Terbinafine Aurobindo – Tabletki

Terbinafine Aurobindo
Tabletki, 250 mg

Produkt leczniczy zawiera terbinafinę w dawce 250 mg w postaci chlorowodorku terbinafiny. Jest dostępny w formie tabletek owalnych, białawe do prawie białych. Stosuje się go w leczeniu grzybic skóry, takich jak grzybica tułowia, pachwin oraz stóp, zwłaszcza kiedy potrzebne jest leczenie doustne. Może być również stosowany w terapii grzybicy paznokci wywołanej przez dermatofity wrażliwe na terbinafinę.

Pobierz ChPL PDF Terbinafine Aurobindo – Tabletki – 250 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Lek Terbinafine Aurobindo zawiera 250 mg terbinafiny (w postaci 281,250 mg terbinafiny chlorowodorku) w każdej tabletce i jest stosowany doustnie w dawce 250 mg raz na dobę. Czas terapii zależy od rodzaju zakażenia grzybiczego: grzybica stóp (Tinea pedis) wymaga 2-6 tygodni leczenia, grzybica tułowia (Tinea corporis) oraz pachwin (Tinea cruris) 2-4 tygodni, natomiast grzybica paznokci dłoni wymaga 6 tygodni, a paznokci stóp 12 tygodni do 6 miesięcy, w zależności od tempa wzrostu paznokci. Całkowite ustąpienie objawów może nastąpić dopiero kilka miesięcy po zakończeniu terapii. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od niego, tabletki są owalne, białe, dwuwypukłe, z możliwością dzielenia na połowy.

Stosowanie terbinafiny nie jest zalecane u pacjentów poniżej 18 roku życia z powodu ograniczonych danych klinicznych. U osób w podeszłym wieku dawkowanie pozostaje bez zmian, jednak należy uwzględnić istniejące zaburzenia czynności wątroby i nerek. Terbinafina jest przeciwwskazana u pacjentów z przewlekłą lub czynną chorobą wątroby oraz niezalecana u osób z zaburzeniami czynności nerek ze względu na brak odpowiednich badań. Podczas przepisywania leku należy monitorować funkcje wątroby i nerek, zwłaszcza u pacjentów starszych lub z istniejącymi schorzeniami narządowymi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Terbinafine Aurobindo 250 mg

działanie niepożądane, grzybica pachwin, grzybica paznokci, grzybica paznokci dłoni, grzybica paznokci stóp, grzybica skóry, grzybica stóp, grzybica tułowia, lek przeciwgrzybiczy, przewlekła choroba wątroby, substancja czynna, terbinafina, terbinafina chlorowodorek, tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie grzybicze
Działania niepożądane
Terbinafina chlorowodorek (Terbinafine Aurobindo 250 mg) wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które mogą mieć różne nasilenie i częstość występowania. Najczęstsze objawy obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe (≥1/10) takie jak wzdęcia, niestrawność, nudności, bóle brzucha i biegunka oraz zmniejszenie apetytu. Rzadkie, ale poważne działania to zapalenie trzustki, niewydolność wątroby (≥1/10000 do <1/1000), zapalenie wątroby, żółtaczka i cholestaza. Reakcje skórne, w tym wysypka i pokrzywka, występują bardzo często (≥1/10), natomiast ciężkie reakcje skórne jak rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona czy martwica toksyczno-rozpływna naskórka są bardzo rzadkie (<1/10000). Neurologiczne działania niepożądane obejmują bóle głowy (≥1/100 do <1/10), zaburzenia smaku (hipogeuzja, ageuzja) oraz bardzo rzadko zawroty głowy i parestezje. Ponadto, terbinafina może powodować poważne zaburzenia hematologiczne (neutropenia, agranulocytoza, małopłytkowość, pancytopenia) oraz reakcje immunologiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i toczeń rumieniowaty.

