dostępność biologiczna
Dostępność biologiczna (biodostępność) to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnego w niezmienionej formie. Wyrażana jest jako stosunek stężenia substancji czynnej w krążeniu ogólnoustrojowym po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym) do stężenia osiąganego po podaniu dożylnym tej samej dawki leku.
Wartość biodostępności waha się od 0 do 100% i zależy od wielu czynników, takich jak rozpuszczalność substancji czynnej, przepuszczalność przez błony biologiczne, stabilność w środowisku przewodu pokarmowego oraz efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Leki podawane dożylnie charakteryzują się 100% biodostępnością, natomiast preparaty podawane innymi drogami zwykle osiągają niższe wartości.
Znajomość dostępności biologicznej ma kluczowe znaczenie w farmakoterapii, ponieważ wpływa na wybór dawki, częstość podawania leku oraz przewidywanie skuteczności terapeutycznej. Niska biodostępność może wymagać zwiększenia dawki lub zmiany drogi podania, aby osiągnąć pożądany efekt terapeutyczny. W badaniach biorównoważności leków generycznych porównuje się biodostępność w stosunku do leku referencyjnego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadilecto 20 mg
Tadalafil w dawce 20 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach, z brakiem wpływu pokarmu oraz pory podania na farmakokinetykę. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a wiązanie z białkami osocza sięga 94%. Lek jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z długim okresem półtrwania t1/2 wynoszącym 17,5 godziny, co umożliwia utrzymanie stężeń terapeutycznych przez dłuższy czas. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) oraz moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. U pacjentów z zaburzeniami erekcji profil farmakokinetyczny jest zbliżony do osób zdrowych.
AUC, ciężka niewydolność wątroby, Cmax, CYP3A4, dostępność biologiczna, farmakokinetyka, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, klirens, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenia czynności nerek, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, tadalafil, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sandimmun Neoral 100 mg
Cyklosporyna, substancja czynna Sandimmun Neoral, charakteryzuje się szybkim osiąganiem maksymalnych stężeń (Cmax) w ciągu 1-2 godzin po podaniu doustnym, z bezwzględną dostępnością biologiczną w zakresie 20-50%. Obecność wysokotłuszczowego posiłku obniża AUC o około 13% i Cmax o około 33%, co należy uwzględnić przy planowaniu dawkowania. Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność dawki od ekspozycji (AUC), z umiarkowaną zmiennością między- i wewnątrzosobniczą (10-20%). Sandimmun Neoral cechuje się lepszą biodostępnością (wzrost Cmax o 59% i AUC o 29%) oraz stabilniejszym profilem wchłaniania w porównaniu do Sandimmun, co przekłada się na bardziej przewidywalną kontrolę terapeutyczną. Dystrybucja leku obejmuje objętość dystrybucji około 3,5 l/kg, z 41-58% wiązaniem z erytrocytami i 90% wiązaniem z białkami osocza, głównie lipoproteinami.
biodostępność, biorównoważność, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, dializa, dihydroksylacja, dostępność biologiczna, działanie immunosupresyjne, erytrocyt, granulocyt, interakcje lekowe, klirens cyklosporyny, krańcowa niewydolność nerek, limfocyt, liniowość dawki, marskość wątroby, metoda radioimmunologiczna, N-demetylacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie cyklosporyny, tkanka pozanaczyniowa, wchłanianie leku, wysokosprawna chromatografia cieczowa, zależność liniowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cipronex 500 mg
Cyprofloksacyna po podaniu doustnym w dawkach 100-750 mg wykazuje szybkie wchłanianie w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w zakresie 0,56-3,7 mg/l po 1-2 godzinach. Dostępność biologiczna wynosi około 70-80%, a Cmax rośnie proporcjonalnie do dawki do 1000 mg. Doustne podawanie 500 mg co 12 godzin zapewnia AUC porównywalne do dożylnego podania 400 mg co 12 godzin. Cyprofloksacyna charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (20-30%) oraz dużą objętością dystrybucji (2-3 l/kg), co umożliwia wysoką penetrację do tkanek, w tym płuc, zatok, układu moczowo-płciowego oraz miejsc zapalnych, gdzie stężenia leku często przewyższają te w osoczu. Metabolizm jest ograniczony, z czterema głównymi metabolitami (M1-M4) o mniejszej aktywności przeciwbakteryjnej, a lek umiarkowanie hamuje izoenzymy CYP1A2, co należy uwzględnić przy politerapii.
