Właściwości farmakodynamiczne
Oxynador 40 mg + 20 mg
Produkt leczniczy Oxynador łączy oksykodon, będący agonistą receptorów opioidowych (kappa, mu, delta) w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, z naloksonem – antagonistą tych receptorów o ograniczonej dostępności biologicznej (<3%) po podaniu doustnym. Nalokson działa głównie miejscowo w jelitach, konkurencyjnie blokując receptory opioidowe i tym samym redukując typowe dla terapii opioidowej zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, takie jak zaparcia. Proporcja oksykodonu do naloksonu wynosi 2:1, co optymalizuje efekt analgetyczny przy jednoczesnym minimalizowaniu działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Produkt dostępny jest w trzech dawkach: 10 mg + 5 mg, 20 mg + 10 mg oraz 40 mg + 20 mg (oksykodon chlorowodorek + nalokson chlorowodorek), z odpowiednią zawartością laktozy jednowodnej.
Mechanizm działania oksykodonu i naloksonu
Produkt leczniczy Oxynador zawiera substancje czynne o komplementarnym mechanizmie działania: oksykodon i nalokson. Obie substancje wykazują powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mu i delta zlokalizowanych w ośrodkowym układzie nerwowym (mózg, rdzeń kręgowy) oraz w strukturach obwodowych, takich jak przewód pokarmowy. Oksykodon funkcjonuje jako agonista receptorów opioidowych, wiążąc się z endogennymi receptorami opioidowymi w ośrodkowym układzie nerwowym, co warunkuje jego działanie przeciwbólowe. Nalokson natomiast działa jako czysty antagonista receptorów opioidowych, wykazując powinowactwo do wszystkich ich rodzajów.1
Właściwości farmakodynamiczne składników
Charakterystyka farmakodynamiczna naloksonu
Działanie naloksonu po podaniu doustnym charakteryzuje się ograniczoną dostępnością biologiczną (poniżej 3%) z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Oznacza to, że ogólnoustrojowe działanie kliniczne tej substancji jest mało prawdopodobne. Istotny jest natomiast miejscowy antagonizm konkurencyjny naloksonu w stosunku do oksykodonu na poziomie receptorów opioidowych w jelitach, co skutkuje zmniejszeniem zaburzeń czynności przewodu pokarmowego typowych dla terapii opioidowej.2
Wpływ na układ hormonalny
W kontekście działania farmakodynamicznego produktu Oxynador należy zwrócić uwagę na możliwy wpływ na układ hormonalny, co zostało szerzej omówione w informacji o leku w punkcie dotyczącym specjalnych ostrzeżeń i środków ostrożności.3
Działanie immunomodulujące
Badania przedkliniczne wskazują na różnorodne działania naturalnych opioidów na komponenty układu immunologicznego. Znaczenie kliniczne tych obserwacji nie zostało jednak jednoznacznie określone. Warto podkreślić, że oksykodon jako półsyntetyczny opioid może wykazywać odmienne działanie na układ immunologiczny w porównaniu do naturalnych opioidów, jednak dane w tym zakresie są niewystarczające do jednoznacznych wniosków.4
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Leczenie przeciwbólowe i wpływ na funkcje przewodu pokarmowego
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania produktu Oxynador zostały potwierdzone w randomizowanych badaniach klinicznych. W 12-tygodniowym, podwójnie zaślepionym badaniu z grupami równoległymi, obejmującym 322 pacjentów z zaparciem wywołanym opioidami, zaobserwowano istotne korzyści ze stosowania połączenia oksykodon-nalokson. U pacjentów leczonych tą kombinacją wystąpiło średnio jedno dodatkowe spontaniczne wypróżnienie (bez konieczności stosowania leków rozwalniających) w ostatnim tygodniu badania, w porównaniu do pacjentów przyjmujących porównywalne dawki samego oksykodonu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (p<0,0001). Dodatkowo, zużycie środków rozwalniających w pierwszych 4 tygodniach terapii było znacząco niższe w grupie pacjentów stosujących oksykodon-nalokson w porównaniu do grupy monoterapii oksykodonem (odpowiednio 31% vs. 55%, p<0,0001).5
Analogiczne wyniki uzyskano w badaniu klinicznym z udziałem 265 pacjentów z bólem nienowotworowym, w którym porównywano dobowe dawki preparatu oksykodon-nalokson w zakresie od 60 mg + 30 mg do 80 mg + 40 mg z identycznymi dawkami oksykodonu chlorowodorku stosowanego w monoterapii. Badanie to potwierdziło korzystny profil działania połączenia obu substancji w porównaniu do monoterapii oksykodonem.6
Skład jakościowy i ilościowy produktu Oxynador
Produkt leczniczy Oxynador dostępny jest w trzech mocach, różniących się zawartością substancji czynnych oraz profilem farmakokinetycznym:
| Moc produktu | Zawartość oksykodonu chlorowodorku | Ekwiwalent oksykodonu | Zawartość naloksonu chlorowodorku | Ekwiwalent naloksonu | Zawartość laktozy jednowodnej |
|---|---|---|---|---|---|
| 10 mg + 5 mg | 10 mg | 9 mg | 5,45 mg (jako dwuwodny) | 4,5 mg | 66,45 mg |
| 20 mg + 10 mg | 20 mg | 18 mg | 10,9 mg (jako dwuwodny) | 9 mg | 51,78 mg |
| 40 mg + 20 mg | 40 mg | 36 mg | 21,8 mg (jako dwuwodny) | 18 mg | 103,55 mg |
Powyższe dane o składzie jakościowym i ilościowym mają znaczenie w kontekście właściwości farmakodynamicznych, ponieważ proporcje oksykodonu do naloksonu (2:1) zostały starannie dobrane w celu zapewnienia optymalnego efektu terapeutycznego przy jednoczesnym minimalizowaniu działań niepożądanych związanych z przewodem pokarmowym.7
Klasyfikacja farmakoterapeutyczna
Oxynador należy do grupy farmakoterapeutycznej: leki przeciwbólowe; opioidy; naturalne alkaloidy opium, są sklasyfikowane w systemie ATC pod kodem N02AA55. Ta klasyfikacja odzwierciedla zarówno mechanizm działania produktu, jak i jego miejsce w spektrum dostępnych opcji terapeutycznych.8
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania