2% placebo), a także wykazuje efekt hipoprolaktynemii u 0,4% pacjentów.
ADHD, antagonista receptorów, działanie agonistyczne, epizod maniakalny, epizod mieszany, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, nawrót choroby, neuroprzekaźnik, objaw pozapiramidowy, objawy psychotyczne, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, przebieg rapid-cycling, przewlekła schizofrenia, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5-HT1A, receptor serotoninowy 5-HT2A, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, skala TTS-YGTSS, stabilizator nastroju, terapia skojarzona, układ limbiczny, walproinian, zaburzenia afektywne dwubiegunowe, zaburzenie autystyczne, zaburzenie pozapiramidowe, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Etiagen 25 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy diazepiny, wykazuje złożony mechanizm działania obejmujący silne powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT₂ oraz umiarkowane do receptorów dopaminergicznych D₁ i D₂, co przekłada się na skuteczność kliniczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może tłumaczyć efekty przeciwdepresyjne. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność kwetiapiny w leczeniu schizofrenii (dawki 75-750 mg/dobę), manii dwubiegunowej (średnia dawka około 600 mg/dobę) oraz epizodów depresyjnych w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej (300-600 mg/dobę). Dawkowanie dwa razy na dobę jest uzasadnione farmakodynamicznie, mimo krótkiego czasu półtrwania (~7 godzin), ze względu na utrzymujące się zajęcie receptorów 5-HT2 i D2 do 12 godzin. W profilaktyce nawrotów zaburzeń afektywnych dwubiegunowych kwetiapina wykazała przewagę nad placebo i litem, wydłużając czas do nawrotu epizodów nastroju.
ADHD, agonista dopaminy, akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, depresja dwubiegunowa, depresja w chorobie afektywnej dwubiegunowej, drżenie, dyskineza, dystonia, działanie addycyjne, działanie agonistyczne, działanie dystoniczne, działanie pozapiramidowe niepożądane, efekt kataleptyczny, epizod manii, granulocyt obojętnochłonny, hormon tarczycy, kwetiapina, lek antycholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny, mania dwubiegunowa, mimowolny skurcz mięśni, nadwrażliwość receptora dopaminergicznego, neuron mezolimbiczny, neuron układu nigrostriatalnego, neutropenia, niedoczynność tarczycy, niepokój ruchowy, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor 5HT1A, receptor adrenergiczny alfa1, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminowy, receptor serotoninowy 5HT2, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skuteczność przeciwdepresyjna, sztywność mięśniowa, transporter noradrenaliny, układ limbiczny, właściwość przeciwpsychotyczna, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne, zdarzenie naczyniowo-mózgowe, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Etiagen XR 200 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Etiagen XR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o złożonym mechanizmie działania, wykazującym powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT₂, dopaminowych D₁ i D₂, histaminergicznych oraz alfa-adrenergicznych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT₁A, co wspiera jej skuteczność w leczeniu zaburzeń depresyjnych. W badaniach klinicznych kwetiapina w dawkach 400-800 mg/dobę wykazała istotną skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym (ChAD), zarówno w monoterapii, jak i terapii wspomagającej. Długoterminowo (do 9 miesięcy w schizofrenii i do 2 lat w ChAD) kwetiapina skutecznie zapobiega nawrotom choroby, przy czym średnie dawki stosowane w badaniach wynosiły od 177 mg/dobę (depresja) do około 669 mg/dobę (schizofrenia). W populacji osób starszych (wiek 66-89 lat) potwierdzono skuteczność kwetiapiny w dawkach 50-300 mg/dobę w leczeniu dużej depresji.
akatyzja, białaczka OUN, blokada receptora dopaminowego, duża depresja, epizod maniakalny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny atypowy, lek stabilizujący nastrój, neurony mezolimbiczne, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, objawy psychotyczne, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, transporter noradrenaliny, układ nigrostriatalny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie depresyjne, zaburzenie schizoafektywne, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palifren Long 100 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Palifren Long, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy psycholeptyków (kod ATC: N05AX13), będącym mieszaniną racemiczną enancjomerów (+)- i (-)-paliperydonu o zbliżonej aktywności farmakologicznej. Mechanizm działania opiera się na selektywnym antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, z dodatkowym blokowaniem receptorów alfa-1-adrenergicznych, H1-histaminergicznych i alfa-2-adrenergicznych, przy braku powinowactwa do receptorów cholinergicznych. W porównaniu do klasycznych neuroleptyków, paliperydon wykazuje mniejsze ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych i stanów kataleptycznych, co przypisuje się przewadze antagonizmu serotoninowego nad dopaminergicznym. Skuteczność leku w leczeniu nawrotów schizofrenii potwierdzono w czterech randomizowanych, podwójnie zaślepionych badaniach klinicznych trwających od 9 do 13 tygodni, w których stosowano dawki od 25 mg do 150 mg podawane domięśniowo co 4 tygodnie, bez konieczności dodatkowej terapii doustnej.
