katalepsja
Katalepsja to zaburzenie motoryczne charakteryzujące się nagłym, przejściowym znieruchomieniem ciała i woskową giętkością mięśni. Stan ten objawia się zatrzymaniem aktywności ruchowej pacjenta w aktualnie przyjętej pozycji, która może być utrzymywana przez dłuższy czas pomimo niewygodnego ułożenia.
Z punktu widzenia neurologii, katalepsja jest związana z dysfunkcją układu pozapiramidowego oraz zaburzeniami w obrębie jąder podstawy mózgu. Występuje najczęściej jako objaw narkolepsji, ale może też towarzyszyć innym zaburzeniom neurologicznym, w tym schizofrenii katatonicznej, zespołom neurologicznym związanym z uszkodzeniem płatów czołowych czy zatruciom niektórymi substancjami.
W diagnostyce różnicowej katalepsji należy uwzględnić inne stany powodujące zaburzenia motoryki, takie jak akinezja w chorobie Parkinsona, dystonia czy katatonia w przebiegu zaburzeń psychicznych. Leczenie katalepsji zależy od jej przyczyny – w narkolepsji stosuje się najczęściej leki stymulujące ośrodkowy układ nerwowy oraz leki przeciwdepresyjne hamujące fazę REM snu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ranofren 5 mg
Olanzapina, substancja czynna preparatu Ranofren, jest lekiem przeciwpsychotycznym, przeciwmaniakalnym oraz stabilizującym nastrój, wykazującym szerokie powinowactwo do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), adrenergicznych (α1) oraz histaminowych (H1) z wartością Ki <100 nM. Charakteryzuje się większym powinowactwem do receptorów 5HT2 niż D2, co przekłada się na korzystny profil kliniczny i mniejsze ryzyko działań niepożądanych ze strony układu pozapiramidowego. Badania PET i SPECT potwierdziły selektywne wysycenie receptorów serotoninowych 5HT2A oraz umiarkowane blokowanie receptorów D2 w prążkowiu, porównywalne do klozapiny, co wspiera unikalny mechanizm działania olanzapiny. W testach klinicznych u pacjentów ze schizofrenią (n=2900) olanzapina wykazała istotną poprawę objawów pozytywnych i negatywnych oraz działanie anksjolityczne, a także skuteczność w łagodzeniu objawów depresyjnych (średnia redukcja w Skali Depresji Montgomery-Asberg o 6,0 punktów, p=0,001) w porównaniu z haloperydolem.
anksjolityk, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, działanie antagonistyczne, epizod maniakalny, epizod mieszany, katalepsja, leczenie skojarzone, lek przeciwpsychotyczny, nawrót choroby dwubiegunowej, objawy depresyjne, objawy pozytywne i negatywne, odruch warunkowy, PET, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, schizofrenia, SPECT, stabilizator nastroju, triglicerydy, układ pozapiramidowy, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ayupil 12,5 mg
Klozapina, substancja czynna leku Ayupil, jest atypowym neuroleptykiem z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05A H02), charakteryzującym się unikalnym profilem farmakodynamicznym. Wykazuje słabe blokowanie receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, przy jednoczesnym silnym powinowactwie do receptorów D4, co przekłada się na wysoką skuteczność przeciwpsychotyczną przy minimalnym ryzyku objawów pozapiramidowych. Dodatkowo klozapina wykazuje silne działanie alfa-adrenolityczne (co może powodować hipotonię ortostatyczną), przeciwcholinergiczne (suchość w ustach, zaburzenia widzenia, zaparcia), przeciwhistaminowe (sedacja, przyrost masy ciała) oraz przeciwserotoninergiczne, co wpływa na łagodzenie objawów negatywnych schizofrenii i ograniczenie działań niepożądanych. W badaniu klinicznym na 319 pacjentach z lekooporną schizofrenią, 37% wykazało poprawę już po pierwszym tygodniu, a 44% po 12 miesiącach terapii, definiowaną jako ≥20% redukcję w Brief Psychiatric Rating Score. Klozapina poprawia także funkcje poznawcze, co jest istotne dla codziennego funkcjonowania pacjentów.
agranulocytoza, akatyzja, amfetamina, apomorfina, brak miesiączkowania, diazepiny, dystonia ostra, działanie alfa-adrenolityczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwserotoninergiczne, funkcje poznawcze, ginekomastia, granulocytopenia, hiperprolaktynemia, hipotonia ortostatyczna, impotencja, katalepsja, klozapina, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, lek przeciwpsychotyczny, mlekotok, neuroleptyk, objawy parkinsonowskie, objawy pozapiramidowe, objawy schizofrenii, oksazepiny i tiazepiny, psychoza w przebiegu choroby Parkinsona, receptor D4, receptor dopaminowy, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, schizofrenia lekooporna, stężenie prolaktyny, zachowanie stereotypowe - Leksykon substancji czynnych
Tiapryd – Właściwości farmakodynamiczne
Tiapryd, atypowy lek neuroleptyczny z grupy benzamidów (ATC: N05AL03), wykazuje selektywne antagonizowanie receptorów dopaminergicznych D2 i D3, przy minimalnym powinowactwie do receptorów D1 oraz braku wpływu na receptory serotoniny, noradrenaliny i histaminy. Jego mechanizm działania jest niezależny od cyklazy adenylowej, co przekłada się na unikalny profil farmakodynamiczny, charakteryzujący się brakiem sedacji, katalepsji oraz zaburzeń funkcji poznawczych. Tiapryd wykazuje szczególną skuteczność wobec uprzednio „uczulonych” receptorów dopaminergicznych, co potwierdza jego efektywność w leczeniu dyskinez, a także posiada działanie przeciwlękowe niezależne od efektu antydopaminergicznego. Preparat Tiapridal dodatkowo poprawia czujność u osób w podeszłym wieku, co jest istotne w terapii geriatrycznej. Tiapryd nie wykazuje potencjału uzależniającego, co czyni go bezpiecznym w długoterminowym stosowaniu, także u pacjentów z historią uzależnień.
atypowy lek neuroleptyczny, benzamid, centralny układ nerwowy, cyklaza adenylowa, demencja, dyskineza, dyskinezja, działanie niepożądane, działanie przeciwlękowe, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, lek przeciwpsychotyczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D1, receptor dopaminergiczny D2, sedacja, tiapryd, uzależnienie, uzależnienie fizyczne, zaburzenie funkcji poznawczych, zaburzenie psychiczne, zaburzenie zachowania, zespół odstawienia, zespół odstawienia alkoholu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olpinat 10 mg
Olanzapina, substancja czynna leku Olpinat, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH03), wykazującym działanie przeciwpsychotyczne, przeciwmaniakalne oraz stabilizujące nastrój. Charakteryzuje się szerokim spektrum powinowactwa do receptorów OUN, w tym serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (m1-m5), adrenergicznych (α1) oraz histaminowych (H1), z wyraźną selektywnością do receptorów 5HT2 nad D2 (Ki < 100 nM). Farmakologicznie olanzapina zmniejsza aktywność neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10) przy minimalnym wpływie na drogi prążkowiowe (A9), co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych. W badaniach przedklinicznych wykazano także jej potencjał anksjolityczny, co wyróżnia ją spośród innych neuroleptyków.
cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, epizod maniakalny, epizod mieszany, haloperydol, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, lit farmakologiczny, neuroleptyk klasyczny, neuron dopaminergiczny, objawy pozapiramidowe, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor cholinergiczny muskarynowy, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stan lękowy, triglicerydy, układ mezolimbiczny, walproinian sodu, warunkowy odruch unikania, zaburzenie motoryczne, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – KETREL XR 400 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku KETREL XR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o mechanizmie działania opartym na selektywnym antagonizmie receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, z niskim ryzykiem objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit, norkwetiapina, dodatkowo wykazuje hamowanie transportera norepinefryny (NET) i częściowe działanie agonistyczne na receptory 5HT1A, co może tłumaczyć skuteczność przeciwdepresyjną. W badaniach klinicznych kwetiapina w dawkach 400-800 mg/dobę wykazała istotną poprawę objawów schizofrenii (skala PANSS) oraz skuteczność w leczeniu epizodów maniakalnych i depresyjnych choroby dwubiegunowej (dawki 300-600 mg/dobę). W terapii skojarzonej z litem lub walproinianem wykazano dobrą tolerancję i efekt addycyjny w krótkim okresie. Długoterminowo kwetiapina zmniejsza ryzyko nawrotu schizofrenii (14,3% vs 68,2% placebo) i choroby dwubiegunowej, przy średniej dawce około 669 mg/dobę.
akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba dwubiegunowa, drżenie, dyskinezja, dystonia, epizod depresyjny, epizod maniakalny, hormon tyreotropowy, katalepsja, kwetiapina, nadaktywność psychoruchowa, neutrofil, niedoczynność tarczycy, norepinefryna, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, prolaktyna, receptor 5HT1A, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor serotoninowy, schizofrenia, stabilizator nastroju, zaburzenie depresyjne, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie schizoafektywne, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperidone Grindeks 4 mg
Rysperydon, będący antagonistą receptorów 5-HT2 i D2, wykazuje szerokie spektrum działania terapeutycznego w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych w zaburzeniu dwubiegunowym typu I, objawów behawioralnych i psychologicznych demencji (BPSD) oraz zaburzeń zachowania u dzieci. W badaniach klinicznych obejmujących ponad 2500 dorosłych pacjentów ze schizofrenią, dawki rysperydonu w zakresie 1-16 mg/dobę (optymalne 4-8 mg/dobę) wykazały istotną skuteczność w skalach PANSS i BPRS, przewyższając placebo i wykazując lepszy profil tolerancji niż klasyczne neuroleptyki. W terapii epizodów maniakalnych (dawki 1-6 mg/dobę) rysperydon znacząco obniżał wyniki w skali YMRS, z efektywnością porównywalną do haloperydolu, a w leczeniu skojarzonym z litem lub walproinianem potwierdzono większą skuteczność niż monoterapia. W populacji osób starszych z otępieniem (dawki 0,5-4 mg/dobę) rysperydon skutecznie redukował agresję, pobudzenie i psychozę, niezależnie od stopnia zaawansowania otępienia i typu choroby, oceniane skalami BEHAVE-AD i CMAI.
aktywność motoryczna, Behawioralne i Psychologiczne Objawy Demencji, choroba Alzheimera, epizod maniakalny, haloperydol, karbamazepina, katalepsja, Krótka Skala Oceny Stanu Psychicznego, lit w psychiatrii, objawy pozapiramidowe, objawy wytwórcze, otępienie naczyniowe, otępienie umiarkowane, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, skala BPRS, Skala Oceny Manii Younga, Skala Oceny Pobudzenia Cohen-Mansfielda, Skala Oceny Zaburzeń Zachowania w Chorobie Alzheimera, skala PANSS, stabilizator nastroju, upośledzenie psychiczne, walproinian, zaburzenie afektywne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie uczenia się, zaburzenie zachowania - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zylena 20 mg
Olanzapina, dostępna w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg i 20 mg, jest lekiem psycholeptycznym z grupy diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny (kod ATC: N05AH03). Wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwpsychotyczne, przeciwmaniakalne i stabilizujące nastrój, wynikające z wysokiego powinowactwa (Ki <100 nM) do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych H1. Olanzapina selektywnie redukuje aktywność neuronów dopaminergicznych w układzie mezolimbicznym (A10), minimalnie wpływając na drogi prążkowia (A9), co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy mniejszym ryzyku zaburzeń motorycznych. W badaniach klinicznych potwierdzono jej skuteczność w leczeniu schizofrenii (poprawa objawów pozytywnych i negatywnych), manii i epizodów mieszanych w chorobie afektywnej dwubiegunowej oraz w zapobieganiu nawrotom tej choroby. W badaniu obejmującym 1481 pacjentów z objawami depresyjnymi (średnia wartość w Skali Depresji Montgomery-Asberg 16,6) olanzapina wykazała istotną poprawę nastroju (-6,0 punktów) w porównaniu z haloperydolem (-3,1 punktów, p=0,001).
cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny i oksazepiny, działanie anksjolityczne, epizod mieszany, haloperydol, katalepsja, lek przeciwmaniakalny, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, lit, mania, neuron dopaminergiczny, objaw depresyjny, objaw maniakalny, objaw negatywny, objaw pozytywny, prolaktyna, receptor dopaminowy, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor α1-adrenergiczny, remisja manii, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stabilizator nastroju, terapia skojarzona, układ mezolimbiczny, walproinian sodu, zaburzenie motoryczne, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Amisan 200 mg
Amisulpryd, należący do grupy neuroleptyków benzamidowych (kod ATC: N05AL05), charakteryzuje się wysoką selektywnością receptorową, wiążąc się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi D2/D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5 oraz receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminowych H1, cholinergicznych i sigma-1. Jego unikalny, dwufazowy mechanizm działania zależy od dawki: w małych dawkach (50-300 mg/dobę) blokuje presynaptyczne receptory D2/D3, zwiększając uwalnianie dopaminy i skutecznie łagodząc objawy negatywne schizofrenii, natomiast w dużych dawkach (400-800 mg/dobę) blokuje postsynaptyczne receptory dopaminergiczne, co odpowiada za działanie przeciwpsychotyczne na objawy pozytywne i zaostrzenia choroby. Amisulpryd wykazuje mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych dzięki selektywnej blokadzie receptorów w układzie limbicznym oraz nie indukuje katalepsji ani nadwrażliwości receptorowej po wielokrotnym podaniu.
amisulpryd, atypowy lek przeciwpsychotyczny, benzamid, działanie niepożądane, halucynacja, hipotonia ortostatyczna, katalepsja, lek neuroleptyczny, nadwrażliwość receptorowa, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, obniżenie nastroju, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy, receptor postsynaptyczny, receptor presynaptyczny, receptor serotoninowy, receptor sigma, receptor α-adrenergiczny, selektywność receptorowa, spłycenie afektu, spowolnienie psychoruchowe, urojenie, zubożenie mowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rispolept 2 mg
Rysperydon, należący do grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX08), wykazuje selektywny antagonizm receptorów serotoninergicznych 5-HT₂ oraz dopaminergicznych D₂, a także wiąże się z receptorami alfa₁-adrenergicznymi, histaminergicznymi H₁ i α-2-adrenergicznymi, nie wykazując powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Jego mechanizm działania pozwala na skuteczne leczenie schizofrenii, potwierdzone w badaniach klinicznych obejmujących ponad 2500 pacjentów, gdzie dawki od 1 do 16 mg/dobę (podawane dwukrotnie) znacząco poprawiały wyniki w skalach PANSS i BPRS, z dawkami 4-16 mg/dobę wykazującymi większą skuteczność. Rysperydon wykazuje również efektywność w leczeniu ostrych epizodów manii w zaburzeniu dwubiegunowym typu I, w dawkach 1-6 mg/dobę, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem, co potwierdzono w badaniach z udziałem około 1120 pacjentów, z istotną redukcją objawów ocenianych skalą YMRS.
