Właściwości farmakodynamiczne terbinafiny

Terbinafina, substancja czynna preparatu ZELEFION, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwgrzybiczych do stosowania ogólnego (kod ATC: D 01 BA 02). Jest przedstawicielem klasy alliloamin o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, co czyni ją skutecznym środkiem w terapii zakażeń grzybiczych skóry, włosów i paznokci.¹

Spektrum przeciwgrzybicze

Terbinafina wykazuje wysoką aktywność przeciwko szerokiemu zakresowi grzybów patogennych, w szczególności skutecznie zwalcza dermatofity należące do następujących rodzajów:²

• Trichophyton – w tym gatunki:
  • T. rubrum – najczęstszy czynnik etiologiczny grzybicy paznokci i stóp
  • T. mentagrophytes – powodujący zakażenia skóry głowy i ciała
  • T. verrucosum – odpowiedzialny za grzybice odzwierzęce
  • T. violaceum – wywołujący grzybicę skóry głowy
• Microsporum – w tym:
  • M. canis – najczęstszy czynnik wywołujący grzybicę skóry głowy u dzieci
• Epidermophyton floccosum – odpowiedzialny za grzybicę stóp i pachwin

Mechanizm działania

Mechanizm działania terbinafiny opiera się na selektywnej ingerencji we wczesną fazę biosyntezy steroli w komórkach grzybów, co znacząco różni ją od innych leków przeciwgrzybiczych. Terbinafina działa poprzez specyficzne hamowanie aktywności epoksydazy skwalenu – enzymu zlokalizowanego w błonie komórkowej grzybów, kluczowego dla ich prawidłowego funkcjonowania.³

Zablokowanie tego enzymu prowadzi do dwóch istotnych zjawisk biologicznych w komórkach grzybów:⁴

1. Niedobór ergosterolu – podstawowego składnika błony komórkowej grzybów, odpowiedzialnego za jej integralność i prawidłowe funkcjonowanie. Brak ergosterolu prowadzi do zaburzenia przepuszczalności błony komórkowej.
2. Wewnątrzkomórkowa kumulacja skwalenu – nagromadzenie tego związku w komórkach grzybów wykazuje działanie toksyczne, prowadząc do ich śmierci.

Specyficzność działania

Istotną cechą mechanizmu działania terbinafiny jest jego wysoka specyficzność względem komórek grzybiczych przy jednoczesnym zachowaniu bezpieczeństwa dla komórek ludzkich. Warto podkreślić, że enzym będący celem działania terbinafiny – epoksydaza skwalenu – nie jest związany z układem cytochromu P450, co ma znaczenie dla profilu interakcji lekowych terbinafiny.⁵

Dzięki temu unikalnemu mechanizmowi działania, terbinafina wykazuje działanie grzybobójcze (fungicydalne), a nie tylko grzybostatyczne, co przekłada się na wysoką skuteczność terapeutyczną w leczeniu zakażeń dermatofitowych skóry, włosów i paznokci.