cyprofloksacyna, cytochrom P450, deetylenocyprofloksacyna, dostępność biologiczna, formylocyprofloksacyna, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksocyprofloksacyna, posocznica, przesączanie kłębuszkowe, sulfocyprofloksacyna, układ moczowo-płciowy, układ oddechowy, wydzielanie kanalikowe, zmiany zapalne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bibloc 5 mg
Bisoprolol fumaranu cechuje się wysoką dostępnością biologiczną około 90% po podaniu doustnym, co zapewnia przewidywalność efektu terapeutycznego i umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek wiąże się z białkami osocza w około 30%, a jego objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg masy ciała, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek. Bisoprolol jest eliminowany dwutorowo: 50% dawki ulega metabolizmowi wątrobowemu do nieaktywnych metabolitów, a pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Całkowity klirens wynosi około 15 l/godz., a okres półtrwania u zdrowych osób to 10-12 godzin, co pozwala na utrzymanie stabilnego stężenia leku przy dawkowaniu 10 mg raz na dobę (maksymalne stężenie w osoczu 64±21 ng/ml w stanie stacjonarnym). Kinetyka bisoprololu jest liniowa, co ułatwia dostosowanie dawki niezależnie od wieku pacjenta.
białka osocza, biotransformacja wątrobowa, bisoprolol, bisoprolol fumaran, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, farmakokinetyka, kinetyka liniowa, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, maksymalne stężenie osoczowe, modyfikacja dawkowania, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność serca, stan stacjonarny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Belaristo 5 mg
Bursztynian solifenacyny, substancja czynna leku Belaristo, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (~90%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 5-40 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 3-8 godzinach (tmax), niezależnie od dawki, a objętość dystrybucji wynosi około 600 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Lek wiąże się w 98% z białkami osocza, głównie kwaśną α1-glikoproteiną. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z aktywnym metabolitem 4R-hydroksysolifenacyną. Klirens układowy wynosi około 9,5 l/h, a okres półtrwania 45-68 godzin. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki (70% radioaktywności w moczu) oraz w mniejszym stopniu przez kał (23%). Posiłki nie wpływają na farmakokinetykę leku, co umożliwia podawanie niezależnie od jedzenia.
4R-hydroksy-N-tlenek solifenacyny, 4R-hydroksysolifenacyna, bursztynian solifenacyny, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, ekspozycja na solifenacynę, farmakokinetyka solifenacyny, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, maksymalne stężenie leku, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, solifenacyna znakowana radioizotopem, stężenie leku w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tuxanuva 150 mg
Dabigatran eteksylan, prolek przekształcany przez esterazy do aktywnego dabigatranu, charakteryzuje się niską biodostępnością doustną (~6,5%) i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w 0,5-2 godziny u zdrowych osób. Po zabiegach chirurgicznych wchłanianie jest opóźnione do około 6 godzin, co wiąże się z działaniem znieczulenia ogólnego i porażeniem mięśniówki przewodu pokarmowego. Pokarm nie zmienia biodostępności, lecz wydłuża czas do Cmax o około 2 godziny. Integralność kapsułki HPMC jest kluczowa dla stabilnej biodostępności; uszkodzenie kapsułki może zwiększyć ją nawet o 75%. Dabigatran wykazuje umiarkowaną dystrybucję tkankową (Vd 60-70 L) i niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%). Metabolizm obejmuje sprzęganie do aktywnych acyloglukuronidów, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% niezmienionego leku w moczu) z okresem półtrwania 11-14 godzin u osób starszych, wydłużonym u pacjentów z niewydolnością nerek.