Interakcje farmakokinetyczne terbinafiny są istotne klinicznie, zwłaszcza w kontekście metabolizmu przez cytochrom P450, szczególnie CYP2D6. Leki indukujące enzymy wątrobowe, takie jak ryfampicyna, mogą podwoić klirens terbinafiny, natomiast inhibitory CYP (cymetydyna, flukonazol, ketokonazol, amiodaron) zwiększają jej stężenia (Cmax i AUC wzrastają odpowiednio o 52% i 69% przy flukonazolu). Terbinafina może zmniejszać klirens leków metabolizowanych przez CYP2D6, co ma znaczenie przy jednoczesnym stosowaniu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, beta-blokerów, SSRI, leków przeciwarytmicznych i inhibitorów MAO typu B. Ze względu na ograniczone dane, stosowanie terbinafiny w ciąży jest przeciwwskazane, a u kobiet karmiących piersią lek nie powinien być stosowany. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, zwłaszcza ciężkich reakcji skórnych, zaburzeń wątroby lub hematologicznych, należy rozważyć odstawienie leku i zgłosić zdarzenia niepożądane do odpowiednich organów monitorujących.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Terbinafine Aurobindo 250 mg

ageuzja, anosmia, chlorowodorek terbinafiny, cholestaza, choroba posurowicza, CYP2D6, cytochrom P450, enzymy wątrobowe, hepatotoksyczność, hipogeuzja, induktory enzymów wątrobowych, inhibitory cytochromu P450, inhibitory MAO, kinaza kreatynowa, łuszczyca, małopłytkowość, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, nadwrażliwość na światło, neutropenia, niedokrwistość, niedosłuch, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, ostra uogólniona osutka krostkowa, pancytopenia, parestezja, pokrzywka, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, reakcja rzekomoanafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, SSRI, szum w uszach, toczeń rumieniowaty skórny, toczeń rumieniowaty układowy, zaburzenia smaku, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie naczyń, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona
Interakcje leku
Terbinafina w dawce 250 mg wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie związane z modyfikacją klirensu osoczowego poprzez wpływ na enzymy cytochromu P450. Leki hamujące CYP2C9 i CYP3A4, takie jak flukonazol, ketokonazol i amiodaron, znacząco zwiększają stężenie terbinafiny (Cmax o 52%, AUC o 69% w przypadku flukonazolu), natomiast ryfampicyna podwaja klirens terbinafiny, obniżając jej stężenie w osoczu. Cymetydyna zmniejsza klirens terbinafiny o 33%. Terbinafina istotnie hamuje metabolizm leków metabolizowanych przez CYP2D6, co prowadzi do wzrostu ich stężenia, szczególnie w przypadku dezypraminy (zmniejszenie klirensu o 82%). W grupie tej znajdują się trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, beta-blokery, SSRI, leki przeciwarytmiczne oraz inhibitory MAO typu B. Warto również zwrócić uwagę na możliwe zaburzenia miesiączkowania u pacjentek stosujących jednocześnie doustne środki antykoncepcyjne, choć ich częstość nie przekracza tej obserwowanej przy samych środkach antykoncepcyjnych.

Terbinafina może także zwiększać stężenie kofeiny poprzez zmniejszenie jej klirensu o 19%, a jednoczesne stosowanie z cyklosporyną może prowadzić do nieznacznego obniżenia stężenia tej ostatniej (wzrost klirensu o 15%). Nie obserwuje się wpływu terbinafiny na klirens antypiryny i digoksyny. Ze względu na metabolizm wątrobowy terbinafiny i alkoholu, ich jednoczesne stosowanie może zwiększać ryzyko hepatotoksyczności, dlatego zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas terapii, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub przyjmujących inne leki metabolizowane w wątrobie. Interakcje te mają różny poziom ważności klinicznej, od niskiego (np. kofeina, antypiryna) do wysokiego (np. flukonazol, dezypramina, ryfampicyna), co wymaga indywidualnego dostosowania terapii i monitorowania pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Terbinafine Aurobindo 250 mg

amiodaron, antypiryna, beta-blokery, cyklosporyna, cymetydyna, CYP2D6, cytochrom P450, dezypramina, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, działanie hepatotoksyczne, flukonazol, inhibitory CYP, inhibitory MAO, ketokonazol, klirens osoczowy, kofeina, krwawienie międzymiesiączkowe, leki przeciwarytmiczne, metabolizm wątrobowy, ryfampicyna, SSRI, terbinafina, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia miesiączkowania
Profil bezpieczeństwa leku
Terbinafina jest przeciwwskazana u kobiet karmiących piersią ze względu na przenikanie leku do mleka matki, co stanowi istotne ryzyko dla niemowląt. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek stosowanie terbinafiny w tabletkach jest zabronione przy klirensie kreatyniny poniżej 50 ml/min lub stężeniu kreatyniny w surowicy powyżej 300 μmol/l, a w przypadku ciężkich zaburzeń (klirens kreatyniny <30 ml/min) jest całkowicie przeciwwskazane. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z przewlekłą lub czynną chorobą wątroby z uwagi na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, w tym niewydolności wątroby.

