agonista układu cholinergicznego
Agoniści układu cholinergicznego to substancje, które naśladują działanie acetylocholiny, głównego neuroprzekaźnika układu przywspółczulnego. Wiążą się one z receptorami cholinergicznymi (muskarynowymi lub nikotynowymi) i aktywują je, wywołując efekty podobne do naturalnej acetylocholiny.
W praktyce klinicznej agoniści cholinergiczni znajdują zastosowanie w leczeniu jaskry (pilocarpina), miastenii (neostygmina), atonii pęcherza moczowego oraz zaburzeń perystaltyki przewodu pokarmowego. Ich działanie prowadzi do zwiększenia napięcia mięśni gładkich, zwężenia źrenic, zwiększenia wydzielania gruczołów oraz zwolnienia akcji serca.
Leki cholinomimetyczne można podzielić na bezpośrednio działające (np. karbachol, betanechol) oraz pośrednio działające – inhibitory acetylocholinesterazy (np. fizostygmina, neostygmina, donepezil), które hamują rozkład acetylocholiny, zwiększając jej stężenie w synapsach. Inhibitory cholinesterazy znalazły również zastosowanie w leczeniu choroby Alzheimera.
Stosowanie agonistów cholinergicznych wiąże się z możliwością wystąpienia działań niepożądanych, takich jak bradykardia, skurcz oskrzeli, zwiększone wydzielanie śliny i potu, nudności, biegunka oraz skurcz mięśni gładkich. Z tego powodu leki te są przeciwwskazane u pacjentów z astmą, POChP, bradykardią czy chorobą wrzodową.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ricordo
Donepezyl (lek Ricordo) jako inhibitor cholinesterazy wymaga szczególnej uwagi klinicznej ze względu na ryzyko bradykardii, zwłaszcza u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, blokiem zatokowo-przedsionkowym lub przedsionkowo-komorowym. Zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QTc oraz torsade de pointes, co wymaga monitorowania EKG u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca, niedawnym zawałem mięśnia sercowego, bradyarytmiami oraz zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia). Lek może nasilać zwiotczenie mięśni podczas znieczulenia ogólnego, dlatego anestezjolodzy powinni być informowani o jego stosowaniu. Ponadto, donepezyl może wywoływać napady drgawkowe, objawy pozapiramidowe oraz zaburzenia opróżniania pęcherza moczowego, szczególnie u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego.
agonista układu cholinergicznego, antagonista układu cholinergicznego, astma, blok serca, bradykardia, choroba serca, choroba wrzodowa, ciężka demencja, częstoskurcz komorowy torsade de pointes, drgawka, działanie wagotoniczne, fosfokinaza kreatynowa, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor acetylocholinesterazy, inhibitor cholinesterazy, krwawienie z przewodu pokarmowego, lek cholinomimetyczny, monitorowanie EKG, napad drgawkowy, niestabilność układu autonomicznego, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objaw pozapiramidowy, obturacyjna choroba płuc, omdlenie, ostra niewydolność nerek, otępienie, rabdomioliza, sztywność mięśni, upośledzenie czynności wątroby, wrzód trawienny, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie opróżniania pęcherza moczowego, zaburzenie pamięci, zaburzenie przewodzenia nadkomorowego, zaburzenie świadomości, zahamowanie zatokowe, zespół chorego węzła zatokowego, złośliwy zespół neuroleptyczny, zwiotczenie mięśni - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Donectil ODT
Preparat Donectil ODT zawierający 10 mg donepezylu chlorowodorku, będący inhibitorem cholinesterazy, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z chorobami serca (np. zespołem chorego węzła zatokowego, blokiem zatokowo-przedsionkowym), ze względu na ryzyko bradykardii, bloku serca oraz wydłużenia odstępu QTc, co może prowadzić do torsade de pointes. Zaleca się monitorowanie EKG u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca, niedawnym zawałem mięśnia sercowego, zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia) oraz przyjmujących leki wpływające na odstęp QTc. Ponadto, donepezyl może nasilać napięcie nerwu błędnego i wywoływać omdlenia lub napady drgawek, co wymaga szczególnej uwagi u pacjentów z padaczką lub chorobą Alzheimera. Przed planowanym znieczuleniem ogólnym należy poinformować anestezjologa o stosowaniu leku, ze względu na możliwe interakcje z lekami zwiotczającymi mięśnie, zwłaszcza pochodnymi sukcynylocholiny.
