dostępność biologiczna
Dostępność biologiczna (biodostępność) to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnego w niezmienionej formie. Wyrażana jest jako stosunek stężenia substancji czynnej w krążeniu ogólnoustrojowym po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym) do stężenia osiąganego po podaniu dożylnym tej samej dawki leku.
Wartość biodostępności waha się od 0 do 100% i zależy od wielu czynników, takich jak rozpuszczalność substancji czynnej, przepuszczalność przez błony biologiczne, stabilność w środowisku przewodu pokarmowego oraz efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Leki podawane dożylnie charakteryzują się 100% biodostępnością, natomiast preparaty podawane innymi drogami zwykle osiągają niższe wartości.
Znajomość dostępności biologicznej ma kluczowe znaczenie w farmakoterapii, ponieważ wpływa na wybór dawki, częstość podawania leku oraz przewidywanie skuteczności terapeutycznej. Niska biodostępność może wymagać zwiększenia dawki lub zmiany drogi podania, aby osiągnąć pożądany efekt terapeutyczny. W badaniach biorównoważności leków generycznych porównuje się biodostępność w stosunku do leku referencyjnego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Polpharma 2,5 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Tadalafil Polpharma, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna nie została precyzyjnie określona, jednak pokarm oraz pora podania nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Średnia objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a stopień wiązania z białkami osocza sięga 94%. Tadalafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do glukuronianu metylokatecholu, który wykazuje znikome działanie na PDE5. Okres półtrwania wynosi około 17,5 godziny, a klirens u zdrowych osób to 2,5 l/h. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) oraz moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę.
AUC, ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca, CYP3A4, dostępność biologiczna, farmakokinetyka liniowa, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, klirens leku, łagodna niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania leku, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie leku w osoczu, umiarkowana niewydolność nerek, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Aristo 5 mg
Tadalafil charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna nie jest precyzyjnie określona, jednak pokarm oraz pora podania nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Średnia objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a 94% tadalafilu wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a główny metabolit – glukuronian metylokatecholu – jest klinicznie nieaktywny. Klirens wynosi średnio 2,5 l/h, a okres półtrwania około 17,5 h. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę.
ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca, dostępność biologiczna, ekspozycja AUC, farmakokinetyka, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens leku, łagodne zaburzenie czynności nerek, liniowość farmakokinetyki, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schemat dawkowania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, tadalafil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Oxynador 5 mg + 10 mg
Oxynador to preparat opioidowy zawierający oksykodon (agonista receptorów opioidowych mu, kappa i delta) oraz nalokson (antagonista receptorów opioidowych), dostępny w dawkach 10 mg + 5 mg, 20 mg + 10 mg oraz 40 mg + 20 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Nalokson charakteryzuje się niską biodostępnością (<3%) po podaniu doustnym, co ogranicza jego działanie ogólnoustrojowe, natomiast skutecznie antagonizuje receptory opioidowe w jelitach, przeciwdziałając zaparciom indukowanym przez opioidy. Preparat może wpływać na układ hormonalny i immunologiczny, jednak kliniczne znaczenie tych efektów nie jest jednoznacznie ustalone.
agonista receptorów opioidowych, antagonista receptorów opioidowych, antagonizm konkurencyjny, badanie podwójnie zaślepione, ból nienowotworowy, dostępność biologiczna, działanie farmakodynamiczne, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, efekt przeciwbólowy, laktoza jednowodna, naturalny alkaloid opium, oksykodonu chlorowodorek, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, receptor opioidowy, spontaniczne wypróżnienie, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, układ hormonalny, układ immunologiczny, zaburzenie czynności jelit, zaparcie wywołane opioidami - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Etomidate-Lipuro 2 mg/ml
Etomidate-Lipuro to emulsja do wstrzykiwań o stężeniu 2 mg/ml, stosowana wyłącznie dożylne przez lekarzy z umiejętnością intubacji i dostępem do sprzętu resuscytacyjnego. Dawka nasenna u dorosłych wynosi 0,15-0,3 mg/kg m.c. (0,075-0,15 ml/kg m.c.), natomiast u dzieci powyżej 6 miesiąca życia, młodzieży do 15 roku życia oraz osób starszych zaleca się dawkę 0,15-0,2 mg/kg m.c. (0,075-0,1 ml/kg m.c.), dostosowaną indywidualnie do efektów klinicznych. U pacjentów z marskością wątroby oraz leczonych neuroleptykami dawkę należy zmniejszyć. W stanach padaczkowych podaje się szybko (w ciągu 10 sekund) dawkę 0,3 mg/kg m.c. (0,15 ml/kg m.c.), którą można powtarzać w razie potrzeby.