W przypadku seniorów nie stwierdzono konieczności modyfikacji dawkowania, jednak zaleca się ostrożność, zwłaszcza przy współistniejących zaburzeniach czynności wątroby lub nerek. Brak jest danych dotyczących interakcji terbinafiny z alkoholem. Pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwłaszcza jeśli wystąpią zawroty głowy, gdyż wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów nie został jednoznacznie określony. Wskazane jest monitorowanie stanu klinicznego i dostosowanie zaleceń indywidualnie do pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Terbinafine Aurobindo 250 mg
Przeciwwskazania
Terbinafina w dawce 250 mg w postaci tabletek jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze preparatu, a także u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) oraz ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. W tych grupach pacjentów ryzyko kumulacji leku i wystąpienia działań niepożądanych, w tym hepatotoksyczności, jest znacząco podwyższone. Tabletki są dostępne w formie owalnej, dwuwypukłej, zawierającej 250 mg terbinafiny (281,250 mg chlorowodorku terbinafiny) i mogą być dzielone na połowy, co ułatwia dostosowanie dawki.

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby zaleca się ostrożność oraz regularne monitorowanie parametrów funkcji tych narządów podczas terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z historią reakcji alergicznych na inne leki przeciwgrzybicze. W przypadku pojawienia się objawów wskazujących na pogorszenie funkcji wątroby lub nerek, leczenie terbinafiną powinno zostać przerwane. Decyzja o zastosowaniu leku powinna uwzględniać bilans korzyści i ryzyka, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi schorzeniami narządów, które nie spełniają kryteriów ciężkich zaburzeń, ale mogą predysponować do działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Terbinafine Aurobindo 250 mg

charakterystyka produktu leczniczego, dysfagia, działanie niepożądane, hepatotoksyczność, klirens kreatyniny, kumulacja leku, lek przeciwgrzybiczny, metabolizm wątrobowy, nadwrażliwość na terbinafinę, parametry funkcji nerek, parametry funkcji wątroby, reakcja alergiczna, substancja czynna, tabletka, terbinafiny chlorowodorek, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Przedawkowanie
Przedawkowanie terbinafiny, nawet do dawki 5 g (20 tabletek po 250 mg), stanowi poważny stan kliniczny wymagający natychmiastowej interwencji. Charakterystyczne objawy obejmują bóle głowy (często nasilające się powyżej 500 mg), nudności (typowe przy dawkach >500 mg), bóle w nadbrzuszu (często przy dawkach >750 mg) oraz zawroty głowy (występujące powyżej 500 mg, nasilające się przy dawkach >1000 mg). Objawy te mogą mieć różne nasilenie w zależności od dawki i indywidualnej wrażliwości pacjenta. W przypadku ciężkiego przedawkowania konieczne jest ścisłe monitorowanie funkcji życiowych, parametrów biochemicznych, zwłaszcza funkcji wątroby, a także nadzór kardiologiczny i neurologiczny.

Podstawowym postępowaniem terapeutycznym jest szybka eliminacja terbinafiny z organizmu, przede wszystkim poprzez podanie węgla aktywowanego w ciągu pierwszej godziny od spożycia leku, co ogranicza wchłanianie substancji. W ciężkich przypadkach można rozważyć płukanie żołądka, jeśli od zażycia leku nie minęły więcej niż 1-2 godziny. Ze względu na wysokie (>99%) wiązanie terbinafiny z białkami osocza, metody pozaustrojowej eliminacji, takie jak hemodializa czy hemoperfuzja, mają ograniczoną skuteczność i nie są rutynowo stosowane. Leczenie objawowe i podtrzymujące powinno być dostosowane do stanu klinicznego pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Terbinafine Aurobindo 250 mg