agonista układu cholinergicznego, antagonista układu cholinergicznego, astma oskrzelowa, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradyarytmia, bradykardia, choroba wrzodowa, donepezylu chlorowodorek, fenyloketonuria, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor acetylocholinesterazy, inhibitor cholinesterazy, krwawienie z przewodu pokarmowego, mioglobinuria, napad drgawkowy, nerw błędny, niedobór laktazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja galaktozy, niewydolność wątroby, niewyrównana niewydolność serca, objawy pozapiramidowe, obturacyjna choroba płuc, ostra niewydolność nerek, otępienie w chorobie Alzheimera, pochodna sukcynylocholiny, rabdomioliza, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złośliwy zespół neuroleptyczny, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Cogiton ODT
Produkt leczniczy Cogiton ODT zawierający chlorowodorek donepezylu w dawce 10 mg, będący inhibitorem cholinesterazy, wymaga szczególnej ostrożności klinicznej. Lek nie był badany u pacjentów z ciężkim otępieniem w chorobie Alzheimera, innymi typami otępienia ani u osób z ciężką niewydolnością wątroby. Donepezyl może nasilać zwiotczenie mięśni wywołane przez pochodne sukcynylocholiny podczas znieczulenia ogólnego, co wymaga poinformowania anestezjologów przed zabiegami. Ze względu na działanie wagotoniczne, istnieje ryzyko bradykardii, szczególnie u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego oraz zaburzeniami przewodzenia nadkomorowego. W trakcie terapii należy monitorować możliwość wystąpienia bloku serca, omdleń i drgawek. Pacjenci z ryzykiem choroby wrzodowej oraz stosujący NLPZ powinni być pod ścisłą kontrolą, mimo że badania kliniczne nie wykazały zwiększonej częstości powikłań żołądkowo-jelitowych.
agonista układu cholinergicznego, antagonista układu cholinergicznego, astma oskrzelowa, blok przedsionkowo-komorowy, blok serca, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia, choroba wrzodowa, ciężka niewydolność wątroby, działanie cholinomimetyczne, działanie wagotoniczne, hipertermia, inhibitor acetylocholinesterazy, inhibitor cholinesterazy, mioglobinuria, napad drgawkowy, niedrożność ujścia pęcherza moczowego, niesteroidowe leki przeciwzapalne, objawy pozapiramidowe, obturacyjna choroba płuc, omdlenie i drgawki, ostra niewydolność nerek, otępienie naczyniowe, rabdomioliza, sztywność mięśni, zahamowanie zatokowe, zespół chorego węzła zatokowego, złośliwy zespół neuroleptyczny, zwiotczenie mięśni - Leksykon substancji czynnych
Karbachol – Interakcje
Karbachol, stosowany w postaci roztworu do wstrzykiwań wewnątrzgałkowych (Miostat 0,1 mg/ml), wykazuje minimalną absorpcję ogólnoustrojową, co ogranicza ryzyko interakcji systemowych. Niemniej jednak, jako agonista układu cholinergicznego, może wchodzić w interakcje z lekami zwiotczającymi mięśnie: wydłuża działanie depolaryzujących (np. sukcynylocholina), co może prowadzić do przedłużonego bloku nerwowo-mięśniowego, oraz zmniejsza skuteczność stabilizujących (niedepolaryzujących) (np. atrakurium, rokuronium) poprzez konkurencyjne działanie na receptory acetylocholinowe. Ponadto, karbachol może nasilać ujemne działanie chronotropowe glikozydów nasercowych (digoksyna, digitoksyna), co zwiększa ryzyko bradykardii lub bloku przedsionkowo-komorowego, szczególnie u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
agonista układu cholinergicznego, atrakurium, blok nerwowo-mięśniowy, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, digitoksyna, digoksyna, działanie chronotropowe, glikozyd nasercowy, karbachol, lek cholinergiczny, lek zwiotczający mięśnie, ośrodkowy układ nerwowy, płytka nerwowo-mięśniowa, podanie wewnątrzgałkowe, receptor acetylocholinowy, rokuronium, sukcynylocholina - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Donepesan
Donepesan (chlorowodorek donepezylu), jako inhibitor cholinoesterazy, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z chorobami serca, w tym zespołem chorego węzła zatokowego, blokami przewodzenia nadkomorowego oraz u osób z wydłużeniem odstępu QTc lub ryzykiem torsade de pointes. Lek może indukować bradykardię, omdlenia oraz napady drgawkowe, dlatego zaleca się monitorowanie EKG i stanu klinicznego, zwłaszcza u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca, niedawnym zawałem mięśnia sercowego, zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia) oraz przyjmujących leki wpływające na odstęp QTc. Donepesan może nasilać zwiotczenie mięśni podczas znieczulenia z użyciem pochodnych sukcynylocholiny, co wymaga poinformowania anestezjologa przed zabiegiem. Ponadto, lek może wywoływać lub nasilać objawy pozapiramidowe oraz potencjalnie prowadzić do złośliwego zespołu neuroleptycznego, zwłaszcza u pacjentów stosujących leki przeciwpsychotyczne.
