Właściwości farmakokinetyczne
Prometazyna

Właściwości farmakokinetyczne prometazyny

Prometazyna, substancja czynna zawarta w produktach leczniczych Diphergan i Polfergan, wykazuje charakterystyczne właściwości farmakokinetyczne, które wpływają na jej działanie terapeutyczne. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis poszczególnych aspektów farmakokinetyki tej substancji.^{1 2}

Wchłanianie

Prometazyna charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym. Mimo dobrego wchłaniania z przewodu pokarmowego, jej dostępność biologiczna jest ograniczona ze względu na znaczący efekt pierwszego przejścia przez wątrobę.^{3 4}

Początek i czas działania

Początek działania terapeutycznego prometazyny zależy od drogi podania. W przypadku podania doustnego, doodbytniczego lub domięśniowego, efekt terapeutyczny pojawia się po około 20 minutach od aplikacji. Działanie utrzymuje się zwykle przez 4-6 godzin, choć u niektórych pacjentów może trwać nawet do 12 godzin. Najszybszy początek działania obserwuje się po podaniu dożylnym – efekt terapeutyczny występuje już po 2-5 minutach.⁵

Dystrybucja

Prometazyna wiąże się w znacznym stopniu z białkami osocza – około 93% substancji występuje w postaci związanej. Objętość dystrybucji jest stosunkowo duża i wynosi 20-30 l/kg, co wskazuje na rozległe rozprzestrzenianie się substancji w organizmie. Cechą charakterystyczną prometazyny jest jej zdolność do łatwego przenikania przez barierę krew-mózg do ośrodkowego układu nerwowego. Substancja ta przechodzi również przez łożysko, natomiast w niewielkim stopniu przenika do mleka kobiecego.⁶

Metabolizm

Metabolizm prometazyny zachodzi głównie w wątrobie. Substancja podlega intensywnemu efektowi pierwszego przejścia, co przyczynia się do ograniczenia jej dostępności biologicznej po podaniu doustnym. Okres półtrwania prometazyny wynosi od 7 do 15 godzin, co wpływa na czas utrzymywania się jej działania terapeutycznego.^{7 8}

Eliminacja

Po przemianach metabolicznych w wątrobie, prometazyna i jej metabolity są wydalane zarówno przez nerki (z moczem), jak i z żółcią. Ta podwójna droga eliminacji zapewnia efektywne usuwanie substancji i jej produktów rozpadu z organizmu.^{9 10}