Właściwości farmakokinetyczne ampicyliny

Ampicylina stosowana w lecznictwie parenteralnym występuje w postaci soli sodowej, co ma istotny wpływ na jej dostępność biologiczną i dystrybucję w organizmie. Lek ten charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który warunkuje jego zastosowanie w praktyce klinicznej.¹

Stężenia w surowicy krwi po podaniu parenteralnym

Po podaniu dożylnym ampicyliny obserwuje się znaczące stężenia leku w surowicy krwi, które są proporcjonalne do zastosowanej dawki. Około godziny po podaniu dożylnym 1 g ampicyliny, stężenie w surowicy osiąga wartość 40-70 μg/ml, natomiast po podaniu 2 g – 109-150 μg/ml. W przypadku podania domięśniowego 1 g leku, uzyskiwane stężenie wynosi 8-37 μg/ml. Warto zauważyć, że podwojenie dawki ampicyliny powoduje w przybliżeniu podwojenie jej stężenia we krwi, co wskazuje na liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych.²

Okres półtrwania i wiązanie z białkami

Okres półtrwania ampicyliny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynosi 1-1,9 godziny. Parametr ten ulega istotnemu wydłużeniu w przypadku zaburzeń czynności nerek – u pacjentów z niewydolnością nerek okres półtrwania wydłuża się do 4-6 godzin, a u chorych z oligurią nawet do 15-20 godzin. U pacjentów poddawanych hemodializie okres półtrwania ampicyliny wynosi 2,5-4,5 godziny. Ampicylina wiąże się z białkami osocza w stosunkowo niewielkim stopniu – około 20%, co wpływa na jej dużą dostępność biologiczną i łatwość penetracji do tkanek.³

Dystrybucja tkankowa

Ampicylina charakteryzuje się dobrą penetracją do większości tkanek i płynów ustrojowych. Szczególnie wysokie stężenia osiąga w:

• Moczu – 250-1000 mg/l, co jest istotne w leczeniu zakażeń układu moczowego
• Żółci – stężenie około 50 razy większe niż w surowicy, co uzasadnia stosowanie leku w zakażeniach dróg żółciowych
• Płynie stawowym – umożliwiając leczenie zakażeń stawów
• Płynach jamy opłucnowej i otrzewnowej – co ma znaczenie w leczeniu zakażeń w tych lokalizacjach
• Płynie osierdziowym – pozwalając na skuteczne leczenie zapalenia osierdzia

Ampicylina przenika również do wód płodowych i do tkanek płodu, co należy uwzględnić przy stosowaniu u kobiet ciężarnych. W niewielkich ilościach lek przechodzi także do mleka ludzkiego, co ma znaczenie podczas karmienia piersią. Penetracja ampicyliny do płynu mózgowo-rdzeniowego jest umiarkowana, a stężenie terapeutyczne osiągane jest wyłącznie w przypadku stanu zapalnego opon mózgowo-rdzeniowych, gdy zwiększa się przepuszczalność bariery krew-mózg.⁴

Metabolizm i wydalanie

Ampicylina po podaniu parenteralnym wydalana jest głównie przez nerki – 60-80% dawki wydala się w postaci niezmienionej. Proces ten zachodzi poprzez dwa główne mechanizmy: przesączanie kłębuszkowe oraz wydzielanie kanalikowe. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się zmniejszenie szybkości wydalania ampicyliny, co wymaga dostosowania dawkowania.

W niewielkim stopniu ampicylina wydalana jest również z żółcią. Warto zauważyć, że podczas hemodializy około 40% leku usuwane jest w ciągu 6 godzin, co należy uwzględnić w schematach dawkowania u pacjentów dializowanych.⁵

Zawartość sodu w poszczególnych dawkach ampicyliny

Powyższa zawartość sodu wynika z formy, w jakiej występuje ampicylina w produkcie leczniczym – jako ampicylina sodowa. Zawartość sodu należy uwzględnić u pacjentów na diecie z kontrolowaną zawartością sodu.⁶