benzodiazepiny, dawka nasenna, dostępność biologiczna, drgawki, droga dożylna, dyfuzja leku, emulsja do wstrzykiwań, emulsja olej w wodzie, etomidat, intubacja dotchawicza, lek neuroleptyczny, marskość wątroby, martwica tkanki, mioklonia, napad padaczkowy, padaczka, sprzęt do resuscytacji, stan padaczkowy, wstrzyknięcie dotętnicze - Leksykon leków
Przedawkowanie – Zolaxa Rapid 5 mg
Przedawkowanie olanzapiny, substancji czynnej leku Zolaxa Rapid, stanowi poważne zagrożenie wielonarządowe, obejmujące ośrodkowy układ nerwowy, układ sercowo-naczyniowy oraz oddechowy. Objawy kliniczne są zróżnicowane i często występują z częstością >10%, obejmując obniżony poziom świadomości (od sedacji do śpiączki), pobudzenie, dyzartrię, objawy pozapiramidowe (dystonia, akatyzja, parkinsonizm), częstoskurcz oraz depresję oddechową. Rzadziej obserwuje się zaburzenia rytmu serca, takie jak arytmie, wydłużenie odstępu QT i torsade de pointes (<2%), a także zatrzymanie krążenia i oddychania, które stanowią bezpośrednie zagrożenie życia. Dawki śmiertelne wykazują dużą zmienność – zgony odnotowano po jednorazowej dawce około 450 mg, podczas gdy pełne wyzdrowienie opisano po dawce nawet 2 g olanzapiny. Występuje ryzyko złośliwego zespołu neuroleptycznego, charakteryzującego się hipertermią, sztywnością mięśniową i niestabilnością autonomiczną.
adrenalina, akatyzja, arytmia, beta-agonista, częstoskurcz, delirium, depresja oddechowa, dopamina, dostępność biologiczna, drgawki, dystonia, dyzartria, hipertermia, hipotensja, lek sympatykomimetyczny, nadciśnienie, niedociśnienie, niestabilność autonomiczna, objawy pozapiramidowe, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, parkinsonizm, płukanie żołądka, receptor beta, resuscytacja, śpiączka, sztywność mięśniowa, tabletki rozpadające się w jamie ustnej, torsade de pointes, układ krążenia, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zachłyśnięcie, zapaść krążeniowa, zatrzymanie krążenia, zatrzymanie oddychania, złośliwy zespół neuroleptyczny, Zolaxa Rapid - Leksykon substancji czynnych
Duloksetyna – Właściwości farmakokinetyczne
Duloksetyna, podawana jako pojedynczy enancjomer, charakteryzuje się znaczną zmiennością farmakokinetyczną (50-60%), zależną m.in. od płci, wieku, palenia tytoniu oraz aktywności enzymu CYP2D6. Lek jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu po około 6 godzinach (wydłużonym do 10 godzin przy jednoczesnym spożyciu pokarmu), z całkowitą dostępnością biologiczną wynoszącą średnio 50% (zakres 32-80%). Duloksetyna wiąże się z białkami osocza w około 96%, głównie z albuminą i alfa-1-kwaśną glikoproteiną, a jej metabolizm odbywa się głównie przez enzymy CYP1A2 i polimorficzny CYP2D6, prowadząc do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów wydalanych głównie z moczem. Okres półtrwania leku wynosi średnio 12 godzin (zakres 8-17 godzin), a klirens osoczowy po podaniu dożylnym i doustnym wynosi odpowiednio średnio 36 l/h i 101 l/h (zakres 33-261 l/h). U pacjentów z obniżoną aktywnością CYP2D6 obserwuje się zwiększone stężenia duloksetyny, jednak brak jest szczegółowych badań w tej grupie.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC, choroba wątroby, cytochrom P450, dostępność biologiczna, duże zaburzenie depresyjne, dystrybucja leku, enzym CYP2D6, farmakokinetyka leku, glukuronid sprzężony, klasyfikacja Child-Pugh, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, okres półtrwania leku, pozorny klirens osoczowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Marelim 360 mg
