dostępność biologiczna
Dostępność biologiczna (biodostępność) to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnego w niezmienionej formie. Wyrażana jest jako stosunek stężenia substancji czynnej w krążeniu ogólnoustrojowym po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym) do stężenia osiąganego po podaniu dożylnym tej samej dawki leku.
Wartość biodostępności waha się od 0 do 100% i zależy od wielu czynników, takich jak rozpuszczalność substancji czynnej, przepuszczalność przez błony biologiczne, stabilność w środowisku przewodu pokarmowego oraz efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Leki podawane dożylnie charakteryzują się 100% biodostępnością, natomiast preparaty podawane innymi drogami zwykle osiągają niższe wartości.
Znajomość dostępności biologicznej ma kluczowe znaczenie w farmakoterapii, ponieważ wpływa na wybór dawki, częstość podawania leku oraz przewidywanie skuteczności terapeutycznej. Niska biodostępność może wymagać zwiększenia dawki lub zmiany drogi podania, aby osiągnąć pożądany efekt terapeutyczny. W badaniach biorównoważności leków generycznych porównuje się biodostępność w stosunku do leku referencyjnego.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Furazydyna – Dawkowanie i sposób podawania
Furazydyna jest stosowana głównie w leczeniu zakażeń dolnych dróg moczowych, z typowym czasem terapii wynoszącym 7-8 dni, a w niektórych preparatach do 10 dni. Standardowe dawkowanie u dorosłych to 400 mg/dobę (4×100 mg) w pierwszym dniu, następnie 300 mg/dobę (3×100 mg). Preparaty o dawce 50 mg wymagają podawania 2 tabletek na dawkę, natomiast 100 mg – 1 tabletki. Zawiesiny doustne (Dafurag 10 mg/ml, Furaginum Hasco Forte 100 mg/5 ml) stosuje się odpowiednio 10 ml lub 5 ml co 6 godzin pierwszego dnia, a następnie co 8 godzin. U kobiet z nawracającymi zakażeniami (≥3 epizody/12 mies.) zaleca się profilaktycznie 100 mg na noc przez 6-12 miesięcy. Dawkowanie u dzieci jest uzależnione od wieku i masy ciała (5-7 mg/kg/dobę w 2-3 dawkach), z licznymi ograniczeniami wiekowymi dla poszczególnych preparatów, szczególnie tych o dawce 100 mg, które nie są zalecane poniżej 15 lat.
charakterystyka produktu leczniczego, dawka podzielona, dostępność biologiczna, epizod zakażenia, Furagina, furazydyna, nawracające zakażenie układu moczowego, pochodna nitrofuranu, schemat dawkowania, strzykawka doustna, substancja czynna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie dolnych dróg moczowych, zakażenie układu moczowego, zawiesina doustna - Leksykon substancji czynnych
Octan glatirameru – Właściwości farmakokinetyczne
Octan glatirameru, stosowany w preparacie Copaxone w dawkach 20 mg/ml i 40 mg/ml, charakteryzuje się ograniczoną poznawalnością farmakokinetyczną ze względu na swoją złożoną, heterogenną strukturę polipeptydową o masie cząsteczkowej 5000-9000 daltonów. Po podaniu podskórnym substancja jest szybko wchłaniana do krwiobiegu, jednak znaczna część dawki ulega szybkiemu rozkładowi już w tkance podskórnej na mniejsze fragmenty polipeptydowe. Preparaty różnią się osmolarnością – 265 mOsmol/L dla 20 mg/ml oraz 300 mOsmol/L dla 40 mg/ml – przy zbliżonym pH 5,5-7,0, co sprzyja tolerancji miejscowej. Ze względu na heterogenność mieszaniny polipeptydów, standardowe parametry farmakokinetyczne, takie jak biodostępność, objętość dystrybucji czy klirens, nie są określone i nie mają zastosowania w klasycznej formie.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, Copaxone, dalton, dostępność biologiczna, klirens, kwas L-glutaminowy, L-alanina, L-lizyna, L-tyrozyna, masa cząsteczkowa, mieszanina polipeptydów, miliosmol na litr, objętość dystrybucji, octan glatirameru, osmolarność, podanie podskórne, produkt leczniczy, sekwencja aminokwasowa, skuteczność terapeutyczna, stosunek molowy, syntetyczny polipeptyd, tkanka podskórna, tolerancja miejscowa - Leksykon substancji czynnych
