wpływ pokarmu na wchłanianie leku

Wpływ pokarmu na wchłanianie leku jest istotnym czynnikiem w farmakokinetyce, który może znacząco modyfikować biodostępność substancji leczniczych. Pokarm może zarówno zwiększać, jak i zmniejszać wchłanianie leków, wpływając na ich rozpuszczalność, czas pasażu przez przewód pokarmowy oraz aktywność enzymów metabolizujących.

Mechanizmy wpływu pokarmu na wchłanianie leków obejmują: zmianę pH w przewodzie pokarmowym, zwiększenie wydzielania żółci (ułatwiające rozpuszczanie leków lipofilnych), opóźnienie opróżniania żołądka (wydłużające kontakt leku z powierzchnią wchłaniania), oraz zwiększenie przepływu krwi w naczyniach trzewnych. Szczególnie istotny jest wpływ posiłków wysokotłuszczowych, które mogą zwiększać wchłanianie leków lipofilnych.

Interakcje pokarm-lek mogą prowadzić do zmniejszenia wchłaniania (np. tetracykliny z produktami mlecznymi z powodu chelatacji jonów wapnia), zwiększenia wchłaniania (np. albendazol, którego biodostępność wzrasta po posiłkach tłustych) lub nie wykazywać istotnego wpływu. W praktyce klinicznej wymaga to odpowiedniego dostosowania schematów dawkowania w stosunku do posiłków, co powinno być uwzględnione w zaleceniach dla pacjentów.

Znajomość interakcji pokarm-lek jest niezbędna dla optymalizacji terapii i minimalizacji niepowodzeń leczenia. Niektóre leki wymagają podawania na czczo (np. bisfosfoniany), inne podczas posiłku (np. niektóre niesteroidowe leki przeciwzapalne), a jeszcze inne mogą być przyjmowane niezależnie od posiłków. Odpowiednie zalecenia dotyczące przyjmowania leków w stosunku do posiłków powinny być elementem edukacji pacjenta.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xaleba 90 mg

Etorykoksyb wykazuje niemal całkowitą biodostępność po podaniu doustnym (około 100%) z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 3,6 µg/mL osiąganym w około 1 godzinę (Tmax) po dawce 120 mg. Pole pod krzywą stężenie-czas (AUC0-24h) wynosi średnio 37,8 µg∙h/mL, a farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek klinicznych. Pokarm, zwłaszcza bogatotłuszczowy, wydłuża Tmax o 2 godziny i zmniejsza Cmax o 36%, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Etorykoksyb wiąże się w około 92% z białkami osocza, ma dużą objętość dystrybucji (Vdss około 120 l) i przenika przez barierę łożyskową oraz krew-mózg u zwierząt. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z udziałem innych izoenzymów P450 (CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2, CYP2C19), a lek jest eliminowany głównie w postaci metabolitów, z mniej niż 2% wydalanym niezmienionym. Okres półtrwania wynosi około 22 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a czas do osiągnięcia stężenia stacjonarnego to około 7 dni.
bariera krew-mózg, bariera łożyska, biodostępność, cyklooksygenaza-1, cyklooksygenaza-2, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, farmakokinetyka etorykoksybu, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, maksymalne stężenie leku w osoczu, metabolizm etorykoksybu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, skala Child-Pugh, stężenie stacjonarne, wpływ pokarmu na wchłanianie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Roxan 20 mg

