Właściwości farmakokinetyczne leku Procto-Glyvenol

Procto-Glyvenol w postaci czopków zawiera dwie substancje czynne: tribenozyd (400 mg) oraz lidokainę (40 mg), których właściwości farmakokinetyczne różnią się istotnie pod względem wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji z organizmu.¹

Wchłanianie

Tribenozyd charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem po podaniu doodbytniczym. Ogólnoustrojowa biodostępność tej substancji po zastosowaniu w postaci czopka stanowi jedynie 30% biodostępności osiąganej po podaniu doustnym lub dożylnym. Maksymalne stężenie tribenozydu i jego metabolitów w osoczu, wynoszące 1 μg/ml, jest osiągane po około 2 godzinach od doodbytniczego podania jednego czopka zawierającego 400 mg substancji czynnej.²

Lidokaina wykazuje odmienne właściwości absorpcyjne. Jest szybko wchłaniana przez błony śluzowe, natomiast słabo penetruje przez nieuszkodzoną skórę. Biodostępność lidokainy po podaniu doodbytniczym wynosi około 50%. Po zastosowaniu jednego czopka zawierającego 300 mg lidokainy, maksymalne stężenie w osoczu wynoszące 0,70 μg/ml obserwuje się po około 112 minutach.³

Dystrybucja

W zakresie dystrybucji w organizmie, istotną cechą lidokainy jest jej zdolność do wiązania się w znacznym stopniu z kwaśną alfa-1 glikoproteiną, co wpływa na jej dystrybucję w tkankach i dostępność biologiczną.⁴

Metabolizm

Obie substancje czynne preparatu Procto-Glyvenol podlegają intensywnym procesom metabolicznym w organizmie:

• Tribenozyd jest w znacznym stopniu metabolizowany, co wpływa na jego biodostępność i czas działania.⁵
• Lidokaina ulega szybkiemu metabolizmowi w wątrobie, gdzie przekształcana jest do metabolitów, które następnie są wydalane z organizmu.⁶

Eliminacja

Procesy eliminacji obu składników aktywnych preparatu Procto-Glyvenol przebiegają następująco:

• Tribenozyd: Po podaniu w postaci czopka, 20-27% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów. Jest to istotna informacja wskazująca na znaczny stopień przemian metabolicznych tej substancji w organizmie.⁷
• Lidokaina: Jest wydalana głównie w postaci metabolitów oraz w mniejszym stopniu (poniżej 10%) w postaci niezmienionej z moczem. Świadczy to o dominującej roli procesów metabolicznych w eliminacji lidokainy z organizmu.⁸