acyloglukuronidy, AUC, białko transportowe P-gp, biodostępność, ciężka niewydolność nerek, Cmax, dabigatran eteksylan, dostępność biologiczna, działanie przeciwzakrzepowe, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, migotanie przedsionków, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, prolek, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie minimalne dabigatranu, wiązanie z białkami osocza, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Clatra 20 mg
Bilastyna w dawce 20 mg wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne głównie na poziomie transporterów jelitowych, a nie metabolizmu wątrobowego, co odróżnia ją od innych leków przeciwhistaminowych. Pokarm oraz sok grejpfrutowy zmniejszają biodostępność bilastyny o około 30%, co wynika z hamowania transportera OATP1A2. Jednoczesne stosowanie bilastyny z ketokonazolem (400 mg/dobę) lub erytromycyną (500 mg trzy razy/dobę) powoduje dwukrotne zwiększenie AUC i 2-3-krotne zwiększenie Cmax bilastyny, co jest efektem interakcji z glikoproteiną P. Diltiazem (60 mg/dobę) zwiększa Cmax bilastyny o 50%. Mimo tych zmian farmakokinetycznych, nie obserwuje się istotnych klinicznie negatywnych skutków ani konieczności modyfikacji dawkowania, jednak zaleca się zachowanie ostrożności. Bilastyna nie jest metabolizowana przez układ cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji z lekami indukującymi lub hamującymi te enzymy.
AUC, bilastyna, biodostępność leku, bloker kanału wapniowego, cyklosporyna, depresyjny wpływ lorazepamu, diltiazem, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, erytromycyna, glikoproteina p, interakcja farmakodynamiczna, ketokonazol, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lorazepam, ośrodkowy układ nerwowy, pole pod krzywą stężenia leku, polipeptyd OATP1A2, ryfampicyna, rytonawir, sprawność psychomotoryczna, wydłużenie odstępu QTc - Leksykon substancji czynnych
Rywastygmina – Dawkowanie i sposób podawania
Leczenie rywastygminą, stosowaną w otępieniu typu alzheimerowskiego oraz otępieniu związanym z chorobą Parkinsona, powinno być prowadzone pod nadzorem lekarza doświadczonego w tej dziedzinie. Preparat dostępny jest w formie systemów transdermalnych (plastrów) o dawkach 4,6 mg/24 h, 9,5 mg/24 h oraz 13,3 mg/24 h (dawka 13,3 mg/24 h dostępna tylko dla wybranych produktów) oraz kapsułek twardych w dawkach 1,5 mg, 3,0 mg, 4,5 mg i 6,0 mg. Terapia rozpoczyna się od dawki początkowej 4,6 mg/24 h (plaster) lub 1,5 mg dwa razy na dobę (kapsułki), z możliwością stopniowego zwiększania dawki do dawki podtrzymującej 9,5 mg/24 h (plaster) lub 3-6 mg dwa razy na dobę (kapsułki). Po minimum 6 miesiącach stosowania dawki 9,5 mg/24 h można rozważyć zwiększenie dawki do 13,3 mg/24 h u pacjentów z pogorszeniem funkcji poznawczych i/lub stanu funkcjonalnego. Leczenie należy prowadzić tak długo, jak utrzymują się korzyści kliniczne, a w przypadku braku efektów lub działań niepożądanych rozważyć modyfikację dawki lub przerwanie terapii.
ból brzucha, choroba Alzheimera, choroba Parkinsona, dawka podtrzymująca, dostępność biologiczna, drżenie, działania niepożądane przewodu pokarmowego, działanie niepożądane, nudności, objawy pozapiramidowe, optymalna dawka, otępienie typu alzheimerowskiego, otępienie związane z chorobą Parkinsona, podrażnienie skóry, roztwór doustny, rywastygmina, skala MMSE, system transdermalny, utrata apetytu, wymioty, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmniejszenie masy ciała - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kwiatostan Lipy 2 g/saszetkę
Produkt leczniczy Kwiatostan lipy (Tilia cordata Miller i/lub Tilia platyphyllos Scop., flos) w postaci ziół do zaparzania w dawce 2 g/saszetkę nie wymaga przeprowadzania badań farmakokinetycznych. Wynika to z tradycyjnego charakteru leku roślinnego, którego skuteczność opiera się na wieloletnim doświadczeniu klinicznym, a nie na szczegółowej analizie parametrów takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm czy wydalanie składników aktywnych. Składniki aktywne kwiatu lipy, w tym flawonoidy, olejki eteryczne oraz związki śluzowe, nie podlegają standardowej ocenie farmakokinetycznej typowej dla substancji syntetycznych.