ból głowy, ból nadbrzusza, eliminacja leku, eliminacja pozaustrojowa, funkcja wątroby, hemodializa, hemoperfuzja, leczenie objawowe, mechanizm eliminacji, monitorowanie funkcji życiowych, monitorowanie kardiologiczne, nudności, parametry biochemiczne, płukanie żołądka, podrażnienie błony śluzowej, przedawkowanie terbinafiny, terbinafina, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, zawroty głowy
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne dotyczące terbinafiny chlorowodorku wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa przy długotrwałym stosowaniu dawki do 100 mg/kg mc./dobę u szczurów i psów, bez obserwacji toksyczności. W badaniach rakotwórczości u myszy (130 mg/kg mc./dobę u samców, 156 mg/kg mc./dobę u samic) nie stwierdzono działania nowotworowego, natomiast u szczurów samców przy dawce 69 mg/kg mc./dobę zaobserwowano zwiększoną zachorowalność na nowotwory wątroby, co jest efektem specyficznym gatunkowo. W badaniach na małpach dawki powyżej 50 mg/kg mc./dobę wywołały odwracalne refrakcyjne nieregularności w siatkówce, bez trwałych zmian histologicznych. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały mutagennego ani klastogennego działania terbinafiny.

Badania reprodukcyjne na szczurach i królikach nie wykazały negatywnego wpływu terbinafiny na płodność ani inne parametry rozrodcze, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania u pacjentów w wieku rozrodczym. Podsumowując, terbinafina charakteryzuje się brakiem toksyczności przy dawkach terapeutycznych, brakiem potencjału rakotwórczego u większości gatunków oraz odwracalnym wpływem na narząd wzroku przy wysokich dawkach, co jest istotne dla oceny ryzyka i korzyści w praktyce klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Terbinafine Aurobindo 250 mg

badanie rakotwórczości, działanie genotoksyczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, genotoksyczność, in vitro, in vivo, materiał genetyczny komórki, metabolit terbinafiny, nerka, nowotwór wątroby, organ docelowy, płodność, potencjał rakotwórczy, terbinafina chlorowodorek, toksyczność długoterminowa, wątroba, wpływ na reprodukcję, zmiana histologiczna
Skład i postać leku
Terbinafine Aurobindo to doustny lek przeciwgrzybiczy zawierający 250 mg terbinafiny (chlorowodorek terbinafiny 281,250 mg) z grupy alliloamin (kod ATC: D01BA02). Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu epoksydazy skwalenu, co prowadzi do deficytu ergosterolu i kumulacji skwalenu w komórkach grzyba, skutkując ich śmiercią. Lek wykazuje szerokie spektrum działania przeciw dermatofitom, pleśniom oraz grzybom dimorficznym, a na drożdżaki działa grzybobójczo lub grzybostatycznie. Po podaniu doustnym terbinafina szybko się wchłania (okres półtrwania wchłaniania 0,8 h), osiągając maksymalne stężenie w osoczu 0,97 μg/ml po 2 godzinach, z wysokim wiązaniem białkowym (99%). Aktywne stężenia utrzymują się w tkankach docelowych (skóra, paznokcie, włosy) przez 15-20 dni po zakończeniu terapii. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzymy CYP450 (CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19), a okres półtrwania eliminacji wynosi 17 godzin. Biodostępność wynosi około 80%, niezależnie od przyjmowania pokarmu. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby może dochodzić do kumulacji leku.

Preparat dostępny jest w formie białych, owalnych tabletek z linią podziału, co umożliwia ich dzielenie. Zawiera substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna, hypromeloza oraz stearynian magnezu. Opakowania blisterowe dostępne są w różnych wielkościach od 6 do 500 tabletek, z okresem ważności 3 lata, przy przechowywaniu w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed światłem. W przypadku przedawkowania (do 5 g) obserwuje się objawy takie jak bóle głowy, nudności, bóle nadbrzusza i zawroty głowy; zalecane jest podanie węgla aktywowanego oraz leczenie objawowe i podtrzymujące. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych produktu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Terbinafine Aurobindo 250 mg

alliloamina, biodostępność, biotransformacja, ból nadbrzusza, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek terbinafiny, cytochrom P450, dermatofity, dysfagia, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, epoksydaza skwalenu, hypromeloza, izoenzym cytochromu P450, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, łój skórny, mieszek włosowy, osocze krwi, płytka paznokciowa, skóra właściwa, stearynian magnezu, terbinafina, warstwa rogowa naskórka, węgiel aktywowany
Specjalne ostrzeżenia
Terbinafina w postaci tabletek wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko hepatotoksyczności, zwłaszcza u pacjentów z przewlekłą lub czynną chorobą wątroby. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykonanie badań czynności wątroby, a następnie monitorowanie enzymów wątrobowych, szczególnie po 4-6 tygodniach od zakończenia leczenia. W przypadku podwyższonej aktywności enzymów wątrobowych należy natychmiast przerwać leczenie. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <50 ml/min lub stężenie kreatyniny >300 μmol/l) stosowanie terbinafiny nie jest zalecane, a przy ciężkich zaburzeniach nerek (klirens <30 ml/min) jest przeciwwskazane. Terbinafina może wywołać rzadkie, ale ciężkie działania niepożądane, takie jak zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka oraz zaburzenia hematologiczne (neutropenia, agranulocytoza, trombocytopenia, pancytopenia).

Pacjentów należy edukować o konieczności natychmiastowego zgłaszania objawów sugerujących uszkodzenie wątroby, takich jak utrzymujące się nudności, zmniejszony apetyt, zmęczenie, wymioty, bóle w nadbrzuszu, żółtaczka, ciemne zabarwienie moczu oraz jasne zabarwienie stolca. Terbinafina powinna być stosowana z ostrożnością u osób z łuszczycą lub toczniem rumieniowatym ze względu na ryzyko zaostrzenia tych schorzeń. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów poniżej 18. roku życia z powodu ograniczonego doświadczenia klinicznego. U osób starszych nie ma konieczności modyfikacji dawki, jednak należy uwzględnić ewentualne współistniejące zaburzenia czynności wątroby i nerek. Tabletki zawierają mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, co jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Terbinafine Aurobindo

agranulocytoza, choroba wątroby, ciemny mocz, czynność wątroby, działanie hepatotoksyczne, enzymy wątrobowe, klirens kreatyniny, łuszczyca, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, neutropenia, niewydolność wątroby, nudności, pancytopenia, parametry wątrobowe, przeszczep wątroby, stężenie kreatyniny, terbinafina, toczeń rumieniowaty, trombocytopenia, zaburzenia hematologiczne, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka
Właściwości farmakodynamiczne
Terbinafina, będąca alliloaminą o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, jest stosowana ogólnoustrojowo w dawce 250 mg na tabletkę (odpowiadającej 281,250 mg terbinafiny chlorowodorku). Lek wykazuje działanie grzybobójcze wobec dermatofitów, pleśni oraz niektórych grzybów dimorficznych, a także działanie grzybobójcze lub grzybostatyczne wobec drożdżaków, zależnie od gatunku. Mechanizm działania polega na hamowaniu epoksydazy skwalenu, enzymu kluczowego w biosyntezie ergosterolu, co prowadzi do niedoboru ergosterolu i toksycznej kumulacji skwalenu w komórkach grzybów, skutkując ich śmiercią. Istotne jest, że enzym ten nie jest powiązany z układem cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji międzylekowych i wpływu na metabolizm hormonów.

Po podaniu doustnym terbinafina osiąga wysokie stężenia terapeutyczne w tkankach będących miejscem infekcji, takich jak skóra, paznokcie i włosy. Lek utrzymuje się w tych strukturach przez 15-20 dni po zakończeniu terapii, co zapewnia przedłużone działanie przeciwgrzybicze, szczególnie istotne w leczeniu infekcji w trudno dostępnych lokalizacjach, np. płytce paznokciowej. Dzięki temu terbinafina stanowi skuteczną opcję terapeutyczną w leczeniu szerokiego spektrum infekcji grzybiczych, zwłaszcza tych wywołanych przez dermatofity i inne patogeny grzybicze, wymagające długotrwałego działania leku w miejscu zakażenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Terbinafine Aurobindo 250 mg

biosynteza ergosterolu, biosynteza steroli, błona komórkowa grzyba, chlorowodorek terbinafiny, cytochrom P450, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, epoksydaza skwalenu, ergosterol, grzyb dimorficzny, infekcja dermatofitowa, interakcja międzylekowa, lek przeciwgrzybiczny ogólnoustrojowy, płytka paznokciowa, skwalen, stężenie w paznokciach, stężenie w skórze, terbinafina
Właściwości farmakokinetyczne
Terbinafina w dawce 250 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (t½ wchłaniania 0,8 h) i wysoką biodostępnością około 80%, z osiągnięciem średniego stężenia w osoczu 0,97 µg/ml po 2 godzinach od podania. Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (99%) oraz preferencyjną dystrybucję do tkanek bogatych w lipidy, w tym skóry właściwej, warstwy rogowej naskórka, mieszków włosowych i łoju skórnego, co jest kluczowe dla jego skuteczności przeciwgrzybiczej. Okres półtrwania w fazie dystrybucji wynosi 4,6 godziny, a w fazie eliminacji 17 godzin, bez dowodów na kumulację w osoczu podczas długotrwałej terapii. Obecność pokarmu nie wpływa istotnie na biodostępność, co ułatwia stosowanie leku bez konieczności dostosowywania dawki względem posiłków.

Metabolizm terbinafiny odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów cytochromu P450: CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 oraz CYP2C19. Powstałe metabolity nie wykazują aktywności przeciwgrzybiczej i są wydalane głównie z moczem. Farmakokinetyka leku nie ulega istotnym zmianom w zależności od wieku pacjenta, jednak u osób z niewydolnością nerek lub wątroby może dojść do zmniejszenia eliminacji, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych i wymaga monitorowania oraz ewentualnej modyfikacji dawkowania. Znajomość tych parametrów jest kluczowa dla optymalizacji terapii terbinafiną, zwłaszcza w populacjach z zaburzeniami czynności narządów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Terbinafine Aurobindo 250 mg

biodostępność, chlorowodorek terbinafiny, cytochrom P450, działanie przeciwgrzybicze, eliminacja leku, grzybica skóry, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, metabolizm leku, okres połowicznego wchłaniania, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, terapia terbinafiną, warstwa rogowa naskórka, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Terbinafina, zawarta w produkcie Terbinafine Aurobindo w dawce 250 mg (w postaci 281,250 mg terbinafiny chlorowodorku) na tabletkę, jest skutecznym środkiem przeciwgrzybiczym. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych nie wykazały negatywnego wpływu na płodność ani toksyczności dla płodu, jednak dane kliniczne dotyczące stosowania terbinafiny u kobiet w ciąży są ograniczone. W związku z tym, stosowanie terbinafiny doustnej w ciąży nie jest zalecane, chyba że korzyści dla matki zdecydowanie przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Lekarz powinien dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka oraz poinformować pacjentkę o ograniczonych danych dotyczących bezpieczeństwa terapii w tym okresie.

Terbinafina przenika do mleka kobiecego, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku podczas laktacji. Kobiety karmiące piersią powinny przerwać karmienie na czas terapii lub rozważyć alternatywne, bezpieczniejsze metody leczenia. Lekarz musi przekazać pacjentce informacje o konieczności natychmiastowego kontaktu w przypadku podejrzenia ciąży lub planowania karmienia piersią podczas terapii. Pomimo braku dowodów na negatywny wpływ terbinafiny na płodność w badaniach przedklinicznych, ze względu na ograniczone dane kliniczne, zaleca się ostrożność u pacjentek planujących ciążę.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Terbinafine Aurobindo 250 mg