Behawioralne i Psychologiczne Objawy Demencji, choroba Alzheimera, działanie pozapiramidowe, karbamazepina, katalepsja, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, Krótka Skala Oceny Stanu Psychicznego, lit i walproinian, objaw negatywny, objaw wytwórczy schizofrenii, otępienie, otępienie naczyniowe, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, receptor α-2-adrenergiczny, rysperydon, skala Nisongera, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, Skala Oceny Manii Younga, Skala Oceny Pobudzenia Cohen-Mansfielda, Skala Oceny Zaburzeń Zachowania w Chorobie Alzheimera, stabilizator nastroju, upośledzenie psychiczne, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie zachowania - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperidone Teva 25 mg
Rysperydon, substancja czynna leku Risperidone Teva, jest antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i dopaminergicznych D2, a także wykazuje powinowactwo do receptorów alfa-1-adrenergicznych, z mniejszym wpływem na receptory histaminergiczne H1 i alfa-2-adrenergiczne, bez powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Jego mechanizm działania opiera się na zrównoważonym antagonizmie receptorów serotoninergicznych i dopaminergicznych, co skutkuje zmniejszeniem ryzyka objawów pozapiramidowych oraz rozszerzeniem efektu terapeutycznego na objawy negatywne i zaburzenia afektywne w schizofrenii. W porównaniu do klasycznych neuroleptyków, rysperydon wykazuje mniejszą tendencję do wywoływania katalepsji i ogranicza aktywność motoryczną pacjentów w mniejszym stopniu.
antagonizm monoaminergiczny, ekstrapolacja ostatniej obserwacji, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, klasyfikacja DSM-IV, lek przeciwpsychotyczny, objaw negatywny, objaw pozapiramidowy, objaw wytwórczy schizofrenii, przebieg schizofrenii, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, zaburzenie afektywne, zaburzenie psychotyczne, zaburzenie schizoafektywne, zawiesina o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketalar 10 10 mg/ml
Ketamina (Ketalar 10, 10 mg/ml) jest anestetykiem o unikalnym profilu farmakodynamicznym, wywołującym znieczulenie dysocjacyjne, które obejmuje katalepsję, amnezję oraz silną analgezję. Lek ten działa szybko po podaniu dożylnym lub domięśniowym i charakteryzuje się minimalnym wpływem na odruchy gardłowo-krtaniowe, co sprzyja zachowaniu drożności dróg oddechowych. W przeciwieństwie do innych anestetyków, ketamina może utrzymywać lub nawet zwiększać napięcie mięśni szkieletowych. Ponadto wykazuje działanie sympatykomimetyczne, prowadząc do tachykardii, wzrostu ciśnienia tętniczego, podwyższenia ciśnienia śródczaszkowego i wewnątrzgałkowego oraz zwiększonego zapotrzebowania na tlen w mięśniu sercowym i mózgu. Działanie rozszerzające oskrzela czyni ją szczególnie przydatną u pacjentów z obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych, takimi jak astma oskrzelowa.
aktywność sympatykomimetyczna, analgezja, astma oskrzelowa, chlorowodorek ketaminy, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie śródczaszkowe, ciśnienie tętnicze, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie bronchodylatacyjne, efekt przeciwbólowy, katalepsja, ketamina, mózgowy przepływ krwi, muskarynowy receptor cholinergiczny, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, napięcie mięśniowe, niepamięć, obturacyjna choroba dróg oddechowych, oczopląs, receptor NMDA, receptor noradrenergiczny, receptor opioidowy, receptor serotoninergiczny, tachykardia, znieczulenie dysocjacyjne, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symamis 50 mg
Amisulpryd, substancja czynna leku Symamis, jest selektywnym antagonistą receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5 oraz receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1 i cholinergicznych. Jego farmakodynamiczny profil charakteryzuje się bimodalnym mechanizmem działania zależnym od dawki: w małych dawkach blokuje presynaptyczne receptory D2/D3, co zwiększa uwalnianie dopaminy i jest skuteczne w leczeniu negatywnych objawów schizofrenii, natomiast w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory dopaminergiczne, co odpowiada za działanie przeciwpsychotyczne wobec objawów pozytywnych. Amisulpryd wykazuje silniejszą blokadę receptorów D2 w układzie limbicznym niż w prążkowiu, co przekłada się na mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków.
amisulpryd, benzamidy, działanie antycholinergiczne, działanie przeciwpsychotyczne, katalepsja, nadwrażliwość receptorów, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, prążkowie, profil farmakodynamiczny, receptor alfa-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor histaminergiczny H1, receptor postsynaptyczny D2, receptor presynaptyczny, receptor serotoninowy, receptor sigma, receptory D2/D3, receptory dopaminergiczne, selektywność receptorowa, układ limbiczny, uwalnianie dopaminy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Anzorin 5 mg
Olanzapina, substancja czynna Anzorinu, jest lekiem psycholeptycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH03), wykazującym działanie przeciwpsychotyczne, przeciwmaniakalne oraz stabilizujące nastrój. Charakteryzuje się wysokim powinowactwem (Ki <100 nM) do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych H1. Farmakodynamika olanzapiny cechuje się większym powinowactwem do receptorów 5HT2 niż D2, co przekłada się na korzystny profil kliniczny z mniejszym ryzykiem objawów pozapiramidowych. Badania elektrofizjologiczne wskazują na selektywne hamowanie neuronów dopaminergicznych w układzie mezolimbicznym (A10) przy minimalnym wpływie na drogi prążkowia (A9), co tłumaczy skuteczność przeciwpsychotyczną i niskie ryzyko zaburzeń ruchowych. W badaniach PET i SPECT u ludzi potwierdzono większe wysycenie receptorów 5HT2A niż D2 po podaniu 10 mg olanzapiny oraz specyficzne profile receptorowe u pacjentów ze schizofrenią reagujących na leczenie.
bezpieczeństwo długoterminowego stosowania, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, działanie przeciwpsychotyczne, epizod maniakalny, katalepsja, lek psycholeptyczny, lek stabilizujący nastrój, neuron dopaminergiczny, objawy depresyjne, objawy negatywne, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne, olanzapina, pozytronowa tomografia emisyjna, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor serotoninowy, remisja objawów manii, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stabilizacja nastroju, terapia skojarzona, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, układ mezolimbiczny, zaburzenia ruchowe, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperidone Grindeks 6 mg
Rysperydon, klasyfikowany jako lek przeciwpsychotyczny z grupy „Inne leki przeciwpsychotyczne” (kod ATC: N05AX08), wykazuje selektywne antagonizowanie receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, a także receptorów alfa1-adrenergicznych i w mniejszym stopniu histaminergicznych H1 i alfa-2-adrenergicznych, bez powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Jego zrównoważone działanie na receptory serotoninergiczne i dopaminergiczne przekłada się na skuteczność w leczeniu objawów pozytywnych i negatywnych schizofrenii, z mniejszym ryzykiem pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność rysperydonu w dawkach od 1 mg do 16 mg na dobę, zarówno w krótkotrwałej terapii (4-8 tygodni), jak i w długoterminowym zapobieganiu nawrotom schizofrenii, wykazując przewagę nad haloperydolem w wydłużeniu okresu remisji.
9-hydroksyrysperydon, agresja, Behawioralne i Psychologiczne Objawy Demencji, choroba Alzheimera, działanie niepożądane pozapiramidowe, haloperydol, karbamazepina, katalepsja, klirens rysperydonu, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, Krótka Skala Oceny Stanu Psychicznego, ostry epizod manii, otępienie, otępienie naczyniowe, pobudzenie, psychoza, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, schizofrenia, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, Skala Oceny Manii Younga, Skala Oceny Pobudzenia Cohen-Mansfielda, Skala Oceny Zaburzeń Zachowania w Chorobie Alzheimera, stabilizator nastroju, walproinian, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie zachowania - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olzapin 5 mg
Olanzapina, należąca do grupy leków przeciwpsychotycznych (ATC: N05AH03), wykazuje szerokie spektrum działania obejmujące efekty przeciwpsychotyczne, przeciwmaniakalne oraz stabilizujące nastrój. Charakteryzuje się wysokim powinowactwem (Ki <100 nM) do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), cholinergicznych muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych H1. Szczególnie istotne jest jej silne powinowactwo do receptorów 5HT2 w porównaniu do D2, co przekłada się na korzystniejszy profil działań niepożądanych, zwłaszcza mniejszą częstość objawów pozapiramidowych. Badania elektrofizjologiczne potwierdzają selektywne hamowanie neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10) przy minimalnym wpływie na drogi prążkowia (A9), co koreluje z efektywnością przeciwpsychotyczną bez istotnych zaburzeń motorycznych. Dodatkowo, olanzapina wykazuje właściwości anksjolityczne, co wyróżnia ją spośród innych neuroleptyków.