Kwas mykofenolowy (MPA) w postaci mykofenolanu sodu (Marelim) charakteryzuje się wysoką i liniową dostępnością biologiczną (72%) oraz znacznym wchłanianiem (93%) u pacjentów po przeszczepieniu nerki leczonych cyklosporyną. Tmax wynosi średnio 1,5-2 godziny, choć u 10% pacjentów obserwuje się opóźnienie do kilku godzin, co nie wpływa na 24-godzinną AUC. Spożycie wysokotłuszczowego posiłku zmniejsza Cmax o 33% i wydłuża tmax o 3-5 godzin, nie zmieniając jednak AUC. MPA wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97%), a metabolizowany jest głównie do nieaktywnego MPAG, który ma dłuższy okres półtrwania (~16 h) niż MPA (~12 h). Eliminacja MPA odbywa się głównie przez nerki w formie MPAG, a enterohepatic recycling odpowiada za drugi szczyt stężenia MPA po 6-8 godzinach od podania. Wartości AUC i Cmax rosną w czasie po przeszczepieniu, osiągając stabilne poziomy po 6-18 miesiącach (np. AUC 0-12h do 57,4 µg·h/ml).
alkoholowa marskość wątroby, cyklosporyna, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, glukuronid kwasu mykofenolowego, glukuronylotransferaza, hemodializa, hipoalbuminemia, klirens, kwas mykofenolowy, leczenie immunosupresyjne, mocznica, mykofenolan sodu, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pierwotna marskość żółciowa, podwyższone stężenie mocznika, pole pod krzywą AUC, reabsorpcja, równowaga stacjonarna, stężenie minimalne, tabletka dojelitowa, uszkodzenie dróg żółciowych, wiązanie z białkami osocza, wysokotłuszczowy posiłek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gabapentin Teva 400 mg
Gabapentyna charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, istotną dla jej stosowania klinicznego. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1,6-2,7 godziny, z bezwzględną dostępnością biologiczną około 60% dla dawki 300 mg, która zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki. Lek nie wiąże się z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji wynosi 57,7 l. Gabapentyna nie ulega metabolizmowi, jest eliminowana w postaci niezmienionej przez nerki, a jej okres półtrwania (t1/2) wynosi średnio 5-7 godzin, co umożliwia dawkowanie 2-3 razy na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub poddawanych hemodializie konieczna jest modyfikacja dawkowania ze względu na zmniejszony klirens i możliwość usuwania leku podczas dializy. W stanie stacjonarnym Cmax dla dawek 300 mg, 400 mg i 800 mg wynosi odpowiednio 4,02 μg/ml, 5,74 μg/ml i 8,71 μg/ml, a AUC (0-8) wynosi 24,8, 34,5 i 51,4 μg·h/ml.
dostępność biologiczna, gabapentyna, hemodializa, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens z osocza, maksymalne stężenie leku w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, oksydaza o mieszanej funkcji, padaczka, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, stała szybkości eliminacji, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
L-fenyloalanina – Właściwości farmakokinetyczne
L-fenyloalanina jest kluczowym aminokwasem aromatycznym, który w organizmie ulega hydroksylacji do tyrozyny, co stanowi istotny szlak metaboliczny. Jej stężenie w osoczu podlega znacznym wahaniom, zależnym od profilu wszystkich aminokwasów, a organizm dąży do utrzymania homeostazy tych związków. Zaburzenia metabolizmu L-fenyloalaniny, szczególnie w przebiegu niewydolności wątroby lub nerek, prowadzą do konieczności stosowania suplementacji aminokwasowej o zmodyfikowanym składzie, z redukcją L-fenyloalaniny i zwiększoną zawartością aminokwasów rozgałęzionych (leucyny, izoleucyny, waliny), aby przywrócić równowagę metaboliczną. Podawanie L-fenyloalaniny dożylnie w żywieniu pozajelitowym zapewnia 100% biodostępność, omijając metabolizm wątrobowy i układ wrotny, co wymaga precyzyjnego monitorowania składu roztworów i stanu elektrolitowego pacjenta.
aminokwasy aromatyczne, aminokwasy rozgałęzione, aminokwasy w osoczu, badania laboratoryjne, dostępność biologiczna, fenyloalanina, homeostaza aminokwasów, hydroksylacja tyrozyny, L-fenyloalanina, niewydolność wątroby, osmolarność, podaż doustna, podaż elektrolitów, produkty lecznicze, roztwór do infuzji, żywienie pozajelitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadamen MED 2,5 mg
Tadalafil, substancja czynna preparatu Tadamen MED w dawce 2,5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a 94% tadalafilu wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a główny metabolit – glukuronian metylokatecholu – wykazuje aktywność wobec PDE5 co najmniej 13 000 razy mniejszą niż związek macierzysty. Okres półtrwania wynosi 17,5 godziny, co umożliwia długotrwały efekt terapeutyczny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i moczem (36%) w postaci nieaktywnych metabolitów. Pokarm oraz pora podania nie wpływają istotnie na farmakokinetykę tadalafilu, co pozwala na elastyczność dawkowania.
AUC, białko osocza, ciężka niewydolność wątroby, Cmax, cukrzyca, CYP3A4, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, farmakokinetyka leku, hemodializa, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności nerek, okres półtrwania leku, pacjent geriatryczny, PDE5, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, tadalafil, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wchłanianie doustne, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Leuzek 100 mg
Imatynib charakteryzuje się wysoką bezwzględną biodostępnością doustną na poziomie 98% oraz znacznym wiązaniem z białkami osocza (95%), głównie albuminą i kwaśną alfa-glikoproteiną. Po podaniu doustnym obserwuje się liniowy wzrost AUC w zakresie dawek 25–1000 mg, a okres półtrwania wynosi około 18 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm imatynibu odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a głównym metabolitem jest N-demetylowana pochodna piperazyny, której AUC stanowi 16% wartości AUC leku macierzystego. Wydalanie leku i jego metabolitów następuje w 81% z kałem (68%) i moczem (13%), z czego 25% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Spożycie leku z wysokotłuszczowym posiłkiem powoduje minimalne zmniejszenie wchłaniania (11% obniżenie Cmax, wydłużenie tmax o 1,5 h, zmniejszenie AUC o 7,4%).
5-fluorouracyl, AUC imatynibu, biodostępność, biotransformacja imatynibu, CYP3A4, cytochrom P-450, dostępność biologiczna, erytromycyna, flukonazol, imatynib, inhibitor kompetycyjny, klirens imatynibu, kwaśna alfa-glikoproteina, mikrosomy wątrobowe, okres półtrwania, ostra białaczka limfoblastyczna Ph+, paklitaksel, pochodna N-demetylowa, przewlekła białaczka szpikowa, wysokotłuszczowy posiłek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin Vitabalans 500 mg
Chlorowodorek metforminy, substancja czynna leku Metformin Vitabalans 500 mg, charakteryzuje się Tmax około 2,5 godziny oraz biodostępnością 50-60% po podaniu doustnym dawki 500 mg lub 850 mg. Około 20-30% dawki jest wydalane z kałem jako frakcja niewchłonięta, co wskazuje na nieliniowy i częściowo wysycony proces wchłaniania. Stężenie metforminy w stanie stacjonarnym osiąga wartości poniżej 1 µg/ml w ciągu 24-48 godzin, a maksymalne stężenie (Cmax) nie przekracza 4 µg/ml nawet przy dawkach maksymalnych. Pokarm istotnie zmniejsza Cmax o 40%, AUC o 25% oraz wydłuża Tmax o 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje nieokreślone. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, dużą objętość dystrybucji (63-276 l) oraz brak metabolizmu, co skutkuje wydalaniem leku w postaci niezmienionej z moczem. Klirens nerkowy przekracza 400 ml/min, co wskazuje na eliminację przez przesączanie kłębuszkowe i wydzielanie kanalikowe, a okres półtrwania eliminacji wynosi około 6,5 godziny.
AUC, biodostępność, chlorowodorek metforminy, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, erytrocyt, farmakokinetyka metforminy, frakcja niewchłonięta, klirens nerkowy, kontrola glikemii, krwinka czerwona, metformina, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, stężenie stacjonarne, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe