Właściwości farmakokinetyczne cyprofloksacyny

Cyprofloksacyna będąca substancją czynną zawartą w produkcie leczniczym Ciloxan (3 mg/ml, krople do oczu, roztwór) charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi przy podaniu miejscowym do oka. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji tej substancji czynnej.
¹

Wchłanianie

Wchłanianie układowe cyprofloksacyny po podaniu miejscowym do oka jest niewielkie. Badania wykazały, że po siedmiodniowym schemacie podawania miejscowego, stężenia cyprofloksacyny w osoczu mieściły się w zakresie od wartości nieoznaczalnych (poniżej 1,25 ng/ml) do 4,7 ng/ml. Warto podkreślić, że przeciętne szczytowe stężenie cyprofloksacyny w osoczu uzyskane po miejscowym podaniu do oka jest około 450-krotnie mniejsze niż stężenie osiągane po jednorazowej doustnej dawce 250 mg cyprofloksacyny.
²

Dystrybucja

Ogólnoustrojowe właściwości farmakokinetyczne cyprofloksacyny zostały dokładnie zbadane i opisane w literaturze. Cyprofloksacyna charakteryzuje się szeroką dystrybucją w tkankach organizmu, przy czym stężenia leku w tkankach są zwykle wyższe niż w osoczu. Objętość dystrybucji cyprofloksacyny w stanie stacjonarnym wynosi 1,7-2,7 l/kg. Wiązanie z białkami surowicy jest stosunkowo niskie i wynosi 16-43%.
³

Szczególnie istotny z punktu widzenia skuteczności terapeutycznej jest fakt, że po podaniu miejscowym cyprofloksacyna bardzo dobrze przenika do tkanek oka u ludzi. Stężenie cyprofloksacyny osiągane w filmie łzowym, rogówce i komorze przedniej jest dziesięcio- do kilkusetkrotnie większe niż wartość MIC₉₀ (minimalne stężenie hamujące wzrost 90% szczepów) dla patogenów ocznych wrażliwych na ten antybiotyk. Ta właściwość zapewnia wysoką skuteczność terapeutyczną przy miejscowym podaniu leku.
⁴

Metabolizm i eliminacja

Okres półtrwania cyprofloksacyny w surowicy wynosi 3-5 godzin. Po doustnym podaniu jednorazowej dawki wynoszącej od 250 do 750 mg osobie dorosłej z prawidłową czynnością nerek, 15-50% dawki wydalane jest w moczu w postaci niezmienionej, a 10-15% w formie metabolitów w ciągu 24 godzin. Należy zauważyć, że zarówno cyprofloksacyna, jak i jej cztery główne metabolity wydzielane są zarówno z moczem, jak i z kałem.
⁵

Klirens nerkowy cyprofloksacyny wynosi zwykle 300-479 ml/minutę, co wskazuje na aktywne wydzielanie kanalikowe. W przypadku eliminacji z organizmu, około 20-40% dawki wydalane jest w kale w postaci niezmienionej i jako metabolity w ciągu 5 dni od podania. Ten dwukierunkowy (nerkowy i pozanerkowy) sposób eliminacji przyczynia się do efektywnego usuwania leku z organizmu.
⁶

Podsumowanie właściwości farmakokinetycznych