antagonista receptorowy, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepina, dysfagia, działanie przeciwmaniakalne, działanie przeciwpsychotyczne, epizod maniakalny, epizod mieszany, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, neuron dopaminergiczny, objawy depresyjne, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne i negatywne, pozytronowa tomografia emisyjna, prolaktyna, receptor 5HT2, receptor cholinergiczny, receptor D2, receptor dopaminowy, receptor serotoninowy, remisja objawów, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stabilizator nastroju, terapia skojarzona, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, triglicerydy, układ mezolimbiczny, walproinian sodu, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kvelux SR 50 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kvelux SR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o złożonym mechanizmie działania, obejmującym antagonizm receptorów serotoninergicznych 5HT2, dopaminergicznych D1 i D2, histaminergicznych oraz alfa-1 i alfa-2-adrenergicznych. Wykazuje wyższe powinowactwo do receptorów 5HT2 niż D2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy mniejszym ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo działanie przeciwdepresyjne poprzez hamowanie transportera noradrenaliny i częściową agonistyczność wobec receptorów 5HT1A. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność kwetiapiny o przedłużonym uwalnianiu w dawkach dobowych 400-800 mg w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego (ChAD). W badaniach długoterminowych dawka średnia wynosiła około 669 mg/dobę, a ryzyko nawrotu po 6 miesiącach leczenia wynosiło 14,3% w porównaniu do 68,2% w grupie placebo.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, ciężkie zaburzenie depresyjne, działania pozapiramidowe, działanie agonistyczne, działanie kataleptyczne, działanie przeciwcholinergiczne, epizod maniakalny, katalepsja, Kvelux SR, kwetiapina, neurony mezolimbiczne, neutropenia, norkwetiapina, objawy muskarynowe, objawy pozapiramidowe, pochodna diazepiny, pochodna oksazepiny, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, transporter noradrenaliny, układ limbiczny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne, zaćma, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kwetaplex 150 mg
Kwetiapina, należąca do grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o złożonym mechanizmie działania, obejmującym antagonizm receptorów serotoninowych 5HT₂ oraz dopaminowych D₁ i D₂, z przewagą blokady receptorów 5HT₂ nad D₂, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy ograniczonym ryzyku działań pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo powinowactwo do receptorów muskarynowych, hamuje transporter noradrenaliny (NET) oraz działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co może odpowiadać za właściwości przeciwdepresyjne. W badaniach przedklinicznych kwetiapina wykazała skuteczność w testach farmakologicznych oraz brak indukcji nadwrażliwości receptorów D₂ i minimalne objawy dystonii. W badaniach PET potwierdzono wiązanie z receptorami 5HT₂ i D₂ do 12 godzin po podaniu, co uzasadnia dawkowanie dwa razy na dobę, mimo okresu półtrwania około 7 godzin.
agonista dopaminowy, akatyzja, antagonista receptorowy, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, dyskineza, dystonia, działanie antycholinergiczne, działanie przeciwpsychotyczne, epizod depresyjny, epizod maniakalny, katalepsja, kwas walproinowy, kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny, nadaktywność psychoruchowa, neutrofil, niedoczynność tarczycy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, prolaktyna, receptor 5HT2, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, schizofrenia, stabilizator nastroju, sztywność mięśniowa, tomografia pozytronowa, transporter noradrenaliny, zaburzenie nastroju, zaburzenie schizoafektywne, zaćma - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Masultab 50 mg
Amisulpryd, substancja czynna leku Masultab, jest selektywnym antagonistą receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez istotnego powinowactwa do receptorów D1, D4, D5 oraz innych receptorów neuronalnych (serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1, cholinergicznych i sigma). Jego unikalny, dawkozależny mechanizm działania obejmuje blokadę postsynaptycznych receptorów D2 w dużych dawkach, co redukuje objawy pozytywne schizofrenii, oraz blokadę presynaptycznych receptorów D2/D3 w małych dawkach, co zwiększa uwalnianie dopaminy i łagodzi objawy negatywne. Amisulpryd nie wywołuje katalepsji ani nadwrażliwości receptorów D2 po długotrwałym stosowaniu, co odróżnia go od klasycznych neuroleptyków.
amisulpryd, apatia, benzamid, katalepsja, laktoza jednowodna, lek przeciwpsychotyczny, neuroleptyk klasyczny, objawy negatywne, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, ośrodkowy układ nerwowy, prążkowie, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor serotoninowy, receptor α-adrenergiczny, spłycenie afektu, układ limbiczny, urojenia i halucynacje, uwalnianie dopaminy, wycofanie społeczne, zaburzenie psychotyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olanzapin Krka 10 mg
Olanzapina (Olanzapin Krka) to lek przeciwpsychotyczny z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepin (kod ATC: N05AH03), wykazujący wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne. Charakteryzuje się wysokim powinowactwem (Ki <100 nM) do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), adrenergicznych α1 oraz histaminowych H1. Olanzapina wykazuje większe powinowactwo do receptorów 5HT2 niż D2, co przekłada się na selektywne hamowanie neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10) z minimalnym wpływem na drogi prążkowia (A9), redukując ryzyko działań pozapiramidowych. W badaniach PET i SPECT potwierdzono wyższe wysycenie receptorów serotoninowych 5HT2A oraz mniejsze wysycenie receptorów D2 u pacjentów ze schizofrenią skutecznie leczonych olanzapiną, co koreluje z jej kliniczną skutecznością i profilem bezpieczeństwa. Dodatkowo, olanzapina wykazuje działanie przeciwlękowe i stabilizujące nastrój, co potwierdzają testy anksjolityczne i badania kliniczne.
dysfagia, działanie antagonistyczne, działanie niepożądane, działanie przeciwmaniakalne, epizod manii, epizod mieszany, haloperydol, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, lit, mania, objawy depresyjne, objawy maniakalne, objawy negatywne, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne, olanzapina, pozytronowa tomografia emisyjna, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, remisja objawów, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stabilizator nastroju, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, walproinian sodu, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Amipryd 100 mg
Amisulpryd, substancja czynna leku Amipryd, jest neuroleptykiem z grupy podstawionych benzamidów o unikatowym profilu farmakodynamicznym, charakteryzującym się wysoką selektywnością wobec receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez istotnego powinowactwa do receptorów D1, D4, D5 oraz receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1 i cholinergicznych. Taka selektywność przekłada się na korzystny profil działań niepożądanych, m.in. mniejsze ryzyko zaburzeń afektywnych, hipotonii ortostatycznej, sedacji, przyrostu masy ciała oraz objawów antycholinergicznych. Mechanizm działania amisulprydu jest zależny od dawki: w małych dawkach (≤300 mg/dobę) blokuje presynaptyczne receptory D2/D3, zwiększając uwalnianie dopaminy i poprawiając objawy negatywne schizofrenii, natomiast w dawkach powyżej 300 mg/dobę blokuje postsynaptyczne receptory D2 w układzie limbicznym, co skutkuje działaniem przeciwpsychotycznym i kontrolą objawów pozytywnych. Lek wykazuje również preferencyjne działanie w układzie limbicznym względem prążkowia, co zmniejsza ryzyko objawów pozapiramidowych.
