dostępność biologiczna

Dostępność biologiczna (biodostępność) to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnego w niezmienionej formie. Wyrażana jest jako stosunek stężenia substancji czynnej w krążeniu ogólnoustrojowym po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym) do stężenia osiąganego po podaniu dożylnym tej samej dawki leku.

Wartość biodostępności waha się od 0 do 100% i zależy od wielu czynników, takich jak rozpuszczalność substancji czynnej, przepuszczalność przez błony biologiczne, stabilność w środowisku przewodu pokarmowego oraz efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Leki podawane dożylnie charakteryzują się 100% biodostępnością, natomiast preparaty podawane innymi drogami zwykle osiągają niższe wartości.

Znajomość dostępności biologicznej ma kluczowe znaczenie w farmakoterapii, ponieważ wpływa na wybór dawki, częstość podawania leku oraz przewidywanie skuteczności terapeutycznej. Niska biodostępność może wymagać zwiększenia dawki lub zmiany drogi podania, aby osiągnąć pożądany efekt terapeutyczny. W badaniach biorównoważności leków generycznych porównuje się biodostępność w stosunku do leku referencyjnego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – XABOPLAX 10 mg

Rywaroksaban, substancja czynna XABOPLAX 10 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (80-100%) i szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny po podaniu. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki około 15 mg/dobę, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%), jednak w dniu zabiegu chirurgicznego zmienność ekspozycji wzrasta do 70%. Rywaroksaban wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz procesy niezależne od CYP, z eliminacją zarówno nerkową (ok. 50% dawki, w tym 1/3 w postaci niezmienionej) jak i kałową. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych. W badaniach klinicznych u pacjentów stosujących dawkę 10 mg/dobę stężenia maksymalne wynosiły średnio 101 μg/l (90% przedział predykcji: 7-273 μg/l), a minimalne 14 μg/l (4-51 μg/l). Farmakodynamicznie rywaroksaban wykazuje zależność stężenia od hamowania czynnika Xa (model Emax) oraz wydłużenia czasu protrombinowego (PT), z różnicami zależnymi od użytego odczynnika PT.
albuminy, aPTT, białka osocza, biodostępność, ciężkie zaburzenia nerek, cytochrom P450, czas protrombinowy, czynnik Xa, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, farmakokinetyka liniowa, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia wątrobowa, łagodne zaburzenia nerek, łagodne zaburzenia wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, model Emax, model odcięcia liniowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, rywaroksaban, skala Childa-Pugha, umiarkowane zaburzenia nerek, umiarkowane zaburzenia wątroby, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydzielanie nerkowe, zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zafrilla 2 mg

Dienogest, substancja czynna produktu leczniczego Zafrilla 2 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) wynoszącym 47 ng/ml osiąganym w około 1,5 godziny. Biodostępność wynosi około 91%, a farmakokinetyka jest proporcjonalna do dawki w zakresie 1-8 mg. Lek wiąże się głównie z albuminami (90%), z frakcją wolną stanowiącą 10%, a pozorna objętość dystrybucji (Vd/F) wynosi 40 l. Dienogest jest metabolizowany głównie przez cytochrom CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane w proporcji 3:1 z moczem i kałem, z klirensem metabolicznym osocza (Cl/F) na poziomie 64 ml/min. Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosi 9-10 godzin, a około 86% dawki jest eliminowane w ciągu 6 dni, głównie w pierwszych 24 godzinach.
albumina surowicy, biodostępność, cytochrom CYP3A4, dienogest, dostępność biologiczna, dwufazowa eliminacja, frakcja wolna leku, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, klirens metaboliczny, maksymalne stężenie w surowicy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proporcjonalność dawki, stan stacjonarny, wiązanie z albuminami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Rupatadyna – Właściwości farmakokinetyczne

Rupatadyna wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 2,6 ng/ml po dawce 10 mg i 4,6 ng/ml po dawce 20 mg, z tmax około 0,75 godziny. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 10-20 mg, a po 7-dniowym stosowaniu dawki 10 mg Cmax wzrasta do 3,8 ng/ml. Okres półtrwania (t1/2) wynosi średnio 5,9 godziny u dorosłych i młodzieży, a wiązanie z białkami osocza jest bardzo wysokie (98,5-99%). Spożycie pokarmu wydłuża tmax o około 1 godzinę i zwiększa AUC o 23%, jednak nie wpływa klinicznie na Cmax ani na ekspozycję na aktywne i nieaktywne metabolity. Rupatadyna jest intensywnie metabolizowana głównie przez CYP3A4, z wydalaniem 34,6% radioaktywności w moczu i 60,9% w kale, a jej metabolity, w tym desloratadyna, stanowią znaczną część ekspozycji ogólnoustrojowej. Nie obserwuje się istotnej indukcji ani hamowania enzymów CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C19, UGT1A1, UGT2B7 oraz transporterów OATP1B1, OATP1B3 i BCRP, choć wykazano słabe hamowanie P-gp.
AUC, Cmax, cytochrom P450, desloratadyna, dostępność biologiczna, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzymy CYP, glikoproteina p, indukcja enzymów CYP, inhibitor CYP3A4, izoforma CYP 3A4, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit rupatadyny, metabolizm pierwszego przejścia, mikrosom wątroby, model dwuwykładniczy, okres półtrwania w fazie eliminacji, pochodna hydroksylowana, powierzchnia pod krzywą, rupatadyna, substancja czynna, T1/2, Tmax, transporter BCRP, transportery OATP, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alvesco 80 80 mcg/dawkę inh.

Alvesco 80 to aerozol inhalacyjny zawierający 80 µg cyklezonidu na dawkę, stosowany w leczeniu astmy oskrzelowej. Cyklezonid jest podawany wziewnie w roztworze zawieszonym w nośniku HFA-134a i etanolu (4,7 mg/dawka). Farmakokinetyka leku charakteryzuje się liniową zależnością dawki od ekspozycji ogólnoustrojowej. Po podaniu wziewnym depozycja w płucach wynosi około 52%, a dostępność biologiczna czynnego metabolitu przekracza 50%. Wchłanianie doustne jest nieistotne klinicznie (<0,5% dla cyklezonidu, <1% dla metabolitu), co minimalizuje ryzyko ogólnoustrojowego działania po połknięciu leku. Cyklezonid wykazuje dużą lipofilność, objętość dystrybucji około 2,9 l/kg oraz wysoki klirens wątrobowy (2,0 l/h/kg). Zarówno cyklezonid, jak i jego aktywny metabolit wiążą się z białkami osocza w 98–99%.
aerozol inhalacyjny, astma oskrzelowa, cyklezonid, CYP3A4, czynność wątroby, depozycja leku, dostępność biologiczna, esterazy płucne, hydroliza, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, klirens całkowity, kortykosteroid, marskość wątroby, metabolit czynny, metabolit hydroksylowy, mikrosomy wątroby, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ivohart 5 mg

Iwabradyna, substancja czynna leku Ivohart, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu na czczo. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 40%, co jest wynikiem efektu pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie. Spożycie pokarmu opóźnia wchłanianie o około 1 godzinę, ale zwiększa ekspozycję na lek o 20-30%, dlatego zaleca się przyjmowanie iwabradyny podczas posiłków. Lek wiąże się w około 70% z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji wynosi około 100 litrów. Po długotrwałym stosowaniu dawki 5 mg dwa razy na dobę, maksymalne stężenie w osoczu osiąga 22 ng/ml (CV=29%), a średnie stężenie w stanie stacjonarnym wynosi 10 ng/ml (CV=38%). Metabolizm iwabradyny odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a głównym aktywnym metabolitem jest pochodna N-demetylowa (S 18982), której ekspozycja stanowi około 40% ekspozycji na substancję macierzystą. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 0,5-24 mg.
biokonwersja, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, częstość akcji serca, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, efektywny okres półtrwania, enancjomer S, farmakokinetyka liniowa, inhibitor CYP3A4, iwabradyna, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, pochodna N-demetylowa, przewlekła niewydolność serca, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, współczynnik zmienności, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amaryl 2 2 mg