antagonista receptora D2, antagonizm serotoninowy, dezorganizacja myślenia, działanie pozapiramidowe, enancjomer, funkcja motoryczna, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, mieszanina racemiczna, nawrót schizofrenii, neuroleptyk klasyczny, niekontrolowana wrogość, objaw wytwórczy schizofrenii, Palifren Long, paliperydon, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, schizofrenia, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Paliperidone Teva 150 mg
Paliperydon, aktywny składnik preparatu Paliperidone Teva, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy N05AX13, wykazującym selektywne antagonizowanie receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, a także receptorów alfa1-adrenergicznych, H1-histaminergicznych i alfa2-adrenergicznych, przy braku powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Dzięki temu mechanizmowi działania, paliperydon skutecznie łagodzi objawy pozytywne i negatywne schizofrenii, jednocześnie wykazując mniejsze ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych i ograniczone hamowanie funkcji motorycznych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków. W badaniach klinicznych potwierdzono jego skuteczność w leczeniu nawrotów schizofrenii u dorosłych pacjentów hospitalizowanych, ocenianą za pomocą skali PANSS oraz skali funkcjonowania indywidualnego i społecznego (PSP).
badanie kontrolowane placebo, działanie pozapiramidowe, funkcjonowanie pacjenta, halucynacja, lek przeciwpsychotyczny, nawrót schizofrenii, objaw negatywny schizofrenii, objaw pozytywny schizofrenii, objaw wytwórczy schizofrenii, paliperydon, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, skala PANSS, skala PSP, spłycenie afektu, stan kataleptyczny, wstrzyknięcie domięśniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperidon Vipharm 4 mg
Risperidon Vipharm, zawierający 4 mg rysperydonu w formie tabletek powlekanych, jest selektywnym antagonistą receptorów monoaminergicznych, głównie 5-HT2 i D2, z dodatkowym powinowactwem do receptorów alfa-1-adrenergicznych oraz słabszym do H1 i alfa-2-adrenergicznych, bez działania na receptory cholinergiczne. Jego zrównoważone działanie serotoninergiczne i dopaminergiczne pozwala na skuteczne leczenie objawów schizofrenii, zarówno pozytywnych, jak i negatywnych, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka pozapiramidowych działań niepożądanych. Skuteczność w schizofrenii potwierdzono w badaniach klinicznych z dawkami od 2 do 16 mg/dobę, wykazując istotną poprawę w skalach BPRS i PANSS. W długoterminowym badaniu rysperidon (2-8 mg/dobę) wydłużał czas do nawrotu choroby w porównaniu z haloperydolem.
9-hydroksyrysperydon, BPSD, choroba Alzheimera, działanie antagonistyczne, działanie pozapiramidowe, klirens leku, neuroleptyk klasyczny, objawy wytwórcze, otępienie, otępienie naczyniowe, receptor 5-HT2, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor D2, receptor histaminergiczny H1, rysperydon, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, stabilizator nastroju, zaburzenia zachowania, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Orizon 1 mg/ml
Rysperydon, substancja czynna leku Orizon w formie roztworu doustnego, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o mechanizmie działania polegającym na antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, z dodatkowym powinowactwem do receptorów alfa-1-adrenergicznych, histaminergicznych H1 i α-2-adrenergicznych, bez wpływu na receptory cholinergiczne. Jego profil farmakodynamiczny pozwala na skuteczne leczenie objawów schizofrenii, w tym zarówno pozytywnych, jak i negatywnych, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka pozapiramidowych działań niepożądanych. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność rysperydonu w dawkach od 1 mg do 16 mg na dobę, podawanych najczęściej dwa razy dziennie, w terapii krótkoterminowej schizofrenii (4-8 tygodni) oraz w długoterminowym zapobieganiu nawrotom choroby, gdzie dawki 2-8 mg/dobę wykazały przewagę nad haloperydolem pod względem wydłużenia okresu remisji.
antagonizm monoaminergiczny, BPSD, choroba Alzheimera, działanie pozapiramidowe, epizod maniakalny, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, neuroleptyk, objaw negatywny, otępienie, otępienie naczyniowe, psycholeptyk, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, roztwór doustny, rysperydon, schizofrenia, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, upośledzenie psychiczne, zaburzenie afektywne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie uczenia się, zaburzenie zachowania, zachowanie destrukcyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palifren Long 150 mg
Paliperydon, substancja czynna preparatu Palifren Long, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy N05AX13, działającym głównie poprzez antagonizm receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, a także receptorów alfa1-adrenergicznych, z minimalnym wpływem na receptory cholinergiczne. Taki profil farmakodynamiczny przekłada się na skuteczne łagodzenie objawów schizofrenii, zwłaszcza wytwórczych, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych i stanów kataleptycznych, które są częstsze w przypadku klasycznych neuroleptyków. Paliperydon jest podawany w formie mieszaniny racemicznej (+)- i (-)-enancjomerów, co zapewnia równomierną aktywność farmakologiczną obu form.
badanie podwójnie zaślepione, blokowanie monoamin, działanie pozapiramidowe, ekstrapolacja LOCF, enancjomer, funkcjonowanie społeczne, klasyfikacja DSM-IV, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, nawrót schizofrenii, objawy wytwórcze schizofrenii, paliperydon, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kvelux SR 400 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kvelux SR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o szerokim spektrum działania farmakodynamicznego, wykazującym wysokie powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT2, umiarkowane do dopaminergicznych D1 i D2 oraz receptorów histaminergicznych i adrenergicznych alfa-1 i alfa-2. Jej aktywny metabolit, norkwetiapina, dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może tłumaczyć skuteczność w leczeniu zaburzeń depresyjnych. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność kwetiapiny o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 400-800 mg/dobę w leczeniu schizofrenii, zaburzenia afektywnego dwubiegunowego (mania, depresja, profilaktyka nawrotów) oraz jako lek uzupełniający w ciężkim zaburzeniu depresyjnym (dawki 150-300 mg/dobę). W badaniach długoterminowych kwetiapina wykazała korzystny profil bezpieczeństwa, bez istotnego wzrostu częstości objawów pozapiramidowych czy znacznego przyrostu masy ciała (średni przyrost do 3,22 kg w ciągu 48 tygodni). W populacji pediatrycznej (10-17 lat) potwierdzono skuteczność w leczeniu manii i schizofrenii, jednak bez istotnej skuteczności w monoterapii depresji dwubiegunowej.
akatyzja, antagonista receptora, atypowy lek przeciwpsychotyczny, ciężkie zaburzenie depresyjne, dyskineza, dystonia, epizod maniakalny, kwetiapina, lek przeciwdepresyjny, lek stabilizujący nastrój, neutrofil, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, objawy psychotyczne, ośrodkowy układ nerwowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny 5HT2, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, transporter noradrenaliny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne, zaćma - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Arpixor 20 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Arpixor, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy psycholeptyków (kod ATC: N05AX12), wykazującym unikatowy mechanizm działania jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonista receptorów 5HT2a. Jego złożone powinowactwo do receptorów dopaminowych (D2, D3, D4), serotoninowych (5HT1a, 5HT2a, 5HT2c, 5HT7), adrenergicznych alfa-1 oraz histaminowych H1, a także umiarkowane działanie na wychwyt zwrotny serotoniny, tłumaczy skuteczność w leczeniu schizofrenii i epizodów maniakalnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I. Dawkowanie w zakresie 0,5-30 mg/dobę wykazuje zależne od dawki zmniejszenie wiązania ligandu receptora D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie, potwierdzone badaniami PET. W badaniach klinicznych arypiprazol wykazał istotną skuteczność w redukcji objawów schizofrenii (n=1228) oraz w zapobieganiu nawrotom choroby (34% vs 57% placebo), a także w leczeniu epizodów maniakalnych i jako terapia uzupełniająca w zaburzeniu dwubiegunowym, obniżając ryzyko nawrotu manii o 65% (współczynnik ryzyka 0,35).
antagonizm, arypiprazol, częściowy agonizm, epizod maniakalny, epizod maniakalny mieszany, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, leczenie uzupełniające, lek przeciwpsychotyczny, objawy psychotyczne, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor adrenergiczny alfa 1, receptor dopaminowy D2, receptor dopaminowy D4, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, receptor serotoninowy 5HT2c, receptor serotoninowy 5HT7, schizofrenia, skala CGI-BP, skala manii Younga, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, stabilizator nastroju, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kwetina 25 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH04), wykazuje unikalny mechanizm działania poprzez antagonizm receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną i niższe ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co wspiera działanie przeciwdepresyjne. W badaniach klinicznych kwetiapina w dawkach od 75 do 800 mg/dobę wykazała skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem sodu. W badaniach pediatrycznych (wiek 10-17 lat) dawki 400-800 mg/dobę były skuteczne w leczeniu schizofrenii i manii, choć skuteczność w depresji dwubiegunowej nie została potwierdzona. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, jednak wiązanie z receptorami utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia podawanie leku dwa razy na dobę.