Postać farmaceutyczna produktu – zioła do zaparzania w saszetkach – wpływa na ekstrakcję i dostępność biologiczną składników aktywnych podczas przygotowania naparu. Z uwagi na tradycyjne zastosowanie oraz specyfikę formy podania, szczegółowe badania farmakokinetyczne nie są wymagane do oceny bezpieczeństwa i skuteczności tego preparatu. Produkt zawiera 2 g kwiatostanu lipy drobnolistnej i/lub szerokolistnej na saszetkę, co jest zgodne z praktyką stosowania ziół leczniczych w formie naparów.
- Leksykon substancji czynnych
Olejek eteryczny z kłączy galangi – Właściwości farmakodynamiczne
Olejek eteryczny z kłączy galangi (Alpinia officinarum (L.) Hance) stanowi 5,57% mieszanki surowców roślinnych w preparacie Melisana Klosterfrau, gdzie w 100 ml znajduje się 4,04 g mieszanki roślinnej, a łączna zawartość olejków lotnych wynosi 62 mg, rozpuszczonych w 66,8% (V/V) etanolu. Kłącze galangi, oznaczone farmaceutycznie jako „Galangae rhizomate”, stanowi 285 części z 5114 części wszystkich składników, co podkreśla jego istotny udział w formule. Preparat występuje w formie płynu doustnego oraz płynu na skórę, co determinuje jego biodostępność i umożliwia zastosowanie zarówno wewnętrzne, jak i zewnętrzne. Olejek działa synergistycznie z innymi olejkami eterycznymi z roślin takich jak melisa, omanu, arcydzięgiel, imbir, goździki, pieprz czarny, goryczka, pomarańcza, cynamonowiec i kardamon, tworząc kompleksową kompozycję opartą na tradycyjnych zastosowaniach.
Alpinia officinarum, badanie farmakodynamiczne, dostępność biologiczna, kłącze galangi, kłącze imbiru, kłącze omanu, kora cynamonowca, korzeń arcydzięgla, korzeń goryczki, kwiat goździka, liść melisy, medycyna ludowa, medycyna tradycyjna, Melisana Klosterfrau, olejek eteryczny, olejek eteryczny z galangi, owoc kardamonu, owoc pieprzu czarnego, owocnia pomarańczy, płyn doustny, płyn na skórę, rodzina imbirowatych, właściwość farmakologiczna, Zingiberaceae - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sidarso 8 mg
Sylodosyna, substancja czynna leku Sidarso, wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 0,1 do 48 mg/dobę u dorosłych mężczyzn z BPH oraz u osób zdrowych. Po podaniu doustnym sylodosyna charakteryzuje się bezwzględną dostępnością biologiczną około 32%, dobrym wchłanianiem oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (96,6%). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 8 mg wynosi średnio 87±51 ng/ml, osiągane jest po 2,5 godzinach (tmax), a pole pod krzywą stężenia (AUC) wynosi 433±286 ng•h/ml. Lek ulega intensywnemu metabolizmowi, głównie przez glukuronidację (UGT2B7) oraz CYP3A4, a główny metabolit – glukuronid sylodosyny (KMD-3213G) – osiąga stężenia około 3-4-krotnie wyższe niż substancja macierzysta i wykazuje aktywność biologiczną. Okres półtrwania sylodosyny wynosi około 11 godzin, a metabolitu około 18-24 godzin. Eliminacja odbywa się zarówno drogą nerkową (33,5% w moczu), jak i wątrobową (54,9% w kale), przy klirensie około 0,28 l/h/kg. Obecność pokarmu obniża Cmax o około 30% i wydłuża tmax o około 1 godzinę, nie wpływając istotnie na AUC.
cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, dostępność biologiczna, encefalopatia wątrobowa, enzym UGT2B7, glikoproteina p, glukuronid sylodosyny, klirens, koniugat glukuronidowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, maksymalne stężenie w osoczu, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wodobrzusze, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ivabradine Genoptim 5 mg
Iwabradyna, występująca jako enancjomer S, charakteryzuje się dobrą rozpuszczalnością w wodzie (>10 mg/mL) oraz szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu na czczo. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 40%, co jest wynikiem efektu pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie. Pokarm opóźnia wchłanianie o około 1 godzinę, jednocześnie zwiększając ekspozycję na lek o 20-30%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku podczas posiłków w celu minimalizacji zmienności farmakokinetycznej. Iwabradyna wiąże się z białkami osocza w około 70%, a jej objętość dystrybucji wynosi około 100 litrów. Po długotrwałym stosowaniu dawki 5 mg dwa razy na dobę, Cmax wynosi 22 ng/mL (CV=29%), a średnie stężenie w stanie równowagi 10 ng/mL (CV=38%).