badanie płodności, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, doświadczenie kliniczne, działanie niepożądane, ekstrapolacja kliniczna, karmienie piersią, kobieta ciężarna, model zwierzęcy, okres laktacji, płodność, przenikanie do mleka kobiecego, stosunek korzyści do ryzyka, substancja przeciwgrzybicza, terbinafina chlorowodorek, terbinafina doustna, terbinafina tabletki, Terbinafine Aurobindo, toksyczność płodowa, zakażenie grzybicze
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Ocena wpływu terbinafiny w dawce 250 mg (w postaci 281,250 mg terbinafiny chlorowodorku) na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn jest istotna ze względu na potencjalne działania niepożądane wpływające na sprawność psychomotoryczną. Pomimo braku dedykowanych badań klinicznych oceniających bezpośredni wpływ preparatu Terbinafine Aurobindo na te zdolności, istnieje ryzyko wystąpienia zawrotów głowy, które stanowią przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności monitorowania objawów oraz zalecić powstrzymanie się od czynności wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej w przypadku ich wystąpienia. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, przyjmujących inne leki wpływające na układ nerwowy oraz u osób z historią działań niepożądanych ze strony układu nerwowego.

W praktyce klinicznej lekarz powinien przeprowadzić szczegółowy wywiad dotyczący codziennych aktywności pacjenta, w tym konieczności prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn, oraz jasno wyjaśnić, że brak specjalistycznych badań nie wyklucza ryzyka upośledzenia zdolności psychomotorycznych. Zaleca się, aby pacjent powstrzymał się od prowadzenia pojazdów w pierwszych dniach terapii do czasu oceny indywidualnej tolerancji leku. W dokumentacji medycznej należy odnotować fakt poinformowania pacjenta o potencjalnym wpływie terbinafiny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Takie postępowanie minimalizuje ryzyko zagrożeń dla bezpieczeństwa pacjenta oraz innych uczestników ruchu drogowego podczas stosowania Terbinafine Aurobindo 250 mg.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Terbinafine Aurobindo 250 mg

bezpieczeństwo farmakoterapii, chlorowodorek terbinafiny, dawkowanie leku, dokumentacja medyczna, działania niepożądane neurologiczne, działanie niepożądane, metabolizm leku, sprawność psychomotoryczna, terbinafina tabletki, Terbinafine Aurobindo, układ nerwowy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna
Wskazania do stosowania
Terbinafine Aurobindo w dawce 250 mg w formie tabletek jest wskazana do leczenia zakażeń grzybiczych skóry i paznokci wywołanych przez dermatofity wrażliwe na terbinafinę. Doustna terapia jest rekomendowana w przypadkach grzybicy tułowia (Tinea corporis), pachwin (Tinea cruris) oraz stóp (Tinea pedis), zwłaszcza gdy zmiany są rozległe, oporne na leczenie miejscowe lub nawracające. Szczególną skuteczność wykazuje w leczeniu onychomikozy, gdzie ze względu na trudności penetracji leku miejscowego, terapia systemowa jest preferowana, zwłaszcza przy zajęciu macierzy paznokcia lub licznych zmianach. Tabletki o dawce 250 mg (chlorowodorek terbinafiny 281,250 mg) są białe, owalne, dwuwypukłe i można je dzielić, co umożliwia dostosowanie dawkowania.

Decyzja o zastosowaniu doustnej terbinafiny powinna być poprzedzona potwierdzeniem etiologii dermatofitowej zakażenia poprzez diagnostykę mykologiczną. Wskazania do terapii systemowej obejmują niepowodzenie leczenia miejscowego, rozległe zmiany, trudno dostępne lokalizacje, ciężki przebieg infekcji, zakażenia u pacjentów z zaburzeniami odporności oraz nawracające infekcje. Terbinafina wykazuje wysoką skuteczność wobec dermatofitów, natomiast w przypadku podejrzenia infekcji Candida spp. należy rozważyć alternatywne leczenie. Stosowanie leku powinno być zgodne z oficjalnymi wytycznymi dotyczącymi racjonalnej terapii przeciwgrzybiczej, uwzględniając indywidualne potrzeby pacjenta oraz charakterystykę zakażenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Terbinafine Aurobindo 250 mg

Candida, chlorowodorek terbinafiny, dermatofit, diagnostyka mykologiczna, grzybica pachwin, grzybica paznokci, grzybica stóp, grzybica tułowia, lek przeciwgrzybiczny, macierz paznokcia, onychomykoza, terapia przeciwgrzybicza, terbinafina doustna, tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis, zakażenie grzybicze

Terbinafine Aurobindo Tabletki, 250 mg

Terbinafine Aurobindo
Tabletki, 250 mg