Właściwości farmakokinetyczne
Bibloc 1,25 mg

Właściwości farmakokinetyczne bisoprololu fumaranu

Bisoprolol fumaran, substancja czynna produktu leczniczego Bibloc, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego skuteczność terapeutyczną i schemat dawkowania. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę procesów farmakokinetycznych tego leku.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym bisoprolol jest efektywnie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Dostępność biologiczna bisoprololu jest wysoka i wynosi około 90%, co oznacza że niemal cała podana dawka dociera do krążenia ogólnego i może wywierać działanie terapeutyczne.²

Dystrybucja

Po wchłonięciu bisoprolol ulega dystrybucji w organizmie. Wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niskie i wynosi około 30%. Oznacza to, że 70% substancji czynnej krąży we krwi w postaci wolnej, niezwiązanej z białkami, co umożliwia szybkie przenikanie leku do tkanek docelowych. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg masy ciała, co wskazuje na dobrą dystrybucję leku w tkankach organizmu.³

Metabolizm i wydalanie

Bisoprolol podlega procesom eliminacji z organizmu dwiema równoważnymi drogami:⁴

• 50% podanej dawki jest metabolizowane w wątrobie do nieczynnych metabolitów, które następnie są wydalane przez nerki
• pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej (bez uprzedniej biotransformacji)

Całkowity klirens bisoprololu wynosi około 15 l/godzinę. Okres półtrwania w osoczu mieści się w przedziale od 10 do 12 godzin, co zapewnia 24-godzinne działanie terapeutyczne przy dawkowaniu raz na dobę. Ta cecha farmakokinetyczna ma istotne znaczenie kliniczne, umożliwiając wygodne dla pacjenta dawkowanie leku jeden raz dziennie.⁵

Liniowość kinetyki

Kinetyka bisoprololu wykazuje charakter liniowy, co oznacza, że stężenie leku w osoczu jest proporcjonalne do podanej dawki. Ta właściwość ułatwia przewidywanie efektów terapeutycznych przy zmianie dawkowania. Istotne jest, że kinetyka bisoprololu nie zależy od wieku pacjenta, co upraszcza stosowanie leku u osób w różnych grupach wiekowych.⁶

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby

Ze względu na fakt, że eliminacja bisoprololu zachodzi w jednakowym stopniu przez nerki i wątrobę (po 50%), modyfikacja dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub niewydolnością nerek nie jest konieczna. Ta cecha farmakokinetyczna stanowi istotną zaletę kliniczną, gdyż upraszcza stosowanie leku u pacjentów z współistniejącymi dysfunkcjami wątroby lub nerek.⁷

Należy jednak zaznaczyć, że nie przeprowadzono szczegółowych badań farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca i jednocześnie występującymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.⁸

Pacjenci z przewlekłą niewydolnością serca

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III według klasyfikacji NYHA) obserwuje się istotne zmiany parametrów farmakokinetycznych bisoprololu w porównaniu do zdrowych ochotników:⁹

• Zwiększone stężenie leku w osoczu – po podaniu dawki dobowej 10 mg maksymalne stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym wynosi 64±21 ng/ml
• Wydłużony okres półtrwania – wynosi 17±5 godzin (w porównaniu do 10-12 godzin u osób zdrowych)

Te zmiany parametrów farmakokinetycznych należy uwzględnić w terapii pacjentów z zaawansowaną niewydolnością serca, szczególnie podczas procesu dostosowywania dawki leku.¹⁰