amisulpryd, depresja w schizofrenii, farmakodynamika, hipotonia ortostatyczna, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorów dopaminergicznych, neuroleptyk, objawy afektywne, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, obniżenie nastroju, podstawiony benzamid, prążkowie, receptor alfa-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2 D3, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninowy, schizofrenia, spowolnienie psychoruchowe, suchość w ustach, transmisja dopaminergiczna, układ limbiczny, zaburzenie widzenia, zaparcie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clozapine Aristo 100 mg
Klozapina, substancja czynna leku Clozapine Aristo (dostępna w dawkach 25 mg, 100 mg i 200 mg), jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH02). Charakteryzuje się unikalnym profilem farmakodynamicznym, wykazując słabe powinowactwo do receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, przy silnym działaniu na receptor D4. Ponadto klozapina wykazuje wielokierunkowe działanie: alfa-adrenolityczne, przeciwcholinergiczne, przeciwhistaminowe, przeciwlękowe i sedatywne oraz przeciwserotoninergiczne. Klinicznie lek ten powoduje szybkie uspokojenie i silne działanie przeciwpsychotyczne u pacjentów ze schizofrenią oporną na inne terapie, skutecznie łagodząc zarówno objawy pozytywne, jak i negatywne. W badaniu otwartym na 319 pacjentach, 37% wykazało poprawę już w pierwszym tygodniu, a 44% po 12 miesiącach, przy kryterium zmniejszenia objawów o około 20% w skali BPRS. Klozapina wykazuje także korzystny wpływ na funkcje poznawcze oraz znacznie mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych i hiperprolaktynemii w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami.
agranulocytoza, akatyzja, alfa-adrenolityk, anhedonia, choroba Parkinsona, diazepiny, dystonia, działanie sedatywne, ginekomastia, granulocyt obojętnochłonny, granulocytopenia, impotencja, katalepsja, klozapina, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, mlekotok, objawy pozapiramidowe, objawy schizofrenii, omamy, prolaktyna, przekaźnictwo serotoninergiczne, receptor adrenergiczny alfa, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, schizofrenia oporna, spłycenie afektu, układ krwiotwórczy, urojenia, wycofanie społeczne, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenie hematologiczne, zachowanie stereotypowe, zespół parkinsonowski - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperidone Grindeks 2 mg
Rysperydon, jako wybiórczy antagonista receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i dopaminergicznych D2, wykazuje skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I, behawioralnych i psychologicznych objawów demencji (BPSD) oraz zaburzeń zachowania u dzieci z DBD. W badaniach klinicznych obejmujących ponad 2500 pacjentów ze schizofrenią stosowano dawki od 1 do 16 mg/dobę, potwierdzając poprawę w skalach BPRS i PANSS oraz wydłużenie czasu do nawrotu choroby. W leczeniu manii dawki rysperydonu wynosiły od 1 do 6 mg/dobę, z istotnym zmniejszeniem wyniku w skali YMRS. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem stosowano dawki 0,5-4 mg/dobę, co skutkowało redukcją agresji, pobudzenia i psychozy ocenianą skalami BEHAVE-AD i CMAI. U dzieci w wieku 5-12 lat z zaburzeniami zachowania (DBD) dawki wynosiły 0,02-0,06 mg/kg mc./dobę, z poprawą w podskali Conduct Problem skali Nisongera (N-CBRF).
9-hydroksyrysperydon, antagonista monoaminergiczny, Behawioralne i Psychologiczne Objawy Demencji, choroba Alzheimera, haloperydol, karbamazepina, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, Krótka Skala Oceny Stanu Psychicznego, lek stabilizujący nastrój, lit, objawy negatywne, objawy pozapiramidowe, objawy wytwórcze schizofrenii, otępienie naczyniowe, otępienie umiarkowane, pobudzenie, psychoza, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, schizofrenia, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, Skala Oceny Manii Younga, Skala Oceny Pobudzenia Cohen-Mansfielda, Skala Oceny Zaburzeń Zachowania w Chorobie Alzheimera, upośledzenie psychiczne, walproinian, zaburzenie afektywne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie zachowania, zaburzenie zdolności uczenia się - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symquel XR 300 mg
Symquel XR zawiera kwetiapinę fumaranu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 50 mg, 200 mg, 300 mg i 400 mg. Kwetiapina jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), wykazującym silne powinowactwo antagonistyczne do receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2 nad D2. Jej metabolit aktywny, norkwetiapina, wykazuje dodatkowo działanie hamujące transporter noradrenaliny oraz częściowo agonistyczne wobec receptorów 5HT1A, co tłumaczy jej właściwości przeciwdepresyjne. Kwetiapina charakteryzuje się również dużym powinowactwem do receptorów histaminergicznych i alfa-1-adrenergicznych oraz umiarkowanym do alfa-2-adrenergicznych, przy minimalnym wpływie na receptory muskarynowe, co przekłada się na ograniczone działania pozapiramidowe i muskarynowe w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami.
agonista dopaminy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada depolaryzacyjna, dysfagia, dystonia, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwpsychotyczne, fumaran kwetiapiny, katalepsja, nadwrażliwość receptorów, neuroleptyk, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, profil receptorowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny 5HT2, receptor serotoninowy 5HT1a, szlak mezolimbiczny, transporter noradrenaliny, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny, zaburzenie afektywne, zaburzenie motoryczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Klozapol 100 mg
Klozapina, substancja czynna leku Klozapol, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepin (kod ATC N05 AH 02), charakteryzującym się unikalnym profilem farmakodynamicznym. Wykazuje słabe powinowactwo do receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, natomiast silne działanie wobec receptora D4, a także silne działanie anty-alfa-adrenergiczne, przeciwcholinergiczne, przeciwhistaminowe i przeciwserotoninergiczne. Klinicznie klozapina wykazuje szybkie i znaczące działanie uspokajające oraz skuteczność w leczeniu schizofrenii opornej na inne leki, łagodząc zarówno objawy pozytywne, jak i negatywne. W badaniu obejmującym 319 pacjentów z lekooporną schizofrenią, 37% wykazało poprawę już w pierwszym tygodniu, a 44% po 12 miesiącach terapii, definiowaną jako co najmniej 20% redukcję w Brief Psychiatric Rating Score. Ponadto klozapina poprawia niektóre aspekty funkcji poznawczych i cechuje się mniejszym ryzykiem objawów pozapiramidowych oraz neutralnym wpływem na poziom prolaktyny, co minimalizuje ryzyko ginekomastii, mlekotoku, braku miesiączki i impotencji.
agranulocytoza, akatyzja, badanie hematologiczne, brak miesiączkowania, choroba Parkinsona, dysfagia, dystonia, działanie anty-alfa-adrenergiczne, działanie niepożądane, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwserotoninergiczne, ginekomastia, granulocytopenia, impotencja, katalepsja, klasyczny lek przeciwpsychotyczny, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, lek przeciwpsychotyczny, mechanizm działania, mlekotok, objawy parkinsonowskie, objawy pozapiramidowe, objawy schizofrenii, prolaktyna, receptor dopaminowy, schizofrenia lekooporna, schizofrenia oporna, układ dopaminergiczny, zaburzenie funkcji poznawczych, zaburzenie krwiotwórcze - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rispolept 3 mg
Rysperydon, jako selektywny antagonista receptorów serotoninergicznych 5-HT₂ i dopaminergicznych D₂, wykazuje unikalny profil farmakodynamiczny, który przekłada się na skuteczność w leczeniu schizofrenii, zaburzeń dwubiegunowych typu I oraz behawioralnych i psychologicznych objawów demencji (BPSD). W badaniach klinicznych potwierdzono jego efektywność w dawkach od 1 mg do 16 mg na dobę, z korzystnym profilem działań niepożądanych, w tym mniejszym ryzykiem objawów pozapiramidowych w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami. W terapii schizofrenii rysperydon wykazał przewagę nad placebo w ocenie za pomocą skal BPRS i PANSS, a w długoterminowym badaniu wydłużył czas do nawrotu choroby w porównaniu z haloperydolem. W leczeniu manii w zaburzeniu dwubiegunowym typu I skuteczność potwierdzono w dawkach 1–6 mg/dobę, z istotną poprawą w skali YMRS już po 3 tygodniach terapii, zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu ze stabilizatorami nastroju, z wyjątkiem interakcji z karbamazepiną obniżającą stężenia leku.