biotransformacja wątrobowa, całkowity klirens, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, enancjomer S, farmakokinetyka, inhibitor CYP3A4, iwabradyna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna N-demetylowa, przewlekła niewydolność serca, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakodynamiczno-farmakokinetyczna - Leksykon substancji czynnych
Torasemid – Dawkowanie i sposób podawania
Torasemid, diuretyk pętlowy, wykazuje zróżnicowane dawkowanie zależne od wskazań klinicznych. W leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego zaleca się dawkę początkową 2,5 mg raz na dobę, maksymalnie do 5 mg/dobę, z pełnym efektem terapeutycznym po około 12 tygodniach. W terapii obrzęków, w tym w niewydolności serca, dawka początkowa i podtrzymująca wynosi 5 mg/dobę, z możliwością stopniowego zwiększenia do 20 mg, a w wyjątkowych przypadkach do 40 mg/dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkowanie jest indywidualizowane: standardowo 20 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 50 mg, a w razie konieczności do 200 mg/dobę, stosowanych wyłącznie przy klirensie kreatyniny <30 mL/min. W ostrym obrzęku płuc torasemid podaje się dożylnie, początkowo 20 mg, powtarzając dawkę co 30 minut do maksymalnie 100 mg/dobę.
ciśnienie tętnicze, diuretyk pętlowy, dostępność biologiczna, klirens kreatyniny, nadciśnienie tętnicze pierwotne, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk i przesięk, okres półtrwania, ostry obrzęk płuc, podanie dożylne, roztwór do wstrzykiwań, torasemid, wstrzyknięcie dożylne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fragmin 10 000 j.m. a.Xa/0,4 ml
Dalteparyna sodowa, substancja czynna preparatu Fragmin, jest heparyną drobnocząsteczkową o wysokiej biodostępności po podaniu podskórnym (87 ± 6% aktywności anty-Xa u zdrowych ochotników). Farmakokinetyka dalteparyny charakteryzuje się częściową nieliniowością dawki, z proporcjonalnym wzrostem AUC aktywności anty-Xa przy zwiększeniu dawki z 2 500 do 10 000 j.m. Objętość dystrybucji wynosi 40-60 ml/kg, wskazując na ograniczoną dystrybucję głównie do przestrzeni wewnątrznaczyniowej. Okres półtrwania po podaniu dożylnym wynosi 2,1-2,3 godziny, natomiast po podaniu podskórnym jest dłuższy (3-5 godzin), co wiąże się z opóźnionym wchłanianiem. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, jednak mniej niż 5% aktywności anty-Xa jest wydalane z moczem, co sugeruje dalsze przemiany metabolitów. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek na hemodializie okres półtrwania wydłuża się do 5,7 ± 2,0 godziny, co wskazuje na ryzyko kumulacji i konieczność dostosowania dawkowania.
aktywność anty-Xa, biodostępność podskórna, dalteparyna sodowa, dostępność biologiczna, farmakokinetyka dalteparyny, Fragmin, heparyna drobnocząsteczkowa, klirens, klirens anty-Xa, model farmakokinetyczny, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, pacjent hemodializowany, przewlekła niewydolność nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibandronic Acid Noridem 6 mg/6 ml
Kwas ibandronowy, bisfosfonian o wysokim powinowactwie do tkanki kostnej, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się szybkim wiązaniem z kośćmi (40-50% dawki krążącej) oraz wydalaniem nerkowym. Pozorna końcowa objętość dystrybucji wynosi co najmniej 90 l, a wiązanie z białkami osocza sięga około 87%, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Lek nie ulega metabolizmowi, a jego okres półtrwania waha się od 10 do 60 godzin, z szybkim spadkiem stężenia w osoczu do 10% wartości szczytowej w ciągu 3 godzin po podaniu dożylnym. Całkowity klirens jest niski (84-160 ml/min), z klirensem nerkowym stanowiącym 50-60% klirensu całkowitego i korelującym z klirensem kreatyniny. Nie obserwowano kumulacji leku przy stosowaniu dożylnym co 4 tygodnie przez 48 tygodni u pacjentów z przerzutami do kości.
