Właściwości farmakokinetyczne
Nitrendypina Egis 20 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku nitrendypina

Nitrendypina należy do grupy blokerów kanału wapniowego i jest dostępna w postaci tabletek o mocy 10 mg oraz 20 mg. Poniższy opis przedstawia szczegółowe właściwości farmakokinetyczne tego leku, co ma istotne znaczenie dla właściwego jego stosowania w praktyce klinicznej.¹

Wchłanianie leku

Po podaniu doustnym nitrendypina charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, osiągającym około 88%. Biologiczny okres półtrwania w fazie wchłaniania wynosi 30-60 minut, co świadczy o relatywnie szybkim tempie absorpcji leku. ²

Maksymalne stężenie nitrendypiny w osoczu jest osiągane po około 1-3 godzinach od momentu podania, a średnie maksymalne stężenie w osoczu mieści się w zakresie 6,1-19 ng/l. Warto zauważyć, że mimo wysokiego stopnia wchłaniania, dostępność biologiczna nitrendypiny wynosi jedynie 20-30% z powodu znaczącego efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. ³

Dystrybucja w organizmie

Nitrendypina wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza, głównie z albuminami, sięgający 96-98%. Ten wysoki poziom wiązania z białkami ma istotne konsekwencje kliniczne – lek nie podlega dializie, co oznacza, że nie można go usunąć z krwi zarówno metodą hemodializy, jak i dializy otrzewnowej. ⁴

Objętość dystrybucji nitrendypiny w stanie równowagi dynamicznej wynosi 5-9 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację leku do tkanek. ⁵

Metabolizm i eliminacja

Po doustnym podaniu nitrendypina podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Lek jest praktycznie całkowicie metabolizowany w wątrobie w procesie utleniania. Istotnym aspektem farmakodynamicznym jest fakt, że powstające metabolity są nieczynne, nie wykazując aktywności farmakologicznej. ⁶

Wydalanie nitrendypiny ma następującą charakterystykę:

• Mniej niż 0,1% podanej doustnie dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, co potwierdza intensywny metabolizm leku⁷
• Metabolity nitrendypiny są wydalane głównie przez nerki (około 77% podanej dawki doustnej)⁸
• Pozostała część metabolitów jest wydalana z kałem i żółcią⁹

Okres półtrwania nitrendypiny w fazie eliminacji, po podaniu w postaci tabletek, wynosi około 8-12 godzin. Badania farmakokinetyczne wykazały, że w stanie stacjonarnym nie dochodzi do kumulacji substancji czynnej ani jej metabolitów w organizmie. ¹⁰

Farmakokinetyka w stanach patologicznych

Ze względu na to, że nitrendypina jest niemal całkowicie metabolizowana w wątrobie, u pacjentów z przewlekłą niewydolnością wątroby należy spodziewać się istotnych zmian w jej farmakokinetyce:

• Wydłużony czas eliminacji leku¹¹
• Biologiczny okres półtrwania wydłużony 2-3-krotnie w porównaniu do pacjentów z prawidłową funkcją wątroby¹²

W przeciwieństwie do zaburzeń czynności wątroby, u pacjentów z niewydolnością nerek nie ma konieczności modyfikacji dawkowania nitrendypiny, co wynika z dominującej roli wątroby w metabolizmie tego leku. ¹³