9-hydroksyrysperydon, aktywność motoryczna, Behawioralne i Psychologiczne Objawy Demencji, choroba Alzheimera, epizod maniakalny, funkcja intelektualna, haloperydol, karbamazepina, katalepsja, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, Krótka Skala Oceny Stanu Psychicznego, lit leczniczy, neuroleptyk klasyczny, objaw negatywny, objawy pozapiramidowe, objawy wytwórcze schizofrenii, otępienie naczyniowe, otępienie umiarkowane, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, schizofrenia, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, Skala Oceny Manii Younga, Skala Oceny Pobudzenia Cohen-Mansfielda, Skala Oceny Zaburzeń Zachowania w Chorobie Alzheimera, stabilizator nastroju, uporczywa agresja w otępieniu, upośledzenie psychiczne, walproinian, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie zachowania, zaburzenie zdolności uczenia się, zachowanie destrukcyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zolaxa 20 mg
Olanzapina, substancja czynna leku Zolaxa, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH03), wykazującym szerokie spektrum działania przeciwpsychotycznego, przeciwmaniakalnego oraz stabilizującego nastrój. Charakteryzuje się wysokim powinowactwem (Ki <100 nM) do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych H1. Farmakodynamika olanzapiny cechuje się przewagą blokady receptorów 5HT2 nad D2, co przekłada się na skuteczność terapeutyczną przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka objawów pozapiramidowych. Badania elektrofizjologiczne potwierdziły selektywne hamowanie neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10) z minimalnym wpływem na drogi prążkowia (A9), co klinicznie ogranicza działania niepożądane motoryczne. Ponadto, olanzapina wykazuje działanie anksjolityczne, co wyróżnia ją spośród innych leków przeciwpsychotycznych. Badania PET i SPECT u zdrowych ochotników oraz pacjentów ze schizofrenią potwierdziły specyficzny profil receptorowy i korelację z efektywnością kliniczną oraz profilem bezpieczeństwa.
cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, epizod manii, epizod mieszany, haloperydol, katalepsja, klozapina, lek przeciwmaniakalny, lek przeciwpsychotyczny, lit, objawy depresyjne, objawy pozapiramidowe, odruch warunkowy, olanzapina, pozytonowa tomografia emisyjna, prolaktyna, przyrost masy ciała, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, remisja, rysperydon, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stabilizator nastroju, terapia skojarzona, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, triglicerydy, układ mezolimbiczny, walproinian sodu, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clopizam 50 mg
Klozapina, substancja czynna leku Clopizam, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych diazepiny, oksazepiny i tiazepiny (kod ATC: N05AH02). Charakteryzuje się unikalnym profilem receptorowym, wykazując słabe blokowanie receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, przy silnym powinowactwie do receptorów D4. Ponadto wykazuje wieloreceptorowe działanie: alfa-adrenolityczne, przeciwcholinergiczne, przeciwhistaminowe oraz antyserotoninergiczne, co przekłada się na jej skuteczność w leczeniu schizofrenii opornej na inne neuroleptyki. Klinicznie klozapina wykazuje szybkie działanie uspokajające i przeciwpsychotyczne, łagodząc zarówno objawy pozytywne, jak i negatywne schizofrenii. W badaniu otwartym na 319 pacjentach z lekooporną schizofrenią, 37% pacjentów odnotowało istotną poprawę już w pierwszym tygodniu, a 44% przed końcem 12-miesięcznej terapii, definiowaną jako zmniejszenie wyniku Brief Psychiatric Rating Score o około 20%. Ponadto obserwowano poprawę funkcji poznawczych.
agranulocytoza, akatyzja, choroba Parkinsona, clopizam, działanie alfa-adrenolityczne, działanie antyserotoninergiczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, ginekomastia, granulocytopenia, katalepsja, klozapina, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, lek przeciwpsychotyczny, mlekotok, objawy negatywne schizofrenii, objawy parkinsonowskie, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, ostra dystonia, pochodne diazepiny, prążkowie, prolaktyna, receptor dopaminowy, receptor muskarynowy, schizofrenia lekooporna, układ dopaminergiczny - Leksykon substancji czynnych
Ketamina – Właściwości farmakodynamiczne
Ketamina, dostępna w preparatach Ketalar 10 (10 mg/ml) oraz Ketalar 50 (50 mg/ml), jest szybko działającym anestetykiem do podawania dożylnego lub domięśniowego, klasyfikowanym jako lek do znieczulenia ogólnego (ATC N01AX03). Wywołuje znieczulenie dysocjacyjne, charakteryzujące się katalepsją, amnezją oraz zniesieniem czucia bólu, które mogą utrzymywać się także w fazie wybudzania. Farmakodynamika ketaminy obejmuje sedację, unieruchomienie, amnezję oraz silny efekt przeciwbólowy. Substancja selektywnie blokuje przewodzenie w asocjacyjnych szlakach mózgowych, wpływając na układ podwzgórza i korę nową, a także wykazuje antagonistyczne działanie na receptory NMDA, co jest kluczowe dla jej efektów analgetycznych i psychotropowych. Ketamina wywołuje łagodne pobudzenie układu sercowo-oddechowego, choć możliwa jest również depresja oddechowa, a napięcie mięśni szkieletowych może być prawidłowe lub zwiększone.
aktywność sympatykomimetyczna, analgezja, chlorowodorek ketaminy, choroba obturacyjna dróg oddechowych, ciśnienie śródczaszkowe, ciśnienie tętnicze, ciśnienie wewnątrzgałkowe, depresja oddechowa, działanie bronchodylatacyjne, katalepsja, ketamina, mózgowy przepływ krwi, napięcie mięśni szkieletowych, niepamięć, oczopląs, odruchy gardłowo-krtaniowe, receptor muskarynowy, receptor NMDA, receptor opioidowy, receptor serotoninowy, środek anestetyczny, stan katatoniczny, tachykardia, układ limbiczny, znieczulenie dysocjacyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Solian 400 mg
Amisulpryd, substancja czynna leku Solian, jest neuroleptykiem z grupy podstawionych benzamidów o wysokiej selektywności receptorowej, wykazującym silne powinowactwo do receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez istotnego oddziaływania na receptory D1, D4, D5, serotoninowe, α-adrenergiczne, histaminergiczne H1 oraz cholinergiczne. Jego unikalny mechanizm działania opiera się na dawkozależnym dualizmie: w małych dawkach blokuje presynaptyczne receptory D2/D3, co prowadzi do zwiększonego uwalniania dopaminy i łagodzenia objawów negatywnych schizofrenii, natomiast w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D2 w układzie limbicznym, co odpowiada za działanie przeciwpsychotyczne na objawy pozytywne. Ta regionalna selektywność działania tłumaczy korzystniejszy profil neurologicznych działań niepożądanych w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami, w tym mniejsze ryzyko wystąpienia katalepsji i ciężkich objawów pozapiramidowych.
amisulpryd, anhedonia, benzamid, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorów, neuroleptyk, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, receptor alfa-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor postsynaptyczny, receptor presynaptyczny, receptor serotoninowy, schizofrenia, spłycenie afektu, spowolnienie psychoruchowe, tachyfilaksja, układ limbiczny, wycofanie społeczne - Leksykon substancji czynnych
Metokarbamol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Metokarbamol wykazuje stosunkowo niską toksyczność ostrą i przewlekłą w badaniach przedklinicznych na modelach zwierzęcych, gdzie objawy zatrucia (atakksja, katalepsja, skurcze, śpiączka) pojawiały się przy dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. Przewlekła toksyczność obserwowana była jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej maksymalne dawki ludzkie, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. Niemniej jednak, brak jest kompleksowych badań oceniających wpływ metokarbamolu na reprodukcję, mutagenność oraz karcynogenność, co stanowi istotną lukę w pełnej ocenie bezpieczeństwa tej substancji w praktyce klinicznej.
ataksja, atrofia jąder, dawka terapeutyczna, degeneracja miąższu wątroby, działanie genotoksyczne, działanie karcynogenne, działanie miorelaksacyjne, guz pęcherza moczowego, guz wątroby, hamowanie spermatogenezy, hemoliza oksydacyjna, katalepsja, margines bezpieczeństwa, martwica zrazika wątroby, methemoglobinemia, metokarbamol, paracetamol, potencjał mutagenny, przewlekłe czynne zapalenie wątroby, rozwój embrionalny, rozwój płodowy, toksyczność ostra, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Orizon 1 mg/ml
Rysperydon, substancja czynna leku Orizon w formie roztworu doustnego, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o mechanizmie działania polegającym na antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, z dodatkowym powinowactwem do receptorów alfa-1-adrenergicznych, histaminergicznych H1 i α-2-adrenergicznych, bez wpływu na receptory cholinergiczne. Jego profil farmakodynamiczny pozwala na skuteczne leczenie objawów schizofrenii, w tym zarówno pozytywnych, jak i negatywnych, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka pozapiramidowych działań niepożądanych. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność rysperydonu w dawkach od 1 mg do 16 mg na dobę, podawanych najczęściej dwa razy dziennie, w terapii krótkoterminowej schizofrenii (4-8 tygodni) oraz w długoterminowym zapobieganiu nawrotom choroby, gdzie dawki 2-8 mg/dobę wykazały przewagę nad haloperydolem pod względem wydłużenia okresu remisji.
antagonizm monoaminergiczny, BPSD, choroba Alzheimera, działanie pozapiramidowe, epizod maniakalny, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, neuroleptyk, objaw negatywny, otępienie, otępienie naczyniowe, psycholeptyk, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, roztwór doustny, rysperydon, schizofrenia, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, upośledzenie psychiczne, zaburzenie afektywne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie uczenia się, zaburzenie zachowania, zachowanie destrukcyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olanzapine APC 20 mg
Olanzapina, klasyfikowana w grupie leków przeciwpsychotycznych (ATC: N05A H03), wykazuje złożony mechanizm działania obejmujący antagonizm receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych H1, z powinowactwem Ki <100 nM. Szczególnie istotne jest wyższe powinowactwo do receptorów 5HT2 w porównaniu z D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy ograniczonym ryzyku objawów pozapiramidowych. Badania PET i SPECT potwierdzają selektywne wysycenie receptorów 5HT2A i mniejsze wysycenie D2 u pacjentów ze schizofrenią reagujących na leczenie olanzapiną. W badaniach klinicznych olanzapina wykazała istotną skuteczność w redukcji objawów pozytywnych i negatywnych schizofrenii oraz poprawę nastroju u pacjentów z zaburzeniami schizoafektywnymi (średnia wartość wyjściowa w Skali Depresji Montgomery-Asberg 16,6; poprawa -6,0 pkt vs. haloperidol -3,1 pkt, p=0,001).
cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, działanie anksjolityczne, działanie przeciwmaniakalne, epizod mieszany, haloperydol, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, lit, objawy maniakalne, objawy pozapiramidowe, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor cholinergiczny muskarynowy, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor serotoninowy, receptor α1-adrenergiczny, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stan maniakalny, stężenie prolaktyny, terapia skojarzona, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, triglicerydy, walproinian, właściwości przeciwpsychotyczne, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symcloza 200 mg
Klozapina, substancja czynna Symcloza dostępna w dawkach 25 mg, 100 mg i 200 mg, charakteryzuje się unikalnym profilem farmakodynamicznym, różniącym się od klasycznych neuroleptyków. Wykazuje słabe powinowactwo do receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, przy jednoczesnym silnym antagonizmie wobec receptora D4, co przekłada się na zmniejszone ryzyko objawów pozapiramidowych. Ponadto klozapina wykazuje silne działanie alfa-adrenolityczne, przeciwcholinergiczne, przeciwhistaminowe oraz przeciwserotoninergiczne, co wpływa na jej szerokie spektrum efektów klinicznych, w tym sedację, hipotensję ortostatyczną, suchość w ustach, zaparcia oraz poprawę objawów negatywnych schizofrenii. W badaniu klinicznym u 319 pacjentów opornych na leczenie, 37% wykazało poprawę już w pierwszym tygodniu, a 44% po 12 miesiącach terapii, mierzoną redukcją o około 20% w Brief Psychiatric Rating Score.
agranulocytoza, akatyzja, alogia, amfetamina, anhedonia, apatia, apomorfina, choroba Parkinsona, działanie alfa-adrenolityczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwserotoninergiczne, działanie sedatywne, ginekomastia, granulocytopenia, hiperprolaktynemia, hipotensja ortostatyczna, impotencja, katalepsja, klozapina, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, lek przeciwpsychotyczny, mlekotok, neuroleptyk, objawy negatywne, objawy parkinsonowskie, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne, omam, ostra dystonia, prolaktyna, receptor dopaminowy, schizofrenia oporna, Symcloza, tachykardia, urojenie, zaburzenie funkcji poznawczych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Masultab 100 mg
Amisulpryd, należący do grupy benzamidów (kod ATC: N05AL05), wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5, serotoninowych 5-HT, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1, cholinergicznych oraz sigma. Jego farmakodynamika jest dawkozależna: w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D2 w układzie limbicznym, co odpowiada za działanie przeciwpsychotyczne i redukcję objawów pozytywnych schizofrenii, natomiast w niskich dawkach blokuje presynaptyczne receptory D2/D3, indukując uwalnianie dopaminy i poprawę objawów negatywnych. Amisulpryd nie wywołuje katalepsji ani nadwrażliwości receptorów D2 przy długotrwałym stosowaniu, co odróżnia go od klasycznych neuroleptyków.
amisulpryd, benzamid, działanie antycholinergiczne, działanie antyhistaminowe, działanie przeciwpsychotyczne, katalepsja, laktoza jednowodna, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorowa, neuroleptyk atypowy, objaw negatywny schizofrenii, objaw pozytywny schizofrenii, omam, receptor 5-HT, receptor alfa-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2 D3, receptor histaminergiczny H1, receptor presynaptyczny, receptor serotoninowy, receptor sigma, spłycenie afektu, urojenie, wycofanie społeczne, zaburzenie psychotyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kwetina 25 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH04), wykazuje unikalny mechanizm działania poprzez antagonizm receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną i niższe ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co wspiera działanie przeciwdepresyjne. W badaniach klinicznych kwetiapina w dawkach od 75 do 800 mg/dobę wykazała skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem sodu. W badaniach pediatrycznych (wiek 10-17 lat) dawki 400-800 mg/dobę były skuteczne w leczeniu schizofrenii i manii, choć skuteczność w depresji dwubiegunowej nie została potwierdzona. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, jednak wiązanie z receptorami utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia podawanie leku dwa razy na dobę.
akatyzja, antagonista receptora, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba afektywna dwubiegunowa, dyskineza, dystonia, epizod maniakalny, haloperydol, katalepsja, kwetiapina, lek antycholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny, lit w psychiatrii, niedoczynność tarczycy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor 5HT1A, receptor 5HT2, receptor benzodiazepinowy, receptor D2, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, sztywność mięśni, tomografia PET, transporter norepinefryny, walproinian sodu, zaburzenie schizoafektywne, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Amisan 50 mg
Amisulpryd, należący do grupy neuroleptyków benzamidowych (kod ATC: N05AL05), charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptorów dopaminergicznych D2/D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5, serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminowych H1 oraz cholinergicznych. Mechanizm działania amisulprydu jest dawkozależny: w dawkach ≤ 300 mg/dobę blokuje presynaptyczne receptory D2/D3, co zwiększa uwalnianie dopaminy i jest skuteczne w leczeniu objawów negatywnych schizofrenii; w dawkach > 300 mg/dobę blokuje postsynaptyczne receptory dopaminergiczne, co odpowiada za działanie przeciwpsychotyczne w objawach pozytywnych. Lek wykazuje regionalną selektywność działania, silniej blokując receptory w układzie limbicznym niż w prążkowiu, co ogranicza ryzyko objawów pozapiramidowych i nie powoduje katalepsji ani nadwrażliwości receptorów D2 przy długotrwałej terapii.
benzamid, działanie antycholinergiczne, działanie cholinolityczne, katalepsja, lek neuroleptyczny, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptora dopaminergicznego, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, objawy schizofrenii, obniżenie nastroju, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2 D3, receptor histaminowy H1, receptor serotoninowy, receptor sigma-1, receptor α-adrenergiczny, spowolnienie psychoruchowe, układ limbiczny, zaburzenie nastroju, zaostrzenie choroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Orizon 2 mg
Rysperydon, substancja czynna leku Orizon, jest antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i dopaminergicznych D2, z dodatkowym powinowactwem do receptorów alfa-1-adrenergicznych, a niskim do histaminergicznych H1 i alfa-2-adrenergicznych, bez działania na receptory cholinergiczne. Jego mechanizm działania pozwala na skuteczne leczenie schizofrenii, zmniejszając objawy pozytywne i negatywne oraz ograniczając ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych. W badaniach klinicznych (4-8 tygodni, dawki 1-16 mg/dobę) wykazano istotną poprawę w skalach BPRS i PANSS. W długoterminowym badaniu (1-2 lata) rysperydon (2-8 mg/dobę) wydłużył czas do nawrotu choroby w porównaniu z haloperydolem. Ponadto, rysperydon jest skuteczny w leczeniu ostrych epizodów manii w zaburzeniu dwubiegunowym typu I (dawki 1-6 mg/dobę, 3 tygodnie), potwierdzając redukcję objawów w skali YMRS, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem, z wyjątkiem interakcji z karbamazepiną obniżającej stężenia leku.
aktywność motoryczna, antagonista monoaminergiczny, BPSD, choroba Alzheimera, demencja naczyniowa, działanie pozapiramidowe, epizod maniakalny, katalepsja, neuroleptyk klasyczny, objaw negatywny, objaw wytwórczy schizofrenii, otępienie umiarkowane, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, schizofrenia, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, stabilizator nastroju, upośledzenie psychiczne, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe, zaburzenie zachowania, zachowanie destrukcyjne - Leksykon substancji czynnych
Amisulpryd – Właściwości farmakodynamiczne
Amisulpryd, należący do podstawionych benzamidów, wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5, serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1 oraz cholinergicznych, co odróżnia go od innych leków przeciwpsychotycznych. Jego działanie farmakologiczne jest dawkozależne: w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D2 w układzie limbicznym, co odpowiada za efekt przeciwpsychotyczny w leczeniu objawów pozytywnych schizofrenii, natomiast w małych dawkach blokuje presynaptyczne receptory D2 i D3, prowadząc do uwalniania dopaminy i poprawy objawów negatywnych. Amisulpryd nie wywołuje katalepsji ani nadwrażliwości receptorów D2 podczas długotrwałej terapii, co stanowi istotną przewagę nad klasycznymi neuroleptykami.
amisulpryd, atypowy neuroleptyk, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, leki przeciwpsychotyczne, nadwrażliwość receptorów, neuroleptyk benzamidowy, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, podstawiony benzamid, powinowactwo receptorowe, profil farmakodynamiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D1, receptor dopaminergiczny D2 D3, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninowy, receptor sigma, receptor α-adrenergiczny, układ limbiczny, zaburzenie psychotyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symamis 200 mg
Amisulpryd, substancja czynna leku Symamis, jest przeciwpsychotykiem z grupy benzamid o unikatowym profilu farmakodynamicznym, charakteryzującym się wysoką selektywnością wobec receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5 oraz receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1, cholinergicznych i sigma. Mechanizm działania amisulprydu jest dawkozależny: w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D2 w układzie limbicznym, co przekłada się na skuteczność w redukcji objawów pozytywnych schizofrenii przy niższym ryzyku działań niepożądanych pozapiramidowych, natomiast w małych dawkach blokuje presynaptyczne autoreceptory D2 i D3, zwiększając uwalnianie dopaminy i poprawiając objawy negatywne schizofrenii.
amisulpryd, benzamid, działanie niepożądane, hipoaktywność dopaminergiczna, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorów dopaminergicznych, neuroleptyk atypowy, objaw negatywny schizofrenii, objaw pozytywny schizofrenii, ośrodkowy układ nerwowy, postsynaptyczny receptor D2, prążkowie, presynaptyczny receptor D2 i D3, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2 i D3, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninowy, receptor sigma, receptor α-adrenergiczny, selektywne powinowactwo, transmisja dopaminergiczna, układ limbiczny, układ pozapiramidowy, zaburzenie psychotyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ayupil 100 mg
Klozapina, substancja czynna leku Ayupil, jest atypowym neuroleptykiem z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05A H02), charakteryzującym się unikalnym profilem farmakodynamicznym. Wykazuje słabe powinowactwo do receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, natomiast silne do receptorów D4, alfa-adrenolityczne, przeciwcholinergiczne, przeciwhistaminowe oraz przeciwserotoninergiczne. Klinicznie klozapina wykazuje szybkie i znaczące działanie uspokajające i przeciwpsychotyczne, szczególnie u pacjentów z lekooporną schizofrenią, łagodząc zarówno objawy pozytywne, jak i negatywne. W badaniu z udziałem 319 pacjentów, 37% wykazało poprawę już po pierwszym tygodniu, a po 12 miesiącach dodatkowe 44% pacjentów osiągnęło co najmniej 20% redukcję w Krótkiej Skali Oceny Psychiatrycznej (Brief Psychiatric Rating Score). Ponadto klozapina poprawia niektóre funkcje poznawcze u leczonych pacjentów.
agranulocytoza, akatyzja, badanie hematologiczne, brak miesiączkowania, diazepiny oksazepiny tiazepiny, dystonia, działania niepożądane hematologiczne, działanie alfa-adrenolityczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwserotoninergiczne, działanie uspokajające, ginekomastia, granulocytopenia, impotencja, katalepsja, klozapina, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, lek przeciwpsychotyczny, mlekotok, neuroleptyk, objawy parkinsonowskie, objawy pozapiramidowe, prolaktyna, psychoza w chorobie Parkinsona, receptor dopaminowy, schizofrenia lekooporna, substancja czynna, zaburzenia funkcji poznawczych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperidone Grindeks 3 mg
Rysperydon, substancja czynna leku Risperidone Grindeks, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o mechanizmie działania polegającym na antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, z dodatkowym powinowactwem do receptorów alfa1-adrenergicznych i histaminergicznych H1, bez wpływu na receptory cholinergiczne. W badaniach klinicznych potwierdzono jego skuteczność w leczeniu schizofrenii (dawki 2-16 mg/dobę), gdzie wykazał poprawę objawów pozytywnych i negatywnych ocenianych skalami PANSS i BPRS oraz wydłużenie okresu remisji w porównaniu z haloperydolem. W terapii epizodów maniakalnych w zaburzeniach dwubiegunowych typu I (1-6 mg/dobę) rysperydon znacząco redukował objawy manii według skali YMRS, z utrzymaniem efektu w fazie podtrzymującej. Ponadto, w leczeniu behawioralnych i psychologicznych objawów demencji (BPSD) u osób starszych (0,5-4 mg/dobę) wykazano istotną skuteczność w redukcji agresji i pobudzenia, niezależnie od stopnia zaawansowania otępienia i jego typu.
9-hydroksyrysperydon, aktywność motoryczna, antagonista monoaminergiczny, Behawioralne i Psychologiczne Objawy Demencji, choroba Alzheimera, działanie pozapiramidowe niepożądane, funkcja intelektualna, haloperydol, karbamazepina, katalepsja, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, Krótka Skala Oceny Stanu Psychicznego, lek przeciwpsychotyczny, neuroleptyk klasyczny, objaw negatywny, objaw wytwórczy schizofrenii, otępienie mieszane, otępienie naczyniowe, otępienie umiarkowane, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, schizofrenia, skala Nisongera, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, Skala Oceny Manii Younga, Skala Oceny Pobudzenia Cohen-Mansfielda, Skala Oceny Zaburzeń Zachowania w Chorobie Alzheimera, stabilizator nastroju, upośledzenie psychiczne, walproinian, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe, zaburzenie zachowania, zaburzenie zdolności uczenia się