klorazepan dipotasu
Klorazepan dipotasu to pochodna benzodiazepiny o działaniu przeciwlękowym, uspokajającym, nasennym, przeciwdrgawkowym i miorelaksującym. Jest stosowany w leczeniu różnych zaburzeń lękowych, w tym lęku uogólnionego, napadów paniki oraz jako środek wspomagający w leczeniu padaczki.
Lek działa poprzez nasilenie działania kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do hamowania nadmiernej aktywności neuronalnej. Klorazepan jest prolekiem, który w organizmie przekształca się w aktywny metabolit – desmethyldiazepam (nordazepam), charakteryzujący się długim okresem półtrwania, co zapewnia przedłużone działanie terapeutyczne.
Ze względu na potencjał uzależniający, klorazepan dipotasu jest zaliczany do leków kontrolowanych. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego. Nagłe odstawienie leku po dłuższym okresie stosowania może wywołać zespół odstawienny, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki pod nadzorem lekarza.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Klorazepan – Wskazania do stosowania
Klorazepan, będący benzodiazepiną, znajduje zastosowanie przede wszystkim w krótkotrwałym leczeniu nasilonych stanów lękowych i niepokoju, które znacząco upośledzają funkcjonowanie pacjenta. Preparaty Cloranxen dostępne są w dawkach 5 mg i 10 mg dipotasu klorazepanu, z zawartością laktozy jednowodnej odpowiednio 167,00 mg i 218,50 mg na tabletkę, co należy uwzględnić u osób z nietolerancją laktozy. Terapia powinna być prowadzona krótko, aby ograniczyć ryzyko rozwoju tolerancji i zależności farmakologicznej, a w przypadku zaburzeń nerwicowych klorazepan stosowany jest jako uzupełnienie kompleksowego leczenia, w tym metod niefarmakologicznych, takich jak psychoterapia czy terapia behawioralno-poznawcza.
- Leksykon substancji czynnych
Klorazepan – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksyczności ostrej klorazepanu dipotasu, substancji czynnej preparatu Cloranxen, wykazały wartości LD50 na poziomie 700 mg/kg masy ciała po podaniu dożołądkowym (p.o.) u myszy oraz 290 mg/kg masy ciała po podaniu dootrzewnowym (i.p.) u tego samego gatunku. W badaniach na szczurach wartość LD50 po podaniu dożołądkowym przekraczała 1000 mg/kg masy ciała, co wskazuje na wyższy margines bezpieczeństwa w tym modelu. Różnice w toksyczności pomiędzy drogami podania odzwierciedlają wpływ efektu pierwszego przejścia wątrobowego, a międzygatunkowe różnice mogą wynikać z odmiennego metabolizmu klorazepanu, co jest istotne przy translacji danych do warunków klinicznych u ludzi.
badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, biodostępność, dawka śmiertelna, działanie kancerogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, efekt pierwszego przejścia, klorazepan dipotasu, margines bezpieczeństwa terapeutyczny, podanie dootrzewnowe, podanie dożołądkowe, przedawkowanie, ryzyko toksyczne, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Cloranxen
Cloranxen (dipotasu klorazepan) wymaga ścisłej kontroli lekarskiej ze względu na ryzyko uzależnienia psychicznego i fizycznego, które wzrasta wraz z dawką i czasem terapii, szczególnie u pacjentów z historią uzależnień. Terapia powinna być ograniczona do maksymalnie 4 tygodni, a odstawianie leku musi odbywać się stopniowo, aby zminimalizować ryzyko zespołu abstynencyjnego, który może objawiać się m.in. drżeniem mięśniowym, bezsennością, omamami, napadami padaczkowymi oraz nadwrażliwością na bodźce. Reakcje paradoksalne, takie jak nasilenie lęku, agresywność czy psychozy, występują częściej u osób starszych i wymagają natychmiastowego przerwania leczenia. Ponadto, stosowanie Cloranxenu bezpośrednio przed snem powinno być skorelowane z zapewnieniem ciągłego, nieprzerwanego snu trwającego 7-8 godzin, aby ograniczyć ryzyko amnezji anterogradalnej.
agresja, amnezja anterogradalna, benzodiazepina, bezsenność, ból mięśniowy, depersonalizacja, depresja oddechowa, derealizacja, dezorientacja, drżenie mięśniowe, encefalopatia wątrobowa, euforia, fotofobia, interakcja z opioidami, klorazepan dipotasu, laktoza jednowodna, lek psychotropowy, napad padaczkowy, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność oddechowa, omamy, pobudzenie psychoruchowe, psychoza, reakcja paradoksalna, śpiączka, tolerancja lekowa, uzależnienie psychiczne, zespół abstynencyjny - Leksykon substancji czynnych
Klorazepan – Działania niepożądane
Klorazepan, będący benzodiazepiną stosowaną w dawkach 5 mg i 10 mg (Cloranxen), wywołuje liczne działania niepożądane, głównie ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Najczęściej obserwuje się senność, uczucie znużenia, bóle i zawroty głowy, a także niezborność ruchową, diplopię i dyzartrię. U pacjentów mogą wystąpić zaburzenia świadomości, depresja, a także paradoksalne reakcje takie jak niepokój, drażliwość, agresywność, euforia czy pobudzenie, szczególnie u osób starszych i dzieci. Charakterystycznym efektem ubocznym jest amnezja anterogradna. Dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego obejmują suchość jamy ustnej, uczucie pełności w nadbrzuszu oraz zaparcia. Ponadto, klorazepan może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego, zwiększenie masy ciała, zaburzenia miesiączkowania, zahamowanie owulacji oraz zmiany libido. Rzadko występują reakcje skórne w postaci wysypki.
amnezja anterogradna, ataksja, benzodiazepina, Cloranxen, depresja oddechowa, diplopia, dyzartria, hipotonia, klorazepan dipotasu, kwas gamma-aminomasłowy, nadużywanie benzodiazepin, niepamięć następcza, niezborność ruchowa, ośrodkowy układ nerwowy, podwójne widzenie, suchość jamy ustnej, uzależnienie fizyczne, uzależnienie psychiczne, zaburzenia miesiączkowania, zaburzenia świadomości, zahamowanie owulacji, zespół odstawienny, zespół z odbicia - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Cloranxen 10 mg
Lek Cloranxen (dipotasu klorazepan) w dawce 10 mg powinien być stosowany zgodnie z zasadami bezpiecznej farmakoterapii, z uwzględnieniem odpowiedniego schematu dawkowania i czasu trwania terapii, który nie powinien przekraczać 4 tygodni, włączając okres zmniejszania dawki. Dawkowanie u dorosłych rozpoczyna się od 5 mg/dobę, z możliwością stopniowego zwiększania do maksymalnej dawki 30 mg/dobę, podawanej jednorazowo wieczorem. U pacjentów w wieku podeszłym oraz z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy zmniejszyć o 50% (do 2,5-15 mg/dobę). W przypadku dzieci i młodzieży powyżej 12 lat stosowanie jest ograniczone i możliwe tylko pod nadzorem specjalisty, w dawce 0,5 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych. U pacjentów z niewydolnością wątroby konieczne jest bardzo ostrożne stosowanie leku ze względu na ryzyko encefalopatii.
Cloranxen, dawka początkowa, dawka terapeutyczna, dawkowanie u dorosłych, dawkowanie u dzieci, dawkowanie u osób starszych, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, encefalopatia, klorazepan dipotasu, maksymalna dawka dobowa, niewydolność wątroby, regularne monitorowanie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół odstawienia