biotransformacja, bisfosfonian, bisfosfoniany, choroba nowotworowa, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P-450, dostępność biologiczna, dysfagia, hamowanie aktywności osteoklastów, hipoproteinemia, interakcje lekowe, izoenzymy P-450, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kościotworzenie, kwas ibandronowy, łagodna niewydolność nerek, mineralizacja kości, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osteoklasty, parametry farmakokinetyczne, powikłania kostne, przerzuty do kości, resorpcja kości, resorpcja tkanki kostnej, rozsiany rak piersi, stężenie terapeutyczne, tkanka kostna, układy transportowe, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakodynamiczne, właściwości farmakokinetyczne, wolna frakcja leku, zdarzenia kostne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dabigatran Eteksylan Stada 150 mg
Dabigatran eteksylan jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego dabigatranu, charakteryzującego się bezwzględną biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych osób, jednak u pacjentów po zabiegach chirurgicznych czas ten wydłuża się do około 6 godzin, co jest związane z wpływem znieczulenia ogólnego i porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego. Spożycie pokarmu nie zmienia biodostępności, ale opóźnia czas osiągnięcia Cmax o około 2 godziny. Dabigatran wiąże się z białkami osocza w 34-35%, ma objętość dystrybucji 60-70 litrów i jest wydalany głównie przez nerki (85% dawki) w postaci niezmienionej, z klirensem około 100 ml/min. Okres półtrwania u osób starszych wynosi około 11-14 godzin, a u pacjentów z niewydolnością nerek ulega wydłużeniu proporcjonalnie do stopnia upośledzenia czynności nerek (np. do 27,2 h przy CrCL <30 ml/min).
acyloglukuronid, aktywna postać leku, białko transportowe P-gp, cytochrom P450, dabigatran eteksylat, dostępność biologiczna, dysfagia, działanie przeciwzakrzepowe, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hydroliza esterazowa, klasyfikacja Childa-Pugha, kwas glukuronowy, migotanie przedsionków niezastawkowe, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, porażenie przewodu pokarmowego, profil farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie maksymalne, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fragmin 2500 j.m. a.Xa/0,2 ml
Dalteparyna sodowa, substancja czynna leku Fragmin, wykazuje wysoką dostępność biologiczną wynoszącą 87 ± 6% po podaniu podskórnym, a jej działanie mierzone jest w j.m. anty-Xa. Farmakokinetyka dalteparyny charakteryzuje się ograniczoną dystrybucją tkankową (Vd 40-60 ml/kg) oraz krótkim okresem półtrwania po podaniu dożylnym (2,1-2,3 h), który ulega wydłużeniu do 3-5 godzin po podaniu podskórnym, co jest związane z opóźnionym wchłanianiem. Klirens leku u zdrowych ochotników wynosi od 15,6 do 24,6 ml/h/kg w zależności od dawki, natomiast u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek okres półtrwania wydłuża się do 5,7 ± 2,0 h, co wskazuje na ryzyko kumulacji leku w organizmie. Wydalanie przez nerki jest główną drogą eliminacji, jednak mniej niż 5% aktywności anty-Xa jest wykrywane w moczu.
aktywność anty-Xa, biodostępność bezwzględna, choroba nowotworowa, dalteparyna sodowa, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, faza dystrybucji, Fragmin, hemodializa, heparyna drobnocząsteczkowa, klirens, klirens anty-Xa, model jednokompartmentowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, podanie podskórne, przewlekła niewydolność nerek, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydrochlorothiazide Aurovitas 25 mg
Hydrochlorotiazyd, substancja czynna preparatu Hydrochlorothiazide Aurovitas, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając Tmax około 2 godzin oraz bezwzględną dostępnością biologiczną na poziomie 70%. Wzrost AUC jest liniowy i proporcjonalny do dawki w zakresie terapeutycznym (12,5 mg i 25 mg). Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (40-70%) oraz pozorną objętość dystrybucji 4-8 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację tkankową. Hydrochlorotiazyd kumuluje się w erytrocytach, gdzie stężenie po 10 godzinach jest trzykrotnie wyższe niż w osoczu. Okres półtrwania wykazuje dużą zmienność międzyosobniczą, wynosząc od 6 do 25 godzin, co ma istotne znaczenie przy indywidualizacji dawkowania, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca, zaburzeniami czynności nerek oraz osób w podeszłym wieku, u których obserwuje się wydłużenie okresu eliminacji i wzrost maksymalnego stężenia leku w osoczu.