Rywaroksaban, substancja czynna leku Roxan, wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 2-4 godziny. Biodostępność jest dawko-zależna: dla dawek 2,5 mg i 10 mg wynosi 80-100%, natomiast dla dawki 20 mg na czczo spada do 66%, co poprawia się o 39% przy podaniu z posiłkiem, dlatego dawki 15 mg i 20 mg należy przyjmować z jedzeniem. Rywaroksaban charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (92-95%) i umiarkowaną objętością dystrybucji (~50 l). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz procesy niezależne od cytochromu P450, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (ok. 1/3 dawki w postaci niezmienionej), jak i z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych, z klirensem ogólnoustrojowym około 10 l/h. W leczeniu ostrej zakrzepicy żył głębokich dawka 20 mg raz na dobę powoduje stężenia maksymalne około 215 μg/l i minimalne około 32 μg/l.
aktywność anty-Xa, albuminy, białka osocza, białko BCRP, biodostępność leku, czas protrombinowy, czynnik Xa, dializa, enzymy CYP3A4, farmakokinetyka liniowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, metabolizm leku, model Emax, objętość dystrybucji, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, P-glikoproteina, rywaroksaban, stężenie maksymalne w osoczu, wpływ pokarmu na wchłanianie leku, wydzielanie nerkowe, zakrzepica żył głębokich, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pazopanib Zentiva 200 mg

Pazopanib wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne, z umiarkowaną szybkością wchłaniania po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 19 ± 13 µg/ml po 3,5 godzinach od dawki 800 mg u pacjentów z guzami litymi. Całkowita ekspozycja (AUC0-∞) wynosi około 650 ± 500 µg·h/ml, z obserwowanym wzrostem AUC0-T do 4-krotnego podczas codziennego stosowania. Biodostępność nie wzrasta proporcjonalnie przy dawkach powyżej 800 mg. Podanie leku z posiłkiem podwaja AUC i Cmax, dlatego zaleca się przyjmowanie pazopanibu na czczo (co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku). Rozkruszenie tabletki 400 mg zwiększa AUC(0-72) o 46% i podwaja Cmax, skracając tmax o około 2 godziny. Pazopanib wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, jest substratem P-gp i BCRP, a jego metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP1A2 i CYP2C8. Metabolity stanowią jedynie 6% ekspozycji i mają ograniczoną aktywność biologiczną, co wskazuje, że efekt terapeutyczny zależy głównie od niezmienionego leku. Eliminacja jest powolna, z okresem półtrwania około 30,9 godziny, głównie przez kał, z minimalnym (<4%) wydalaniem nerkowym, co pozwala na stosowanie bez konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z klirensem kreatyniny >30 ml/min.
biodostępność leku, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, eliminacja leku, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP2C8, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności wątroby, maksymalna tolerowana dawka, metabolizm leku, okres półtrwania leku, podwyższona aktywność AlAT, stężenie bilirubiny, stężenie maksymalne w osoczu, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wchłanianie leku, wpływ pokarmu na wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zofenil Plus 30 mg + 12,5 mg

Zofenil Plus, zawierający zofenopryl wapniowy (30 mg) i hydrochlorotiazyd (12,5 mg), charakteryzuje się korzystnymi właściwościami farmakokinetycznymi, które wpływają na jego skuteczność terapeutyczną. Zofenopryl jest prolekiem, który po doustnym podaniu ulega szybkiemu i całkowitemu wchłanianiu oraz konwersji do aktywnego metabolitu zofenoprylatu, osiągającego maksymalne stężenie po około 1,5 godziny. Farmakokinetyka zofenoprylu jest liniowa w dawkach 10-80 mg, a długotrwałe stosowanie nie powoduje kumulacji. Pokarm zmniejsza szybkość, ale nie stopień wchłaniania. Zofenoprylat wiąże się w 88% z białkami osocza, ma objętość dystrybucji 96 l, a eliminacja odbywa się przez nerki (69%) i wątrobę (26%), z okresem półtrwania 5,5 godziny i klirensem całkowitym 1300 ml/min. U pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki, podobnie jak u osób z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby, gdzie zaleca się redukcję dawki początkowej o połowę. Podawanie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane.
bariera krew-mózg, biodostępność, biorównoważność, glukuronidacja, hydroliza tioestrowa, klirens całkowity, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, powinowactwo do białek osocza, prolek, schyłkowa niewydolność nerek, sprzęganie z cysteiną, tiazyd, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu na wchłanianie leku, zofenopryl wapniowy, zofenoprylat

wpływ pokarmu na wchłanianie leku

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Xaleba 90 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Roxan 20 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Pazopanib Zentiva 200 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Zofenil Plus 30 mg + 12,5 mg