agonista układu cholinergicznego, antagonista układu cholinergicznego, astma, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradyarytmia, choroba wrzodowa, ciężka niewydolność wątroby, fosfokinaza kreatynowa, hipertermia, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor acetylocholinoesterazy, inhibitor cholinoesterazy, lek cholinomimetyczny, mioglobinuria, napad drgawkowy, niedrożność pęcherza moczowego, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewyrównana niewydolność serca, objaw pozapiramidowy, obturacyjna choroba płuc, ostra niewydolność nerek, otępienie w chorobie Alzheimera, rabdomioliza, sukcynylocholina, torsade de pointes, wrzód trawienny, wydłużenie odstępu QTc, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, złośliwy zespół neuroleptyczny, zwiotczenie mięśni - Leksykon leków
Interakcje leku – Miostat 0,1 mg/ml
Miostat (karbachol) jest agonistą układu cholinergicznego stosowanym wewnątrzgałkowo, co ogranicza jego absorpcję ogólnoustrojową i minimalizuje ryzyko klinicznie istotnych interakcji farmakologicznych. Dotychczas nie przeprowadzono dedykowanych badań interakcji, a w praktyce klinicznej nie opisano istotnych interakcji. Potencjalne interakcje dotyczą głównie depolaryzujących leków zwiotczających mięśnie (np. sukcynylocholina), które mogą mieć wydłużone działanie, stabilizujących leków zwiotczających mięśnie (np. pankuronium) z możliwym zmniejszeniem skuteczności oraz glikozydów nasercowych (np. digoksyna), gdzie może wystąpić nasilenie ujemnego działania chronotropowego. Poziom istotności klinicznej tych interakcji oceniono jako niski do umiarkowanego, a zalecenia obejmują monitorowanie funkcji oddechowych, mięśniowych oraz parametrów kardiologicznych u pacjentów ze współistniejącymi chorobami serca.
absorpcja ogólnoustrojowa, agonista układu cholinergicznego, depolaryzujący lek zwiotczający mięśnie, digoksyna, działanie cholinergiczne, działanie chronotropowe, glikozyd nasercowy, interakcja farmakodynamiczna, karbachol, lek cholinergiczny, Miostat, pankuronium, podanie wewnątrzgałkowe, sukcynylocholina, układ cholinergiczny, zabieg okulistyczny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Donepezil Bluefish
Donepezil Bluefish, jako inhibitor cholinesterazy, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu, zwłaszcza u pacjentów z ciężką postacią otępienia, zespołem chorego węzła zatokowego, zaburzeniami przewodnictwa nadkomorowego oraz ryzykiem bradykardii. Zgłaszano przypadki omdleń, napadów drgawek, wydłużenia odstępu QTc oraz torsade de pointes, co wskazuje na konieczność monitorowania EKG u pacjentów z wydłużonym QTc, chorobą serca, zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia) oraz przyjmujących leki wpływające na QTc. Donepezil może nasilać objawy pozapiramidowe, wywoływać rzadkie przypadki złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS) oraz pogarszać stan pacjentów z astmą lub obturacyjną chorobą płuc. Produkt zawiera laktozę (98 mg w tabletce 5 mg, 196 mg w tabletce 10 mg) i jest przeciwwskazany u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy.
agonista układu cholinergicznego, antagonista układu cholinergicznego, astma, blok przedsionkowo-komorowy, blok sercowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradyarytmia, bradykardia, choroba Alzheimera, choroba wrzodowa, częstoskurcz komorowy torsade de pointes, drgawki, dysfagia, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor acetylocholinesterazy, inhibitor cholinesterazy, lek cholinomimetyczny, mioglobinuria, napad drgawkowy, niedobór laktazy, niesteroidowe leki przeciwzapalne, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, objawy pozapiramidowe, obturacyjna choroba płuc, ostra niewydolność nerek, otępienie naczyniowe, otępienie w chorobie Alzheimera, rabdomioliza, wydłużenie odstępu QTc, zahamowanie zatokowe, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złośliwy zespół neuroleptyczny