benzenodisulfonamid, białko osocza, biotransformacja, dawka dobowa, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, erytrocyty, faza eliminacji, hydrochlorotiazyd, krzywa stężenie-czas, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, tabletka, wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tenaxum 1 mg
Rylmenidyna, substancja czynna Tenaxum w dawce 1 mg, wykazuje całkowitą dostępność biologiczną (100%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) wynoszącym 3,5 ng/ml osiąganym po 1,5-2 godzinach (Tmax). Lek charakteryzuje się niskim stopniem wiązania z białkami osocza (<10%) oraz dużą objętością dystrybucji (5 l/kg), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm rylmenidyny zachodzi głównie przez hydrolizę i utlenianie pierścienia oksazolinowego, a powstałe metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Eliminacja leku odbywa się przede wszystkim przez nerki, z 65% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu, a okres półtrwania u dorosłych wynosi około 8 godzin, co umożliwia stosowanie leku raz na dobę. Stan stacjonarny osiągany jest po około 3 dobach, a długotrwała terapia (>2 lata) nie powoduje kumulacji substancji czynnej.
biotransformacja leku, ciężka niewydolność nerek, Cmax, dostępność biologiczna, działanie farmakologiczne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, profil farmakokinetyczny, receptory alfa-2 adrenergiczne, rylmenidyna, stan stacjonarny leku, stężenie leku w surowicy, Tmax, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Dabigatran – Właściwości farmakokinetyczne
Dabigatran eteksylan jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego dabigatranu, charakteryzującego się bezwzględną biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych ochotników, jednak w okresie pooperacyjnym czas ten wydłuża się do około 6 godzin z powodu wpływu znieczulenia, porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego i samego zabiegu. Pokarm nie zmienia biodostępności, ale opóźnia czas osiągnięcia Cmax o 2 godziny. Dabigatran wiąże się z białkami osocza w 34-35%, ma objętość dystrybucji 60-70 L i jest wydalany głównie z moczem (85%) w postaci niezmienionej, z klirensem około 100 mL/min, odpowiadającym przesączaniu kłębuszkowemu. Okres półtrwania u zdrowych osób wynosi 11-14 godzin, a u pacjentów z niewydolnością nerek ulega wydłużeniu nawet do 27,2 godzin przy CrCL < 30 mL/min.
acyloglukuronid, białko transportowe P-gp, biodostępność leku, dabigatran eteksylat, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, działanie przeciwzakrzepowe, ekspozycja na dabigatran, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, migotanie przedsionków, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, porażenie mięśniówki przewodu pokarmowego, prolek, przepływ dializatu, przepływ krwi, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie osoczowe, stosunek PK/PD, wiązanie z białkami osocza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clopixol 25 mg
Zuklopentyksol, substancja czynna leku Clopixol, charakteryzuje się farmakokinetyką umożliwiającą wygodne dawkowanie raz na dobę, z Tmax około 4 godzin i okresem półtrwania eliminacyjnego około 20 godzin. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi około 44%, a lek wykazuje wysoką objętość dystrybucji (około 20 l/kg mc.) oraz silne wiązanie z białkami osocza (98-99%), co może mieć znaczenie przy interakcjach lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sulfoksydację, N-dealkilację i sprzęganie z kwasem glukuronowym, a metabolity nie wykazują aktywności psychofarmakologicznej. Polimorfizm genetyczny CYP2D6 wpływa na tempo metabolizmu, co może wymagać indywidualizacji dawki. Klirens układowy wynosi około 0,86 l/min, a wydalanie odbywa się głównie z kałem, z minimalnym udziałem nerek (około 0,1% dawki w niezmienionej postaci), co jest istotne u pacjentów z niewydolnością nerek.
Clopixol, dostępność biologiczna, działanie psychofarmakologiczne, kinetyka liniowa, klirens układowy, koniugacja leku, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny CYP2D6, schizofrenia, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, sulfoksydacja, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zuklopentyksol