Glimepiryd, substancja czynna preparatu Amaryl, charakteryzuje się całkowitą dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym około 2,5 godziny po podaniu. Przy dawce dobowej 4 mg Cmax wynosi około 0,3 μg/ml. Farmakokinetyka glimepirydu jest liniowa względem dawki, a jego objętość dystrybucji wynosi około 8,8 l, z silnym (>99%) wiązaniem z białkami osocza. Klirens leku jest niski i wynosi 48 ml/min, a średni okres półtrwania w surowicy to 5-8 godzin. Glimepiryd jest metabolizowany głównie przez enzym CYP2C9, a jego metabolity – hydroksylowy (t1/2 3-6 h) i karboksylowy (t1/2 5-6 h) – są wydalane z moczem (58%) i kałem (35%), przy braku wykrywalnej niezmienionej substancji czynnej w moczu, co wskazuje na całkowity metabolizm przed eliminacją.
AUC, bariera krew-mózg, chirurgia dróg żółciowych, cukrzyca typu 2, CYP2C9, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, glimepiryd, klirens, klirens kreatyniny, krzywa stężenia od czasu, kumulacja leku, lek przeciwcukrzycowy, metabolit hydroksylowy, metabolit karboksylowy, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w wieku podeszłym, parametr farmakokinetyczny, podanie wielokrotne, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clarithromycin Genoptim 500 mg

Klarytromycyna charakteryzuje się dobrą biodostępnością około 50% po podaniu doustnym, z szybkim wchłanianiem i minimalną kumulacją. Spożycie pokarmu zwiększa biodostępność o około 25%, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego, umożliwiając podawanie leku zarówno na czczo, jak i podczas posiłku. Lek wiąże się z białkami osocza w około 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45-4,5 μg/ml), a jego stężenia w tkankach (np. wątroba, płuca) są wielokrotnie wyższe niż w osoczu (stosunek tkanka/osocze 10-20). W stanie stacjonarnym po dawce 250 mg co 12 h osiąga się Cmax około 1 μg/ml, a metabolit 14-OH-klarytromycyny 0,6 μg/ml, z okresem półtrwania odpowiednio 3-4 i 5-6 godzin. Wyższe dawki (500 mg co 12 h) powodują nieliniowe zmiany farmakokinetyczne, w tym wydłużenie okresu półtrwania do 4,5-4,8 h dla leku i 6,9-8,7 h dla metabolitu oraz brak proporcjonalnego wzrostu stężenia metabolitu.
14-hydroksymetabolit, 14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, AUC, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, biodostępność klarytromycyny, błona śluzowa żołądka, dostępność biologiczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolit klarytromycyny, metabolizm i eliminacja, Mycobacterium avium, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zakażenie HIV
Leksykon substancji czynnych
Dekstrometorfan – Właściwości farmakokinetyczne

Dekstrometorfan wykazuje wysoką biodostępność (94-97%) po podaniu doustnym, z szybkim wchłanianiem i osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-2,5 godziny. Początek działania przeciwkaszlowego następuje już po 10-30 minutach, a jego czas utrzymywania się wynosi od 3 do 8 godzin, zależnie od dawki i indywidualnych cech pacjenta. Objętość dystrybucji po dawce 50 mg wynosi średnio 7,3 l ± 4,8 l. Substancja podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, głównie przez enzym CYP2D6, co prowadzi do powstania aktywnego metabolitu – dekstrorfanu, również wykazującego działanie przeciwkaszlowe. Okres półtrwania dekstrometorfanu u osób z prawidłowym metabolizmem wynosi 1,4-5,6 godziny, natomiast u pacjentów z polimorfizmem CYP2D6 (wolni metabolizerzy) może się wydłużyć nawet do 45 godzin.
3-hydroksymorfinan, 3-metoksymorfinan, Cmax, CYP2D6, dekstrometorfan, dekstrorfan, dostępność biologiczna, dysfagia, dystrybucja leku, działanie przeciwkaszlowe, farmakokinetyka, inhibitory enzymatyczne, metabolity morfinanowe, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylacja, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stężenie osoczowe, szlaki metaboliczne, wolny metabolizm
Leksykon substancji czynnych
Fludarabina – Właściwości farmakokinetyczne

Fludarabina, podawana w formie fosforanu fludarabiny (2F-ara-AMP), jest szybko defosforylowana do aktywnego nukleozydu 2F-ara-A, który wykazuje liniową farmakokinetykę. Po dożylnym podaniu dawki 25 mg/m² w 30-minutowej infuzji u pacjentów z przewlekłą białaczką limfocytową, maksymalne stężenie 2F-ara-A w osoczu wynosiło 3,5-3,7 µM, z umiarkowaną kumulacją do 4,4-4,8 µM po piątej dawce. Eliminacja 2F-ara-A przebiega trójfazowo z okresami półtrwania odpowiednio około 5 minut, 1-2 godziny oraz około 20 godzin. Średni klirens osoczowy wynosi 79 ml/min/m², a objętość dystrybucji 83 l/m², przy znacznej zmienności indywidualnej. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 50-65%, a maksymalne stężenie osiągane jest po 1-2 godzinach, stanowiąc 20-30% stężenia po podaniu dożylnym. Fludarabina nie wykazuje istotnego wiązania z białkami osocza, co wpływa na jej dystrybucję.
defosforylacja, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, farmakokinetyka doustna, farmakokinetyka fludarabiny, fosforan fludarabiny, hematokryt, hematopoeza, kinetyka eliminacji, klirens osoczowy, kumulacja substancji, neutropenia, nukleozyd fludarabiny, objętość dystrybucji, pacjent onkologiczny, przewlekła białaczka limfocytowa, stężenie maksymalne, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol OLIMP 500 mg

Paracetamol, podawany doustnie w dawce 500 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z jelita cienkiego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 30-60 minutach. Biodostępność leku wynosi około 80%, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (~25%). Okres półtrwania paracetamolu to 2-3 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym (60-80%) oraz siarczanami (20-30%), a także mniejszościowym szlakiem oksydacyjnym z udziałem cytochromu P-450, prowadzącym do powstania toksycznego metabolitu NAPQI. W warunkach fizjologicznych NAPQI jest neutralizowany przez glutation, jednak w przypadku przedawkowania może dojść do uszkodzenia hepatocytów i ostrej niewydolności wątroby.
białko osocza, ciężka niewydolność wątroby, cytochrom CYP2E1, cytochrom P-450, dostępność biologiczna, glutation wątrobowy, hepatotoksyczność, kwas glukuronowy, metabolit toksyczny, N-acetyl-p-benzochinoimina, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła wyrównana niewydolność wątroby, sprzęganie z glutationem, sprzęganie z siarczanami, stężenie w osoczu, szlak oksydacyjny, wyrównana niewydolność wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sumatriptan SUN 3 mg/0,5 ml

Sumatryptan podawany podskórnie charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną na poziomie 96% oraz szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax 42 ng/ml) w ciągu 13 minut po podaniu dawki 3 mg, co umożliwia szybkie działanie przeciwmigrenowe. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 1-16 mg, niskie wiązanie z białkami osocza (14-21%) oraz dużą objętość dystrybucji (177,5 l), co świadczy o dobrej penetracji do tkanek. Sumatryptan jest intensywnie metabolizowany w wątrobie przez oksydazę monoaminową A (MAO-A) do nieaktywnych metabolitów, które są głównie wydalane przez nerki, zarówno w formie wolnej, jak i sprzężonej z kwasem glukuronowym.
analog kwasu indolooctowego, dostępność biologiczna, dysfagia, efekt przeciwmigrenowy, faza eliminacji, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, kwas glukuronowy, liniowość farmakokinetyki, MAO-A, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, migrena, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza monoaminowa A, parametry farmakokinetyczne, receptor 5-HT1, receptor 5-HT2, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w surowicy, sumatryptan, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ampicillin TZF 500 mg

