Właściwości farmakokinetyczne – Relsed 4 mg/ml (10 mg/2,5 ml)

Właściwości farmakokinetyczne
Relsed 4 mg/ml (10 mg/2,5 ml)

Diazepam podany w formie mikrowlewki doodbytniczej (RELSED 10 mg/2,5 ml) charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem, z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wynoszącym 6-10 minut u dzieci oraz 15-20 minut u dorosłych. Dostępność biologiczna tego podania jest niemal całkowita (~100%), co zapewnia szybkie i skuteczne działanie terapeutyczne porównywalne z podaniem dożylnym. Diazepam metabolizowany jest do aktywnych metabolitów, w tym N-demetylodiazepamu (nordiazepamu), temazepamu i oksazepamu, z których nordiazepam wykazuje długi okres półtrwania do około 100 godzin, co odpowiada za przedłużone działanie leku. Wydłużenie okresu półtrwania obserwuje się u noworodków, osób starszych oraz pacjentów z niewydolnością wątroby.

Pobierz ChPL PDF Relsed – Mikrowlewka doodbytnicza, roztwór – 4 mg/ml (10 mg/2,5 ml)

Właściwości farmakokinetyczne diazepamu

Wchłanianie diazepamu
Metabolizm diazepamu
Eliminacja diazepamu
Kumulacja po wielokrotnym podaniu
Kolejne rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

diazepam

Kategoria leku

Właściwości farmakokinetyczne diazepamu

Diazepam zawarty w produkcie leczniczym RELSED (10 mg/2,5 ml, mikrowlewka doodbytnicza, roztwór) charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego działanie terapeutyczne i profil bezpieczeństwa. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis poszczególnych etapów losów leku w organizmie.¹

Wchłanianie diazepamu

Po podaniu doodbytniczym diazepam ulega szybkiemu wchłonięciu do krwiobiegu. Istotną cechą tej drogi podania jest fakt, że zarówno czas osiągnięcia maksymalnego stężenia leku w osoczu, jak i zakres stężeń osoczowych są porównywalne z parametrami obserwowanymi po podaniu dożylnym.²

Szybkość wchłaniania diazepamu zależy od wieku pacjenta:

U dzieci maksymalne stężenie diazepamu w osoczu jest osiągane już po 6-10 minutach od podania doodbytniczego³
U dorosłych maksymalne stężenie diazepamu w osoczu zostaje osiągnięte w przybliżeniu po 15-20 minutach od podania⁴

Dostępność biologiczna diazepamu podanego w formie mikrowlewki doodbytniczej jest szczególnie wysoka i wynosi blisko 100%. Oznacza to, że niemal cała podana dawka leku dociera do krążenia ogólnego i może wywierać działanie terapeutyczne.⁵

Metabolizm diazepamu

Diazepam podlega przemianom metabolicznym w organizmie, w wyniku których powstają aktywne farmakologicznie metabolity, takie jak:

N-demetylodiazepam (nordiazepam)
Temazepam
Oksazepam

Spośród wymienionych metabolitów, największe znaczenie kliniczne ma N-demetylodiazepam (nordiazepam), który kumuluje się w mózgu i charakteryzuje się wyjątkowo długim okresem półtrwania, wynoszącym nawet do około 100 godzin. Ta właściwość jest głównie odpowiedzialna za długotrwałe i silne działanie terapeutyczne diazepamu.⁶

Eliminacja diazepamu

Okres półtrwania diazepamu może ulegać istotnym zmianom w zależności od indywidualnych cech pacjenta. Wydłużenie tego parametru obserwuje się w szczególności u:

Noworodków
Pacjentów w wieku podeszłym
Osób z chorobami wątroby

Diazepam oraz jego metabolity są wydalane z organizmu głównie drogą nerkową, w moczu. Występują one w formie sprzężonej z kwasem glukuronowym, co zwiększa ich rozpuszczalność w wodzie i ułatwia eliminację. Klirens kreatyniny dla diazepamu wynosi 20-30 ml/min.⁷

Kumulacja po wielokrotnym podaniu

Należy zwrócić szczególną uwagę na fakt, że powtarzane podawanie diazepamu może prowadzić do jego kumulacji w organizmie, jak również do gromadzenia się jego aktywnych metabolitów. Jest to istotna informacja kliniczna, mająca wpływ na bezpieczeństwo stosowania leku, zwłaszcza w przypadku terapii długoterminowej.⁸

Parametr farmakokinetyczny	Dzieci	Dorośli	Grupy specjalne
Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia po podaniu doodbytniczym	6-10 minut	15-20 minut	Może być wydłużony u noworodków, osób starszych i z chorobami wątroby
Dostępność biologiczna (podanie doodbytnicze)	Zbliżona do 100%
Główne metabolity	N-demetylodiazepam (nordiazepam), temazepam, oksazepam
Okres półtrwania N-demetylodiazepamu	Do około 100 godzin
Klirens kreatyniny	20-30 ml/min
Główna droga eliminacji	Wydalanie z moczem w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.