dostępność biologiczna
Dostępność biologiczna (biodostępność) to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnego w niezmienionej formie. Wyrażana jest jako stosunek stężenia substancji czynnej w krążeniu ogólnoustrojowym po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym) do stężenia osiąganego po podaniu dożylnym tej samej dawki leku.
Wartość biodostępności waha się od 0 do 100% i zależy od wielu czynników, takich jak rozpuszczalność substancji czynnej, przepuszczalność przez błony biologiczne, stabilność w środowisku przewodu pokarmowego oraz efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Leki podawane dożylnie charakteryzują się 100% biodostępnością, natomiast preparaty podawane innymi drogami zwykle osiągają niższe wartości.
Znajomość dostępności biologicznej ma kluczowe znaczenie w farmakoterapii, ponieważ wpływa na wybór dawki, częstość podawania leku oraz przewidywanie skuteczności terapeutycznej. Niska biodostępność może wymagać zwiększenia dawki lub zmiany drogi podania, aby osiągnąć pożądany efekt terapeutyczny. W badaniach biorównoważności leków generycznych porównuje się biodostępność w stosunku do leku referencyjnego.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Lizynopryl, doustny inhibitor ACE bez grupy sulfhydrylowej, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym z Tmax około 7 godzin i efektywnym okresem półtrwania 12,6 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Wchłanianie wynosi średnio 25% (zakres 6-60%), niezmienione przez pokarm. U pacjentów z niewydolnością serca obserwuje się zmniejszenie wchłaniania o 16%, ale jednocześnie wzrost AUC o 125%, co wymaga modyfikacji dawkowania. Lizynopryl nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w postaci niezmienionej z moczem, a jego klirens u osób zdrowych wynosi około 50 mL/min. W przypadku marskości wątroby wchłanianie zmniejsza się o 30%, a AUC wzrasta o 50%, natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR 5-30 mL/min) AUC zwiększa się 4,5-krotnie, co wymaga dostosowania dawki. Hemodializa skutecznie usuwa lizynopryl, obniżając jego stężenie w osoczu o około 60% po 4 godzinach, z klirensem dializacyjnym 40-55 mL/min.
bariera krew-mózg, biotransformacja, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, hemodializa, inhibitor ACE, klirens, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, lizynopryl, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, okres półtrwania, ostry zawał mięśnia sercowego, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne w surowicy, wiązanie z białkami osocza