Ampicylina podawana parenteralnie w formie soli sodowej wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych, co potwierdza proporcjonalny wzrost stężenia leku w surowicy po podaniu dożylnym (1 g: 40-70 μg/ml; 2 g: 109-150 μg/ml) oraz domięśniowym (1 g: 8-37 μg/ml). Okres półtrwania u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynosi 1-1,9 godziny, natomiast u chorych z niewydolnością nerek ulega wydłużeniu do 4-6 godzin, a w przypadku oligurii nawet do 15-20 godzin. Ampicylina wiąże się z białkami osocza w około 20%, co sprzyja jej wysokiej dostępności biologicznej i efektywnej penetracji do tkanek, w tym do moczu (250-1000 mg/l), żółci (około 50-krotnie wyższe niż w surowicy), płynu stawowego, jam opłucnowych, otrzewnowych oraz osierdziowego. Lek przenika także do wód płodowych i mleka matki, a do płynu mózgowo-rdzeniowego osiąga stężenia terapeutyczne jedynie przy zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych.
ampicylina parenteralna, bariera krew-mózg, białka osocza, dieta niskosodowa, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, niewydolność nerek, okres półtrwania, oliguria, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn opłucnowy, płyn osierdziowy, płyn otrzewnowy, płyn stawowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, stężenie leku w surowicy, wydzielanie kanalikowe, zakażenie dróg żółciowych, zakażenie układu moczowego, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie osierdzia
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Orizon 1 mg

Rysperydon, metabolizowany głównie przez CYP 2D6 do aktywnego metabolitu 9-hydroksyrysperydonu, wykazuje całkowite wchłanianie po podaniu doustnym z bezwzględną dostępnością biologiczną na poziomie 70% (CV=25%) i Tmax wynoszącym 1-2 godziny. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie: 90% dla rysperydonu i 77% dla metabolitu. Stan stacjonarny osiągany jest odpowiednio po 1 dniu dla rysperydonu i 4-5 dniach dla 9-hydroksyrysperydonu. Eliminacja zachodzi głównie drogą nerkową, z 70% dawki wydalanej z moczem i 14% z kałem. Okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, natomiast całej czynnej frakcji przeciwpsychotycznej około 24 godziny, co determinuje schemat dawkowania. Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu, co ułatwia podawanie leku.
9-hydroksyrysperydon, całkowite wchłanianie, cytochrom P450, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, hydroksylacja, interakcje farmakokinetyczne, izoenzym CYP 2D6, klirens, metabolizm leku, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, ścieżka metaboliczna, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wolna frakcja rysperydonu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solian 400 mg

Amisulpryd, substancja czynna leku Solian 400 mg, charakteryzuje się dwufazowym wchłanianiem po podaniu doustnym, z dwoma maksymalnymi stężeniami w surowicy: pierwszym około 1 godziny (39±3 ng/ml) oraz drugim po 3-4 godzinach (54±4 ng/ml). Dostępność biologiczna wynosi 48%. Posiłki bogate w węglowodany obniżają parametry farmakokinetyczne takie jak AUC, Tmax i Cmax, natomiast tłuszcze nie wpływają istotnie na te wartości. Objętość dystrybucji wynosi 5,8 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (16%), co zmniejsza ryzyko interakcji na poziomie wypierania z białek.
absorpcja leku, amisulpryd, AUC, Cmax, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, eliminacja leku, faza eliminacji, interakcje lekowe, klirens nerkowy, krążenie ogólnoustrojowe, lek przeciwpsychotyczny, metabolity nieaktywne, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, posiłki węglowodanowe, profil farmakokinetyczny, Solian, stężenie w surowicy, Tmax, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vesisol 5 mg

Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Vesisol, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~90%) oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 5-40 mg, z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynoszącym 3-8 godzin, niezależnym od dawki. Lek wykazuje dużą pozorną objętość dystrybucji (~600 l) oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~98%, głównie z kwaśną α1-glikoproteiną). Metabolizm solifenacyny odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, z udziałem alternatywnych szlaków metabolicznych, a okres półtrwania (t1/2) wynosi 45-68 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Wydalanie leku odbywa się głównie przez nerki (~70% w moczu) oraz w mniejszym stopniu przez przewód pokarmowy (~23% w kale), z identyfikacją jednego aktywnego metabolitu (4R-hydroksysolifenacyna) i trzech nieaktywnych. Posiłek nie wpływa na parametry farmakokinetyczne (Cmax, AUC).
4R-hydroksy-N-tlenek, 4R-hydroksysolifenacyna, biodostępność, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, farmakokinetyka, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Childa-Pugha, solifenacyna bursztynian, stężenie maksymalne w osoczu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Midazolam Accord 1 mg/ml

Midazolam Accord (1 mg/ml) wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie po podaniu domięśniowym i doodbytniczym, z dostępnością biologiczną odpowiednio >90% i około 50%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 30 minutach. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 0,7-1,2 l/kg masy ciała, a lek wiąże się silnie z białkami osocza (96-98%), głównie albuminą. Midazolam przenika powoli do płynu mózgowo-rdzeniowego, przez barierę łożyskową oraz do mleka matki. Nie jest substratem transporterów leków, w tym glikoproteiny P i transporterów OAT/OCT/OATP, co wpływa na jego stabilny profil farmakokinetyczny.
aktywność farmakologiczna, albumina, bariera łożyskowa, biotransformacja, bolus, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, glikoproteina p, glukuronidacja, hydroksylacja, hydroksymidazolam, indukcja enzymatyczna, infuzja dożylna, kinetyka eliminacji, klirens osoczowy, midazolam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, roztwór do wstrzykiwań, szlak metaboliczny, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sonoxen FORTE 25 mg

Sonoxen FORTE zawiera doksylaminę wodorobursztynian w dawce 25 mg w formie tabletek powlekanych. Farmakokinetyka doksylaminy charakteryzuje się wysoką rozpuszczalnością i dobrą przenikalnością przez błony komórkowe, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 2-3 godzinach (Tmax). Spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na parametry farmakokinetyczne leku, co potwierdzają wartości Cmax (120,99 ng/ml z pokarmem vs 118,21 ng/ml na czczo), Tmax (2,5 h z pokarmem vs 2 h na czczo) oraz AUC (AUC∞ około 1800 ng·h/ml w obu warunkach). Doksylamina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (24%), co zwiększa frakcję wolnego leku aktywnego farmakologicznie. Przenikanie przez barierę krew-mózg tłumaczy jej działanie sedatywne. Okres półtrwania (T1/2) wynosi około 10-13 godzin u dorosłych, a u osób starszych wydłuża się do 12-16 godzin.
AUC, bariera krew-mózg, Cmax, cytochrom P450, dinordoksylamina, doksylamina, doksylaminy wodorobursztynian, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, działania niepożądane, efekt sedatywny, ekspozycja systemowa, eliminacja leku, farmakokinetyka, hydroksylacja, induktor enzymów wątrobowych, komórki Caco-2, metabolizm leku, N-acetylacja, N-demetylacja, N-desalkylacja, N-oksydacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nordoksylamina, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fromilid 500 500 mg

Klarytromycyna, makrolidowy antybiotyk o biodostępności około 50%, charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z minimalną kumulacją w organizmie. Pokarm zwiększa biodostępność leku o około 25%, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego, co pozwala na podawanie leku zarówno z posiłkiem, jak i na czczo. Lek wiąże się z białkami osocza w 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45-4,5 μg/ml), a przy wyższych stężeniach (45 μg/ml) wiązanie spada do 41%. Dystrybucja tkankowa wykazuje znacznie wyższe stężenia w tkankach (np. wątroba i płuca, stosunek tkanka/osocze 10-20), natomiast stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi jedynie 1-2% stężenia w surowicy. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się zarówno przez mocz (37,9-46%) jak i kał (29,1-40,2%). W stanie stacjonarnym po dawce 250 mg co 12 h osiągane są stężenia około 1 μg/ml dla klarytromycyny i 0,6 μg/ml dla 14-OH-klarytromycyny, z okresami półtrwania odpowiednio 3-4 h i 5-6 h.
14-OH-klarytromycyna, aktywny metabolit, antybiotyk makrolidowy, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, białka osocza, biodostępność klarytromycyny, błona śluzowa żołądka, dostępność biologiczna, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie leku, migdałek podniebienny, Mycobacterium avium, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, przemiany metaboliczne, przenikanie do tkanek, stan stacjonarny, wiązanie z białkami, wirus niedoboru odporności
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ivabradine Genoptim 7,5 mg

Iwabradyna, będąca enancjomerem S o wysokiej rozpuszczalności w wodzie (>10 mg/mL), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 1 godzinie na czczo. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 40%, co jest wynikiem efektu pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie. Spożycie pokarmu opóźnia wchłanianie o około 1 godzinę, ale zwiększa ekspozycję na lek o 20-30%, dlatego zaleca się przyjmowanie iwabradyny podczas posiłków. Lek wiąże się z białkami osocza w około 70%, a objętość dystrybucji wynosi około 100 litrów. Przy dawce 5 mg dwa razy na dobę Cmax wynosi 22 ng/mL (CV=29%), a średnie stężenie w stanie równowagi 10 ng/mL (CV=38%). Iwabradyna podlega intensywnej biotransformacji przez CYP3A4, a jej głównym aktywnym metabolitem jest pochodna N-demetylowa (S 18982), stanowiąca około 40% ekspozycji na substancję macierzystą. Lek wykazuje farmakokinetykę liniową w zakresie dawek 0,5-24 mg.
biodostępność tabletek, biotransformacja, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, enancjomer S, farmakokinetyka liniowa, indukcja CYP3A4, inhibitor CYP3A4, klirens całkowity, klirens nerkowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna N-demetylowa, przewlekła niewydolność serca, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valtap HCT 320 mg + 12,5 mg

Produkt leczniczy Valtap HCT zawiera walsartan, antagonista receptora angiotensyny II, oraz hydrochlorotiazyd, diuretyk tiazydowy, które wykazują specyficzne właściwości farmakokinetyczne. Walsartan charakteryzuje się biodostępnością 23%, Tmax 2-4 godziny, wysokim wiązaniem z białkami osocza (94-97%) oraz eliminacją głównie przez kał (83%) i mocz (13%), z okresem półtrwania około 6 godzin. Hydrochlorotiazyd ma biodostępność 70%, Tmax około 2 godzin, umiarkowane wiązanie z białkami (40-70%) i jest wydalany głównie z moczem (>95%) z okresem półtrwania 6-15 godzin. Wspólne podawanie powoduje zmniejszenie dostępności hydrochlorotiazydu o około 30%, jednak bez klinicznie istotnego wpływu na skuteczność przeciwnadciśnieniową. Walsartan może być podawany niezależnie od posiłków, mimo zmniejszenia AUC o 40% i Cmax o 50% po spożyciu pokarmu.
albuminy osocza, antagonista receptora angiotensyny, AUC, bierna filtracja, biodostępność leku, biotransformacja, Cmax, czas półtrwania, diuretyk tiazydowy, dostępność biologiczna, działanie przeciwnadciśnieniowe, GFR, hydrochlorotiazyd, hydroksymetabolit, interakcja farmakokinetyczna, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w erytrocytach, metabolizm walsartanu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, walsartan, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie do kanalików nerkowych, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Kwas mykofenolowy – Właściwości farmakokinetyczne

Kwas mykofenolowy (MPA), stosowany w postaci mykofenolanu sodu w lekach immunosupresyjnych takich jak Marelim i Myfortic, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (72%) i znacznym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (93% u pacjentów z cyklosporyną). Tmax wynosi około 1,5-2 godziny, choć u 10% pacjentów obserwuje się opóźnienie do kilku godzin, bez wpływu na AUC. Farmakokinetyka MPA jest liniowa w zakresie dawek 180-2160 mg. Spożycie wysokotłuszczowego posiłku nie zmienia AUC, ale obniża Cmax o 33% i wydłuża tmax o 3-5 godzin, co może powodować nakładanie się okresów wchłaniania kolejnych dawek. Objętość dystrybucji wynosi 50 l, a MPA i jego metabolit MPAG wiążą się z białkami osocza w 97% i 82%. W stanach zmniejszonego wiązania białkowego (np. mocznica, hipoalbuminemia) wzrasta stężenie wolnego MPA, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych.
bezmocz, cyklosporyna, dekoniugacja, dostępność biologiczna, dysfagia, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, flora bakteryjna jelit, glukuronid kwasu mykofenolowego, glukuronylotransferaza, hemodializa, hipoalbuminemia, klirens, kwas glukuronowy, kwas mykofenolowy, leczenie immunosupresyjne, lek immunosupresyjny, marskość wątroby, metabolizm kwasu mykofenolowego, mocznica, mykofenolan sodu, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, odrzucenie przeszczepu, okres półtrwania, pierwotna marskość żółciowa, pole pod krzywą stężenia, profil wchłaniania, przeszczepienie nerki, reabsorpcja, stężenie kwasu mykofenolowego, stężenie mocznika we krwi, uszkodzenie dróg żółciowych, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Carvetrend 12,5 mg

Karwedylol, będący mieszaniną racemiczną, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 21 μg/l po 1,5 godziny (tmax) przy dawce 25 mg. Jego bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 25%, z wyraźną różnicą między enancjomerami: S-enancjomer ma 15%, a R-enancjomer 31% biodostępności, przy czym stężenie R-enancjomeru jest dwukrotnie wyższe. Karwedylol wykazuje dużą lipofilność, silne wiązanie z białkami osocza (~95%) oraz objętość dystrybucji 1,5–2 l/kg, zwiększoną u pacjentów z marskością wątroby. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9 i CYP1A2, wykazując stereoselektywność; R-enancjomer metabolizowany jest głównie przez CYP2D6, a S-enancjomer przez CYP2D6 i CYP2C9. Wydalanie odbywa się głównie z żółcią (60% w ciągu 11 dni), a nerkowe stanowi 16%, z mniej niż 2% leku w postaci niezmienionej. Okres półtrwania po podaniu dożylnym 12,5 mg wynosi około 2,5 godziny, a po podaniu doustnym 50 mg wydłuża się do 6,5 godziny.
beta-adrenolityk, biodostępność, biotransformacja, dostępność biologiczna, enancjomer karwedylolu, glikoproteina p, izoenzym cytochromu P450, jelitowo-wątrobowe krążenie, klirens całkowity, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, mieszanina racemiczna, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężeń, polimorfizm genetyczny, receptor adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, stereoselektywność
Leksykon substancji czynnych
Roksytromycyna – Właściwości farmakokinetyczne

Roksytromycyna, makrolidowy antybiotyk, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmaks) około 2,2 godziny po dawce 150 mg (6,6 mg/l) lub 300 mg (9,7 mg/l) na czczo. Obecność pokarmu obniża biodostępność, dlatego zaleca się podawanie leku przed posiłkiem. Po wielokrotnym podaniu 150 mg co 12 godzin przez 10 dni, stan stacjonarny osiągany jest między 2. a 4. dniem, z Cmaks 9,3 mg/l i Cmin 3,6 mg/l. Okres półtrwania u dorosłych wynosi około 10,5 godziny, a u dzieci około 20 godzin, jednak bez wpływu na kumulację leku. Roksytromycyna wykazuje wysoką penetrację do tkanek, zwłaszcza płuc, migdałków i gruczołu krokowego, z wiązaniem z białkami osocza na poziomie 96%. Przenikanie do mleka ludzkiego jest minimalne (<0,05% dawki). Parametry farmakokinetyczne u dzieci powyżej 1. roku życia są zbliżone do dorosłych, co pozwala na stosowanie jednakowego dawkowania (2,5 mg/kg mc. co 12 godzin).
CYP3A, dekladynozoroksytromycyna, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka, klirens, kwaśna glikoproteina alfa 1, makrolidowy antybiotyk, mleko ludzkie, N-didemetyloroksytromycyna, N-monodemetyloroksytromycyna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą, roksytromycyna, środowisko kwaśne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, węzeł chłonny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Silodosin Accord 4 mg

Sylodosyna, dostępna w kapsułkach twardych w dawkach 4 mg i 8 mg, wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek od 0,1 mg do 48 mg/dobę, z szybkim osiągnięciem stanu stacjonarnego (3 dni dla sylodosyny, 5 dni dla glukuronidu sylodosyny). Po podaniu doustnym 8 mg raz na dobę, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 87 ± 51 ng/ml, osiągane po około 2,5 godziny (tmax), a pole pod krzywą (AUC) wynosi 433 ± 286 ng·h/ml. Sylodosyna charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (96,6%) i niewielką objętością dystrybucji (0,81 l/kg). Metabolizm zachodzi głównie przez glukuronidację (UGT2B7), utlenianie (CYP3A4) oraz dehydrogenazy alkoholową i aldehydową, a główny metabolit – glukuronid sylodosyny (KMD-3213G) – osiąga stężenia około trzykrotnie wyższe niż substancja macierzysta i wykazuje dłuższy okres półtrwania (~24 h). Eliminacja odbywa się głównie z kałem (54,9%) i moczem (33,5%), a okres półtrwania sylodosyny wynosi około 11 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Spożycie pokarmu zmniejsza Cmax o około 30% i wydłuża tmax o około 1 godzinę, nie wpływając istotnie na AUC.
AUC, Cmax, CYP3A4, dehydrogenaza alkoholowa, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, encefalopatia wątrobowa, farmakokinetyka liniowa, glukuronid sylodosyny, glukuronidacja, klirens ogólnoustrojowy, koniugat glukuronidowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, procesy utleniania, stan stacjonarny, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wodobrzusze, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Paliperydon – Właściwości farmakokinetyczne

