Właściwości farmakodynamiczne
Risperidone Teva 37,5 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Rysperydon, substancja czynna leku Risperidone Teva, należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako „Inne leki przeciwpsychotyczne” i jest oznaczony kodem ATC: N05AX08. Lek ten charakteryzuje się specyficznym mechanizmem działania oraz potwierdzoną klinicznie skutecznością w leczeniu zaburzeń psychotycznych.¹

Mechanizm działania

Rysperydon charakteryzuje się jako wybiórczy antagonista monoaminergiczny o unikalnych właściwościach farmakologicznych. Jego profil receptorowy obejmuje wysokie powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, co stanowi podstawę jego działania przeciwpsychotycznego. Dodatkowo rysperydon wykazuje zdolność wiązania się z receptorami alfa-1-adrenergicznymi, a z nieco mniejszym powinowactwem również z receptorami histaminergicznymi H1 oraz receptorami alfa-2-adrenergicznymi.²

Istotną cechą rysperydonu jest brak powinowactwa do receptorów cholinergicznych, co ma znaczenie dla profilu działań niepożądanych leku. Mimo że rysperydon jest silnym antagonistą receptorów dopaminergicznych D2, co bezpośrednio wpływa na korzystne działanie w zakresie objawów wytwórczych schizofrenii, to w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami w mniejszym stopniu ogranicza aktywność motoryczną i rzadziej wywołuje katalepsję.³

Zrównoważone działanie antagonistyczne rysperydonu na receptory serotoninergiczne i dopaminergiczne w ośrodkowym układzie nerwowym przyczynia się do zmniejszenia ryzyka wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych. Ten profil farmakodynamiczny rozszerza spektrum oddziaływania terapeutycznego leku, umożliwiając skuteczne leczenie nie tylko objawów pozytywnych, ale również negatywnych oraz zaburzeń afektywnych występujących w przebiegu schizofrenii.⁴

Skuteczność kliniczna

Skuteczność rysperydonu w postaci zawiesiny o przedłużonym uwalnianiu została potwierdzona w szeregu badań klinicznych. W 12-tygodniowej próbie klinicznej z kontrolą placebo oceniano skuteczność rysperydonu w dawkach 25 mg i 50 mg w leczeniu objawów zaburzeń psychotycznych. Badaniem objęto dorosłych pacjentów z psychozą, hospitalizowanych oraz leczonych ambulatoryjnie, którzy spełniali kryteria diagnostyczne schizofrenii lub zaburzeń schizoafektywnych według klasyfikacji DSM-IV.⁵

W kolejnym badaniu porównawczym, trwającym również 12 tygodni, wykazano równoważną skuteczność rysperydonu w postaci zawiesiny o przedłużonym uwalnianiu w porównaniu z rysperydonem w postaci tabletek doustnych. Badanie to przeprowadzono z udziałem pacjentów ze schizofrenią o stabilnym przebiegu, co potwierdza skuteczność postaci o przedłużonym uwalnianiu w leczeniu podtrzymującym.⁶

Długoterminowa skuteczność i bezpieczeństwo rysperydonu w postaci zawiesiny o przedłużonym uwalnianiu zostały ocenione w otwartym badaniu klinicznym, trwającym 50 tygodni. Badaniem objęto pacjentów z psychozą o stabilnym przebiegu, leczonych zarówno w warunkach szpitalnych, jak i ambulatoryjnych, którzy spełniali kryteria diagnostyczne schizofrenii lub zaburzeń schizoafektywnych według DSM-IV. Wyniki jednoznacznie potwierdziły utrzymywanie się skuteczności terapeutycznej rysperydonu w postaci zawiesiny o przedłużonym uwalnianiu podczas długotrwałego stosowania.⁷

Efektywność terapeutyczna była mierzona za pomocą Skali Objawów Pozytywnych i Negatywnych (PANSS, ang. Positive and Negative Syndrome Scale). Analiza wyników przeprowadzona metodą ekstrapolacji ostatniej obserwacji (LOCF, ang. Last Observation Carried Forward) wykazała stabilny profil skuteczności rysperydonu w długotrwałej terapii pacjentów ze schizofrenią.⁸

Dane dotyczące formulacji farmaceutycznej

Risperidone Teva 37,5 mg jest dostępny w postaci proszku i rozpuszczalnika do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu. Jedna fiolka produktu zawiera 37,5 mg rysperydonu, a po rekonstytucji 1 ml sporządzonej zawiesiny zawiera 18,75 mg substancji czynnej.⁹

Pod względem właściwości fizycznych proszek jest biały lub prawie biały, sypki. Rozpuszczalnik do rekonstytucji stanowi przezroczysty, bezbarwny roztwór wodny, wolny od obcych cząstek. Po rekonstytucji powstaje jednolita mleczna zawiesina bez agregatów i (lub) ciał obcych, o osmolalności 240-300 mOsm/kg i pH 7,0 ± 0,5.¹⁰