Leki w grupie
„chinolony”

Chinolony to syntetyczne antybiotyki o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Ich mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności bakteryjnych enzymów: gyrazy DNA (topoizomerazy II) i topoizomerazy IV, które są niezbędne do replikacji, transkrypcji, naprawy i rekombinacji DNA bakterii. Blokowanie tych enzymów prowadzi do zaburzenia syntezy DNA i w konsekwencji do śmierci komórki bakteryjnej.

Chinolony dzielą się na cztery generacje, różniące się spektrum działania i właściwościami farmakokinetycznymi. Pierwsza generacja (kwas nalidyksowy, kwas pipemidowy) wykazuje aktywność głównie wobec bakterii Gram-ujemnych i jest stosowana w zakażeniach dróg moczowych. Druga generacja (ciprofloksacyna, ofloksacyna, norfloksacyna) ma rozszerzone spektrum działania na bakterie Gram-ujemne oraz niektóre Gram-dodatnie. Trzecia generacja (lewofloksacyna, sparfloksacyna) charakteryzuje się zwiększoną aktywnością wobec patogenów atypowych i bakterii Gram-dodatnich. Czwarta generacja (moksyfloksacyna, gemifloksacyna) wykazuje najszersze spektrum działania, obejmujące również bakterie beztlenowe.

Do najważniejszych chinolonów dostępnych w Polsce należą: ciprofloksacyna (Cipronex, Proxacin), lewofloksacyna (Levoxa, Sanoflox), moksyfloksacyna (Avelox, Moloxin) oraz norfloksacyna (Nolicin). Ciprofloksacyna jest najczęściej stosowanym antybiotykiem z tej grupy, skutecznym w leczeniu zakażeń układu moczowego, oddechowego, pokarmowego oraz zakażeń skóry i tkanek miękkich.

Główne zalety chinolonów to ich szerokie spektrum działania, dobra biodostępność po podaniu doustnym, korzystny profil farmakokinetyczny pozwalający na stosowanie 1-2 razy na dobę, dobre przenikanie do tkanek i płynów ustrojowych oraz możliwość stosowania zarówno w terapii doustnej, jak i dożylnej. Skutecznie działają w zakażeniach wywołanych przez bakterie oporne na inne antybiotyki.

Niebezpieczeństwa związane ze stosowaniem chinolonów obejmują działania niepożądane ze strony układu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka), ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, bóle głowy, bezsenność), zaburzenia rytmu serca (wydłużenie odstępu QT), tendopatię (zapalenie lub zerwanie ścięgna Achillesa), reakcje fotouczulające oraz ryzyko selekcji szczepów opornych. W 2018 roku EMA ograniczyła stosowanie chinolonów ze względu na ryzyko poważnych, długotrwałych i potencjalnie nieodwracalnych działań niepożądanych, szczególnie dotyczących układu mięśniowo-szkieletowego i nerwowego.

Chinolony są przeciwwskazane u dzieci i młodzieży w okresie wzrostu ze względu na ryzyko uszkodzenia chrząstek stawowych, u kobiet w ciąży i karmiących piersią oraz u pacjentów z wydłużonym odstępem QT. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami wydłużającymi odstęp QT, NLPZ, warfaryną oraz lekami zawierającymi jony metali dwu- i trójwartościowych, które mogą zmniejszać wchłanianie chinolonów.