Właściwości farmakokinetyczne
Okitask 25 mg

Właściwości farmakokinetyczne ketoprofenu

Właściwości farmakokinetyczne ketoprofenu z lizyną, substancji czynnej zawartej w leku Okitask w dawce 25 mg (odpowiadającej 40 mg ketoprofenu z lizyną), charakteryzują się specyficznym profilem wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji, co ma istotne znaczenie dla efektywności terapeutycznej oraz bezpieczeństwa stosowania.¹

Proces wchłaniania substancji czynnej

Ketoprofen z lizyną charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Badania farmakokinetyczne przeprowadzone na grupie 30 pacjentów wykazały, że szczytowe stężenia w surowicy krwi osiągają wartość 3,61 µg/ml (odchylenie standardowe 1,17 µg/ml) już po 15-30 minutach od momentu podania leku. Ten szybki profil absorpcji stanowi istotną zaletę w przypadku leczenia ostrych stanów bólowych.²

Interesującym aspektem farmakokinetyki ketoprofenu jest wpływ posiłków na jego wchłanianie. Podawanie leku podczas posiłku nie wpływa na całkowitą dostępność biologiczną substancji czynnej (mierzoną jako AUC – pole pod krzywą stężenia leku we krwi w funkcji czasu), jednak zauważono, że obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym spowalnia szybkość wchłaniania ketoprofenu. Po wielokrotnych podaniach leku nie obserwowano zjawiska kumulacji substancji czynnej w organizmie.³

Dystrybucja w organizmie

Po wchłonięciu do krwiobiegu, ketoprofen wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza, wynoszący 95-100%. Substancja wiąże się przede wszystkim z albuminami, co znacząco wpływa na jej farmakokinetykę. Pozorna objętość dystrybucji ketoprofenu mieści się w zakresie 0,1-0,4 l/kg, co wskazuje na jego ograniczoną dystrybucję w tkankach obwodowych i pozostawanie głównie w przestrzeni naczyniowej.⁴

Procesy biotransformacji

Ketoprofen podlega intensywnym procesom metabolizmu wątrobowego przy udziale enzymów mikrosomalnych wątroby. Głównym szlakiem biotransformacji jest proces sprzęgania, podczas gdy hydroksylacja odgrywa minimalną rolę. Powstające w wyniku tych procesów metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej, co oznacza, że efekt terapeutyczny jest zależny wyłącznie od stężenia substancji macierzystej.⁵

Eliminacja z organizmu

Klirens osoczowy ketoprofenu waha się w przedziale od 0,06 do 0,08 l/kg/h. Substancja czynna jest eliminowana z organizmu szybko, głównie drogą nerkową. Okres półtrwania ketoprofenu w osoczu wynosi około 1,5 godziny, co klasyfikuje go jako lek o krótkim czasie działania.⁶

W ciągu 24 godzin od podania leku Okitask w dawce 25 mg, 60-80% przyjętej dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitu glukuronidowego. Ta droga eliminacji wskazuje na istotną rolę nerek w usuwaniu ketoprofenu z organizmu, co może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek.⁷