Palmitynian paliperydonu, będący prolekiem paliperydonu, stosowany jest w formie iniekcji o przedłużonym uwalnianiu, zapewniającej stopniowe uwalnianie substancji czynnej przez co najmniej 4 miesiące. Po podaniu domięśniowym dawki 25-150 mg, maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po medianie 13 dni (Tmax), z biodostępnością 100%. Wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego skutkuje około 28% wyższym Cmax niż do mięśnia pośladkowego. Okres półtrwania paliperydonu wynosi od 25 do 49 dni, a stosunek stężenia maksymalnego do minimalnego w stanie stacjonarnym wynosi 1,8 (mięsień pośladkowy) i 2,2 (mięsień naramienny) przy dawce 100 mg. Metabolizm wątrobowy jest minimalny, z 59% dawki wydalanej niezmienionej z moczem, a główne szlaki metaboliczne obejmują dealkilację, hydroksylację, odwodornienie i odłączenie benzizoksazolu. Paliperydon nie jest istotnym inhibitorem izoenzymów CYP450, a jego metabolizm nie zależy klinicznie od aktywności CYP2D6 i CYP3A4. Paliperydon jest substratem P-gp, jednak kliniczne znaczenie tego zjawiska pozostaje nieznane.
dealkilacja, dostępność biologiczna, enancjomer, farmakokinetyka paliperydonu, glikoproteina p, hydroksylacja, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens paliperydonu, krążenie ogólnoustrojowe, mieszanina racemiczna, mikrosom wątrobowy, odwodornienie, okres półtrwania, palmitynian paliperydonu, podanie domięśniowe, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie paliperydonu w osoczu, stężenie terapeutyczne, substrat CYP1A2, szlak metaboliczny paliperydonu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ivabradine Viatris 5 mg

Iwabradyna charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu około 1 godziny po przyjęciu na czczo, z bezwzględną dostępnością biologiczną około 40% z powodu efektu pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie. Pokarm opóźnia wchłanianie o około 1 godzinę, jednocześnie zwiększając ekspozycję na lek o 20-30%, co uzasadnia zalecenie przyjmowania leku podczas posiłków w celu minimalizacji zmienności farmakokinetycznej. Iwabradyna wiąże się w około 70% z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 100 litrów, a po dawce 5 mg dwa razy na dobę osiąga maksymalne stężenie 22 ng/ml (CV=29%) i średnie stężenie w stanie równowagi 10 ng/ml (CV=38%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a głównym aktywnym metabolitem jest pochodna N-demetylowa (S 18982), odpowiadająca za około 40% ekspozycji na substancję macierzystą. Iwabradyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 0,5-24 mg, a jej efektywny okres półtrwania wynosi około 11 godzin, co umożliwia podawanie leku dwa razy na dobę.
cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, farmakodynamika, farmakokinetyka, inhibitor CYP3A4, inhibitor enzymatyczny, iwabradyna, klirens kreatyniny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, pochodna N-demetylowa, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność serca, skala Child-Pugh, stan równowagi, wydalanie leku, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadulan 20 mg

Tadalafil, substancja czynna leku Tadulan, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach, niezależnie od spożycia pokarmu czy pory dnia. Objętość dystrybucji wynosi około 63 litrów, a wiązanie z białkami osocza sięga 94%. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a główny metabolit, glukuronian metylokatecholu, jest farmakologicznie nieaktywny. Średni klirens u osób zdrowych wynosi 2,5 l/godzinę, a okres półtrwania to około 17,5 godziny. Eliminacja zachodzi głównie przez kał (61% dawki) oraz mocz (36% dawki). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5-20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę.
AUC, białka osocza, cukrzyca, CYP3A4, dostępność biologiczna, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, klirens, klirens kreatyniny, metabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, tadalafil, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia erekcji
Leksykon substancji czynnych
Sacharoza – Właściwości farmakokinetyczne

Sacharoza, będąca disacharydem złożonym z glukozy i fruktozy, jest powszechnie stosowaną substancją pomocniczą w różnych postaciach farmaceutycznych, takich jak syropy (np. Noverban zawierający 3,8 g sacharozy w 5 ml) oraz tabletki powlekane (np. Soligamma i Vitamin D3 Sandoz z zawartością sacharozy od 1 mg do 35 mg na tabletkę). Po podaniu doustnym sacharoza ulega enzymatycznej hydrolizie do monosacharydów, które są następnie wchłaniane i metabolizowane. W preparatach zawierających cholekalcyferol (witaminę D3), takich jak Soligamma i Vitamin D3 Sandoz, sacharoza pełni rolę pomocniczą i nie wpływa istotnie na farmakokinetykę substancji czynnej. Cholekalcyferol jest wchłaniany w około 80% do układu limfatycznego, a jego metabolizm obejmuje hydroksylację w wątrobie do 25-(OH)D3 oraz dalszą konwersję w nerkach do aktywnego 1,25-(OH)2D3. Maksymalne stężenie 25-(OH)D3 osiąga się po około 7 dniach, a okres półtrwania pochodnych witaminy D wynosi 16-30 dni. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią i kałem, z minimalnym wydalaniem nerkowym.
25-dihydroksycholekalcyferol, 25-hydroksycholekalcyferol, aktywny metabolit, białko wiążące witaminę D, biodostępność, błona śluzowa jelita cienkiego, cholekalcyferol, disacharyd, dostępność biologiczna, farmakokinetyka cholekalcyferolu, hydroksylacja, hydroliza, hydroliza enzymatyczna, klirens metaboliczny, krążenie wątrobowo-jelitowe, kwasy żółciowe, metabolizm substancji czynnych, okres półtrwania, postać farmaceutyczna, sacharaza, stężenie w osoczu, stężenie wapnia, substancja pomocnicza, wchłanianie substancji aktywnych, wchłanianie witaminy D, witamina D3, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia metabolizmu węglowodanów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olzapin 20 mg

Olanzapina wykazuje dobre wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w czasie 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Lek wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i alfa1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie i utlenianie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów, w tym 10-N-glukuronidu, który nie przenika przez barierę krew-mózg. Okres półtrwania olanzapiny jest zmienny i zależy od wieku, płci oraz palenia tytoniu: u osób młodszych wynosi około 33,8 godz., u starszych 51,8 godz., u kobiet 36,7 godz., u mężczyzn 32,3 godz., u niepalących 38,6 godz., a u palących 30,4 godz. Klirens leku również różni się w zależności od tych czynników, wynosząc od 17,5 do 27,7 L/godz. Pomimo tych różnic, zmienność farmakokinetyczna nie wymaga rutynowego dostosowywania dawki u większości pacjentów.
10-N-glukuronid, albumina, alfa1-kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, białko osocza, biotransformacja, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, faza eliminacji, indukcja cytochromu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania leku, olanzapina, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, schizofrenia, stan stacjonarny leku, stężenie w osoczu, wchłanianie substancji czynnej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polvertic 24 mg

Dichlorowodorek betahistyny, substancja czynna leku Polvertic (24 mg), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax metabolitu kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA) około 1 godziny po podaniu doustnym. Betahistyna wykazuje bardzo niski stopień wiązania z białkami osocza (<5%), co ogranicza ryzyko interakcji na poziomie białek. Metabolizm pierwszego przejścia jest intensywny, dlatego w osoczu obecny jest głównie nieaktywny farmakologicznie metabolit 2-PAA, którego okres półtrwania wynosi około 3,5 godziny. Pokarm obniża Cmax betahistyny, ale nie wpływa na całkowite wchłanianie, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków.
Cmax, dawka terapeutyczna, dichlorowodorek betahistyny, dostępność biologiczna, eliminacja leku, farmakokinetyka, kwas 2-pirydylooctowy, liniowość farmakokinetyki, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, Polvertic, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, substancja czynna, szlak metaboliczny, T1/2, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Midazolam Baxter 5 mg/ml

Midazolam Baxter (5 mg/ml) wykazuje zróżnicowaną farmakokinetykę zależną od drogi podania i stanu klinicznego pacjenta. Po podaniu domięśniowym i doodbytniczym osiąga maksymalne stężenie w osoczu w około 30 minut, z dostępnością biologiczną odpowiednio >90% i około 50%. Po podaniu dożylnym charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (0,7-1,2 l/kg) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (96-98%). Midazolam jest metabolizowany głównie w wątrobie przez CYP3A4 do aktywnego α-hydroksymidazolamu, którego stężenie stanowi około 12% stężenia leku macierzystego, a okres półtrwania midazolamu u zdrowych dorosłych wynosi 1,5-2,5 godziny. Klirens osoczowy wynosi 300-500 ml/min, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (60-80%) w postaci sprzężonego metabolitu. W farmakokinetyce midazolamu nie obserwuje się indukcji enzymów przy wielokrotnym podawaniu.
asfiksja, bariera łożyskowa, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, dysfagia, faza eliminacji, klirens osoczowy, krążenie płodowe, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, midazolam, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, podanie dożylne, podeszły wiek, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zastoinowa niewydolność serca, α-hydroksymidazolam
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levofree 60 mg

Lewodropropizyna, substancja czynna leku Levofree w dawce 60 mg, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z dostępnością biologiczną przekraczającą 75%. Substancja wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (11-14%), co sprzyja szerokiej dystrybucji do tkanek i minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Okres półtrwania leku wynosi około 1-2 godziny, a eliminacja odbywa się głównie drogą nerkową, z wydaleniem około 35% dawki w postaci niezmienionej i metabolitów (skoniugowana lewodropropizyna, wolna p-hydroksylewodropropizyna, skoniugowana p-hydroksylewodropropizyna) w ciągu 48 godzin. Całkowity odzysk radioaktywności po podaniu doustnym wynosi 93%.
białko osocza, dawkowanie leku, dostępność biologiczna, farmakokinetyka, hydroksylacja leku, koniugacja leku, kumulacja leku, lewodropropizyna, niewydolność nerek, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, samoindukcja metaboliczna, wchłanianie leku, wiązanie z białkami, wielokrotne podawanie leku, wydalanie nerkowe, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripilek 15 mg

Arypiprazol, substancja czynna leku Aripilek, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, co wynika z minimalnego metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga w ciągu 3-5 godzin po podaniu, a jego farmakokinetyka nie jest istotnie modyfikowana przez spożycie posiłków wysokotłuszczowych, co ułatwia stosowanie leku. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, zarówno arypiprazolu, jak i aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% pola pod krzywą stężenia (AUC) w stanie stacjonarnym. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację oraz N-dealkilację. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, a eliminacja zachodzi głównie przez przewód pokarmowy (60% radioaktywności) i nerki (27%). Niezmieniony lek jest wydalany w niewielkim stopniu: <1% z moczem i około 18% z kałem.
arypiprazol, białko osocza, biodostępność leku, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka arypiprazolu, hydroksylacja, klirens, klirens wątrobowy, lek przeciwpsychotyczny, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm genetyczny, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wolny metabolizer, zaburzenie psychiczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hyzaar 50 mg + 12,5 mg

Losartan potasowy (50 mg) i hydrochlorotiazyd (12,5 mg) wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Losartan charakteryzuje się około 33% dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu po 1 godzinie oraz metabolizmem w wątrobie do aktywnego metabolitu (kwas karboksylowy), który osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Oba związki wiążą się silnie z albuminami (99%), a losartan ma objętość dystrybucji około 34 litrów. Okres półtrwania losartanu wynosi około 2 godziny, a jego aktywnego metabolitu 6-9 godzin. Klirens osoczowy losartanu to około 600 ml/min, a klirens nerkowy 74 ml/min; metabolit wykazuje odpowiednio niższe wartości (50 ml/min i 26 ml/min). Wydalanie losartanu i metabolitu następuje zarówno z moczem (odpowiednio 4% i 6% dawki), jak i z żółcią, a farmakokinetyka jest liniowa do dawki 200 mg. Hydrochlorotiazyd nie ulega metabolizmowi, jest szybko wydalany przez nerki (co najmniej 61% dawki w postaci niezmienionej w ciągu 24 godzin) i ma okres półtrwania 5,6-14,8 godzin. Oba składniki nie przenikają istotnie przez barierę krew-mózg, a hydrochlorotiazyd przenika przez łożysko i jest wydzielany do mleka matki.
albumina, AUC, bariera krew-mózg, czas do stężenia maksymalnego, czynny metabolit, dostępność biologiczna, dystrybucja, efekt pierwszego przejścia, eliminacja, glukuronian, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroksylacja, kinetyka wielowykładnicza, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan potasowy, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przenikanie przez łożysko, stężenie osoczowe, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Midazolam Kalceks 1 mg/ml

Midazolam charakteryzuje się zróżnicowaną farmakokinetyką zależną od drogi podania, wieku pacjenta oraz współistniejących schorzeń. Po podaniu domięśniowym i doodbytniczym osiąga maksymalne stężenie w osoczu w około 30 minut, z dostępnością biologiczną odpowiednio >90% i około 50%. Objętość dystrybucji wynosi 0,7-1,2 l/kg, a lek wiąże się w 96-98% z białkami osocza. Midazolam jest metabolizowany głównie w wątrobie przez CYP3A4 i CYP3A5 do aktywnego 1′-hydroksymidazolamu, którego stężenie stanowi około 12% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania u zdrowych dorosłych wynosi 1,5-2,5 godziny, a klirens osoczowy 300-500 ml/min. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki w postaci sprzężonego metabolitu (60-80%), z mniej niż 1% dawki wydalanej w formie niezmienionej.
1′-hydroksymidazolam, asfiksja, bariera fizjologiczna, bariera łożyskowa, białka osocza, biotransformacja, cytochrom P450, dostępność biologiczna, faza eliminacji, glukuronid 1′-hydroksymidazolamu, indukcja enzymów, izoenzym CYP3A4, izoenzym CYP3A5, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, midazolam, mleko ludzkie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, podanie dożylne, sedacja, wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pirfenidon Medical Valley 534 mg

Pirfenidon Medical Valley dostępny jest w dawkach 267 mg, 534 mg i 801 mg w formie tabletek powlekanych, co wpływa na jego farmakokinetykę. Podanie leku z pokarmem zmniejsza maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) o około 40-50%, natomiast pole pod krzywą stężenia (AUC) spada do 80-85% wartości po podaniu na czczo. Tabletka 801 mg jest biorównoważna trzem kapsułkom 267 mg podawanym na czczo, a po posiłku spełnia kryteria biorównoważności względem AUC, choć Cmax nieznacznie przekracza górną granicę (108,26%-125,60%). Ze względu na zmniejszenie działań niepożądanych, takich jak nudności i zawroty głowy, zaleca się podawanie pirfenidonu podczas posiłku. Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (50-58%) i ma pozorną objętość dystrybucji około 70 L, co wskazuje na ograniczone przenikanie do tkanek.
5-karboksy-pirfenidon, biorównoważność, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, CYP1A2, cytochrom P450, dializoterapia, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, farmakokinetyka pirfenidonu, farmakokinetyka populacyjna, idiopatyczne włóknienie płuc, inhibitor CYP1A2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, krańcowa niewydolność nerek, krańcowa niewydolność wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku w czasie, tabletka powlekana, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quator 20 mg

Tadalafil, substancja czynna leku Quator, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Jego farmakokinetyka jest liniowa w dawkach 2,5-20 mg, z okresem półtrwania około 16 godzin i klirensem wynoszącym 3,4 l/godzinę u osób zdrowych. Tadalafil jest silnie związany z białkami osocza (94%) i metabolizowany głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Ekspozycja na tadalafil (AUC) u pacjentów z tętniczym nadciśnieniem płucnym jest zwiększona o 26%, a u osób starszych (≥65 lat) o 25%, jednak te zmiany nie wymagają modyfikacji dawkowania. W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności nerek (klirens kreatyniny 31-80 ml/min) oraz u pacjentów poddawanych hemodializie, ekspozycja na tadalafil jest dwukrotnie wyższa, co wymaga ostrożności i indywidualnej oceny przed zastosowaniem leku. Nie zaleca się stosowania tadalafilu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz z ciężką niewydolnością wątroby (klasa Child-Pugh C).
białka osocza, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytochrom P450, dostępność biologiczna, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens, łagodne zaburzenie czynności nerek, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, Quator, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tadalafil, tętnicze nadciśnienie płucne, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etoricoxib Teva 30 mg

Etorykoksyb, substancja czynna leku Etoricoxib Teva, charakteryzuje się niemal całkowitą dostępnością biologiczną (~100%) po podaniu doustnym oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek klinicznych. Po podaniu dawki 120 mg na czczo, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 3,6 µg/ml, osiągane jest po około 1 godzinie (Tmax), a pole pod krzywą stężenia w czasie 24 godzin (AUC0-24h) wynosi 37,8 µg∙h/ml. Lek wiąże się w około 92% z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 120 l. Etorykoksyb jest intensywnie metabolizowany głównie przez CYP3A4, z udziałem innych izoenzymów cytochromu P450, a mniej niż 1% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Okres półtrwania fazy kumulacji wynosi około 22 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 7 dniach stosowania dawki 120 mg raz na dobę. Klirens osoczowy po dożylnym podaniu dawki 25 mg wynosi około 50 ml/min.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białko osocza, ciężka niewydolność wątroby, Cmax, COX-1, COX-2, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, etorykoksyb, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, łagodna niewydolność wątroby, metabolit, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, szlak metaboliczny, Tmax, umiarkowana niewydolność wątroby
Leksykon substancji czynnych
Prometazyna – Właściwości farmakokinetyczne

Prometazyna, substancja czynna leków Diphergan i Polfergan, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, jednak jej biodostępność jest ograniczona przez efekt pierwszego przejścia wątrobowego. Początek działania terapeutycznego zależy od drogi podania: po doustnym, doodbytniczym lub domięśniowym wynosi około 20 minut, a po dożylnym 2-5 minut. Działanie utrzymuje się zwykle 4-6 godzin, choć u niektórych pacjentów może trwać do 12 godzin. Prometazyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~93%) oraz dużą objętość dystrybucji (20-30 l/kg), co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie w organizmie i zdolność przenikania przez barierę krew-mózg oraz łożysko, przy minimalnym przenikaniu do mleka kobiecego.
bariera krew-mózg, białka osocza, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, lek przeciwhistaminowy, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, podanie doustne, podanie dożylne, prometazyna, wątroba, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Naraya Plus 0,02 mg + 3 mg

Produkt leczniczy Naraya Plus zawiera drospirenon (3 mg) oraz etynyloestradiol (0,02 mg), które po podaniu doustnym charakteryzują się wysoką biodostępnością odpowiednio 76-85% i około 60%. Drospirenon osiąga maksymalne stężenie 38 ng/ml w surowicy po 1-2 godzinach, z okresem półtrwania około 31 godzin, natomiast etynyloestradiol maksymalnie 33 pg/ml w tym samym czasie, z okresem półtrwania około 24 godzin. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami (95-97%), nie z SHBG ani CBG, a etynyloestradiol silnie wiąże się z albuminami (98,5%) i indukuje wzrost stężenia SHBG i CBG. Drospirenon jest metabolizowany głównie poza układem cytochromu P450, z klirensem metabolicznym 1,5 ± 0,2 ml/min/kg, a etynyloestradiol podlega intensywnemu metabolizmowi w jelicie i wątrobie z klirensem około 5 ml/min/kg. Eliminacja drospirenonu odbywa się z kałem i moczem (stosunek 1,2:1,4), a etynyloestradiolu z żółcią i moczem (stosunek 6:4).
biodostępność drospirenonu, CBG, cytochrom P450, dostępność biologiczna, drospirenon, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, metabolit drospirenonu, metabolit etynyloestradiolu, metabolizm, niewydolność nerek, okres półtrwania, SHBG, skala Childa-Pugha, sprzęganie, stan stacjonarny, stężenie drospirenonu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Depakine Chronosphere 250 (166,76 mg + 72,61 mg)/sasz.

Walproinian sodu, substancja czynna Depakine Chronosphere, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu doustnym oraz specyficznym profilem farmakokinetycznym wynikającym z formy o przedłużonym uwalnianiu. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po około 7 godzinach i jest o około 25% niższe niż w postaci o natychmiastowym uwalnianiu, co skutkuje stabilnym plateau stężenia leku w osoczu utrzymującym się między 4 a 14 godziną. Okres półtrwania walproinianu w tej formie wynosi 13-16 godzin, co umożliwia dawkowanie 2 razy na dobę z redukcją wahań stężeń o połowę w porównaniu do postaci natychmiastowej. Spożycie pokarmu nie wpływa na farmakokinetykę leku, co zwiększa komfort stosowania. Walproinian wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza, a jego stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym jest zbliżone do frakcji wolnej w osoczu, co jest kluczowe dla działania neurologicznego. Lek przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka matki (1-10% stężenia w surowicy matki), co wymaga uwagi w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.
badanie biorównoważności, bariera łożyskowa, białka krwi, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, Depakine Chronosphere, dostępność biologiczna, efekt terapeutyczny, frakcja wolna leku, glukuronidacja, hemodializa, klirens, kwas glukuronowy, lek przeciwpadaczkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, postać o przedłużonym uwalnianiu, preparat estrogenowo-progesteronowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne leku, UGT1A9, UGT2B7, walproinian sodu, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie neurologiczne, β-oksydacja
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Equoral 100 mg/ml

Cyklosporyna, substancja czynna Equoral (100 mg/ml roztwór doustny), charakteryzuje się szybkim osiąganiem maksymalnych stężeń (Cmax) w 1-2 godziny po podaniu doustnym, z dostępnością biologiczną wynoszącą 20-50%. Spożycie wysokotłuszczowego posiłku obniża AUC o około 13% i Cmax o 33%, co należy uwzględnić w schemacie dawkowania. Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność dawka-AUC, z inter- i intraindywidualną zmiennością parametrów AUC i Cmax na poziomie 10-20%, co podkreśla konieczność indywidualnego monitorowania stężeń. Equoral wykazuje biorównoważność roztworu doustnego i kapsułek elastycznych, a w porównaniu z oryginalnym produktem cyklosporyny cechuje się 59% wyższym Cmax i 29% większą dostępnością biologiczną, przy zachowaniu porównywalnych minimalnych stężeń terapeutycznych. Dystrybucja leku obejmuje głównie tkanki pozakrwiowe, z pozorną objętością dystrybucji 3,5 l/kg, a w krwi największa frakcja cyklosporyny (41-58%) znajduje się w erytrocytach. Cyklosporyna wiąże się w 90% z białkami osocza, głównie lipoproteinami, co wpływa na biodostępność aktywnej frakcji leku.
biorównoważność, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, dializoterapia, dostępność biologiczna, droga żółciowa, elementy morfotyczne krwi, hydroksylacja, klirens układowy, lipoproteiny, marskość wątroby, metoda HPLC, metoda radioimmunologiczna, N-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku, stężenie cyklosporyny we krwi, wiązanie z białkami osocza, wysokotłuszczowy posiłek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lesine 3 mg + 0,03 mg

Lek Lesine zawiera 3 mg drospirenonu oraz 0,03 mg etynyloestradiolu w postaci tabletek powlekanych. Drospirenon charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z biodostępnością 76-85%, osiągając maksymalne stężenie 38 ng/ml po 1-2 godzinach od podania. Jego okres półtrwania wynosi około 31 godzin, a w stanie stacjonarnym stężenie maksymalne to około 70 ng/ml, osiągane po około 8 dniach stosowania. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami, nie z SHBG ani CBG, a jego metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z eliminacją metabolitów w stosunku 1,2-1,4 z kałem i moczem. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby (Child-Pugh B) stężenia drospirenonu są odpowiednio zwiększone, jednak bez istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy, co potwierdza dobrą tolerancję leku w tych grupach.
biodostępność, CBG, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, drospirenon, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, faza eliminacji, hiperkaliemia, inhibitor nieodwracalny, inhibitor odwracalny, klirens, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, SHBG, spironolakton, stężenie maksymalne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxycodone Polpharma 50 mg/ml

Oksykodon w postaci roztworu do wstrzykiwań wykazuje równoważną biodostępność po podaniu dożylnym i podskórnym, zarówno w dawce bolusowej, jak i ciągłej infuzji. Lek wiąże się z białkami osocza w około 45%, co wpływa na dostępność farmakologiczną. Przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka matki, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących. Metabolizm oksykodonu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają metabolity: noroksykodon (główny), oksymorfon (aktywny) oraz związki sprzężone z kwasem glukuronowym. Działanie analgetyczne zależy przede wszystkim od stężenia leku macierzystego. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (mocz) oraz częściowo przez kał, co zapewnia efektywną eliminację z organizmu.
bariera biologiczna, bariera łożyskowa, chlorowodorek, dawka bolusowa, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, dystrybucja ogólnoustrojowa, działanie analgetyczne, efekt przeciwbólowy, infuzja ciągła, kwas glukuronowy, metabolit oksykodonu, metabolizm wątrobowy, mleko kobiece, noroksykodon, okres półtrwania, oksymorfon, podanie dożylne, podanie podskórne, przenikanie przez bariery, roztwór do wstrzykiwań, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tulip Combo 10 mg + 20 mg

Produkt leczniczy Tulip Combo, zawierający ezetymib i atorwastatynę, wykazuje równoważność biologiczną z jednoczesnym podawaniem obu substancji w oddzielnych tabletkach. Ezetymib charakteryzuje się szybkim wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem (Cₘₐₓ) osiąganym w osoczu po 4-12 godzinach, a jego metabolit glukuronian ezetymibu osiąga Cₘₐₓ po 1-2 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna ezetymibu nie została określona z powodu jego nierozpuszczalności w wodzie, natomiast atorwastatyna osiąga Cₘₐₓ po 1-2 godzinach, z bezwzględną dostępnością około 12% i wysokim wiązaniem z białkami osocza (≥98%). Ezetymib jest metabolizowany głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym, a atorwastatyna przez CYP3A4, z aktywnymi metabolitami odpowiadającymi za około 70% efektu hamowania reduktazy HMG-CoA. Okres półtrwania ezetymibu wynosi około 22 godziny, a atorwastatyny 14 godzin, z dłuższym działaniem hamującym (20-30 godzin) ze względu na metabolity. Eliminacja ezetymibu odbywa się głównie z kałem (78%) i moczem (11%), a atorwastatyny z żółcią.
białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, cholesterol LDL, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, ezetymib całkowity, farmakokinetyka, glukuronian fenolowy, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens żółciowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolizm oksydacyjny, okres półtrwania, polimorfizm genu SLCO1B1, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, równoważność biologiczna, skala Childa-Pugha, transportery wątrobowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Methofill 10 mg

Metotreksat, substancja czynna leku Methofill, charakteryzuje się średnią dostępnością biologiczną około 70% po podaniu doustnym w dawkach od 7,5 mg/m² do 80 mg/m², z dużą zmiennością indywidualną (25-100%). Maksymalne stężenie w surowicy osiąga się w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~50%) i kumuluje się w wątrobie, nerkach oraz śledzionie w formie poliglutamin, które mogą utrzymywać się przez tygodnie lub miesiące. Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosi średnio 6-7 godzin, z zakresem od 3 do 17 godzin, a u pacjentów z obecnością płynów w trzeciej przestrzeni może się wydłużyć nawet czterokrotnie. Metabolizm wątrobowy obejmuje około 10% dawki, głównie do 7-hydroksymetotreksatu, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (przesączanie kłębuszkowe i aktywne wydzielanie w kanalikach proksymalnych), z udziałem wydalania żółciowego (5-20% metotreksatu i 1-5% metabolitu). U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się istotne opóźnienie eliminacji, co wymaga dostosowania dawkowania i monitorowania funkcji nerek.
7-hydroksymetotreksat, bariera łożyskowa, biotransformacja w wątrobie, dostępność biologiczna, dystrybucja, dystrybucja do tkanek, eliminacja leku, krążenie jelitowo-wątrobowe, laktoza jednowodna, maksymalne stężenie, metabolizm, metotreksat, młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów, nerki, okres półtrwania, pole pod krzywą AUC, przesączanie kłębuszkowe, śledziona, substancja pomocnicza, wątroba, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wodobrzusze, wydalanie z żółcią, wysięk opłucnowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mucosolvan inhalacje 15 mg/2 ml

Ambroksol chlorowodorek, substancja czynna Mucosolvan inhalacje (15 mg/2 ml), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z doustnych postaci o natychmiastowym uwalnianiu, z liniową zależnością od dawki w zakresie terapeutycznym. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1-2,5 godziny (postać natychmiastowego uwalniania) lub średnio po 6,5 godziny (postać o opóźnionym uwalnianiu). Całkowita biodostępność po podaniu tabletki 30 mg wynosi 79%, a kapsułki o opóźnionym uwalnianiu wykazują względną dostępność biologiczną na poziomie 95% względem dawki 60 mg podawanej w dwóch dawkach po 30 mg. Posiłki nie wpływają na biodostępność, a wielokrotne podanie nie powoduje kumulacji leku u zdrowych osób.
ambroksolu chlorowodorek, biodostępność, CYP3A4, dostępność biologiczna, dystrybucja do tkanek, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, klirens całkowity, klirens nerkowy, kwas dibromoantranilowy, mikrosomy wątroby, natychmiastowe uwalnianie, nebulizacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opóźnione uwalnianie, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aribit 5 mg

Arypiprazol, substancja czynna leku Aribit, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (87%) z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 3-5 godzin. Metabolizm przedukładowy jest minimalny, a spożycie posiłków wysokotłuszczowych nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leku, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania względem posiłków. Lek charakteryzuje się znaczną dystrybucją pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99%), głównie albuminą. W stanie stacjonarnym aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC arypiprazolu, co wskazuje na jego istotny udział w działaniu farmakologicznym.
arypiprazol, AUC, badanie farmakokinetyczne, białka osocza, biodostępność leku, biotransformacja, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dealkilacja, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, ekspozycja na substancję czynną, farmakokinetyka arypiprazolu, hydroksylacja, klirens wątrobowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – IBUPROFEN eubioco 200 mg

Ibuprofen, jako niesteroidowy lek przeciwzapalny, charakteryzuje się szybką i efektywną absorpcją z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy w ciągu 1-2 godzin po podaniu doustnym. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza na poziomie 99%, co wpływa na jego dystrybucję i dostępność biologiczną. Metabolizm ibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają dwa farmakologicznie nieaktywne metabolity, które wraz z niewielką ilością niezmienionego leku są wydalane przez nerki. Proces eliminacji jest szybki i kompletny, co skutkuje krótkim okresem półtrwania leku wynoszącym do 2 godzin, co wymaga odpowiedniego schematu dawkowania w celu utrzymania skutecznego stężenia terapeutycznego.
absorpcja z przewodu pokarmowego, biotransformacja, dostępność biologiczna, farmakologiczna nieaktywność, kwas glukuronowy, maksymalne stężenie, metabolizm ibuprofenu, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, parametr farmakokinetyczny, proces farmakokinetyczny, profil bezpieczeństwa, profil farmakokinetyczny, stężenie leku w surowicy, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie ibuprofenu
Leksykon substancji czynnych
Arypiprazol – Właściwości farmakokinetyczne

Arypiprazol wykazuje wysoką biodostępność doustną na poziomie 87% oraz czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) wynoszący 3-5 godzin. Charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (4,9 l/kg) i silnym (>99%) wiązaniem z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm leku zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC arypiprazolu. Okres półtrwania leku jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywnego znacznika w moczu i 60% w kale, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
aktywność CYP2D6, AUC, biodostępność, choroba nerek, Cmax, CYP2D6, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, induktor CYP1A2, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, schizofrenia, skala Child-Pugh, stężenie osoczowe, szybki metabolizer, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioizotopowe