dostępność biologiczna
Dostępność biologiczna (biodostępność) to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnego w niezmienionej formie. Wyrażana jest jako stosunek stężenia substancji czynnej w krążeniu ogólnoustrojowym po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym) do stężenia osiąganego po podaniu dożylnym tej samej dawki leku.
Wartość biodostępności waha się od 0 do 100% i zależy od wielu czynników, takich jak rozpuszczalność substancji czynnej, przepuszczalność przez błony biologiczne, stabilność w środowisku przewodu pokarmowego oraz efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Leki podawane dożylnie charakteryzują się 100% biodostępnością, natomiast preparaty podawane innymi drogami zwykle osiągają niższe wartości.
Znajomość dostępności biologicznej ma kluczowe znaczenie w farmakoterapii, ponieważ wpływa na wybór dawki, częstość podawania leku oraz przewidywanie skuteczności terapeutycznej. Niska biodostępność może wymagać zwiększenia dawki lub zmiany drogi podania, aby osiągnąć pożądany efekt terapeutyczny. W badaniach biorównoważności leków generycznych porównuje się biodostępność w stosunku do leku referencyjnego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Genotropin 5,3 5,3 mg (16 j.m.)
Genotropin, zawierający somatropinę produkowaną metodą rekombinacji DNA w komórkach Escherichia coli, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną około 80% po podaniu podskórnym, niezależnie od stanu zdrowia pacjenta. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 13–35 ng/ml i osiągane jest po 3–6 godzinach (tmax), co wskazuje na powolne, ale stabilne wchłanianie leku. Okres półtrwania somatropiny po podaniu podskórnym wynosi 2–3 godziny, znacznie dłużej niż po podaniu dożylnym (około 0,4 godziny), co ma istotne znaczenie dla schematu dawkowania i utrzymania aktywności terapeutycznej. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami, co eliminuje konieczność modyfikacji dawki w zależności od płci pacjenta.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Actavis 10 mg
Tadalafil wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna nie jest jednoznacznie określona, jednak farmakokinetyka leku nie jest istotnie modyfikowana przez posiłki ani porę dnia. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a stopień wiązania z białkami osocza to 94%. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z powstaniem nieaktywnego metabolitu glukuronianu metylokatecholu. Klirens wynosi 2,5 l/h, a okres półtrwania około 17,5 godziny. Eliminacja zachodzi głównie przez kał (61%) i nerki (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. U pacjentów z zaburzeniami erekcji farmakokinetyka jest podobna do osób zdrowych.
AUC, ciężka niewydolność wątroby, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens leku, łagodne zaburzenie czynności nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny leku, stężenie leku w osoczu, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji, zmniejszenie klirensu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Pamifos-60 60 mg
Disod pamidronian (Pamifos-60, 60 mg) wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Brak jest danych dotyczących wpływu leku na płodność u ludzi, dlatego zaleca się stosowanie wysoce skutecznej antykoncepcji podczas terapii. W okresie ciąży pamidronian nie powinien być stosowany z wyjątkiem zagrażającej życiu hiperkalcemii, gdyż badania na zwierzętach wykazały potencjalne ryzyko zaburzeń mineralizacji kości płodu, szczególnie kości długich, co może prowadzić do ich dystorsji. Przed rozpoczęciem leczenia u kobiet w wieku rozrodczym wskazane jest wykonanie testu ciążowego oraz dokładna ocena stosunku korzyści do ryzyka.
- Leksykon substancji czynnych
Trimetazydyna – Właściwości farmakokinetyczne
Trimetazydyna, stosowana w terapii choroby niedokrwiennej serca, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (>85%) oraz szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym. Tmax dla preparatów o natychmiastowym uwalnianiu wynosi <2 godziny, natomiast dla form o zmodyfikowanym uwalnianiu około 5 godzin, z utrzymaniem stężenia osoczowego ≥75% Cmax przez kolejne 11 godzin po 24 godzinach. Stan stacjonarny osiągany jest odpowiednio po 24-36 godzinach (natychmiastowe uwalnianie) i 60 godzinach (zmodyfikowane uwalnianie). Trimetazydyna wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~16%) oraz dużą objętość dystrybucji (4,8 l/kg), a jej eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi 6-7 godzin u młodych osób oraz 12 godzin u pacjentów powyżej 65 roku życia, a farmakokinetyka jest liniowa do dawki 100 mg. Nie stwierdzono interakcji z pokarmem.
analiza farmakokinetyczna, choroba niedokrwienna serca, ciężkie zaburzenie czynności nerek, Cmax, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka substancji, interakcja z pokarmem, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, klirens wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, preparat o zmodyfikowanym uwalnianiu, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tmax, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Verpyllo 20 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Verpyllo, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które wpływają na jej biodostępność i stężenia w osoczu. Spożycie bilastyny z posiłkiem lub sokiem grejpfrutowym powoduje zmniejszenie dostępności biologicznej o około 30%, co wynika z hamowania transportera OATP1A2. Substancje takie jak rytonawir i ryfampicyna, będące inhibitorami OATP1A2, mogą również obniżać stężenia bilastyny, co wymaga monitorowania skuteczności terapii. Z kolei inhibitory P-glikoproteiny (P-gp), takie jak ketokonazol (400 mg/dobę) i erytromycyna (500 mg dwa razy na dobę), powodują dwukrotny wzrost AUC i 2-3-krotny wzrost Cmax bilastyny (20 mg/dobę), jednak bez istotnego wpływu na profil bezpieczeństwa. Podobny efekt farmakokinetyczny obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu diltiazemu (60 mg/dobę), który zwiększa Cmax bilastyny o 50%. W przypadku cyklosporyny, również inhibitora P-gp, istnieje potencjalne ryzyko zwiększenia stężenia bilastyny, co wymaga monitorowania działań niepożądanych.
cyklosporyna, diltiazem, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, efekt farmakodynamiczny, efekt farmakokinetyczny, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, hamowanie OATP1A2, interakcja bilastyny, ketokonazol, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, lorazepam, ośrodkowy układ nerwowy, P-glikoproteina, polipeptyd OATP1A2, ryfampicyna, rytonawir, sprawność psychomotoryczna, stężenie bilastyny w osoczu, substancja czynna, substrat P-glikoproteiny, upośledzenie funkcji poznawczych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Liść Melisy 2,0 g/saszetkę
Liść melisy (Melissa officinalis L., folium) dostępny w formie ziół do zaparzania w saszetkach po 2,0 g nie posiada przeprowadzonych badań farmakokinetycznych, co jest zgodne z obowiązującymi przepisami dotyczącymi tradycyjnych produktów leczniczych roślinnych. W przypadku takich preparatów, w tym liścia melisy, rejestracja opiera się na udokumentowanym tradycyjnym stosowaniu oraz uznanym profilu bezpieczeństwa, bez konieczności dostarczania danych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania substancji czynnych. Produkt zawiera 2,0 g surowca w każdej saszetce i jest przeznaczony do przygotowania naparu, co stanowi formę podania doustnego.
badanie farmakokinetyczne, dokumentacja rejestracyjna, dostępność biologiczna, farmakokinetyka, liść melisy, mechanizm działania, napar, parametr farmakokinetyczny, postać farmaceutyczna, profil bezpieczeństwa, substancja czynna, tradycyjny produkt leczniczy roślinny, zioła do zaparzania, związek biologicznie czynny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Zolafren 10 mg
Przedawkowanie olanzapiny, substancji czynnej leku Zolafren, stanowi poważny stan kliniczny o szerokim spektrum objawów wielonarządowych, w tym ze strony ośrodkowego układu nerwowego i układu krążenia. Najczęściej obserwowane objawy to częstoskurcz (>100 uderzeń/min), pobudzenie, dyzartria, objawy pozapiramidowe, obniżony poziom świadomości, delirium, drgawki, śpiączka, złośliwy zespół neuroleptyczny, depresja oddechowa, zachłyśnięcie oraz zaburzenia ciśnienia tętniczego i rytmu serca. Zgon może nastąpić już po dawce około 450 mg, choć opisano także przeżycia po dawkach do 2 g, co podkreśla konieczność indywidualnego podejścia terapeutycznego i intensywnego monitorowania pacjenta.
adrenalina, ciśnienie tętnicze, częstoskurcz, czynność elektryczna serca, delirium, depresja oddechowa, dopamina, dostępność biologiczna, drgawki, drożność dróg oddechowych, dyzartria, EKG, elektrokardiografia, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, objawy pozapiramidowe, obniżony poziom świadomości, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, parametry laboratoryjne, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, przedawkowanie leku, receptory beta-adrenergiczne, śpiączka, środki sympatykomimetyczne, stan kliniczny, stan neurologiczny, substancja czynna, układ krążenia, węgiel aktywowany, zaburzenia rytmu serca, zachłyśnięcie, zapaść krążeniowa, zatrzymanie krążenia, złośliwy zespół neuroleptyczny, Zolafren - Leksykon leków
Interakcje leku – Bilabella 20 mg
Bilastyna w dawce 20 mg wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Spożycie pokarmu lub soku grejpfrutowego zmniejsza biodostępność bilastyny o około 30%, co wynika z hamowania transportera OATP1A2 odpowiedzialnego za jej wchłanianie. Leki takie jak rytonawir i ryfampicyna, będące substratami lub inhibitorami OATP1A2, mogą również obniżać stężenie bilastyny w osoczu, potencjalnie zmniejszając jej skuteczność. Z kolei inhibitory P-gp, np. cyklosporyna, mogą zwiększać stężenie bilastyny, co wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych. Jednoczesne stosowanie ketokonazolu (400 mg/dobę) lub erytromycyny (500 mg 3×/dobę) powoduje dwukrotny wzrost AUC i 2-3-krotny wzrost Cmax bilastyny, natomiast diltiazem (60 mg/dobę) zwiększa Cmax o 50%, jednak te zmiany nie wpływają istotnie na profil bezpieczeństwa leku.
AUC, benzodiazepina, bilastyna, biodostępność leku, cyklosporyna, diltiazem, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, erytromycyna, glikoproteina p, inhibitor P-gp, jelitowy wypływ transporterów, ketokonazol, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lorazepam, OATP1A2, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy - Leksykon substancji czynnych
Czynnik krzepnięcia krwi IX – Właściwości farmakokinetyczne
Czynnik krzepnięcia IX, obecny w preparatach zespołu protrombiny takich jak Beriplex i Octaplex, charakteryzuje się umiarkowanym okresem półtrwania w osoczu wynoszącym średnio 17 godzin (zakres 10-127 godzin) dla Beriplex oraz 20-24 godziny dla Octaplex. Dostępność biologiczna czynnika IX po podaniu dożylnym jest natychmiastowa i proporcjonalna do dawki, co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii. Maksymalne stężenia czynnika osiągane są do 3 godzin po infuzji, co ma kluczowe znaczenie w nagłych sytuacjach klinicznych, np. przy odwracaniu działania antagonistów witaminy K. Przyrost odzysku in vivo (IVR) dla czynnika IX w preparacie Beriplex wynosi średnio 0,016 j.m./ml na j.m./kg masy ciała (przedział ufności 0,014-0,018), co jest niższe w porównaniu do innych czynników zespołu protrombiny i stanowi istotny parametr do kalkulacji dawkowania.
antagonista witaminy K, czynnik krzepnięcia IX, czynniki krzepnięcia, dostępność biologiczna, endogenny czynnik krzepnięcia, kaskada krzepnięcia, krwawienie okołooperacyjne, model dwukompartmentowy, okres półtrwania, osocze, parametry farmakokinetyczne, przyrost odzysku in vivo, układ krzepnięcia, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zespół protrombiny, zróżnicowanie osobnicze - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vitacon 10 mg/ml
Vitacon, zawierający fitomentadion (witaminę K1) w stężeniu 10 mg/ml, charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, głównie lipoproteinami (90%), co wpływa na jego dystrybucję i dostępność biologiczną. Po podaniu domięśniowym dawki 10 mg, stężenie fitomenadionu w osoczu wzrasta do 10-20 μg/l, co stanowi kilkunastokrotne przekroczenie fizjologicznych wartości (0,4-1,2 μg/l). Biodostępność leku wynosi około 50%, co oznacza, że połowa podanej dawki dociera do krążenia ogólnego w formie niezmienionej. Preparat zawiera także substancje pomocnicze, takie jak makrogologlicerolu rycynooleinian (70 mg/ml) i alkohol benzylowy (9 mg/ml), które mogą modyfikować farmakokinetykę fitomenadionu.
alkohol benzylowy, Cremophor EL, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, dystrybucja w organizmie, efekt pierwszego przejścia, krążenie ogólne, lipoproteiny, makrogologlicerolu rycynooleinian, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, roztwór do wstrzykiwań, schemat dawkowania leku, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, witamina K1, związek powierzchniowo czynny - Leksykon substancji czynnych
Cyprofloksacyna – Właściwości farmakokinetyczne
Cyprofloksacyna, fluorochinolonowy antybiotyk, wykazuje zróżnicowany profil farmakokinetyczny zależny od drogi podania i postaci farmaceutycznej. Po podaniu doustnym dawek 250-750 mg, maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) osiągane są w ciągu 1-2 godzin i mieszczą się w zakresie 0,56-3,7 mg/l, z dostępnością biologiczną około 70-80%. Porównywalne wartości AUC uzyskuje się po dożylnym podaniu 400 mg co 12 godzin (60-minutowa infuzja) oraz po doustnym podaniu 500 mg co 12 godzin. Cyprofloksacyna wiąże się z białkami osocza w 20-30%, ma objętość dystrybucji 2-3 l/kg i osiąga wysokie stężenia w tkankach takich jak płuca, zatoki, układ moczowo-płciowy oraz oko, gdzie stężenia miejscowe przewyższają MIC90 dla większości patogenów. Metabolizowana jest do czterech głównych metabolitów (M1-M4) o słabszym działaniu przeciwbakteryjnym, a jej eliminacja odbywa się głównie przez nerki (44,7-61,5% dawki w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu przez kał i metabolity.
analiza farmakokinetyczna, biorównoważność, deetylenocyprofloksacyna, dostępność biologiczna, droga podania, dystrybucja cyprofloksacyny, działanie przeciwbakteryjne, faza eliminacji, fluorochinolon, formylocyprofloksacyna, izoenzym cytochromu P450, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, krzywa stężenia w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksocyprofloksacyna, parametr farmakokinetyczny, posocznica, postać farmaceutyczna, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, schemat dawkowania, stężenie w osoczu, substancja aktywna, sulfocyprofloksacyna, wchłanianie cyprofloksacyny, wiązanie z białkami, właściwość farmakokinetyczna, wydzielanie jelitowe, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polhumin MIX-2 100 j.m/ml
Polhumin Mix-2 to dwufazowa, biosyntetyczna insulina ludzka o stężeniu 100 j.m./ml, zawierająca 20% insuliny rozpuszczalnej i 80% insuliny izofanowej, produkowana metodą rekombinacji DNA w Escherichia coli. Po podskórnym podaniu preparatu następuje uwolnienie monomerów i dimerów insuliny, z których monomery są kluczowe dla rozpoczęcia działania farmakologicznego. Farmakokinetyka leku jest determinowana przez wiele czynników, w tym właściwości preparatu, miejsce wstrzyknięcia (np. udo, ramię), indywidualne cechy pacjenta (grubość tkanki tłuszczowej) oraz czynniki fizjologiczne, takie jak temperatura ciała i wysiłek fizyczny. Metabolizm insuliny zachodzi głównie w wątrobie i nerkach, co wpływa na jej klirens i dostępność biologiczną.
biotransformacja, czas działania insuliny, dostępność biologiczna, działanie farmakologiczne, działanie terapeutyczne, Escherichia coli, farmakokinetyka insuliny, insulina izofanowa, insulina ludzka dwufazowa, insulina rozpuszczalna, krążenie lokalne, modyfikacja dawkowania, monomery i dimery insuliny, naczynia włosowate, niewydolność nerek, okres półtrwania insuliny, rekombinacja DNA, tkanka tłuszczowa podskórna, wchłanianie insuliny, wstrzyknięcie podskórne, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon substancji czynnych
Dalteparyna sodowa – Właściwości farmakokinetyczne
Dalteparyna sodowa, heparyna drobnocząsteczkowa, charakteryzuje się całkowitą dostępnością biologiczną około 87 ± 6% po podaniu podskórnym, z nieliniową farmakokinetyką w zakresie dawek 2 500–10 000 j.m. Aktywność anty-Xa wykazuje objętość dystrybucji 40–60 ml/kg oraz okres półtrwania 2,1–2,3 godziny po podaniu dożylnym i 3–5 godzin po podaniu podskórnym. Klirens aktywności anty-Xa wynosi 24,6 ± 5,4 ml/h/kg przy dawce 30 j.m./kg i 15,6 ± 2,4 ml/h/kg przy dawce 120 j.m./kg. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek na hemodializie okres półtrwania wydłuża się do 5,7 ± 2,0 godziny, co wskazuje na ryzyko kumulacji i konieczność dostosowania dawkowania. Wydalanie przez nerki jest ograniczone (<5% aktywności w moczu), sugerując istotny metabolizm lub alternatywne drogi eliminacji.
aktywność anty-Xa, choroba nowotworowa, dalteparyna sodowa, dostępność biologiczna, faza dystrybucji, faza eliminacji, heparyna drobnocząsteczkowa, klirens anty-Xa, Międzynarodowy Standard dla Heparyn Drobnocząsteczkowych, model jednokompartmentowy, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent hemodializowany, podanie dożylne, podanie podskórne, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, terapia przeciwzakrzepowa - Leksykon substancji czynnych
Quaternium-15 – Właściwości farmakokinetyczne
Quaternium-15, stosowany w preparacie diagnostycznym TRUE Test 36, jest konserwantem wykorzystywanym do wykrywania nadwrażliwości kontaktowej. W produkcie tym znajduje się w stężeniu 100 mikrogramów/cm², co odpowiada 81 mikrogramom na pojedynczy płatek testowy (pozycja 18 w panelu nr 2). Preparat jest aplikowany miejscowo w formie plastra samoprzylepnego, co umożliwia standaryzowane dostarczenie alergenu na skórę pacjenta. Ze względu na charakter testu płatkowego, nie są dostępne ani wymagane dane dotyczące farmakokinetyki Quaternium-15, takie jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm czy wydalanie, gdyż substancja działa wyłącznie miejscowo, wywołując reakcję immunologiczną.
2-bromo-2-nitropropano-1, 3-diol, 5, 7-triaza-1-azoniaadamantanu, alergia kontaktowa, alergia na konserwanty, chlorek 1-(3-chloroallilo)-3, diagnostyka alergii, diazolidynylomocznik, dostępność biologiczna, formaldehyd, imidazolidynylomocznik, konserwant w preparatach, nadwrażliwość kontaktowa, plaster samoprzylepny, quaternium-15, reakcja immunologiczna, test alergiczny, test płatkowy, test prowokacyjny, TRUE Test 36