Skład i postać leku
Terbinafine Aurobindo 250 mg

Pełen skład leku Terbinafine Aurobindo

Produkt leczniczy Terbinafine Aurobindo w formie tabletek zawiera substancję czynną w dawce 250 mg terbinafiny w postaci chlorowodorku terbinafiny (281,250 mg). Jest to preparat o szerokim zakresie działania przeciwgrzybiczego, należący do grupy alliloamin, o kodzie ATC: D01B A02.¹

Postać farmaceutyczna produktu

Terbinafine Aurobindo występuje w postaci tabletek. Są to tabletki barwy białej do prawie białej, o owalnym kształcie, niepowlekane, dwuwypukłe z ukośnymi krawędziami. Na jednej stronie tabletki wytłoczona jest litera D, natomiast na drugiej cyfra 74. Tabletki mają linię podziału, co umożliwia ich dzielenie na połowy w razie potrzeby.²

Substancje pomocnicze

Poza substancją czynną, preparat Terbinafine Aurobindo zawiera następujące substancje pomocnicze:³

• Celuloza mikrokrystaliczna – substancja wypełniająca, poprawiająca strukturę tabletki
• Karboksymetyloskrobia sodowa (Typ A) – substancja rozsadzająca, ułatwiająca rozpad tabletki po przyjęciu
• Krzemionka koloidalna bezwodna – środek poprawiający sypkość masy tabletkowej
• Hypromeloza – substancja wiążąca, stabilizująca strukturę tabletki
• Magnezu stearynian – substancja poślizgowa, zapobiegająca przyklejaniu się masy tabletkowej do maszyn tabletkujących

Właściwości farmakologiczne preparatu

Terbinafina działa grzybobójczo na szeroki zakres patogenów, w tym dermatofity, pleśnie oraz określone grzyby dimorficzne. W zależności od gatunku, na drożdżaki działa grzybobójczo lub wykazuje działanie grzybostatyczne (hamujące wzrost).⁴

Mechanizm działania

Terbinafina zaburza biosyntezę steroli grzybów we wczesnym stadium. Działanie to powoduje brak ergosterolu oraz wewnątrzkomórkową kumulację skwalenu, co prowadzi do śmierci komórek grzyba. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu aktywności enzymu epoksydazy skwalenu w błonie komórkowej grzyba. Co istotne, enzym ten nie jest powiązany z układem cytochromu P450, dzięki czemu terbinafina nie wpływa na metabolizm hormonów ani innych leków.⁵

Po podaniu doustnym, lek wykazuje zdolność koncentracji w tkankach docelowych – skórze, paznokciach i włosach – osiągając tam stężenie wykazujące działanie grzybobójcze. Aktywne stężenie terbinafiny utrzymuje się w tych tkankach przez okres 15-20 dni po zakończeniu leczenia.⁶

Właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu pojedynczej dawki 250 mg terbinafiny, średnie stężenie substancji czynnej w osoczu osiąga poziom 0,97 μg/ml w czasie 2 godzin od przyjęcia. Okres połowicznego wchłaniania wynosi 0,8 godziny, natomiast okres półtrwania w fazie dystrybucji to 4,6 godziny. Terbinafina charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, sięgającym 99%.⁷

Substancja czynna szybko przenika do skóry właściwej i wykazuje zdolność koncentracji w lipofilnej warstwie rogowej naskórka. Ponadto gromadzi się w łoju skórnym, dzięki czemu występuje w dużym stężeniu w mieszkach włosowych oraz włosach i skórze skłonnej do przetłuszczania. Warto odnotować, że nie wykazano przenikania terbinafiny do płytki paznokciowej w pierwszych tygodniach leczenia.⁸

Biotransformacja terbinafiny zachodzi szybko przy udziale 7 izoenzymów cytochromu P450, głównie: CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 oraz CYP2C19. W wyniku procesów metabolicznych powstają metabolity niewykazujące działania przeciwgrzybiczego, które są wydalane głównie z moczem. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 17 godzin. Nie stwierdzono kumulacji leku w osoczu.⁹

Nie zaobserwowano zależnych od wieku zmian w profilu farmakokinetycznym terbinafiny, jednak należy zauważyć, że u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby wskaźnik wydalania może być zmniejszony, co prowadzi do zwiększenia stężenia substancji czynnej we krwi.¹⁰

Biodostępność terbinafiny wynosi około 80% i jest tylko nieznacznie zależna od przyjmowania pokarmu, dlatego nie ma konieczności dostosowywania dawki w zależności od posiłków.¹¹

Informacje dotyczące opakowania i przechowywania

Rodzaj i zawartość opakowania

Terbinafine Aurobindo jest dostępny w opakowaniach typu blister wykonanych z PVC/PVDC/Aluminium, umieszczonych w tekturowym pudełku. Na rynku dostępne są następujące wielkości opakowań:¹²

Należy zaznaczyć, że nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie farmaceutycznym.¹³

Okres ważności i warunki przechowywania

Produkt leczniczy Terbinafine Aurobindo posiada okres ważności wynoszący 3 lata od daty produkcji.¹⁴

W celu zachowania odpowiedniej jakości produktu, należy przechowywać go w oryginalnym opakowaniu, które zapewnia ochronę przed światłem.¹⁵

Informacje o niezgodnościach farmaceutycznych

Dla produktu Terbinafine Aurobindo nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych.¹⁶

Sposób utylizacji

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z obowiązującymi lokalnymi przepisami dotyczącymi utylizacji produktów leczniczych.¹⁷

Postępowanie w przypadku przedawkowania

Odnotowano kilka przypadków przedawkowania terbinafiny (do 5 g). Do objawów przedawkowania należą: bóle głowy, nudności, bóle w nadbrzuszu oraz zawroty głowy. W przypadku wystąpienia przedawkowania, zaleca się wdrożenie postępowania ukierunkowanego na eliminację terbinafiny z organizmu, przede wszystkim poprzez podanie węgla aktywowanego. W razie potrzeby należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące.¹⁸