Inhibitor C1-esterazy – Właściwości farmakokinetyczne
Inhibitor C1-esterazy, stosowany w preparatach Berinert w dawkach 500, 1500, 2000 i 3000 j.m., wykazuje różne właściwości farmakokinetyczne w zależności od drogi podania. Po podaniu dożylnym (i.v.) maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest szybko, w około 0,8 godziny, a okres półtrwania wynosi od 36,1 do 91,4 godzin, co wskazuje na długi czas działania leku. Biodostępność jest pełna (100%), a średni wzrost aktywności inhibitora C1-esterazy wynosi 2,3%/j.m./kg masy ciała. W badaniach u pacjentów z wrodzonym obrzękiem naczynioruchowym (HAE) wykazano, że okres półtrwania jest nieco krótszy u dzieci (32,9 h) oraz u pacjentów z ciężkimi atakami (30,9 h) w porównaniu do dorosłych i pacjentów z łagodniejszym przebiegiem choroby. In vivo recovery (IVR) średnio wynosi 86,7%, z wyższymi wartościami u dzieci (98,2%) i pacjentów z ciężkimi atakami (101,4%).
analiza populacyjna, bezprzedziałowa analiza farmakokinetyczna, biodostępność produktu, biodostępność względna, dostępność biologiczna, HAE, in vivo recovery, inhibitor C1-esterazy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, podanie podskórne, stężenie w stanie równowagi, wrodzony obrzęk naczynioruchowy - Leksykon substancji czynnych
Doksylamina – Dawkowanie i sposób podawania
Doksylamina wodorobursztynian jest stosowana głównie w leczeniu bezsenności oraz w terapii nudności i wymiotów związanych z ciążą, często w połączeniu z pirydoksyną. W leczeniu bezsenności u dorosłych (18-65 lat) zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg na 30 minut przed snem, z możliwością zwiększenia do 25 mg na dobę, przy czym maksymalny czas terapii nie powinien przekraczać 7 dni bez konsultacji lekarskiej. U osób powyżej 65 roku życia dawka maksymalna zwykle nie przekracza 12,5 mg, ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych. W przypadku nudności i wymiotów ciążowych preparaty zawierające doksylaminę i pirydoksynę (np. Xonvea, Bonjesta) stosuje się dawki od 20 mg do 40 mg na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania dawki w zależności od nasilenia objawów. Dawkowanie wymaga indywidualizacji u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, gdzie ciężkie zaburzenia stanowią przeciwwskazanie do stosowania leku, a łagodne i umiarkowane wymagają zmniejszenia dawki do 12,5 mg lub unikania stosowania.
bezsenność, ciężkie zaburzenia nerek, ciężkie zaburzenia wątroby, doksylamina wodorobursztynian, dostępność biologiczna, łagodne zaburzenia nerek, łagodne zaburzenia wątroby, nawrót nudności, niewydolność nerek, nudności i wymioty ciążowe, pirydoksyna, schyłkowa niewydolność nerek, senność dzienna, tabletka dojelitowa, umiarkowane zaburzenia nerek, umiarkowane zaburzenia wątroby, wiek podeszły, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Olanzapina Stada 10 mg
Przedawkowanie olanzapiny stanowi stan zagrożenia życia, manifestujący się szerokim spektrum objawów neurologicznych i kardiologicznych. Najczęściej obserwuje się częstoskurcz, pobudzenie lub agresję, dyzartrię, objawy pozapiramidowe oraz obniżony poziom świadomości, w tym sedację i śpiączkę. Rzadziej występują delirium, drgawki, złośliwy zespół neuroleptyczny, depresja oddechowa, zaburzenia ciśnienia tętniczego i rytmu serca, a także zatrzymanie krążenia i oddychania. Dawki toksyczne zaczynają się już od niewielkiego przekroczenia zalecanej dawki, a dawka ≥450 mg może być śmiertelna. W historii klinicznej odnotowano zgony po dawkach około 450 mg oraz przeżycia po dawkach nawet do 2 g, co podkreśla indywidualną zmienność tolerancji i konieczność szybkiej interwencji.
adrenalina, akatyzja, arytmia, beta-agonista, beta-stymulacja, częstoskurcz, delirium, depresja oddechowa, dopamina, dostępność biologiczna, drgawki, dystonia, dyzartria, lek przeciwpsychotyczny, napad padaczkowy, niedociśnienie, objawy pozapiramidowe, obniżony poziom świadomości, olanzapina, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, równowaga wodno-elektrolitowa, sedacja, śpiączka, środek sympatykomimetyczny, węgiel aktywowany, zaburzenia ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca, zachłyśnięcie, zapaść krążeniowa, zatrzymanie krążenia, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Zolaxa Rapid 20 mg
Przedawkowanie olanzapiny, substancji czynnej leku Zolaxa Rapid (dostępnego w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg oraz 20 mg w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej), wiąże się z występowaniem licznych objawów o różnym stopniu nasilenia. Do bardzo częstych objawów (>10% przypadków) należą: częstoskurcz, pobudzenie lub agresywność, dyzartria, objawy pozapiramidowe oraz obniżony poziom świadomości (od sedacji do śpiączki). Znaczące klinicznie objawy obejmują delirium, drgawki, śpiączkę, złośliwy zespół neuroleptyczny, depresję oddechową, zachłyśnięcie, zaburzenia ciśnienia tętniczego oraz arytmie serca (<2% przypadków). Skrajnie niebezpieczne jest zatrzymanie krążenia i oddychania, stanowiące bezpośrednie zagrożenie życia. W literaturze opisano zgony po dawkach jednorazowych ≥450 mg, ale także powroty do zdrowia po dawkach około 2 g olanzapiny.
adrenalina, aktywność beta-agonistyczna, arytmia serca, częstoskurcz, delirium, depresja oddechowa, dopamina, dostępność biologiczna, drgawki, dyzartria, lek sympatykomimetyczny, niedociśnienie, objawy pozapiramidowe, objawy przedawkowania, obniżony poziom świadomości, olanzapina, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, resuscytacja, śpiączka, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywny, zaburzenia ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca, zachłyśnięcie, zapaść krążeniowa, zatrzymanie krążenia i oddychania, złośliwy zespół neuroleptyczny, Zolaxa Rapid - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ranloc Med 20 mg
Pantoprazol, substancja czynna leku Ranloc Med w dawce 20 mg w postaci tabletek dojelitowych, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 10-80 mg, zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym. Po podaniu doustnym pantoprazol jest szybko i całkowicie wchłaniany, z biodostępnością około 77%, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) 1-1,5 μg/ml po 2,0-2,5 godzinach (tmax). Wiązanie z białkami osocza jest wysokie (~98%), a objętość dystrybucji wynosi około 0,15 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a klirens wynosi około 0,1 l/h/kg. Okres półtrwania pantoprazolu w fazie eliminacji to około 1 godzina, jednak ze względu na specyficzne wiązanie z pompą protonową, czas działania farmakologicznego jest dłuższy niż okres półtrwania. Metabolity, głównie demetylopantoprazol, są eliminowane głównie przez nerki (~80%), z okresem półtrwania około 1,5 godziny.
białko osocza, biotransformacja leku, demetylopantoprazol, dializoterapia, dostępność biologiczna, geriatria, kinetyka osoczowa, komórki okładzinowe, kumulacja leku, pantoprazol, pompa protonowa, skala Child-Pugh, sprzęganie z siarczanem, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, tabletka dojelitowa, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zahamowanie wydzielania kwasu