akatyzja, antagonista receptora, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba afektywna dwubiegunowa, dyskineza, dystonia, epizod maniakalny, haloperydol, katalepsja, kwetiapina, lek antycholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny, lit w psychiatrii, niedoczynność tarczycy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor 5HT1A, receptor 5HT2, receptor benzodiazepinowy, receptor D2, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, sztywność mięśni, tomografia PET, transporter norepinefryny, walproinian sodu, zaburzenie schizoafektywne, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kvelux SR 200 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kvelux SR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o złożonym mechanizmie działania, wykazującym antagonistyczne powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2, co przekłada się na jej skuteczność przeciwpsychotyczną i zmniejszone ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo działanie hamujące na transporter noradrenaliny oraz częściowe agonistyczne wobec receptorów 5HT1A, co może tłumaczyć jej efektywność przeciwdepresyjną. Kwetiapina w formie o przedłużonym uwalnianiu (SR) w dawkach dobowych 400-800 mg wykazuje potwierdzoną skuteczność w leczeniu schizofrenii, zaburzeń afektywnych dwubiegunowych (zarówno epizodów maniakalnych, jak i depresyjnych) oraz jako lek uzupełniający w ciężkim zaburzeniu depresyjnym, z korzystnym profilem bezpieczeństwa i minimalnym ryzykiem indukcji objawów pozapiramidowych.
akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, ciężkie zaburzenie depresyjne, dyskineza, dystonia, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, epizod depresyjny, epizod maniakalny, hormony tarczycy, lek normotymiczny, lek stabilizujący nastrój, niedoczynność tarczycy, norkwetiapina, objawy psychotyczne, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor serotoninergiczny, receptor serotoninowy 5HT1a, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, skala YMRS, transporter noradrenaliny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketilept retard 200 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy pochodnych diazepiny, wykazuje złożony mechanizm działania poprzez antagonizm receptorów 5HT2, D1 i D2, z przewagą blokady receptorów serotoninowych nad dopaminowymi, co przekłada się na skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych i depresyjnych w zaburzeniach afektywnych dwubiegunowych oraz jako lek wspomagający w ciężkiej depresji. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1, co może wzmacniać efekt przeciwdepresyjny. W badaniach klinicznych kwetiapina o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 400-800 mg/dobę wykazała istotną redukcję objawów psychotycznych (skala PANSS) i maniakalnych (skala YMRS), a także skuteczność w zapobieganiu nawrotom zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. W leczeniu epizodów depresyjnych stosowano dawki 50-300 mg/dobę, z potwierdzoną skutecznością w skali MADRS. Profil bezpieczeństwa obejmuje niskie ryzyko objawów pozapiramidowych (7,8-11,2% w schizofrenii i manii, wyższe w depresji: do 9%), umiarkowany przyrost masy ciała (0,8-1,4 kg w badaniach krótkoterminowych) oraz rzadkie zmiany hematologiczne i hormonalne, w tym obniżenie stężeń hormonów tarczycy bez klinicznych objawów niedoczynności.
ADHD, akatyzja, ciężkie zaburzenie depresyjne, dyskineza, dystonia, epizod depresyjny, epizod maniakalny, kwetiapina o przedłużonym uwalnianiu, lek przeciwpsychotyczny atypowy, lek psycholeptyczny, lit, mimowolne skurcze mięśni, niedoczynność tarczycy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, objawy psychotyczne, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, sztywność mięśni, walproinian sodu, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne, zaćma - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kwetaplex 300 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy diazepiny, oksazepiny i tiazepiny (kod ATC: N05AH04), wykazuje złożony profil farmakodynamiczny, obejmujący wysokie powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT₂, histaminowych oraz α1-adrenergicznych, a także znaczące powinowactwo do receptorów dopaminowych D₁ i D₂. Jej aktywny metabolit, norkwetiapina, wykazuje dodatkowo umiarkowane do wysokiego powinowactwo do receptorów muskarynowych, co może tłumaczyć efekty antycholinergiczne. Kwetiapina charakteryzuje się większą selektywnością wobec receptorów 5HT₂ niż D₂, co przekłada się na relatywnie niskie ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych. Działanie przeciwdepresyjne jest prawdopodobnie związane z hamowaniem transportera noradrenaliny (NET) oraz częściowym agonizmem receptorów 5HT1A przez norkwetiapinę. Farmakokinetycznie, okres półtrwania wynosi około 7 godzin, jednak blokada receptorów 5HT₂ i D₂ utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia dawkowanie dwa razy na dobę w leczeniu schizofrenii i manii.
agonista dopaminowy, akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba afektywna dwubiegunowa, diwalproeks, dysfagia, dyskinezja, dystonia, działanie niepożądane mózgowo-naczyniowe, działanie niepożądane pozapiramidowe, działanie pozapiramidowe, efekt antycholinergiczny, emisyjna tomografia pozytonowa, epizod depresyjny, epizod maniakalny, kwas walproinowy, kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, neutropenia, niedoczynność tarczycy, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor neuroprzekaźnikowy, receptor serotoninowy, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, sole litu, transporter noradrenaliny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie nastroju, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie schizoafektywne, zapobieganie nawrotom, zmętnienie soczewki