Właściwości farmakokinetyczne
Astepro 1,5 mg/ml
Lek Astepro zawiera azelastynę chlorowodorek w stężeniu 1,5 mg/ml, podawaną w formie aerozolu do nosa. Każde pojedyncze rozpylenie dostarcza 0,21 mg azelastyny chlorowodorku (0,19 mg azelastyny). Po podaniu doustnym azelastyna charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną na poziomie 81%, a jej wchłanianie nie jest modyfikowane przez spożycie pokarmów. Objętość dystrybucji jest duża, co wskazuje na szerokie rozmieszczenie w tkankach obwodowych, a wiązanie z białkami osocza wynosi 80-90%. Okres półtrwania azelastyny wynosi około 20 godzin, natomiast jej aktywnego metabolitu demetyloazelastyny około 45 godzin. Główną drogą eliminacji jest wydalanie kałowe, z możliwym udziałem krążenia jelitowo-wątrobowego, co może wpływać na przedłużone utrzymywanie się leku w organizmie.
Właściwości farmakokinetyczne leku Astepro
Lek Astepro (1,5 mg/ml, aerozol do nosa, roztwór) zawiera substancję czynną azelastynę w postaci chlorowodorku. Każdy mililitr roztworu zawiera 1,5 mg azelastyny chlorowodorku, a pojedyncze naciśnięcie dozownika (0,14 ml) uwalnia 0,21 mg azelastyny chlorowodorku, co odpowiada 0,19 mg azelastyny.1
Charakterystyka ogólna farmakokinetyki
Wchłanianie azelastyny po podaniu doustnym charakteryzuje się wysoką szybkością, z bezwzględną dostępnością biologiczną wynoszącą 81%. Należy zwrócić uwagę, że spożywanie pokarmów nie wpływa na proces wchłaniania substancji czynnej.2
Dystrybucja w organizmie
Objętość dystrybucji azelastyny jest duża, co wskazuje na przeważające rozmieszczenie substancji w tkankach obwodowych organizmu, poza krwią. Wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niskie i wynosi od 80% do 90%. Ze względu na niskie stężenia leku w osoczu, nie przewiduje się znaczących interakcji wynikających z wypierania innych leków z wiązań białkowych.3
Metabolizm i eliminacja
Po podaniu pojedynczej dawki azelastyny, okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 20 godzin dla samej azelastyny. Dla jej aktywnego metabolitu – demetyloazelastyny, który również wykazuje działanie farmakologiczne, okres półtrwania jest dłuższy i wynosi około 45 godzin.4
Główną drogą wydalania azelastyny jest droga kałowa. Obserwowane długotrwałe wydalanie niewielkich ilości leku z kałem sugeruje możliwość występowania krążenia jelitowo-wątrobowego, co może przyczyniać się do przedłużonego utrzymywania się leku w organizmie.5
Parametry farmakokinetyczne po podaniu donosowym
Po donosowym podaniu produktu Astepro w standardowej dawce (dwa rozpylenia do każdego otworu nosowego, co odpowiada całkowitej dawce 0,822 mg) u zdrowych ochotników osiągnięto następujące parametry farmakokinetyczne:
| Parametr farmakokinetyczny | Wartość |
|---|---|
| Średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmaks) | 409 pg/ml |
| Średnie pole pod krzywą stężenia (AUC) | 9312 pg·hr/ml |
| Średni czas do osiągnięcia Cmaks (tmaks) | 4 godziny |
Powyższe dane wskazują na stosunkowo powolne osiąganie maksymalnego stężenia azelastyny w osoczu po podaniu donosowym oraz relatywnie niskie stężenia systemowe, co jest korzystne z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania leku.6
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania